11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 231-240 из 288.
01.02.2020
№220.017.fc5c
Этинильные производные
Изобретение относится к этинильным производным формулы I, где R представляет собой атом водорода или F; n равно 1 или 2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью отрицательного аллостерического модулятора mGluR5, на основе указанных соединений....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712633
Дата охранного документа: 30.01.2020
05.02.2020
№220.017.fdc5
Варианты fc-области с модифицированными свойствами связывания fcrn и белка а
Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу получения гетеродимерного полипептида. Изобретение позволяет эффективно получать гетеродимерные полипептиды. 10 з.п. ф-лы, 9 табл., 1 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002713131
Дата охранного документа: 03.02.2020
15.02.2020
№220.018.02a8
Способ отбора антител с модифицированным взаимодействием с fcrn
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к способу отбора полноразмерного антитела, которое имеет отличную силу связывания с FcRn, чем родительское полноразмерное антитело. 2 н.п. ф-лы, 4 ил., 10 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002714153
Дата охранного документа: 12.02.2020
15.02.2020
№220.018.02b6
Варианты fc-области с модифицированным связыванием fcrn и способы их применения
Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Предложен способ получения Fc-области класса IgG человека, содержащей первый вариантный полипептид Fc-области и второй вариантный полипептид Fc-области. Первый вариантный полипептид Fc-области происходит из первого родительского...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002714116
Дата охранного документа: 11.02.2020
23.02.2020
№220.018.04fd
Новые способы опосредованного ферментами конъюгирования полипептидов с использованием сортазы
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ получения продукта ферментативного конъюгирования двух полипептидов. Осуществляют инкубирование первого полипептида, содержащего аминокислотную последовательность LPXTG (где Х может быть любым аминокислотным остатком), второго...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002714963
Дата охранного документа: 21.02.2020
11.03.2020
№220.018.0ae7
Бициклические лактамы и способы их применения
Изобретение относится к соединению формулы I, имеющему структуру (I(a)), или к его фармацевтически приемлемой соли, где R выбран из группы, состоящей из Н и незамещенного C-C алкила; кольцо А выбрано из 5-членного гетероарила, имеющего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атомов азота; где...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002716136
Дата охранного документа: 06.03.2020
27.03.2020
№220.018.1068
Пиридопиримидиноны и их применение в качестве модуляторов рецептора n-метил-d-аспартата
Изобретение относится к соединению формулы I, а также к фармацевтической композиции для лечения заболевания или медицинского состояния, опосредованного активностью N2RA, включающей эффективное количество соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002717665
Дата охранного документа: 24.03.2020
28.03.2020
№220.018.1102
Приемник для приема данных об аналите и способ его работы
Группа изобретений относится к медицине, а именно к работе приемника для приема данных об аналите. Предложен приемник для реализации способа, причем приемник выполнен с возможностью приема значений аналита, регистрируемых контролирующим аналит биосенсором, выполняемого посредством приемного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002717887
Дата охранного документа: 26.03.2020
17.04.2020
№220.018.14d6
Антитела к альфа-синуклеину и способы применения
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены антитела, связывающиеся с человеческим альфа-синуклеином. Также рассмотрен конъюгат антитела с челночным модулем, фармацевтическая композиция и применения антитела. Данное изобретение может найти дальнейшее применение в терапии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002718990
Дата охранного документа: 15.04.2020
17.04.2020
№220.018.1505
Комбинированное лечение агонистом толл-подобного рецептора (tlr7) и ингибитором сборки капсида вируса гепатита в
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции, включающей агонист TLR7, выбранный из [(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-амино-2-оксо-тиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-гидрокси-тетрагидрофуран-2-ил]пропил]ацетата и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002718917
Дата охранного документа: 15.04.2020
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
