11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 111-120 из 288.
29.12.2017
№217.015.fcaa
Устройство для применения при детектировании сродства к связыванию
Изобретение относится к области исследования материалов и касается устройства для применения в детектировании сродства к связыванию. Устройство включает в себя подложку, расположенный на подложке планарный волновод и две оптические развязки. Первая оптическая развязка предназначена для ввода...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638577
Дата охранного документа: 14.12.2017
29.12.2017
№217.015.fda1
Мультиплексный иммунохроматографический способ определения циркулирующих иммунокомплексов
Изобретение относится к медицине и касается способа определения циркулирующего конъюгированного противолекарственного антитела, содержащего терапевтический полипептид и эндогенное противолекарственное антитело, образовавшееся in vivo, для установления корреляции измененной фармакокинетики и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638812
Дата охранного документа: 15.12.2017
29.12.2017
№217.015.fdd3
Способ получения производных пиразолкарбоновой кислоты
Настоящее изобретение относится к новому способу получения производного пиразолкарбоновой кислоты формулы (I), где R представляет собой C-алкил и R представляет собой C-алкил, который возможно замещен галогеном или C-алкокси. Производное пиразолкарбоновой кислоты формулы I можно использовать в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638112
Дата охранного документа: 15.12.2017
29.12.2017
№217.015.fe38
Пиразоло[3,4-с]пиридины и способы их применения
Объектом изобретения являются пиразоло[3,4-c]пиридины формулы I, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где R и R имеют значения, раскрытые в формуле изобретения. Данные соединения полезны для ингибирования Pim-киназ и для лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638116
Дата охранного документа: 15.12.2017
29.12.2017
№217.015.fe64
Пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидные соединения и способы применения
Изобретение относится к пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидным соединениям Формулы I, включая их стереоизомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой тиазолильную, пиразинильную, пиридинильную или пиримидинильную группу, R иR имеют значения, указанные в формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638552
Дата охранного документа: 14.12.2017
19.01.2018
№218.016.0190
Низкомолекулярные конъюгаты для внутриклеточной доставки биологически активных соединений
Изобретение относится к применению лиганда формулы (III) для получения конъюгатов олигонуклеотидов и композиций на их основе, которые могут быть использованы в медицине
(III).
Предложен новый эффективный лиганд формулы (III) для получения конъюгата, в котором лиганд для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002629957
Дата охранного документа: 05.09.2017
19.01.2018
№218.016.0347
Антитела к биотину и способы их применения
Изобретение относится к биохимии. Описано гуманизированное антитело к биотину или его фрагмент, связывающий биотин, включающее: HVR-H3, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 11, HVR-H2, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 10, HVR-H1, содержащий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630296
Дата охранного документа: 06.09.2017
19.01.2018
№218.016.04be
Способ получения растворимого fcr в виде fc-гибрида с инертной fc-областью иммуноглобулина и их применения
Изобретение относится к биохимии. Описан слитый полипептид для получения растворимого Fc-рецептора с формулой R1-FC-R2 (формула I), в котором R1 обозначает первый рецептор Fc, R2 обозначает второй рецептор Fc, и FC обозначает полипептид области Fc тяжелой цепи, в котором присутствуют R1 или R2,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630659
Дата охранного документа: 11.09.2017
19.01.2018
№218.016.04d6
Гибридный полипептид, презентирующий аминокислотные последовательности, и его применение
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению гибридных полипептидов для иммунизации, что может быть использовано в медицине. Получают гибридные полипептиды, которые способны индуцировать иммунный ответ против X у животного, кроме человека, согласно формуле I и II
где
X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630660
Дата охранного документа: 11.09.2017
19.01.2018
№218.016.0511
Антитела к теофиллину и способы их применения
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, специфически связывающемуся с теофиллином, или его фрагменту, специфически связывающемуся с теофиллином. Изобретение позволяет эффективно получать антитело, специфически связывающееся с теофиллином. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 2...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630664
Дата охранного документа: 11.09.2017
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
