11.03.2019
№219.016.db35
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002412943
Дата охранного документа
27.02.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R представляет собой Н, галогено, СF, CHF или C-алкил; R представляет собой Н, галогено, C-алкил, C-алкокси, СF или CHF, при этом R=R≠H; R представляет собой Н; -С(СН)OН; линейный C-алкил или С-циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R; R представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF; NRR; C-алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C-алкокси; С-циклоалкил; CO-NRR, SO-NRR; или SO-R. Значения R и R могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C-алкокси, -NH-С(O)-O-С-алкила, амино, (С-алкил)амино, ди(С-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R и R, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C-алкилом; R представляет собой ОН или C-алкил; R и R представляют собой Н, C-алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С-алкил; S(O)-С-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 101-110 из 288.
26.08.2017
№217.015.ec2e
Соединения пиридазинамида и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы селезенки (syk)
Настоящее изобретение относится к новым пиридазинамидам формулы I, где все переменные заместители определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения формулы (I) являются ингибиторами SYK и полезны для лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627661
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec57
Клетки млекопитающих, экспрессирующие лиганд cd40l, и их применение
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу получения антител, и может быть использовано в медицине. Предложено совместное культивирование пула кроличьих B-клеток с клетками BHK или CHO, экспрессирующими CD40L, которые используют в качестве фидера, в присутствии IL-2 в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627597
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ecf6
Бициклические соединения пиперазина
Изобретение относится к новым бициклическим соединениям пиперазина формулы I, , а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения формулы I, обладающие модулирующей активностью в отношении тирозинкиназы Брутона (Btk), которые могут быть использованы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628616
Дата охранного документа: 21.08.2017
26.08.2017
№217.015.ed4d
Строение экспрессионного вектора, новые способы получения клеток-продуцентов и их применение для рекомбинантного получения полипептидов
Изобретение относится к области биохимии. Предложен экспрессионный вектор, содержащий экспрессионную кассету легкой цепи антитела, экспрессионную кассету тяжелой цепи антитела и экспрессионную кассету маркера селекции. Экспрессионные кассеты расположены по направлению от 5'- к 3'-концу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628703
Дата охранного документа: 21.08.2017
29.12.2017
№217.015.f011
Новые производные азетидина
Изобретение относится к соединению формулы (I), где один из А и А представляет собой -NR-, а другой представляет собой -СН-; R представляет собой галоген; R представляет собой водород; R представляет собой водород, галоген; R и R вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002629114
Дата охранного документа: 24.08.2017
29.12.2017
№217.015.f2b7
Производные триазолкарбоксамида
Изобретение относится к соединениям формулы
или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты. В формуле I R обозначает фенил или пиридинил, возможно замещенный галогеном, низшим алкилом, низшим алкокси, низшим алкилом, замещенным галогеном, и низшим алкокси, замещенным галогеном;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637938
Дата охранного документа: 08.12.2017
29.12.2017
№217.015.f394
Способ получения соединений тиенопиримидина
Изобретение относится к способу получения (S)-1-(4-((2-(2-аминoпиpимидин-5-ил)-7-мeтил-4-мopфoлинoтиeнo[3,2-d]пиpимидин-6-ил)мeтил)пипepaзин-1-ил)-2-гидpoкcипpoпaн-1-она, имеющего структуру:
а также к новому промежуточному соединению оксалату (S)-2-гидрокси-1-(пиперазин-1-ил)пропан-1-она,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637309
Дата охранного документа: 04.12.2017
29.12.2017
№217.015.f47a
Соединения тиенопиримидина
Изобретение относится к соединению формулы I:
где группа А независимо представляет собой моноциклический или бициклический арил или гетероарил, возможно замещенный одной или более А'; каждая группа А' независимо представляет собой C алкил, галоген, циано или гетероарил; группа R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637925
Дата охранного документа: 08.12.2017
29.12.2017
№217.015.f512
Контейнер для хранения медицинских или фармацевтических жидкостей
Изобретение относится к медицинской технике. Контейнер для хранения инсулинового препарата содержит отделение для хранения жидкости, содержащее выпускное отверстие. Контейнер имеет пористый гидрофильный мембранный слой, размещенный внутри отделения для хранения жидкости. Гидрофильный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637615
Дата охранного документа: 05.12.2017
29.12.2017
№217.015.f75f
Способ отбора и получения высокоселективных и мультиспецифичных нацеливающих групп с заданными свойствами, включающих по меньшей мере две различные связывающие группировки, и их применения
Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу получения биспецифичного антитела. Также раскрыт способ определения комбинации антигенсвязывающих сайтов. Изобретение позволяет получать биспецифичные антитела. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002639287
Дата охранного документа: 20.12.2017
Показаны записи 11-14 из 14.
30.11.2018
№218.016.a22b
Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R представляет собой водород или С-алкил; R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673549
Дата охранного документа: 28.11.2018
30.11.2018
№218.016.a245
Производные индолкарбоксамида
Настоящее изобретение относится к производным индолкарбоксамида, которые модулируют нейрогенез, их фармацевтическим композициям и применению для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, глубокой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673489
Дата охранного документа: 27.11.2018
20.03.2019
№219.016.e869
Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002451673
Дата охранного документа: 27.05.2012
29.04.2019
№219.017.4088
Оксазолы в качестве усилителей mglur1
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002345076
Дата охранного документа: 27.01.2009
