×
11.03.2019
219.016.d97c

Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ

Вид РИД

Изобретение

Аннотация: Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 101-110 из 407.
10.04.2015
№216.013.3c17

Амидоацетонитрилы, обладающие пестицидной активностью

Изобретение относится к пестицидам. Соединение формулы в которой X обозначает галоген; X обозначает CF, OCF, SCF, S(O)CF, S(O)CF или SF, и Y обозначает О, S, S(O) или S(O). (1S)-Энантиомер соединения формулы I. Композиция для борьбы с паразитами в дополнение к носителям и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002546871
Дата охранного документа: 10.04.2015
27.04.2015
№216.013.460e

Комбинации, включающие сахарид пневмококка серотипа 14

Группа изобретений относится к медицине и касается адъювантной иммуногенной композиции, содержащей липоолигосахарид менингококка (LOS) и капсулярный сахарид пневмококка серотипа 14 (CS14), где CS14 содержит тетрасахарид Galβ1-4GlcNAcβ1-3Galβ1-4Glc, a LOS не содержит тетрасахарид...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002549438
Дата охранного документа: 27.04.2015
10.05.2015
№216.013.47d8

Кристаллические формы гидрохлорида финголимода

Изобретение относится к новому гидрату гидрохлоридной соли 2-амино-2-(2-(4-октилфенил)этил)пропан-1,3-диола в кристаллической форме с указанными ниже характеристиками. Гидрат может быть использован для получения лекарственного средства или для лечения или предотвращения отторжения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002549899
Дата охранного документа: 10.05.2015
10.05.2015
№216.013.4af0

Раскрытие циклов лактонов и лактамов

Группа изобретений относится к способам раскрытия цикла соединения, содержащего лактонный и/или лактамный цикл. Способы включают реакцию содержащего цикл соединения, включающего по меньшей мере один лактонный цикл и/или по меньшей мере один лактамный цикл по меньшей мере с одним амином в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002550691
Дата охранного документа: 10.05.2015
20.05.2015
№216.013.4d03

Способы селекции эукариотических клеток, экспрессирующих гетерологичный белок

Изобретение относится к области биотехнологии и генетической инженерии. Предложен способ получения по меньшей мере одной трансфицированной эукариотической клетки-хозяина, экспрессирующей целевой продукт, включающий введение в клетку полинуклеотида, кодирующего целевой продукт, и полинуклеотида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002551229
Дата охранного документа: 20.05.2015
20.05.2015
№216.013.4d54

Интраокулярные линзы с устойчивостью к межлинзовому помутнению

Группа изобретений относится к области медицины. Интраокулярная линза для использования в качестве части комплекта двойных оптических интраокулярных линз или комбинированных интраокулярных линз содержит: тело, сформированное из гидрофобного материала; и оболочку, расположенную на участке...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002551310
Дата охранного документа: 20.05.2015
10.06.2015
№216.013.52ba

Дифракционная конструкция со смещением фазы области центра-дальней зоны для глазного имплантата

Группа изобретений относится к медицине. Глазной имплантат содержит: дифракционный мультифокальный внутриглазной хрусталик (имплантат ВГХ), выполненный с возможностью обеспечения дальнего, ближнего и среднего фокусов; множество гаптических элементов, связанных с дифракционным мультифокальным...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002552699
Дата охранного документа: 10.06.2015
27.06.2015
№216.013.5b29

Способ получения солей пирролидиния

Настоящее изобретение относится к двухстадийному способу получения соединения формулы I в форме соли или цвиттер-иона, где R и R независимо друг от друга представляют собой (C-C)циклоалкил или (C-C)арил и R и R независимо друг от друга представляют собой (C-C)алкил. Указанный способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002554878
Дата охранного документа: 27.06.2015
10.07.2015
№216.013.5c16

Интраокулярные устройства и соответствующие способы

Группа изобретений относится к области медицины. Интраокулярная система линз содержит: первую линзу с размерами и формой для имплантации в заднюю камеру глаза; и вторую линзу с размерами и формой для имплантации в заднюю камеру глаза и сконфигурированную для вхождения в зацепление с первой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555115
Дата охранного документа: 10.07.2015
10.07.2015
№216.013.5e63

Преполимеры, применимые для изготовления поглощающих ультрафиолетовое излучение контактных линз

Изобретение относится к кремнийорганическим преполимерам, содержащим поглощающие ультрафиолетовое (УФ) излучение фрагменты. Предложен актинично сшивающийся преполимер, содержащий сшивающиеся полисилоксановые полимерные звенья, гидрофильные полимерные звенья, образованные из одного или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002555704
Дата охранного документа: 10.07.2015
Показаны записи 1-4 из 4.
10.05.2013
№216.012.3da3

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7

Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2

Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы

Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI) где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
+ добавить свой РИД