11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 131-140 из 288.
10.05.2018
№218.016.3822
Гетероарил пиридоны и азапиридоны с электрофильной функциональностью
Изобретение относится к соединениям Формулы I
или его фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой CR или N; X представляет собой CR; X представляет собой CR; R, R и R независимо выбраны из Н, F; X представляет собой N; X представляет собой СН или N; X и X представляют собой СН;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002646758
Дата охранного документа: 07.03.2018
10.05.2018
№218.016.3a1e
Неаннелированные тиофениламиды в качестве ингибиторов белков, связывающих жирные кислоты fabp 4 и/или 5
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R и R независимо выбраны из Н, алкила, галогеналкила, алкоксиалкила, галогеналкоксиалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, галогенциклоалкила, галогенциклоалкилалкила, замещенного арила, замещенного арилалкила, замещенного гетероциклоалкила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002647587
Дата охранного документа: 16.03.2018
10.05.2018
№218.016.3a29
Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, где R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена; R представляет собой атом водорода или атом галогена; X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002647585
Дата охранного документа: 16.03.2018
10.05.2018
№218.016.3e4b
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Изобретение относится к соединениям общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой радикалы и символы, определены в формуле изобретения. Соединения формулы I ингибируют Btk и могут применяться для модуляции активности Btk и лечения заболеваний, ассоциированных с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002648236
Дата охранного документа: 23.03.2018
10.05.2018
№218.016.3e7e
Комбинированная терапия с использованием антитела против cd20 типа ii и селективного ингибитора bcl-2
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака. Способы по изобретению включают введение комбинации антитела GA101 и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002648476
Дата охранного документа: 26.03.2018
10.05.2018
№218.016.3f18
Основанное на иммуноферментном анализе определение кинетики связывания в растворе
Изобретение касается способа определения аффинности связывания лекарственного средства с его мишенью, включающий следующие стадии: определение доли свободного лекарственного средства или свободной мишени в образце, содержащем лекарственное средство, мишень и нековалентные комплексы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002648521
Дата охранного документа: 26.03.2018
10.05.2018
№218.016.40ab
Бициклические производные пиридина, полезные в качестве ингибитора белков, связывающих жирные кислоты (fabp) 4 и/или 5
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, замещенный С3-6-циклоалкил, С1-4-алкокси, С1-4-алкокси-С1-6-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкокси,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002648247
Дата охранного документа: 23.03.2018
10.05.2018
№218.016.41d0
Конъюгаты углевода и lna-олигонуклеотида
Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая конъюгат, снижающий уровень экспрессированной в печени РНК, содержащий антисмысловой LNA-олигомер и ковалентно связанную с ним конъюгатную группировку, содержащую группу, направленную на асиалогликопротеиновый...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002649367
Дата охранного документа: 02.04.2018
10.05.2018
№218.016.44df
Способ получения бензоксазепиновых соединений
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I):
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002649976
Дата охранного документа: 06.04.2018
10.05.2018
№218.016.4ff3
Реагентные материалы и соответствующие тестовые элементы
Группа изобретений относится к области биохимии. Предложен тестовый элемент для определения гидроксибутирата и глюкозы, содержащий первый коферментзависимый фермент или субстрат для первого фермента (гидроксибутиратдегидрогеназу), второй коферментзависимый фермент или субстрат для второго...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002652888
Дата охранного документа: 03.05.2018
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
