×
11.03.2019
219.016.d97c

Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 231-240 из 407.
17.08.2018
№218.016.7bb6

Системы и способы для интраоперационной биометрии или рефракционных измерений глаза

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии. Для сбора данных интраоперационной биометрии и/или рефракционных измерений используют датчик давления, ассоциированный с глазом и выполненный с возможностью выявления внутриглазного давления; и устройство для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002664162
Дата охранного документа: 15.08.2018
07.09.2018
№218.016.844d

Способы лечения псориаза с использованием антагонистов il-17

Группа изобретений относится к медицине, а именно дерматологии, и может быть использована для лечения псориаза. Для этого взрослому пациенту, являющемуся кандидатом для системной терапии, подкожно вводят секукинумаб на 0, 1, 2, 3, 4 неделе с последующим ежемесячным введением. Это обеспечивает...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665954
Дата охранного документа: 05.09.2018
07.09.2018
№218.016.8468

Зонд окт с изгибаемым упругим элементом

Группа изобретений относится к медицинской технике, а именно к диагностическим устройствам визуализации. Зонд ОКТ (Оптической Когерентной Томографии) для получения изображения тканей пациента содержит канюлю, содержащую просвет и имеющую ось канюли, светопроводящее оптическое волокно с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666113
Дата охранного документа: 05.09.2018
07.09.2018
№218.016.8471

Мультифокальная дифракционная офтальмологическая линза, использующая подавленный дифракционный порядок

Мультифокальная офтальмологическая линза имеет базовую кривизну, соответствующую базовой силе, и дифракционный элемент, обеспечивающий усиливающую интерференцию по меньшей мере в четырех последовательных дифракционных порядках, соответствующих диапазону зрения между зрением вблизи и зрением...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666172
Дата охранного документа: 06.09.2018
11.09.2018
№218.016.85cc

Применение производного рапамицина

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения производных рапамицина. Для этого вводят эффективное количество 40-О-(2-гидроксиэтил)-рапамицина в качестве монотерапии. Это обеспечивает эффективное лечение солидных опухолей почки за счет выраженных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665138
Дата охранного документа: 28.08.2018
11.09.2018
№218.016.85e6

Фемтосекундный ультрафиолетовый лазер

Группа изобретений относится к лазерной технике. Способ генерирования фемтосекундных ультрафиолетовых лазерных импульсов, реализуемый соответствующей системой, включает направление на нелинейный оптический кристалл первого лазерного импульса, имеющего основную длину волны в ближней инфракрасной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666345
Дата охранного документа: 10.09.2018
12.09.2018
№218.016.869d

Зонды для получения изображения и связанные с ними устройства, системы и способы, в которых применяют исполнительные механизмы в виде плечей рычага

Группа изобретений относится к медицине. Офтальмологический зонд для получения изображения содержит ручку; канюлю, соединенную с ручкой; оптическое волокно, расположенное по меньшей мере частично внутри ручки и канюли, при этом оптическое волокно выполнено с возможностью приема светового пучка,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002666585
Дата охранного документа: 11.09.2018
19.09.2018
№218.016.888c

Трансформируемое устройство промывания и/или аспирации

Группа изобретений относится к медицинской технике. Офтальмологическое канюльное устройство включает часть манипулятора для промывания, содержащую первый наконечник для аспирации и выпускное отверстие для промывающей текучей среды; и часть манипулятора для аспирации, содержащую второй...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002667184
Дата охранного документа: 17.09.2018
23.09.2018
№218.016.8a8b

Ингибиторы nep для лечения заболеваний, характеризующихся увеличением или ремоделированием предсердия

Настоящее изобретение относится к кардиологии. Предложен способ лечения увеличения предсердия и/или предотвращения или отсрочки первого проявления фибрилляции предсердий у пациента, имеющего сердечную недостаточность с сохраненной фракцией выброса (СН-СФВ), включающий введение пролекарства...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002667643
Дата охранного документа: 21.09.2018
13.10.2018
№218.016.91be

Получение и составление композиции, содержащей ингибитор мек

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (2-гидроксиэтокси)амида 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты (Соединение А), включающему a) взаимодействие соединения формулы (I) с подходящим основанием с последующим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002669391
Дата охранного документа: 11.10.2018
Показаны записи 1-4 из 4.
10.05.2013
№216.012.3da3

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7

Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2

Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI) где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
+ добавить свой РИД