Композиции для ухода за полостью рта, содержащие частицы полиорганосилсесквиоксана

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим абразивы, и к способам очистки и полировки зубов с применением этих композиций.

Уровень техники

Эффективная композиция для полости рта может поддерживать и сохранять внешний вид зуба путем удаления пятен на зубах и полировки зубов. Она может также очищать и удалять инородные остатки, что может помочь в профилактике кариеса зубов и способствовать здоровому состоянию десен.

Абразивы в композициях для полости рта помогают при удалении плотно прилегающей пленки зубного налета, к которой приклеиваются пятна на зубах. Пленка зубного налета, как правило, содержит тонкое ацеллюлярное гликопротеин-мукопротеиновое покрытие, которое прилипает к эмали в течение нескольких минут после того, как зубы очищают. Наличие различных пищевых пигментов, находящихся в пленке, отвечает за большинство случаев обесцвечивания зубов. Эффективный абразив может удалять пленку зубного налета с минимальным абразивным повреждением ткани полости рта, такой как дентин и эмаль.

В дополнение к очистке, может быть желательно для абразивных систем обеспечивать полировку поверхности зубов, так как отполированные поверхности могут быть более устойчивы к эктопическому осаждению нежелательных компонентов. Внешний вид зубов может быть улучшен путем придания зубам отполированного характера, потому что шероховатость поверхности, то есть, ее полировка, влияет на коэффициент отражения света и рассеяние, которые как единое целое относятся к визуальному внешнему виду зубов. Шероховатость поверхности также влияет на ощущение зубов. Например, отполированные зубы имеют ощущение чистоты, гладкости и скользкости.

Многочисленные композиции средств для чистки зубов используют осажденные кремнеземы (среди других веществ) в качестве абразивов. Осажденные кремнеземы отмечены и описаны в патенте США №4,340,583, выданном 20 июля 1982 г., Wason, патенте ЕР 535,943 А1, выданном 7 апреля 1993 г., McKeown et al., РСТ заявке WO 92/02454, 20 февраля 1992 г. McKeown et al., патенте США №5,603,920, выданном 18 февраля 1997 г., и патенте США №5,716,601, выданном 10 февраля 1998 г., оба Rice, и в патенте США №6,740,311, выданном 25 мая 2004 г. White et al.

В целом обеспечивая безопасную и эффективную очистку зубов, осажденные кремнеземы в композициях для полости рта могут представлять проблемы совместимости и нежелательных взаимодействий с другими желательными активными веществами состава, такими как ионы металлов, пероксид, фторид и катионные антибактериальные вещества. Эти нежелательные взаимодействия могут привести к уменьшению количества активного вещества, доступного в составе, и/или уменьшению эффективности продукта. Эти проблемы совместимости, как было показано, непосредственно связаны с поверхностными свойствами осажденных кремнеземов, такими как площадь поверхности, количество гидроксильных групп и пористость. Другая потенциальная проблема, которая связана с поверхностными свойствами осажденных кремнеземов, используемых в композиции для полости рта, представляет собой взаимодействия с ароматизирующими компонентами в составе. Это взаимодействие может привести к получению привкусов после истечения срока годности продукта, что делает продукт неприемлемым для потребителей.

Поэтому существует потребность в системе абразивов, которая в первую очередь обеспечивает эффективную и безопасную очистку и полировку зубов и дополнительно имеет хорошую совместимость с активными веществами для ухода за полостью рта, например ключевыми компонентами средства для чистки зубов в композициях для полости рта, в частности, композициях для ухода за полостью рта. Дополнительно, существует постоянная потребность в абразивах, которые могут производить превосходную очистку и полировку при сниженных затратах.

Коммерчески доступные частицы полиорганосилсесквиоксана, более конкретно, частицы полиметилсилсесквиоксановой силиконовой смолы, обычно используют в косметических целях, чтобы обеспечить водоотталкивающие свойства, смазывающие свойства и придать ощущение гладкости, шелковистости и/или внешний вид коже. Материалы, продаваемые Momentive, под торговой маркой «TOSPEARL» являются примерами таких силиконовых смол, также известных как Т-смолы или метилсилсесквиоксаны. TOSPEARL 120А, 130А, 145А, 150KA и 2000В смолы являются коммерчески доступными сферическими силиконовыми смолами, доступными при медианных размерах частиц 2,0, 3,0, 4,5, 5,0 и 6,0 микрон, соответственно.

