СТАБИЛЬНЫЕ ЧАСТИЦЫ ОПРЕДЕЛЕННОЙ ФОРМЫ КРИСТАЛЛИЧЕСКИХ ОРГАНИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Юридическая информация Свернуть Развернуть

Авторы

Правообладатели

САВУАР Джон Клод (MX)

№ охранного документа

02225708

Дата охранного документа

20.03.2004

Краткое описание РИД Краткое описание РИД Свернуть Развернуть

Аннотация: Изобретение раскрывает стабильные при хранении в водной среде частицы определенной формы аллотропных органических соединений. Частицам по изобретению может быть придана форма в соответствии с требуемым применением. Предпочтительными формами таких частиц являются микросферы, особенно те, которые имеют диаметры от примерно 1 до примерно 1000 мкм. Стабильные частицы определенной формы по изобретению особенно хорошо подходят для получения фармацевтических композиций, особенно тогда, когда необходимо замедленное высвобождение и равномерная биодоступность. Стабильные при хранении частицы получают путем кристаллизации из твердого состояния аллотропных органических соединений. Процесс кристаллизации из твердого состояния по изобретению дает средства достижения стабильности. Изобретение обеспечивает стабильность при хранении в водной среде в течение, по крайней мере, одного месяца кристаллической формы указанного аллотропного соединения без потери или ухудшения первоначальных размеров частиц. 6 с. и 34 з.п.ф-лы.

