11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 121-130 из 288.
19.01.2018
№218.016.0532
Способы получения 5-[2-[7-(трифторметил)-5-[4-(трифторметил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил]этинил]-2-пиридинамина
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 5-[2-[7-(трифторметил)-5-[4-(трифторметил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил]этинил]-2-пиридинамина (соединение A), которое является полезным в лечении депрессии и других расстройств ЦНС. Изобретение также относится к улучшенному...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630700
Дата охранного документа: 12.09.2017
19.01.2018
№218.016.07c5
Система для дозирования образца в буферную жидкость
Представленное изобретение относится к устройствам для дозирования и к способам их применения. Система для дозирования образца (5) в буферную жидкость содержит камеру (1) давления, имеющую средство подачи давления для создания повышенного давления внутри камеры давления. Входной капилляр (2)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002631490
Дата охранного документа: 22.09.2017
20.01.2018
№218.016.0ef7
Способ определения свободного связывающего партнера мультиспецифичного связующего
Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для определения свободного антигена мультиспецифического антитела в образце. Способ определения in vitro наличия и/или концентрации связывающего партнера мультиспецифического связующего, в котором...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002633488
Дата охранного документа: 12.10.2017
20.01.2018
№218.016.142d
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Изобретение относится к соединениям общей формулы I:
а также к фармацевтическим композициям на их основе и применению для лечения воспалительных или аутоиммунных заболеваний, ассоциированных с аберрантной пролиферацией В-клеток. Технический результат: получены новые соединения, обладающие...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002634723
Дата охранного документа: 03.11.2017
20.01.2018
№218.016.1d79
Производные дипептида лизин-глутаминовая кислота
Изобретение относится к соединениям формулы I, а также их энантиомерам, диастереомерам и солям, которые могут найти применение в твердофазном синтезе пептидов. В формуле I R представляет собой С-алкил, R представляет собой водород или С-алкенил, R представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002640812
Дата охранного документа: 12.01.2018
13.02.2018
№218.016.23cc
Производные мочевины и их применение в качестве ингибиторов белка, связывающего жирные кислоты
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R и R вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С-С-циклоалкил; R представляет собой Н или С-С-алкил; R представляет собой Н; W представляет собой связь; А представляет собой фенил, замещенный R, R и R; В представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002642454
Дата охранного документа: 25.01.2018
13.02.2018
№218.016.2611
Способ отбора и получения селективных и мультиспецифических терапевтических молекул с заданными свойствами, включающих по меньшей мере две различные нацеливающие группировки, и их применения
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способам определения комбинации антигенсвязывающих сайтов и получения биспецифического антитела, что может быть использовано в медицине. Заявленные способы включают следующий этап: определение специфичности связывания и/или аффинности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644263
Дата охранного документа: 08.02.2018
04.04.2018
№218.016.2fdd
Новые бициклические соединения тиофениламида
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R и R вместе образуют -CR=CR-CR=CR-, -CRR-O-(CRR)-CRR-, -CRR-(CRR)-O-CRR-, -O-CRR-(CRR)-CRR-, -CRR-NR-CRR-CRR-, -CRR-S(O)-CRR-CRR-, -CRR-CRR- или -CRR-CRR-(CRR)-CRR-; R представляет собой фенил или замещенный 5-6-членный гетероарил с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644565
Дата охранного документа: 13.02.2018
04.04.2018
№218.016.3032
Производные имидазопиридина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X представляет собой N или СН; X представляет собой N...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644949
Дата охранного документа: 15.02.2018
04.04.2018
№218.016.343e
Способ получения и отбора молекул, включающих по меньшей мере две различные группировки, и их применение
Изобретение относится к биохимии. Предложен способ получения мультиспецифической связывающей молекулы, содержащей по меньшей мере две связывающих группировки, такой как антитело, где способ включает культивирование клетки, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую растворимую сортазу А из S....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002646159
Дата охранного документа: 01.03.2018
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