Сущность изобретения

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим абразив на основе частиц полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно абразив на основе частиц полиметилсилсесквиоксана. Настоящее изобретение дополнительно относится к способам очистки и полировки зубной эмали с применением этих композиций.

Неожиданно было обнаружено, что частицы полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частицы полиметилсилсесквиоксана, обычно используемые в косметических продуктах для обеспечения водоотталкивающих свойств, смазывающих свойств и придания ощущения гладкости, шелковистости и/или внешнего вида коже, могут обеспечить абразивные чистящие свойства для зубов при использовании в композициях для полости рта, Дополнительно, такие частицы неожиданно и важно предлагают улучшенную стабильность с определенными активными веществами для ухода за полостью рта по сравнению с той, что наблюдается с другими обычно используемыми абразивами для ухода за полостью рта, такими как осажденный кремнезем.

Таким образом, настоящее изобретение использует частицы полиорганосилсесквиоксана в композициях для полости рта, в частности, в композициях средств для чистки зубов. Существующие композиции средств для чистки зубов, доступные для потребителей, часто используют кремнезем в качестве загустителя, а также абразива, в качестве кремнезема, как правило, используется осажденный кремнезем. Не будучи связанными теорией, полагают, что частицы полиорганосилсесквиоксана, в частности частицы полиметилсилсесквиоксана, имеют инертную поверхность и являются менее реакционноспособными, чем осажденный кремнезем. Следовательно, частицы полиорганосилсесквиоксана могут адсорбировать меньше других компонентов, таких как ароматизирующие вещества, активные вещества, или катионы, что приводит к лучшей доступности этих других компонентов. Например, средства для чистки зубов, содержащие частицы полиорганосилсесквиоксана, продемонстрировали превосходную стабильность в композициях с ионами олова (II) и перекисью водорода. Не будучи связанными теорией, также ожидают, что частицы полиорганосилсесквиоксана будут также демонстрировать улучшенную стабильность с фторидом, цинком, другими катионными антибактериальными веществами и подобными веществами, которые, как правило, отрицательно взаимодействуют с осажденным кремнеземом.

Частицы полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частицы полиметилсилсесквиоксана, в соответствии с настоящим изобретением, могут обеспечить одно или более из этих преимуществ. Таким образом, настоящее изобретение относится к композициям для полости рта и способам применения таких композиций для полости рта, которые могут обеспечить лучшую стабильность активных веществ. Композиции и способы в соответствии с настоящим изобретением могут обеспечить лучшие вкусовые эстетические свойства. Композиции и способы в соответствии с настоящим изобретением могут обеспечить улучшенную очистку зубов без увеличения абразивности.

Таким образом, настоящее изобретение относится к композициям для полости рта, содержащим, по меньшей мере, 0,01%, по массе композиции, одной или более частиц полиорганосилсесквиоксана; и носитель, приемлемый для полости рта; где частицы полиорганосилсесквиоксана по существу не растворимы в композиции.

Настоящее изобретение дополнительно относится к указанным выше композициям, в которых частицы полиорганосилсесквиоксана выбраны из частиц полиметилсилсесквиоксана, предпочтительно имеющих средневзвешенный на объем средний размер частиц от приблизительно 1 до приблизительно 20 микрон. Настоящее изобретение дополнительно относится к таким композициям, в которых композиция является, по существу, свободной от летучих носителей, способных растворять частицы органосилоксана в композиции и/или композиция является, по существу, свободной от полисилоксанов и/или композиция является, по существу, свободной от карбомера.

Настоящее изобретение дополнительно относится к указанным выше композициям, при этом композиция содержит, по меньшей мере, 0,01%, по массе композиции, активного вещества для ухода за полостью рта, которое может быть выбрано из антибактериальных агентов, средств против зубного налета, средств против кариеса, средств от чувствительности, средств от эрозии, окислителей, противовоспалительных агентов, средств, предотвращающих образование зубных камней, хелатирующих агентов, средств, имеющих сродство к зубам, антиоксидантов, болеутоляющих средств, анестетиков, Н-1 и Н-2 антагонистов, противовирусных активных веществ, питательных веществ и их смесей или может быть выбрано из фторида олова (II), фторида натрия, монофторфосфата, эфирных масел, моноалкилфосфатов, перекиси водорода, цетилпиридиний хлорида, хлоргексидина, триклозана, а также их комбинаций.