Реферат Реферат Свернуть Развернуть

1.Множествостабильныхприхранениичастицоднороднойформы,состоящихпосуществуизмножествааллотропныхорганическихсоединений,гдекаждоеизуказанныхаллотропныхорганическихсоединенийсостоитизоднороднойкристаллическойструктурыимножествакристаллическихдоменов,причемуказанныеорганическиесоединениясохраняютуказанныйкристаллическийхарактериуказанныечастицысохраняютуказаннуюоднороднуюформуприхранениивводнойсредевтечение,покрайнеймере,примерноодногомесяца.12.Частицыпоп.1,гдеоднороднуюформучастицвыбираютизгруппы,состоящейизсферы,сфероидаицилиндра.23.Частицыпоп.1,гдечастицынаходятсявформесферысдиаметромпримерно1-1000мкм.34.Частицыпоп.1,гдечастицынаходятсявформесферысдиаметромпримерно10-300мкм.45.Частицыпоп.1,гдетребуемаякристаллическаяформа,покрайнеймере,одногоизуказанныхаллотропныхорганическихсоединенийпредставляетгидрат.56.Частицыпоп.1,гдепокрайнеймереодноизуказанныхаллотропныхорганическихсоединенийпредставляетстероидилистерол.67.Частицыпоп.6,гдеуказанныйстероидилистеролвыбираютизгруппы,состоящейиз17β-эстрадиола,эстрогена,тестостерона,прогестерона,холестеринаиихсмесей.78.Частицыпоп.1,гдепокрайнеймереодноизуказанныхаллотропныхорганическихсоединенийпредставляетастемизол,цизапридилиоксатомид.89.Частицыпоп.1,гдеуказанныечастицынаходятсявформецилиндрасдлинойпримерно1000-5000мкмидиаметромпримерно500-1000мкм.910.Частицыпоп.1,гдеодноилиболееизуказанныхсоединенийпредставляетстероидилистеролиодноилиболееизуказанныхсоединенийвыбираютизгруппы,состоящейизоксатомида,нифедипина,астемизолаицизаприда.1011.Частицыпоп.1,гдеодноизуказанныхаллотропныхорганическихсоединенийпредставляетхолестерин.1112.Множествостабильныхприхранениичастицоднороднойформы,состоящихпосуществуизмножествааллотропныхорганическихсоединений,гдекаждоеизуказанныхаллотропныхорганическихсоединенийсостоитизоднороднойкристаллическойструктурыимножествакристаллическихдоменов.1213.Частицыпоп.12,гдетребуемаякристаллическаяформа,покрайнеймере,одногоизуказанныхорганическихсоединенийпредставляетгидрат.1314.Частицыпоп.12,гдепокрайнеймереодноизуказанныхаллотропныхорганическихсоединенийпредставляетстероидилистерол.1415.Частицыпоп.14,гдеуказанныйстероидилистеролвыбираютизгруппы,состоящейиз17β-эстрадиола,эстрогена,тестостерона,прогестерона,холестеринаиихсмесей.1516.Частицыпоп.12,гдепокрайнеймереодноизуказанныхаллотропныхорганическихсоединенийпредставляетастемизол,цизапридилиоксатомид.1617.Частицыпоп.12,гдеодноилиболееизуказанныхсоединенийпредставляетстероидилистеролиодноилиболееизуказанныхсоединенийвыбираютизгруппы,состоящейизоксатомида,нифедипина,астемизолаицизаприда.1718.Частицыпоп.12,гдеодноизуказанныхаллотропныхорганическихсоединенийпредставляетхолестерин.1819.Множествостабильныхприхранениичастицоднороднойформы,состоящихпосуществуизаллотропногоорганическогосоединения,гдеуказанноеаллотропноеорганическоесоединениесостоитизоднороднойкристаллическойструктурыимножествакристаллическихдоменов,причемуказанноеорганическоесоединениесохраняетуказанныйкристаллическийхарактериуказанныечастицысохраняютуказаннуюоднороднуюформуприхранениивводнойсредевтечение,покрайнеймере,примерноодногомесяца.1920.Частицыпоп.19,гдетребуемаякристаллическаяформааллотропногоорганическогосоединенияпредставляетгидрат.2021.Частицыпоп.19,гдеаллотропноеорганическоесоединениепредставляетстероидилистерол.2122.Частицыпоп.21,гдеуказанныйстероидилистеролвыбираютизгруппы,состоящейиз17β-эстрадиола,эстрогена,тестостерона,прогестерона,холестеринаиихсмесей.2223.Частицыпоп.19,гдеуказанноеаллотропноеорганическоесоединениевыбираютизгруппы,состоящейизастемизола,цизапридаилиоксатомида.2324.Частицыпоп.19,гдеодноилиболееизуказанныхсоединенийпредставляетстероидилистеролиодноилиболееизуказанныхсоединенийвыбираютизгруппы,состоящейизоксатомида,нифедипина,астемизолаицизаприда.2425.Способосуществлениякристаллизацииизтвердогосостоянияаллотропногомолекулярногоорганическогосоединениявчастицуоднородногоразмераиформы,включающий:а.получениесостава,состоящегопосуществуизаллотропногоорганическогосоединениясмешаннойкристаллическойиликаккристаллической,такиаморфнойформы;b.получениемножествачастицоднороднойформыизуказанногосостава;с.