×
11.03.2019
219.016.d97c

Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 361-370 из 407.
27.01.2020
№220.017.fa15

Силиконовые гидрогелевые линзы со сшитым гидрофильным покрытием

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к легко использующимся силиконовым гидрогелиевым контактным линзам, содержащим: предварительно сформированные силиконовые гидрогелевые контактные линзы; и сшитое гидрофильное покрытие, находящееся на предварительно сформированных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712195
Дата охранного документа: 24.01.2020
27.01.2020
№220.017.facc

Лечение рака с помощью гуманизированного анти-cd19 химерного антигенного рецептора

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены выделенная молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая анти-CD19 химерный антигенный рецептор, выделенная молекула анти-CD19 химерный антигенный рецептор, а также гуманизированный анти-CD19-связывающий домен. Кроме того, рассмотрен...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002711975
Дата охранного документа: 23.01.2020
29.01.2020
№220.017.fb1b

Конъюгаты и производные простагландина для лечения глаукомы и внутриглазной гипертензии

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, где соединение выбрано из группы, состоящей из:...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712221
Дата охранного документа: 27.01.2020
01.02.2020
№220.017.fc7c

Новые эукариотические клетки и способы их получения для рекомбинантной экспрессии представляющего интерес продукта

Изобретение относится к новым эукариотическим клеткам, подходящим для рекомбинантного продуцирования представляющего интерес продукта, где геном клетки-хозяина модифицируют для ингибирования функция белка FAM60A в указанной клетке, например, посредством снижения или блокирования функциональной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002712507
Дата охранного документа: 29.01.2020
15.02.2020
№220.018.02e8

Силиконовые гидрогелевые линзы с обогащенными водой поверхностями

Изобретение относится к силиконовым гидрогелевым контактным линзам. Предложена силиконовая гидрогелевая контактная линза, обладающая слоистой структурной конфигурацией: содержащая обладающее низким содержанием воды силиконовое гидрогелевое ядро (или объемный материал), полностью закрытое слоем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002714143
Дата охранного документа: 12.02.2020
23.02.2020
№220.018.04d3

Химерные рецепторы антигена против мезотелина человека и их применение

Настоящая группа изобретений относится к адоптивной терапии. Предложены химерные рецепторы антигена (CAR), содержащие мезотелин-связывающий домен, а также кодирующие их нуклеиновые кислоты, вектор и клетка. Кроме того, представлен способ получения Т-клетки и популяций клеток, а также способы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002714902
Дата охранного документа: 20.02.2020
05.03.2020
№220.018.097d

Схема дозирования модулятора s1p с немедленным высвобождением

Группа изобретений относится к медицине и касается применения лекарственной формы с немедленным высвобождением сипонимода в производстве лекарственного средства для лечения аутоиммунного заболевания. Лекарственное средство представляет собой упаковку, содержащую суточные дозы лекарственных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002715734
Дата охранного документа: 03.03.2020
19.03.2020
№220.018.0d95

Новые селективные векторы и способы селекции эукариотических клеток-хозяев

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к экспрессионному вектору для рекомбинантной экспрессии интересующего полипептида, содержащему экспрессионную кассету, включающую полинуклеотид, кодирующий мутантный фолатный рецептор в качестве селективного маркера, при этом мутантный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002716977
Дата охранного документа: 17.03.2020
10.04.2020
№220.018.13e0

Лечение злокачественной опухоли с использованием химерного рецептора антигена против cd19

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой способ лечения млекопитающего, страдающего заболеванием, связанным с экспрессией CD19, включающий введение млекопитающему эффективного количества популяции иммунных эффекторных клеток, экспрессирующих молекулу CAR, которая связывается с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002718542
Дата охранного документа: 08.04.2020
17.04.2020
№220.018.1536

Сочетанные способы лечения с использованием ингибиторов alk

Изобретение относится к медицине и касается способа лечения пациента, имеющего немелкоклеточный рак лёгкого с транслокацией ALK, включающего введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества серитиниба в комбинации с ниволумабом. Изобретение обеспечивает модулирование...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002718914
Дата охранного документа: 15.04.2020
Показаны записи 1-4 из 4.
10.05.2013
№216.012.3da3

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7

Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2

Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI) где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
+ добавить свой РИД