11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 141-150 из 288.
10.05.2018
№218.016.4ff8
Разделение биспецифических антител и побочных продуктов процесса получения биспецифических антител с применением гидроксиапатитной хроматографии
Данное изобретение относится к способам, включающим применение гидроксиапатитной хроматографии для выделения биспецифического антитела из раствора, который также содержит один или более чем один побочный продукт, характерный для производства биспецифических антител. Побочные продукты,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002652911
Дата охранного документа: 03.05.2018
29.05.2018
№218.016.5619
Способ получения 2-трифторметилизоникотиновой кислоты и ее эфиров
Изобретение относится к новому способу получения 2-трифторметилизоникотиновой кислоты и ее эфиров формулы I
где R представляет собой водород или C-алкил, согласно которому осуществляют превращение производного 2-трифторметилпиридина формулы II
где X представляет собой галоген или -OSOCY, где...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654486
Дата охранного документа: 21.05.2018
29.05.2018
№218.016.5709
Устройство, применяемое для детектирования аффинностей связывания
Настоящее изобретение относится к устройству, применяемому для детектирования аффинностей связывания, а также способу детектирования аффинностей связывания согласно соответствующему независимому пункту. Устройство (1) для применения при детектировании аффинностей связывания содержит планарный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002655037
Дата охранного документа: 23.05.2018
29.05.2018
№218.016.58a8
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Изобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле I R представляет собой Н или гало; R представляет собой Н, гало или циано; R представляет собой R или R; R представляет собой гало; R представляет собой фенил или бензил, возможно...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002653504
Дата охранного документа: 10.05.2018
29.05.2018
№218.016.58be
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I) R представляет собой низший алкил, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним R, циклоалкил или пиридил; каждый R независимо представляет собой низший алкил, галоген,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002653500
Дата охранного документа: 10.05.2018
09.06.2018
№218.016.5c7a
Устройство, применяемое для детектирования аффинностей связывания
Изобретение относится к детектированию аффинностей связывания. Устройство (1) для применения при обнаружении аффинностей связывания содержит подложку (2), не имеющую волновода. Подложка (2) имеет плоскую поверхность (21), содержащую располагающееся на ней множество сайтов (31) связывания,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002655958
Дата охранного документа: 30.05.2018
09.06.2018
№218.016.600c
Пирроло[2,3-в]пиразины в качестве ингибиторов syk
Изобретение относится соединениям формулы I
Технический результат: получены новые соединения, которые являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 38 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002656853
Дата охранного документа: 07.06.2018
20.06.2018
№218.016.6534
Полиморфы 2-(4-(2-(1-изопропил-3-метил-1h-1,2,4-триазол-5-ил)-5,6-дигидробензо[f]имидазо[1,2-d][1,4]оксазепин-9-ил)-1н-пиразол-1-ил)-2-метилпропанамида, способы их получения и фармацевтические применения
Изобретение относится к способу получения кристаллического полиморфа 2-(4-(2-(1-изопропил-3-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-5,6-дигидробензо[f]имидазо[1,2-d][1,4]оксазепин-9-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-2-метилпропанамида (GDC-0032, таселисиб), включающему нагревание суспензии в изоамиловом спирте и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002658009
Дата охранного документа: 19.06.2018
28.06.2018
№218.016.687c
Способ получения промежуточных соединений бороновой кислоты
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I)
Способ включает стадии, согласно которым a) добавляют соединение формулы (II)
где каждый R и R независимо представляет собой C алкил, к раствору соединения формулы (III)
и иммобилизованного кислотного катализатора в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002658915
Дата охранного документа: 26.06.2018
05.07.2018
№218.016.6b0a
Крышка для емкости
Изобретение относится к крышке для емкости, содержащей: колпачок (3), выполненный с возможностью жесткого прикрепления к горловине (11) емкости (10), причем колпачок (3) содержит верхнюю стенку (30) и трубчатую юбку (31), продолжающуюся вниз от верхней стенки (30); устройство (4) контроля...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002660080
Дата охранного документа: 04.07.2018
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