Настоящее изобретение дополнительно относится к указанным выше композициям, в которых частицы полиметилсилсесквиоксана представляют собой сферические частицы с гладкой поверхностью. Настоящее изобретение дополнительно относится к указанным выше композициям, в которых абразив содержит от приблизительно 50% до приблизительно 100%, по массе всего абразива в композиции, частиц полиорганосилсесквиоксана.

Настоящее изобретение дополнительно относится к способам уменьшения зубного налета, гингивита, чувствительности, неприятного запаха изо рта, эрозии, полостей, зубного камня, воспаления и окрашивания путем введения в полость рта субъекта одной или более указанных выше композиций.

Краткое описание чертежей

ФИГ. 1 представляет собой общую структуру для полиорганосилсесквиоксанов.

ФИГ. 2 представляет собой график PCR значений.

Подробное описание изобретения

Хотя данное описание заканчивается формулой изобретения, которая особенно отмечает и отчетливо заявляет настоящее изобретение, полагают, что настоящее изобретение будет более понятным из следующего описания.

Определения

Термин «носитель приемлемый для полости рта», как используют в данной заявке, означает приемлемую основу или ингредиент, которые могут быть использованы для образования и/или нанесения композиций в соответствии с настоящим изобретением в полость рта безопасным и эффективным образом.

Термин «содержащий», как используют в данной заявке, означает, что могут быть добавлены стадии и ингредиенты, кроме тех, которые конкретно упомянуты. Этот термин охватывает термины «состоящий из» и «состоящий по существу из». Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут содержать, состоять из и состоять по существу из существенных элементов и ограничений настоящего изобретения, описанных в данной заявке, а также любых дополнительных или необязательных ингредиентов, компонентов, стадий или ограничений, описанных в данной заявке.

Термин «эффективное количество», как используют в данной заявке, означает количество соединения или композиции достаточное, чтобы вызвать положительный полезный эффект, полезный эффект для здорового состояния полости рта, и/или количество достаточно малое, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, то есть, чтобы обеспечить разумное соотношение полезного эффекта и риска, в рамках здравого суждения специалиста в данной области техники. В одном варианте осуществления, «эффективное количество» означает, по меньшей мере, 0,01% вещества, по массе композиции, альтернативно, по меньшей мере, 0,1%.

Термин «композиция для полости рта», как используют в данной заявке, означает продукт, который в обычной практике удерживается в полости рта в течение времени, достаточного, чтобы обеспечить контакт некоторых или всех поверхностей зубов и/или тканей полости рта для целей активности в полости рта. В одном варианте осуществления, композиция является «композицией для ухода за полостью рта», что означает, что композиция обеспечивает полезный эффект при использовании в полости рта. Композиция для полости рта в соответствии с настоящим изобретением может находиться в различных формах, включая зубную пасту, средство для чистки зубов, зубной гель, зубные порошки, таблетки, ополаскиватель, поддесневой гель, пену, мусс, жевательную резинку, губную помаду, губку, флосс, профилактическую пасту, вазелиновый гель или зубной протез. В одном варианте осуществления, композиция для полости рта находится в форме пасты или геля. В другом варианте осуществления, композиция для полости рта находится в форме средства для чистки зубов. Композиция для полости рта также может быть включена в полоски или пленки для непосредственного нанесения или присоединения к поверхностям полости рта, или включена во флосс.

Термин «средство для чистки зубов», как используют в данной заявке, означает пасту, гель, порошок, таблетки или жидкие составы, если не указано иное, которые используют для очистки поверхностей полости рта. Термин «зубы», как используют в данной заявке, относится к природным зубам, а также искусственным зубам или зубным протезам.

