Вид РИД
Изобретение
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и касается средств по уходу за полостью рта.
Известно множество различных профилактических и лечебно-профилактических средств по уходу за полостью рта, содержащих биологически активные вещества, разнообразные по строению и происхождению. Наибольший интерес вызывают средства, содержащие активные компоненты, полученные из природного сырья, в частности из растительного, например, с экстрактом подорожника и минерально-витаминным комплексом из ламинарии, с натуральным хвойным комплексом, экстрактом ромашки. Многие из этих средств являются не просто гигиеническими, но и лечебно-профилактическими:
- с ферментным комплексом из культивируемых клеток женьшеня (патент РФ №2095052);
- с экстрактом алоэ, шалфея, соком каланхоэ (патент РФ №2195256);
- содержащее семя горчицы и морскую соль (патент РФ №21374640.
Наиболее близким к заявляемому средству является лечебно-профилактическая зубная паста (патент РФ №2145209), в которой в качестве биологически активной добавки из растительного сырья используют водно-спиртоглицериновые экстракты крапивы и подорожника, в качестве целевых добавок она содержит синтетическую тонкодисперсную аморфную двуокись кремния, натрий карбоксиметилцеллюлозу, глицерин, сорбитол, двуокись титана пигментную, натрий фтористый, сахарин, натрий лаурилсульфат, ароматическую композицию и воду - в качестве носителя. Кроме того, состав содержит триклозан - активный антимикробный агент. Паста защищает зубы от кариеса и препятствует образованию зубного налета. Однако она не может быть рекомендована для ежедневного длительного применения.
В связи с тем что заболевания пародонта широко распространены и плохо поддаются лечению, требуется поиск и разработка новых эффективных противовоспалительных средств.
Задача изобретения - разработать эффективное средство для гигиены, профилактики и лечения заболеваний пародонта, безвредное, подходящее для длительного применения.
Поставленная задача реализуется предлагаемым лечебно-профилактическим средством, включающим носитель, целевые добавки и биологически активное вещество растительного происхождения, при этом в качестве биологически активного вещества растительного происхождения средство содержит бетулин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Бетулин 0,05-5,0
Целевые добавки 5,0-75,5
Носитель остальное
Предлагаемое средство в качестве целевых добавок может содержать сорбитол, натрий карбоксиметилцеллюлозу, консервант, подсластитель, лаурилсульфат натрия, диоксид кремния, бетулин, монофторфосфат натрия, ароматическую композицию, воду очищенную в качестве носителя при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Сорбитол (в пересчете на сух.) 17,5-35,0
Натрий карбоксиметилцеллюлоза 1,0-1,2
Консервант 0,15-0,5
Подсластитель 0,1-0,2
Лаурилсульфат натрия 1,0-1,5
Диоксид кремния 18,0-25,0
Бетулин 0,5-5,0
Монофторфосфат натрия 1,8-2,0
Ароматическая композиция 0,5-1,0
Вода очищенная (носитель) остальное
Предлагаемое средство в качестве целевой добавки дополнительно содержит двуокись титана при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Сорбитол 17,5-35,0
Натрий карбоксиметилцеллюлоза 1,0-1,2
Консервант 0,15-0,5
Подсластитель 0,10-0,2
Лаурилсульфат натрия 1,0-1,5
Диоксид кремния 18,0-25,0
Двуокись титана 0,5-1,0
Бетулин 0,5-5,0
Монофторфосфат натрия 1,8-2,0
Ароматическая композиция 0,5-1,0
Вода очищенная (носитель) остальное
Предлагаемое средство в качестве целевых добавок может содержать сорбитол, натрий карбоксиметилцеллюлозу, консервант, подсластитель, лаурилсульфат натрия, кальция карбонат, монофторфосфат натрия, ароматическую композицию, воду очищенную в качестве носителя при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Сорбитол 21,0-22,4
Натрий карбоксиметилцеллюлоза 1,0-1,1
Консервант 0,15-0,5
Подсластитель 0,10-0,2
Лаурилсульфат натрия 1,0-1,5
Кальция карбонат 25,0-30,0
Диоксид кремния 4,0-5,0
Бетулин 0,5-5,0
Монофторфосфат натрия 1,8-2,0
Ароматическая композиция 0,5-1,0
Вода очищенная (носитель) остальное
Предлагаемое средство в качестве целевых добавок может содержать магний углекислый, ароматическую композицию, а в качестве носителя - мел осажденный, при следующих соотношениях компонентов, мас.%:
Бетулин 1,0-2,5
Магний углекислый 6,0-8,0
Ароматическая композиция 0,8-1,2
Мел осажденный остальное
Также предлагаемое средство в качестве целевых добавок может содержать ланолин, сорбит, натрий карбоксиметилцеллюлозу, поливинилпиролидон, твин 80, консервант, лаурилсульфат натрия, ароматическую композицию, воду очищенную в качестве носителя при следующих соотношениях компонентов, мас.%:
Ланолин 1,0-3,0
Сорбит 0,5-2,0
Натрий карбоксиметилцеллюлоза 1,1-3,0
Поливинилпиролидон 0,5-1,5
Лаурилсульфат натрия 0,5-3,0
Консервант 0,15-0,5
Бетулин 0,05-2,0
Твин 80 1,0-5,0
Ароматическая композиция 0,1-0,3
Вода очищенная (носитель) остальное
Суммарные препараты из березы (коры и листьев) были включены еще в первые русские фармакопеи. Однако в настоящее время с лечебной целью применяют в основном почки березы и полученный из древесины березы деготь.
