Средство для профилактики и лечения глазных заболеваний, таких как заболевания сетчатки, глаукома и катаракта.

Изобретение относится к области медицины, в частности к парафармацевтической промышленности, производящей препараты лечебного и профилактического назначения с использованием растительных компонентов, и предназначено, в основном, для профилактики и лечения глазных заболеваний, а именно заболевания сетчатки, глаукома и катаракта.

Известен лекарственный препарат (витамин А), получаемый из продуктов животного происхождения и применяемый параллельно для лечения некоторых заболеваний глаз.

(М.Д. Машковский "Лекарственные средства", т. 2, Харьков, Торсинг, 2000 г., с. 70).

Известно средство, которое является биологически активной пищевой добавкой (БАД), включающее чернику.

(Роберт Аткинс "Биодобавки доктора Аткинса", Москва, РИТОЛ КЛАССИК, Трансперсональный институт, 1999 г., с. 359).

Наиболее близкой к изобретению является биологически активная пищевая добавка для лечения и профилактики глазных заболеваний, включающая чернику, сок моркови, маточное молочко, аскорбиновую кислоту, рутин, витамин Е, никотиновую кислоту при следующем соотношении указанных компонентов, мас. ч.: 2 : 20 : 1 : 20 : 5 : 2 : 5 соответственно и вспомогательные вещества.

(Патент РФ №2197258, МПК А61K 35/78; опубл. 27.01.2003 г., Бюл. №3).

Существенными недостатками известных средств являются их низкая лечебная эффективность, ограниченные возможности использования только при некоторых заболеваниях, ряд противопоказаний, что в целом сужает практическое применение.

Задачей изобретения является создание средства для профилактики и лечения глазных заболеваний, с высокой эффективностью лечения широкого спектра глазных заболеваний, в т.ч. для поддержания функционального состояния органа зрения и нормализации обменных процессов в тканях глаза в условиях повышенной зрительной нагрузки и зрительном утомлении, при интенсивном воздействии света и повышенного УФ-излучения, при ношении контактных линз и очков; для профилактики развития или прогрессирования заболеваний сетчатки глаза, глаукомы и катаракты.

Технический результат изобретения заключается в обеспечении поддержания функционального состояния органа зрения и нормализации обменных процессов в тканях глаза, а также для профилактики развития или прогрессирования заболеваний сетчатки глаза, глаукомы и катаракты.

Это достигается тем, что в заявляемом средстве для профилактики и лечения глазных заболеваний, таких как заболевания сетчатки, глаукома и катаракта, включающем чернику, аскорбиновую кислоту (витамин С), рутин, DL-альфа-токоферола ацетат (витамин Е), согласно изобретению, дополнительно содержит лютеин, зеаксантин, ликопин, таурин, экстракт гинкго билоба, ретинола ацетат (витамин А), цинка оксид, хрома пиколинат, селенит натрия, микрокристаллическую целлюлозу, в мг: лютеин 0,75-10, зеаксантин 0,5-1,0, ликопин 1,0-5,0, таурин 59,4-200, рутин 24,8-50, экстракт гинкго билоба в пересчете на флавонолы 2,4-20, экстракт черники в пересчете на антоцианы 2,5-100, ретинола ацетат - витамин А 0,75-1,5, DL-альфа-токоферола ацетат - витамин Е 2,5-15,0, аскорбиновую кислоту - витамин С 30-99,0, цинка оксид 7,8-12,5, хрома пиколинат 0,03-0,055, селенит натрия 0,0225-0,05, микрокристаллическую целлюлозу - до 400 мг.

Заявляемое средство в целом нормализует питание глаз, обеспечивает полноценное функционирование зрительного аппарата, антиоксидантную защиту, стабильность капиллярных мембран, улучшает зрительные функции, улучшает микроциркуляцию в сосудах глаз и укрепляет сосудистую стенку.

Изобретение направлено на расширение арсенала лекарственных средств для лечения при нарушениях функциональной активности глаз и может быть использовано в качестве витаминов для глаз.

Оптимальные количества компонентов получены экспериментально.

Многочисленные исследования показали, что при приеме внутрь каротиноидов в сетчатке избирательно накапливаются лютеин и зексантин. Лютеин - природный пигмент, относящийся к группе гидроксилированных каротиноидов - ксантофиллов. В тканях глаза лютеин распределен неравномерно: в желтом пятне сетчатки содержится до 70% лютеина от его общего содержания в глазу. Около 50% пигмента сосредоточено в ее центральной зоне с угловыми размерами от 0,25 до 2,0. Концентрация лютеина экспоненциально убывает от центра сетчатки к ее периферии. Помимо сетчатки и подлежащего пигментного эпителия, он обнаруживается в сосудистой оболочке глаза, радужке, хрусталике и в цилиарном теле. Зеаксантин - один из основных пигментов каротиноидной группы (ксантофилл) является изомером лютеина и близок к нему по своей биологической активности. Зеаксантин преобладает в фовеальной области и окружающих областях.