Термин «полимер», как используют в данной заявке, должен включать вещества, полученные путем полимеризации одного типа мономера или полученные из двух (т.е. сополимеров) или более типов мономеров. Термин «водорастворимый», как используют в данной заявке, означает, что вещество является растворимым в воде в композиции в соответствии с настоящим изобретением. В общем, вещество должно быть растворимым при 25°С при концентрации 0,1% по массе водного растворителя, предпочтительно при 1%, более предпочтительно при 5%, более предпочтительно при 15%.

Термин «фаза», как используют в данной заявке, означает механически отдельную однородную часть гетерогенной системы.

Термин «большинство», как используют в данной заявке, означает большее количество или часть, количество более половины от общего. Термин «медианный», как используют в данной заявке, означает среднее значение при распределении, выше и ниже которого находится равное количество значений.

Все процентные содержания, части и соотношения основаны на общей массе композиций в соответствии с настоящим изобретением, если не указано иное. Все такие массы, поскольку они относятся к перечисленным ингредиентам, основаны на уровне активного вещества и, следовательно, не включают растворители или побочные продукты, которые могут быть включены в коммерчески доступные вещества, если не указано иное. Термин «массовый процент» может быть обозначен как «мас. %» в данной заявке. Все молекулярные массы, как используют в данной заявке, являются средневесовыми молекулярными массами, выраженными как грамм/моль, если не указано иное.

Частицы полиорганосилсесквиоксана

В данной заявке композиции для полости рта содержат эффективное количество частиц полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частиц

полиметилсилсесквиоксана, чтобы обеспечить абразивный, очищающий зубы полезный эффект. Композиции для полости рта в данной заявке могут содержать от приблизительно 0,1 до приблизительно 30%, по массе композиции, частиц. В другом варианте осуществления, композиция содержит от приблизительно 0,5 до приблизительно 20%, по массе композиции, альтернативно от приблизительно 1 до приблизительно 10%, по массе композиции, частиц. Композиция может содержать от приблизительно 0,1% до приблизительно 50%, альтернативно от приблизительно 1% до приблизительно 40%, альтернативно от приблизительно 2% до приблизительно 35%, альтернативно от приблизительно 4% до приблизительно 30%, альтернативно от приблизительно 5% до приблизительно 25%, по массе композиции, частиц полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно полиметилсилсесквиоксана.

Частицы полиорганосилсесквиоксана являются типом силиконового вещества, которое образуется разветвленными клеткоподобными олигосилоксанами с общей формулой R_nSiX_mO_y, где R является нереакционноспособным заместителем, как правило, Me или Ph, и X представляет собой функциональную группу Н, ОН, Cl или OR. Эти группы могут быть дополнительно конденсированы, чтобы получить высоко поперечносшитые нерастворимые полисилоксановые сетки. Фигура 1 обеспечивает общую структуру. Если R представляет собой метил, четыре возможных функциональных силоксановых мономерных звена описывают следующим образом: «М» является Me₃SiO, «D» является Me₂SiO₂, «Т» является MeSiO₃ и «Q» является SiO₄. Сетка только из Т-групп представляет собой полиметилсилсесквиоксан. Эти вещества, как правило, нерастворимы в типичных композициях для ухода за полостью рта, таких как средство для чистки зубов.

Коммерчески доступные частицы полиметилсилсесквиоксана широко используют в косметических целях, чтобы обеспечить водоотталкивающие свойства, смазывающие свойства и придать ощущение гладкости, шелковистости и/или внешний вид коже. Материалы, продаваемые Momentive, под торговой маркой «TOSPEARL», являются примерами таких полиметилсилсесквиоксановых силиконовых смол, также известных как Т-смолы или метилсилсесквиоксаны. TOSPEARL 120А, 130А, CF600, 145А, 150KA и 2000В смолы являются коммерчески доступными сферическими силиконовыми смолами, доступными при средних медианных размерах частиц 2,0, 3,0, 4,5, 5,0 и 6,0 микрон, соответственно. TOSPEARL 3120 доступен со средним медианным размером частиц 13,0 микрон.