Исследования и индивидуальных и суммы тритерпеноидов, выделенных из различных частей березы, показали их безвредность и разнообразную фармакологическую активность. Бетулин - это основной компонент бетулинола, являющегося комплексом тритерпеноидов коры березы. Он представляет собой порошок белого цвета, который получают путем экстракции органическими растворителями из коры березы. Известно его использование в составе пудры (патент РФ №2099462), применяют его в качестве добавки к алкогольным напиткам для снижения уровня похмельного синдрома (патент РФ №2184772). Применение его в средствах для профилактики и лечения заболеваний пародонта не описано.
Предлагаемое средство в зависимости от набора использованных целевых добавок носителя может быть приготовлено в различных формах: в виде зубных паст - гелевой прозрачной, гелевой непрозрачной, меловой, в виде зубного порошка, в виде эмульсии. Сочетание многофункциональной активности бетулина с противокариесным и полирующим действием компонентов, оптимальное их соотношение дает возможность получить лечебно-профилактическое средство, обладающее выраженным противовоспалительным действием и хорошими потребительскими свойствами.
Готовятся все средства по стандартным технологическим методикам с использованием стандартного оборудования.
Примеры выполнения изобретения
I. Зубные пасты
Зубную пасту готовят стандартным способом в реакторе с мешалкой, при изготовлении меловой пасты бетулин вводят одновременно с карбонатом кальция, при изготовления гелевой пасты его добавляют вместе с диоксидом кремния. Примеры в таблицах 1-3
II. Зубной порошок
Зубной порошок готовится по стандартной технологии. Рецептурное количество химически осажденного мела просеивают, затем 1/3 этого количества в смесителе тщательно смешивают с ароматической композицией и бетулином, добавляют оставшееся количество мела и фасуют в подготовленную тару. Примеры в таблице 4
III. Эмульсия
Эмульсии готовят по стандартной технологии, добавляя в нагретую до 70-80°С водную фазу при интенсивном перемешивании масляную фазу. Бетулин вводят в масляную фазу в виде раствора в твине. Примеры в таблице 5
Клинические исследования.
Исследования проводились на группе пробантов в возрасте от 18 до 60 лет (24 чел.) Среднее число посещений на курс лечения 8-12 по 2-3 раза в неделю (последующее посещения и их количество определяется тяжестью заболевания и выбранной тактикой лечения).
В ходе испытаний и после их окончания обследовали полость рта, осматривали губы, язык, небо, слизистую оболочку, внутреннюю поверхность щек, дна полости рта. С целью выявления возможных проявлений аллергизирующего или местно-раздражающего действия средств, содержащих бетулин. Проявлений аллергизирующего или местно-раздражающего действия испытанных средств не выявлено.
При проведении исследования были использованы три основные формы введения - в виде эмульсии, порошка и геля, содержащие бетулин в концентрации от 0,05 до 5 мас.% После обучения правилам гигиены пробанты чистили зубы зубной пастой со щеткой два раза в день (утром и вечером) в течение 3-х минут по комбинированной методике самостоятельно.
Противовоспалительное действие оценивали с помощью определения индекса РМА. Осмотр десны проводили последовательно сначала с вестибулярной, а затем с оральной стороны. Индекс РМА рассчитывали по формуле
Состояние слизистой оболочки определяли по 3-бальной системе:
- воспаление межзубного сосочка 1;
- воспаления края десны 2;
- воспаление слизистой оболочки альвеолярного отростка 3.
Индекс РМА получен путем сложения оценки состояния пародонта у каждого зуба, при этом учитывали, что среднее количество зубов в возрасте старше 15 лет - 30. Для более четкого выявления границ воспалительной реакции слизистой оболочки десны наряду с визуальным осмотром использовали пробу Шиллера-Писарева (окраска десны раствором йода в йодиде калия).
Оценку противовоспалительного действия проводили на основании динамики индексов, которые определяли при контрольных осмотрах перед началом исследования и при каждом последующем посещении, но не реже, чем каждые две недели. Противовоспалительный эффект определяли как редукцию индекса РМА по формуле
в которой индексы РМА (1) и (4) относятся к первому и последнему осмотру.