Ликопин - каротиноидный пигмент, нециклический изомер бета-каротина является самым сильным нейтрализатором синглетного кислорода среди природных каротиноидов. Продукт окисления ликопина - 2,6-циклоликопин-1,5-диол был обнаружен в сетчатке глаза человека.

Он усиливает фотопротективный эффект лютеина и зеаксантина. Высокий уровень ликопина обнаружен не только в пигментном эпителии сетчатки, но и в цилиарном теле. Сетчатка является почти прозрачной тканью, поэтому пигментный эпителий и сосудистая оболочка подвергаются воздействию света, и каротиноиды, в том числе ликопин, также играют здесь роль защиты от индуцированного светом повреждения. Ликопин как неспецифический антиоксидант замедляет перекисные процессы в тканях, в том числе в хрусталике. В клиническом исследовании обнаружена обратная зависимость между содержанием ликопина в крови и риском развития катаракты.

Результаты двух масштабных исследований - CARMA (2006 г.) и LUNA (2007 г.) выявили, что добавление к рациону лютеина, зеаксантина, витаминов С, Е, цинка и селена приводит к увеличению оптической плотности макулярных пигментов, улучшению контрастной чувствительности через 36 мес.после начала лечения; отмечена тенденция к улучшению показателей остроты зрения и состояния сетчатки при более высоких концентрациях лютеина в сыворотке крови.

Антоцианозиды (экстракт черники) и флавонолы (экстракт гинкго билоба) обладают противовоспалительным и антиоксидантным действием, укрепляют стенку сосудов, снижают проницаемость биологических барьеров, положительно влияют на репаративные процессы, регулируют биосинтез коллагена, способствуют восстановлению окисленного родопсина и улучшению трофики сетчатки за счет коррекции микроциркуляции, транскапиллярного обмена и восстановления тканевых механизмов защиты.

Антиоксидантная защита осуществляется на разных этапах оксидативного процесса: предотвращение образования свободных радикалов, связывание и инактивация реактивных молекул. Основными

тканевыми антиоксидантами являются- аскорбиновая кислота, глутатион, каталаза, в мембране клеток - витамин Е и каротиноиды, а также меланин. Восстановление витамина Е определяется активностью витамина С. Кофакторами этих реакций являются селен и цинк. Витамин А ускоряет инактивацию свободных радикалов в сетчатке и предотвращает развитие «синдрома сухого глаза».

Заявляемое средство представляет собой биологически активное комплексное соединение, полученное путем смешения компонентов, обладающих известными лечебными свойствами, взятых в соотношениях, обеспечивающих заданный терапевтический эффект.

Анализ известных лечебных показателей и эффектов каждого из компонентов показал, что применение их единично или в произвольной комбинации однозначно не приведет к получению ожидаемого положительного эффекта.

Экспериментально установлено, что заявляемый состав компонентов действует не по принципу суммарного эффекта, а проявляет явственный синергетический эффект, когда каждый из компонентов потенцирует действие другого.

Средство для профилактики и лечения глазных заболеваний, таких как заболевания сетчатки, глаукома и катаракта в капсулированной форме получают следующим образом.

В соответствии с рецептурой, все компоненты взвешивают, на весах 2-го класса точности, и помещают в смеситель, из расчета мг/400 мг: лютеин 0,75-10,0, зеаксантин 0,5-1,0, ликопин 1,0-5,0, таурин 59,4-200, рутин 24,8-50,0, экстракт гинкго билоба (флавонолы) 2,4-20.0, экстракт черники (антоцианы) 2,5-100, ретинола ацетат (витамин А) 0,75-1,5, DL-альфа-токоферола ацетат (витамин Е) 2,5-15,0, аскорбиновую кислоту (витамин С) 30,0-99,0, цинка оксид 7,8-12,5,

хрома пиколинат 0,03-0,055, селенит натрия 0,0225-0,05, микрокристаллическая целлюлоза - до 400 мг.

Перемешивают в течение 15-20 минут, меняя вращение лопастей смесителя через 5 минут, до получения однородной массы.

Полученную массу направляют на капсулирование в загрузочный бункер капсулирующей машины. Масса содержимого капсулы - 0,400±0,04.

Полученные капсулы взвешивают на весах, количество записывают в операционном листе. Отклонение в массе от номинального значения должно составлять не более ±15%.

