×
11.03.2019
219.016.d97c

Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 131-140 из 407.
20.12.2015
№216.013.9a24

Абсорбенты видимого излучения для материалов глазных линз

Изобретение относится к азосоединениям, соответствующим общей формуле, представленной ниже, в которой R представляет собой С(О)С(СН)=СН; R представляет собой Н; R представляет собой С-Салкил или ХОС(О)С(СН)=СН; X представляет собой С-Салкил. Также изобретение относится к материалу для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571085
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9a2a

Акриловые материалы с высоким показателем преломления с уменьшенным количеством ослепляющих бликов для офтальмологических устройств

Настоящее изобретение относится к материалам для офтальмологических или оториноларингологических устройств. Описан полимерный материал для офтальмологических или оториноларингологических устройств, содержащий а) 50-93% (в/в) полимеризуемого мономера следующей структуры:
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571091
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9a59

Гидрофобные акриловые материалы для интраокулярных линз

Изобретение относится к сополимерному материалу для офтальмологического устройства и к интраокулярной линзе, включающей указанный сополимерный материал. Сополимерный материал включает один или более арилакриловых гидрофобных мономеров в качестве основных мономеров, образующих устройство,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571138
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9aa8

Способы выявления в белках областей, ответственных за связывание макромолекул, и областей, склонных к агрегации, и их применение

Данное изобретение относится к области биоинформатики. Рассмотрен способ определения на белке гидрофобной области, которая является областью, склонной к агрегации, и/или областью связывания макромолекулы, включающий получение структурной модели белка и определение пространственной склонности к...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571217
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9c02

Новое применение соединений ил-1β

Группа изобретений относится к области медицины. Более подробно группа изобретений относится к применению антитела к ИЛ-1β для лечения и предупреждения семейной средиземноморской лихорадки, для создания лекарственного средства для лечения семейной средиземноморской лихорадки, а также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571563
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9cba

Силиконовые гидрогелевые линзы с обогащенными водой поверхностями

Изобретение относится к силиконовой гидрогелевой контактной линзе. Контактная линза обладает слоистой структурной конфигурацией и градиентом содержания воды от внутренней до наружной части силиконовой гидрогелевой контактной линзы. Линза включает силиконовое гидрогелевое ядро или объемный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571747
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.01.2016
№216.013.a089

Аккомодирующая интраокулярная линза, использующая трапецеидальный фазовый сдвиг

Группа изобретений относится к медицине. Аккомодирующая интраокулярная линза (АИОЛ), приспособленная для имплантации в заднюю камеру глаза, содержит оптический элемент, содержащий две оптические зоны с одинаковой оптической силой и выполненный с возможностью создавать трапецеидальный фазовый...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572739
Дата охранного документа: 20.01.2016
20.01.2016
№216.013.a0f6

Кристаллические формы 3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-{ 6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-фениламино]-пиримидин-4-ил} -1-метилмочевины и ее долей

Изобретение относится к новым гидратированным и безводным кристаллическим формам, а также к аморфной форме 3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-фениламино]-пиримидин-4-ил}-1-метилмочевины формулы (I) и ее монофосфорной и гидрохлоридной соли. Соединения обладают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572848
Дата охранного документа: 20.01.2016
27.01.2016
№216.014.bd3c

Новый способ получения промежуточных соединений, используемыхпри полученииингибиторов nep

Изобретение относится к новому способу получения промежуточных соединений, используемых для получения ингибиторов NEP или их пролекарств, в частности ингибиторов NEP, содержащих структуру γ-амино-δ-бифенил-α-метилалкановой кислоты или сложного эфира кислоты, таких как этиловый эфир...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002573824
Дата охранного документа: 27.01.2016
27.02.2016
№216.014.be24

Способы и композиции для нанесения моксифлоксацина в ухо

Группа изобретений относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использована для лечения среднего отита путем введения текучей композиции моксифлоксацина с вязкостью 100,000 спз при температуре 25°C в ухо. Способ позволяет повысить эффективность лечения отита за счет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576029
Дата охранного документа: 27.02.2016
Показаны записи 1-4 из 4.
10.05.2013
№216.012.3da3

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7

Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2

Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI) где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
+ добавить свой РИД