11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 221-230 из 288.
14.12.2019
№219.017.edde
Шприц и способ подготовки шприца
Изобретение относится к медицинской технике, а именно к шприцам. Шприц (1; 18; 19) имеет продольный корпус (2; 28; 29) с внутренним пространством (22; 228; 229), в котором расположено фармацевтическое вещество, иглу, соединенную с одним продольным концом корпуса (2; 28; 29), а также жесткий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002708974
Дата охранного документа: 12.12.2019
21.12.2019
№219.017.f03c
Способ культивирования одиночной в-клетки
Группа изобретений относится к биотехнологии, а именно к способу получения В-клеток, секретирующих антиген-специфические антитела. Для получения B-клеток проводят следующие этапы: получение B-клеток из крови кролика; мечение IgG+-B-клеток и/или CD138+-B-клеток; инкубацию B-клеток при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002709531
Дата охранного документа: 18.12.2019
21.01.2020
№220.017.f78a
Улучшенные способы получения рекомбинантного полипептида
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способам получения рекомбинантного полипептида нейротрофина посредством расщепления прополипептида нейротрофина IgA-протеазой, где эндогенный сайт ферментативного расщепления между просегментом и полипептидом нейротрофина заменен сайтом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711322
Дата охранного документа: 16.01.2020
21.01.2020
№220.017.f796
Ферментативная однореакторная реакция двойного конъюгирования полипептидов за одну стадию с использованием сортазы
Изобретение относится к способу получения конъюгата Fc области антитела. Способ предусматривает одновременное инкубирование i) первого полипептида, содержащего аминокислотную последовательность LPXTG (SEQ ID NO: 20, где Х может быть любым аминокислотным остатком), ii) второго полипептида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711364
Дата охранного документа: 16.01.2020
22.01.2020
№220.017.f7f4
Шаттл для гематоэнцефалического барьера
Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к шаттлу для гематоэнцефалического барьера. Шаттл содержит полноразмерное антитело IgG-типа, линкер и один scFab, мишенью которого является рецептор трансферрина, соединенный с помощью линкера с C-концом Fc-фрагмента одной из тяжелых цепей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711552
Дата охранного документа: 17.01.2020
24.01.2020
№220.017.f90a
Меченый антиген е гепаднавируса и его применение в скрининге противовирусных веществ
Изобретение относится к области биотехнологии и молекулярной биологии. Предложен способ оценки способности молекулы-кандидата ингибировать ковалентно замкнутую кольцевую (кзк) ДНК гепаднавируса, представляющего собой вирус гепатита B (HBV). Способ обеспечивает надежный скрининг ингибиторов...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711750
Дата охранного документа: 21.01.2020
24.01.2020
№220.017.f98a
Способ улучшения стабильности антител
Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу отбора одного или нескольких антител, стабильных к деградации. Указанный способ включает стадии, при которых: а) берут два или более антител, б) у каждого остатка Asn и Asp в Fv домене антитела определяют конформационную...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711719
Дата охранного документа: 21.01.2020
29.01.2020
№220.017.fb16
Способы получения (циклопентил[d]пиримидин-4-ил)пиперазиновых соединений
Изобретение относится к улучшенному способу получения (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро--циклопента[]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)-пропан-1-она соответствующему формуле IX (ипатасертибу), которое является ингибитором АКТ и может быть...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712224
Дата охранного документа: 27.01.2020
29.01.2020
№220.017.fb2a
Соединения бензазепина дикарбоксамида
Изобретение относится к соединениям бензазепина дикарбоксамида формулы I, где R представляет собой С-алкил, R выбран из группы, состоящей из С-алкила, гидрокси-С-алкила, С-алкинила, амино-С-алкокси-С-алкила, амино-С-алкокси-С-алкокси-С-алкила, галоген-С-алкила, С-циклоалкил-С-алкила и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712248
Дата охранного документа: 27.01.2020
31.01.2020
№220.017.fbb2
Ингибиторы бета-секретазы
Изобретение относится к соединениям формулы I, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающее активностью ингибитора ВАСЕ1, полезные в терапевтическом и/или профилактическом лечении опосредованных заболеваний. 4 н. и 18 з.п....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712272
Дата охранного документа: 28.01.2020
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