После трех месяцев использования средств, содержащих бетулин, у группы пробантов, лечившихся по поводу хронического генерализованного пародонтита различной степени тяжести (легкой - 7%, легко-средней - 13%, средне-тяжелой - 26%, тяжелой - 9%) наблюдалось значительное улучшение состояния пародонта. Все пробанты отметили хорошие органолептические свойства испытанных средств, приятный вкус, запах.
Динамика изменения противовоспалительного эффекта в зависимости от степени тяжести хронического генерализованного пародонтита представлена в таблице 6. Из таблицы видно, что противовоспалительное действие бетулина зависит от степени тяжести заболевания и по мере ее возрастания эффект уменьшается. Это обстоятельство связано с необходимостью нейтрализации (хотя бы частичной) продуцируемого в зубодесневых карманах серозно-гнойного экссудата, в результате чего противовоспалительное действие собственно бетулина на мягкие ткани пародонта снижается. Характер воздействия бетулина на воспалительный процесс и его связь со степенью тяжести заболевания позволяет рекомендовать соответствующие схемы применения, а именно:
- при легкой степени заболевания - 2 раза в сутки использование средств;
- при средней тяжести заболевания - 3 раза в сутки;
- при тяжелых формах - 4 раза в сутки.
Таким образом, предлагаемое средство
- не оказывает местно-раздражающего или аллергизирующего действия;
|
- при использовании в течение 2-х недель уже оказывает выраженный противовоспалительный эффект;
- при использовании средств (по выбору) не реже 2-х раз в неделю и соблюдении всех правил гигиены полости рта все пациенты отмечали снижение кровоточивости, болезненности и отечности десен;
- может использоваться как лечебное средство путем введения его соответствующей форме в зубодесневые карманы;
- может использоваться для профилактики заболевания пародонта при ежедневной чистке зубов длительное время;
- противопоказаний к использованию не выявлено.
бетулин0,05-5,0целевыедобавки5,0-5,5носительостальноесорбитол17,5-35,0натрийкарбоксиметилцеллюлоза1,0-1,2консервант0,15-0,5подсластитель0,1-0,2лаурилсульфатнатрия1,0-1,5диоксидкремния18,0-25,0бетулин0,5-5,0монофторфосфатнатрия1,8-2,0ароматическаякомпозиция0,5-1,0водаочищенная(носитель)остальноесорбитол17,5-35,0натрийкарбоксиметилцеллюлоза1,0-1,2консервант0,15-0,5подсластитель0,1-0,2лаурилсульфатнатрия1,0-1,5диоксидкремния18,0-25,0двуокисьтитана0,5-1,0бетулин0,5-5,0монофторфосфатнатрия1,8-2,0ароматическаякомпозиция0,5-1,0водаочищенная(носитель)остальноесорбитол20,0-45,натрийкарбоксиметилцеллюлоза1,1-3,0консервант0,15-0,5подсластитель0,1-0,2лаурилсульфатнатрия1,0-1,5кальциякарбонат25,0-30,0бетулин0,5-5,0диоксидкремния4,0-5,0монофторфосфатнатрия1,8-2,0ароматическаякомпозиция0,5-1,0водаочищенная(носитель)остальноебетулин1,0-2,5магнийуглекислый6,0-8,0ароматическаякомпозиция0,8-1,2мелосажденныйостальноеланолин1,0-3,0сорбит0,5-2,0натрийкарбоксиметилцеллюлоза1,1-3,0консервант0,15-0,5поливинилпиролидон0,5-1,5лаурилсульфатнатрия0,5-3,0бетулин0,05-2,0твин801,0-5,0ароматическаякомпозиция0,1-0,3водаочищенная(носитель)остальное1.Лечебно-профилактическоесредстводляуходазаполостьюрта,включающееноситель,целевыедобавкиибиологическиактивноевеществорастительногопроисхождения,отличающеесятем,чтовкачествебиологическиактивноговеществарастительногопроисхождениясодержитбетулинприследующемсоотношениикомпонентов,маc.%:12.Средствопоп.1,отличающеесятем,чтосодержитцелевыедобавкииносительприследующемсоотношениикомпонентов,маc.%:23.Средствопоп.2,отличающеесятем,чтовкачествецелевойдобавкидополнительносодержитдвуокисьтитанаприследующемсоотношениикомпонентов,маc.%:34.Средствопоп.1,отличающеесятем,чтосодержитцелевыедобавкииносительприследующемсоотношениикомпонентов,маc.%:45.Средствопоп.1,отличающеесятем,чтовкачествецелевойдобавкисодержитмагнийуглекислый,авкачественосителя-мелосажденныйприследующемсоотношениикомпонентов,мас.%:56.Средствопоп.1,отличающеесятем,чтовкачествецелевыхдобавокдополнительносодержитланолин,поливинилпирролидон,твин80,приследующемсоотношениикомпонентов,маc.%:6