подверганиеуказанныхчастицвоздействиюатмосферы,содержащейпарырастворителядляуказанногоаллотропногоорганическогосоединения,втечениевремени,достаточногодляосуществлениякристаллизацииизтвердогосостоянияуказанныхчастиц,иd.выделениеуказанныхчастиц,гдеуказанноеаллотропноеорганическоесоединениевуказанныхвыделенныхчастицахимеетоднороднуюкристаллическуюструктуру,указанныевыделенныечастицыимеютсохраненнуюуказаннуюформуиуказанныечастицысохраняютуказаннуюформуприхранениивводнойсредевтечение,покрайнеймере,примерноодногомесяца.2526.Способпоп.25,вкоторомуказанныечастицыполучаютвформесферы,сфероида,диска,цилиндраиликуба.2627.Способпоп.25,вкоторомуказанныечастицыполучаютвформемикросфероднородногодиаметрапримерно1-1000мкм.2728.Способпоп.25,вкоторомуказанныечастицыполучаютвформемикросфероднородногодиаметрапримерно10-300мкм.2829.Способпоп.25,вкоторомуказанныечастицыполучаютвформемикросферизменяющегосядиаметравдиапазонепримерно1-1000мкм.2930.Способпоп.25,вкоторомуказанныечастицыполучаютвформецилиндровдлинойпримерно1000-5000мкмидиаметромпримерно500-1000мкм.3031.Способпоп.25,вкоторомстадияполучениямножествачастицоднороднойформыизсостававключаетзатвердеваниеизрасплавауказанногосостававмножествомикросфер.3132.Способпоп.25,вкоторомуказанныйрастворительвыбираютизгруппы,состоящейизводы,этанола,ацетона,уксуснойкислоты,толуола,бензолаиихкомбинаций.3233.Способпоп.25,вкоторомуказанноеаллотропноеорганическоесоединениепредставляетстероидилистерол.3334.Способпоп.33,вкоторомуказанныйстероидилистеролвыбираютизгруппы,состоящейиз17β-эстрадиола,эстрогена,тестостерона,прогестерона,холестеринаиихсмесей.3435.Способпоп.33,вкоторомуказанныйсоставдополнительносодержиталлотропноеорганическоесоединение,выбранноеизгруппы,состоящейизастемизола,цизапридаилиоксатомида.3536.Способпоп.25,вкоторомуказаннуюатмосферуподдерживаютпритемпературе,достаточнойдляосуществленияиспаренияуказанногорастворителя,нонижетемпературыплавленияуказанногоорганическогосоединения.3637.Способпоп.25,вкоторомоднороднаякристаллическаяформааллотропногоорганическогосоединенияпредставляетгидрат.3738.Способпоп.25,вкоторомсоставсодержитмножествоаллотропныхорганическихсоединений,покрайнеймере,одноизкоторыхявляетсяфармакологическиактивнымаллотропныморганическимсоединением.3839.Способосуществлениякристаллизацииизтвердогосостоянияаллотропногомолекулярногоорганическогосоединениявчастицуоднородногоразмераиформы,включающий:а.получениесостава,содержащегофармакотерапевтическийстероидилистеролвсмешаннойкристаллическойиликаккристаллической,такиаморфнойформе;b.затвердеваниеизрасплавауказанногосостававмножествомикросфердиаметромпримерно10-300мкм;с.подверганиеуказанныхмикросфервоздействиюатмосферы,насыщеннойпарамирастворителядляуказанногоаллотропногоорганическогосоединения,втечениевремени,достаточногодляосуществлениякристаллизацииизтвердогосостоянияуказанныхмикросфер,иd.выделениеуказанныхкристаллизованныхмикросфер,гдеуказанноеаллотропноеорганическоесоединениевуказанныхвыделенныхмикросферахимеетоднороднуюкристаллическуюструктуру,указанныевыделенныемикросферыимеютразмериформузатвердевшихизрасплавамикросферстадии(b),иуказанныемикросферысохраняютуказанныйразмериформуприхранениивводнойсредевтечение,покрайнеймере,примерноодногомесяца.3940.Способосуществлениякристаллизацииизтвердогосостояниямножествачастиц,состоящихпосуществуизмножествааллотропныхмолекулярныхорганическихсоединений,включающий:а.получениесостава,состоящегопосуществуизмножествааллотропныхмолекулярныхорганическихсоединенийсмешаннойкристаллическойиликаккристаллической,такиаморфнойформ;b.получениеизуказанногосоставамикросферразличныхдиаметроввдиапазонепримерно1-1000мкм;с.подверганиеуказанныхмикросферразличныхдиаметроввоздействиюатмосферы,содержащейпарырастворителядлякаждогоизуказанныхорганическихсоединений,втечениевремени,достаточногодляосуществлениякристаллизацииизтвердогосостоянияуказанныхмикросфер,иd.выделениеуказанныхкристаллизованныхмикросфер,гдекаждоеизуказанныхаллотропныхорганическихсоединенийвуказанныхвыделенныхмикросферахимеетоднороднуюкристаллическуюструктуру,указанныемикросферысохраняютформуидиаметр,вкоторыхонибылиполученынастадии(b),иуказанныемикросферысохраняютсвоисоответствующиевеличиныприхранениивводнойсредевтечение,покрайнеймере,примерноодногомесяца.40

Источник поступления информации: Роспатент