×
11.03.2019
219.016.d97c

Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 221-230 из 407.
29.05.2018
№218.016.563b

Головка насоса с независимой подвеской пространственно распределенных роликов с осевым смещением

Изобретение относится к области насосостроения, в частности к перистальтическим насосам. Роликовый узел содержит центральный участок со ступицей. Центральный участок имеет множество шарниров, расположенных вокруг центрального участка. Содержит множество кронштейнов, при этом каждый кронштейн...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654553
Дата охранного документа: 21.05.2018
05.07.2018
№218.016.6b87

Применение производного рапамицина

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения производных рапамицина. Для этого вводят эффективное количество 40-О-(2-гидроксиэтил)-рапамицина. Это обеспечивает эффективное лечение развитых плотных опухолей за счет выраженных антипролиферативных свойств данного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002659725
Дата охранного документа: 03.07.2018
08.07.2018
№218.016.6e73

Комбинированные продукты, содержащие ингибиторы тирозинкиназ, и их применение

Группа изобретений относится к лечению пролиферативных заболеваний. Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения злокачественной опухоли лёгких, содержащая (i) ингибитор тирозинкиназы МЕТ 2-фтор-N-метил-4-[(7-хинолин-6-илметил)имидазо[1,2-b]триазин-2-ил]бензамид или его фармацевтически...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002660354
Дата охранного документа: 05.07.2018
21.07.2018
№218.016.72ea

Оптическое устройство для биомеханической диагностики заболевания глаза

Группа изобретений относится к медицине. Способ и система выполнения биомеханической диагностики заболевания глаза может включать источник бриллюэновского излучения для генерирования бриллюэновского пучка, воздействующего на образец, и источник света для генерирования второй гармоники (ГВГ) для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002661730
Дата охранного документа: 19.07.2018
02.08.2018
№218.016.7781

Химический способ получения спироиндолонов и их промежуточных соединений

Изобретение относится к способам и промежуточным соединениям для получения спироиндолоновых соединений, таких как (1'R,3'S)-5,7'-дихлор-6'-фтор-3'-метил-2',3',4',9'-тетрагидроспиро[индолин-3,1'-пиридо[3,4-b]индол]-2-он, и их солей, гидратов и сольватов. Способ включает ферментативное...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002662815
Дата охранного документа: 31.07.2018
02.08.2018
№218.016.77d0

Системы и способы для имплантации интраокулярной линзы

Группа изобретений относится к медицине. Система введения интраокулярной линзы содержит: камеру для линзы, приспособленную для размещения интраокулярной линзы; картридж подачи, соединенный с камерой для линзы и приспособленный для сворачивания и сжатия интраокулярной линзы при перемещении через...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002662860
Дата охранного документа: 31.07.2018
09.08.2018
№218.016.786f

Комбинация аналогов соматостатина с ингибиторами 11β- гидроксилазы

Группа изобретений относится к комбинации соединения А (R)-4-(6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-c]имидазол-5-ил)-3-фторбензонитрила и аналога соматостатина пасиреотида, где активные вещества присутствуют в каждом случае в свободной форме, в форме комплекса или в форме фармацевтически приемлемой соли,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002663455
Дата охранного документа: 06.08.2018
09.08.2018
№218.016.7a27

Везикулы наружной мембраны

Изобретение относится к биотехнологии. Описана везикула наружной мембраны (OMV) грамотрицательной бактерии, где OMV содержит в полости по меньшей мере один гетерологичный белок, который находится в свободной форме, и где OMV вызывает иммунный ответ на гетерологичный белок при введении...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002662970
Дата охранного документа: 31.07.2018
09.08.2018
№218.016.7a85

Видеозонд, использующий электростатический исполнительный привод

Группа изобретений относится к медицине. Офтальмологический видеозонд содержит рукоятку; канюлю, присоединенную к рукоятке; оптическое волокно, расположенное, по меньшей мере частично, внутри рукоятки и канюли; и систему исполнительного привода, выполненную с возможностью передавать движение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002663490
Дата охранного документа: 06.08.2018
10.08.2018
№218.016.7b02

Маркеры, ассоциированные с ингибиторами wnt

Предложенная группа изобретений относится к области фармакогеномики. Предложены способы и набор для прогнозирования чувствительности пациента со злокачественным новообразованием к лечению ингибитором Wnt посредством измерения дифференциальной экспрессии биомаркера Notch1 в образце...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002663701
Дата охранного документа: 08.08.2018
Показаны записи 1-4 из 4.
10.05.2013
№216.012.3da3

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7

Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2

Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI) где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
+ добавить свой РИД