×
11.03.2019
219.016.d97c

Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 241-250 из 407.
01.11.2018
№218.016.97f3

Твердые пероральные составы и кристаллические формы ингибитора белка апоптоза

Настоящее изобретение относится к фармацевтическому составу, ингибирующему белок апоптоза, включающему в качестве активного ингредиента кристаллическую полугидратную форму H (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002671196
Дата охранного документа: 30.10.2018
02.11.2018
№218.016.9989

Маленькие липосомы для доставки кодирующей иммуноген рнк

Настоящее изобретение относится к биотехнологии, в частности к липосоме для доставки РНК в клетку позвоночного. Указанная липосома содержит инкапсулированную самореплицирующуюся РНК, кодирующей представляющий интерес иммуноген, в молярных процентах от 20% до 80% катионного липида, от 35% до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002671482
Дата охранного документа: 31.10.2018
17.11.2018
№218.016.9e41

Комбинация ингибитора pi3 киназы с паклитакселом для использования при лечении или предотвращении рака головы и шеи

Изобретение относится к фармацевтической комбинации, включающей ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) соединение формулы (I), как определено в данном описании, или его фармацевтически приемлемую соль и паклитаксел или его фармацевтически приемлемую соль, для одновременного, раздельного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002672555
Дата охранного документа: 16.11.2018
15.12.2018
№218.016.a815

Фармацевтические комбинации

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к комбинации, содержащей соединение-ингибитор протеинкиназы С (PKC), которое представляет собой 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-хиназолин-4-ил]-1H-пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль, и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002674995
Дата охранного документа: 14.12.2018
19.12.2018
№218.016.a844

Силиконовые гидрогелевые линзы со сшитым гидрофильным покрытием

Изобретение относится к легким в использовании силиконовым гидрогелевым контактным линзам, а именно к упаковочному раствору для контактных линз, который представляет собой водный раствор, содержащий по меньшей мере один буферный агент в количестве, достаточном для поддержания значения pH,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675109
Дата охранного документа: 17.12.2018
23.12.2018
№218.016.aa64

Хирургическая система визуализации oct широкого поля обзора без использования микроскопа

Группа изобретений относится к медицине. Cистема получения изображения для содействия при офтальмологических хирургических операциях, содержащая: источник света, выполненный с возможностью генерирования луча света для получения изображения; систему направления луча, выполненную с возможностью...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675688
Дата охранного документа: 21.12.2018
29.12.2018
№218.016.ac77

Использование антагониста vegf для лечения ретролентальной фиброплазии

Изобретение относится к использованию ранибизумаба при лечении патологической неоваскуляризации сетчатки грудных детей. Способ лечения грудных детей с ретролентальной фиброплазией (РЛФ) включает введение в глаз ребенка ранибизумаба в дозе, составляющей менее 0,25 мг. Изобретение обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002676303
Дата охранного документа: 27.12.2018
29.12.2018
№218.016.acbc

Применение антагониста vegf при лечении хориоретинальных неоваскулярных нарушений и нарушений проницаемости у педиатрических пациентов

Изобретение относится к применению ранибизумаба в лечении хориоретинальных неоваскулярных нарушений или нарушений проницаемости у детей. Применение ранибизумаба для лечения ребенка включает введение в глаз указанного ребенка ранибизумаба в дозе 0,2 мг для детей в возрасте 2-4 лет и в дозе 0,3...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002676274
Дата охранного документа: 27.12.2018
18.01.2019
№219.016.b106

Комплексная терапия

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака. Фармацевтическая комбинация, способ, применение и фармацевтическая композиция по изобретению предназначены для лечения рака и предусматривают введение (2-гидроксиэтокси)-амид...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002677245
Дата охранного документа: 16.01.2019
09.02.2019
№219.016.b867

Инжектор для имплантации интраокулярной линзы

Группа изобретений относится к медицине. Инжектор для имплантации интраокулярной линзы содержит: корпус инжектора, содержащий: полость, образованную внутренней стенкой; ограничитель глубины введения, расположенный на дистальном конце корпуса инжектора, при этом ограничитель глубины введения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002679306
Дата охранного документа: 06.02.2019
Показаны записи 1-4 из 4.
10.05.2013
№216.012.3da3

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7

Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2

Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI) где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
+ добавить свой РИД