Отбирают пробу и направляют ее в аналитическую лабораторию для проведения контроля по физико-химическим показателям согласно ТУ 10.89.19-002-18833344-2016.

При соответствии капсул нормам ТУ 10.89.19-002-18833344-2016 готовые капсулы передают на стадию фасовки.

Пример 1.

В данном конкретном примере 1 капсула весом 400 мг содержит, мг: Лютеин 0,75; Зеаксантин 0,5; Ликопин 1,0; Таурин 59,4; Рутин 24,8; Флавонолы 2,4; Антоцианы 2,5; Витамин А 0,75; Витамин Е 7,5; Витамин С 49,5; Цинк 7,8; Хром (мкг) 55,0; Селен (мкг) 22,5, микрокристаллическая целлюлоза 234,4. Все компоненты смешивают согласно описанному способу.

Пример 2.

Смешивают, как описано выше: таурин - 15,450 кг, витамин С (аскорбиновая кислота) - 12,875 кг, рутин - 6,438 кг, лютеин - 3,863 кг, витамин Е (dl-альфа-токоферол ацетат) - 3,863, зеаксантин - 2,575 кг, ликопин - 2,575 кг, флавонола - 2,575 кг, антоцианы - 2,575 кг, цинка оксид - 2,575 кг, витамин А (ретинола ацетат) - 1,288 кг, хрома

пиколинат - 0,129 кг, натрия селенит - 0,013 кг, микрокристаллическая целлюлоза (E460i) - 46,208 кг. Выход готовых капсул - 2500 шт.

Клинические испытания заявляемого средства для лечения и профилактики глазных заболеваний проводились в медицинском центре «Восток-Запад» г. Москвы.

Исследование было проведено у 30 пациентов в возрасте от 30 до 69 лет (средний возраст 53,24±5,71 года). Из них 10 пациентов в возрасте 30-40 лет наблюдались по поводу миопии слабой и средней степени, 10 пациентов в возрасте 40-55 лет наблюдались по поводу пресбиопии с сопутствующей ангиопатией сетчатки, 10 пациентов в возрасте 55-69 лет наблюдались по поводу возрастной катаракты катаракты с сопутствующими глаукомой I «а» (2), с возрастной макулодистрофией (6), с непролиферативной диабетической ретинопатией (2). У пациентов в возрасте 30-40 лет причиной обращения явились астенопические жалобы, у пациентов в возрасте 40-55 лет - нарушение зрения при чтении вблизи, в старшей возрастной группы - снижение зрения вблизи и вдаль. Всем пациентам назначали заявляемое средство по 1-2 капсулы в день во время еды, курсом 1 месяц, контрольный осмотр офтальмолога производился на 14 и 30 день терапии.

В протоколе исследования регистрация и выраженность таких симптомов как "утомляемость глаз при длительном зрительном напряжении (при чтении, к концу рабочего дня, при работе за компьютером), светобоязнь, жжение и ощущение "песка в глазах", также всех объективных данных офтальмологического осмотра (острота зрения с коррекций и без нее, инъекция сосудов конъюнктивы и роговицы и др.) проводились в условных баллах (1-5).

Основными жалобами до начала лечения у 80% больных (независимо от нозологической формы патологии) были утомляемость глаз, ухудшение

зрения к вечеру. В результате применения заявляемого средства для профилактики и лечения глазных заболеваний в целом клинический эффект получен у 100% пациентов. У 50% больных он оценен как "полный" и у 50% как "частичный", т.е. отмечено выраженное клиническое улучшение, в том числе у больных с более тяжелой офтальмологической патологией (катаракта, глаукома, дистрофия сетчатки).

В ходе лечения у 15 больных с пресбиопией, миопией слабой степени, ангиопатией сетчатки субъективно и объективно улучшилось зрение на 0,1.

Таким образом, заявляемое средство для профилактики и лечения глазных заболеваний - единственный продукт, который содержит комбинацию Ликопина и Гинко билоба, улучшающие микроциркуляцию в тканях глаза; содержание Лютеина не превышает суточную норму потребления, следовательно, возможно применение при всех видах диабетической ретинопатии; не содержит бета-каротин, поэтому возможно применение у курящих; содержит комбинацию витамина А, цинка и селена, которые способствуют проведению восстановлению зрительного пурпура и улучшают проведение нервного импульса; способствует поддержанию функционального состояния органа зрения и нормализации обменных процессов в тканях глаза в условиях повышенной зрительной нагрузки и зрительном утомлении, при интенсивном воздействии света и повышенного УФ-излучения, при ношении контактных линз и очков; для профилактики развития/прогрессирования заболеваний сетчатки глаза, глаукомы и катаракты.