11.03.2019
№219.016.d97c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002378263
Дата охранного документа
10.01.2010
Аннотация:
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-киназой, таких как аллергия, псориаз, диабет, атеросклероз, рак. В соединении формулы I
R представляет собой аминокарбонил, необязательно замещенный нитрилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен гидрокси, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, фенилом, С-С-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен галогеном, гидрокси, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино, карбокси, C-C-алкоксикарбонилом, нитрилом, C-C-галогеналкилом или C-C-алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, необязательно замещенный С-C-циклоалкилом, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил или C-C-алкиламинокарбонил, каждый из которых необязательно замещен C-C-алкокси, необязательно замещенным гидрокси, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, замещенный фенилом, дополнительно замещенный гидрокси, или R представляет собой C-C-алкилкарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до четырех кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, при условии, что 6-членное гетероциклическое кольцо не является 1-пиперидилом, или R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, или R представляет собой -(С=O)-(NH)-Het, где а обозначает 0 или 1 и Het обозначает 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено гидрокси, C-C-алкилом, C-C-алкокси или 6-членным гетероциклическим кольцом, имеющим от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает О или 1 и Т обозначает С-С-циклоалкил, который необязательно замещен гидрокси или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, или R представляет собой -(C=O)-(NH)-T, где b обозначает 1 и Т обозначает фенил, который необязательно замещен С-С-алкилом или C-C-алкилом, замещенным гидрокси, R представляет собой C-С-алкил; один из R и R представляет собой R и другой представляет собой R; R представляет собой водород или галоген; R представляет собой водород, гидрокси, амино, -SOR, -SOR, -SONH, -SONRR, -COR, -CONHR, -NHSOR, нитрил, карбокси, -OR или C-С-галогеналкил; Rпредставляет собой водород, R, -OR, галоген, -SOR, циано или C-C-галогеналкил или, когда R представляет собой R, R также может представлять собой -NRR; R и R независимо представляют собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, нитрилом, амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино; любой R представляет собой C-C-алкил или С-С-циклоалкил, необязательно замещенные гидрокси, С-С-алкокси, нитрил, амино, C-C-алкиламино, ди(С-С-алкил)амино или 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее от одного до двух кольцевых гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом, и R представляет собой водород или C-C-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом; любой R представляет собой C-C-алкил или С-C-циклоалкил, необязательно замещенные амино, C-C-алкиламино или ди(С-С-алкил)амино, и R представляет собой водород или С-С-алкил; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит от одного до двух дополнительных гетероатомов азота, где кольцо необязательно замещено C-C-алкилом. 15 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 91-100 из 407.
27.12.2014
№216.013.16a7
Способ оптимизации лечения иматинибом пролиферативных заболеваний, опосредованных рецептором тирозинкиназы kit
Изобретение раскрывает способ лечения пролиферативных заболеваний, опосредованных рецептором KIT, более подробно изобретение раскрывает способ лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (СОЖКТ) у людей, включающий стадии: введения заранее установленного фиксированного количества от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537223
Дата охранного документа: 27.12.2014
10.01.2015
№216.013.1c57
Комбинация ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (р13к) и ингибитора mtor
Предложена группа изобретений, касающихся лечения и профилактики заболевания, зависимого от киназы mTOR (мишень рапамицина у млекопитающих), и представляющих собой рак или злокачественное новообразование. Группа включает фармацевтическую комбинацию указанного назначения, содержащую...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538683
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1d52
Интерокулярная линза с переменной коррекцией хроматической аберрации
Линза содержит оптический фильтр, выполненный с возможностью фильтрации света с длиной волны меньше чем 450 нм, первую дифракционную структуру, выполненную с возможностью создания фокуса для видимого света в первом диапазоне длин волн выше 550 нм и снижения продольной хроматической аберрации до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538934
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.01.2015
№216.013.1d99
Система доставки интраокулярной линзы
Группа изобретений относится к области медицины. Система доставки интраокулярной линзы включает в себя корпус инжектора, имеющий канал, окруженный внутренней стенкой. Система далее включает поршень, выполненный с возможностью плотно помещаться внутрь канала. Система также включает в себя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002539005
Дата охранного документа: 10.01.2015
10.02.2015
№216.013.2247
Коррекция периферической дефокусировки глаза и предотвращение дальнейшего развития рефракционных ошибок
Серия линз для коррекции периферической дефокусировки глаза содержит несколько мягких контактных линз. Каждая из мягких контактных линз серии имеет величину оптической силы в центральной зоне, общую для всех линз серии. Каждая из мягких контактных линз серии имеет одну величину перепада...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540228
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.02.2015
№216.013.23f2
Силиконовые гидрогелевые линзы с обогащенными водой поверхностями
Изобретение относится к гидратированной силиконовой гидрогелевой контактной линзе. Линза обладает слоистой структурной конфигурацией. Гидрогелевое ядро в линзе обладает низким содержанием воды и полностью закрыто слоем обогащенного водой, например, обладающего содержанием воды, превышающим 80%,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002540655
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.02.2015
№216.013.25b3
Препаративная форма с замедленным высвобождением, содержащая октреотид и три линейных полимера поли(лактид-со-гликолида)
В заявке описаны препаративные формы с замедленным высвобождением, содержащие в качестве действующего вещества октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и три различных линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) (PLGA). Первый PLGA имеет соотношение лактид:гликолид 65:35, второй PLGA...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002541104
Дата охранного документа: 10.02.2015
10.03.2015
№216.013.2f79
Соли финголимода
Изобретение относится к новым солям 2-амино-2-[2-(4-Салкилфенил)этил]пропан-1,3-диола, выбранным из тартрата, лактата бензоата, сукцината, малоната, ацетата и пропионата, в кристаллической форме. Каждая из указанных солей охарактеризована данными порошковой рентгенограммы. Соединения в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002543621
Дата охранного документа: 10.03.2015
20.03.2015
№216.013.3309
Поглощающие уф-излучение трифункциональные соединения и их применение
Изобретение относится к соединениям, которые описываются формулой I. В общей формуле I:
Z обозначает двухвалентный радикал формулы (1а):
в которой R, R, R и R обозначают водород; X обозначает одновалентный радикал формулы VI
в которой R и R независимо обозначают С-С-алкильную группу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544540
Дата охранного документа: 20.03.2015
20.03.2015
№216.013.345a
Конструкция линзы и способ предотвращения или замедления развития миопии
Линза содержит оптическую часть, имеющую область центрального зрения и периферийную область и простирающуюся от центра линзы наружу до внешней периферии, и несущую часть, соединяющуюся с внешней периферией оптической части через переходную зону и простирающуюся от внешней периферии оптической...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544877
Дата охранного документа: 20.03.2015
Показаны записи 1-4 из 4.
10.05.2013
№216.012.3da3
Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R означает метил, Y означает углерод или азот, a R, R и R имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481346
Дата охранного документа: 10.05.2013
11.03.2019
№219.016.dce7
Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой C-C-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002436780
Дата охранного документа: 20.12.2011
29.04.2019
№219.017.44b2
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450015
Дата охранного документа: 10.05.2012
09.05.2019
№219.017.4ce2
Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI)
где значения R, Y, R и R указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002384580
Дата охранного документа: 20.03.2010
