11.03.2019
№219.016.d97c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002378263
Дата охранного документа
10.01.2010
Аннотация:
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I
R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 191-200 из 407.
26.08.2017
№217.015.e3cf
Устройство для сшивания роговицы
Группа изобретений: устройство, применение устройства и способ сшивания роговицы относятся к медицине. Устройство для сшивания роговицы содержит источник лазерного излучения; сканирующее устройство для сканирования лазерным излучением; интерфейс пациента или аппланационный конус, содержащий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002626309
Дата охранного документа: 25.07.2017
26.08.2017
№217.015.ed0c
Пегилированные липосомы для доставки кодирующей иммуноген рнк
Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая липосому для доставки РНК в клетку, способ повышения защитного иммунного ответа у позвоночного животного, включающий стадию введения эффективного количества вышеуказанной липосомы, композиция для повышения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628705
Дата охранного документа: 21.08.2017
26.08.2017
№217.015.ee6c
Применение ингибитора ароматазы для лечения гипогонадизма и родственных заболеваний
Группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использована для лечения гипогонадизма. Способ по изобретению включает введение пациентам мужского пола с уровнем общего тестостерона в сыворотке ниже 400 нг/дл...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628808
Дата охранного документа: 22.08.2017
29.12.2017
№217.015.f17a
Способ и промежуточные соединения для получения производных 5-бифенил-4-ил-2-метилпентановой кислоты
Настоящее изобретение относится к новому способу получения ингибиторов NEP, в частности, ингибиторов NEP, содержащих в качестве каркаса γ-амино-δ-бифенил-α-метилалкановую кислоту или сложный эфир кислоты. Более конкретно, новые способы в соответствии с настоящим изобретением относятся к синтезу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002636936
Дата охранного документа: 29.11.2017
29.12.2017
№217.015.f78b
Фармацевтические композиции
Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей алиспоривир в количестве от 15 до 20% по массе композиции, воду в количестве от 2 до 15% по массе композиции, несущую среду, содержащую липофильный компонент, поверхностно-активное вещество, гидрофильный компонент, содержащий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002639482
Дата охранного документа: 21.12.2017
29.12.2017
№217.015.fbb7
Подвергаемые водной переработке силиконсодержащие форполимеры и варианты их использования
Изобретение относится к подвергаемым водной переработке силиконсодержащим форполимерам и вариантам их использования. Предложен способ получения силиконовых гидрогелевых контактных линз, включающий стадии (1) введения состава линзы в форму для изготовления контактных линз, где состав, образующий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638545
Дата охранного документа: 14.12.2017
19.01.2018
№218.016.0020
Сухие порошковые композиции в виде частиц, которые содержат два или более активных ингредиента, для лечения обструктивных или воспалительных заболеваний дыхательных путей
Описаны сухие порошковые композиции для ингаляции, содержащие высушенные распылением частицы, и их применение в лечении обструктивного или воспалительного заболевания дыхательных путей. Каждая частица имеет ядро из первого активного ингредиента в, по существу, кристаллической форме, которое...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002629333
Дата охранного документа: 28.08.2017
19.01.2018
№218.016.05ee
Режим дозирования pi-3 киназы
Группа изобретений относится к медицине и относится к режиму дозирования ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) при лечении рака у пациента. В качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы используется 5-(2,6-диморфолин-4-илпиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламина или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630975
Дата охранного документа: 15.09.2017
19.01.2018
№218.016.06e1
Соль (соли) диметиламида 7-циклопентил-2-(5-пиперазин-1-ил-пиридин-2-иламино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты и способы их получения
Изобретение относится к новой сукцинатной соли диметиламида 7-циклопентил-2-(5-пиперазин-1-ил-пиридин-2-иламино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, представленной формулой (II), в виде гидратной и негидратной формы. Соединение может найти применение для лечения заболевания,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002631243
Дата охранного документа: 20.09.2017
20.01.2018
№218.016.0f37
Расчет оптической силы интраокулярной линзы (иол) в соответствии с непосредственно определенным положением иол
Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначена для расчета оптической силы интраокулярной линзы. Расчет оптической силы интраокулярной линзы (ИОЛ) включает определение положений частей глаза вдоль оси глаза. Указанные положения содержат положение роговицы,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002633317
Дата охранного документа: 11.10.2017
Показаны записи 1-4 из 4.
10.05.2013
№216.012.3da3
Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2
Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI)
где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