TOSPEARL 145А микросферы имеют более узкое распределение частиц по размерам и особенно предпочтительны для использования в данной заявке. TOSPEARL 2000В имеют частицы (в среднем) почти такие же маленькие, как и TOSPEARL 145А микросферы и с немного более широким распределением частиц по размерам. TOSPEARL 3000А микросферы имеют средний размер частиц почти такой же большой, как TOSPEARL 2000В и имеют немного более широкое распределение частиц по размерам. TOSPEARL 145А, 2000В и 3000А все представляют собой частицы полиметилсилсесквиоксана, полезные в данной заявке. В Таблице 1 показаны опубликованные свойства материалов TOSPEARL, коммерчески доступных от Momentive.

Распределение частиц по размерам в данной композиции представлено на графике как кумулятивный объемный процент в зависимости от размера частиц. Кумулятивный объемный процент означает процент, по объему, распределения, имеющего размер частиц менее, чем или равный заданному значению, и где размер частицы представляет собой диаметр эквивалентной сферической частицы. Средний размер частиц при распределении представляет собой размер в микронах частиц кремнезема при 50% точке для этого распределения. Распределение размеров и средний диаметр сферы эквивалентного объема для распределения частиц по размерам могут быть рассчитаны с помощью системы лазерного рассеяния света PSD, такой как коммерчески доступная от Malvern и/или определены с использованием способов, описанных в патентной заявке США 2007/0001037 А1, опубликованной 4 января 2007 г.

При построении графика размеров частиц, D [4,3] является средним диаметром сферы эквивалентного объема, d (0,1) или D10 является размером (микрон) пробы частиц, ниже которого находится 10% пробы, d (0,5) или D50 является размером (микрон), при котором 50% пробы частиц являются меньшими и 50% являются большими, также упоминается как «массовый медианный диаметр» или «MMD». d (0,9) или D90 является размером (микрон) пробы частиц, ниже которого находится 90% пробы. Ширина распределения частиц по размерам данной композиции может быть охарактеризована с использованием разброса значений диаметра частиц. Как используют в данной заявке, разброс значений диаметра частиц определяется как кумулятивный диаметр частиц при десятом объемном процентиле минус кумулятивный объем при девяностом процентиле, деленный на диаметр частиц при пятидесятом объемном процентиле, т.е. (D10-D90)/D50.

Средневзвешенный на объем средний размер частиц полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частиц полиметилсилсесквиоксана, может находиться в диапазоне от приблизительно 1 до приблизительно 20 микрон, альтернативно от приблизительно 1 до приблизительно 15 микрон, альтернативно от приблизительно 2 до приблизительно 15 микрон, альтернативно от приблизительно 2 до приблизительно 12 микрон, альтернативно от приблизительно 3 до приблизительно 12 микрон, альтернативно от приблизительно 2 до приблизительно 10 микрон, альтернативно от приблизительно 3 до приблизительно 7 микрон, альтернативно от приблизительно 3 до приблизительно 6 микрон, альтернативно от приблизительно 4 до приблизительно 6 микрон. В варианте осуществления, средневзвешенный на объем средний размер частиц полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частиц полиметилсилсесквиоксана, составляет от приблизительно 3 до приблизительно 8, альтернативно от приблизительно 4 до приблизительно 7 микрон и d (0,1) составляет от приблизительно 2 до приблизительно 4, альтернативно от приблизительно 2 до приблизительно 3 и d (0,9) составляет от приблизительно 4 до приблизительно 9, альтернативно от приблизительно 5 до приблизительно 8 микрон.

Удельная площадь поверхности может составлять от приблизительно 15 до приблизительно 40, альтернативно от приблизительно 15 до приблизительно 35, альтернативно от приблизительно 10 до приблизительно 30, альтернативно от приблизительно 15 м²/г до приблизительно 25 м²/г. Скорость поглощения масла семян льна может составлять от приблизительно 50 до приблизительно 80, альтернативно от приблизительно 55 до приблизительно 80, альтернативно от приблизительно 55 до приблизительно 65 мл/100 г.

Частицы полиорганосилсесквиоксана, которые составлены в композиции средства для чистки зубов, могут привести к, по меньшей мере, приблизительно 50%, 60%, 70%, 80% или 90% совместимости с катионами или другими компонентами. В некоторых вариантах осуществления, катион может быть оловом (II).

Соотношения PCR/RDA. Эффективность удаления зубного налета (PCR) частиц полиорганосилсесквиоксана в соответствии с настоящим изобретением, которая является мерой чистящей характеристики средства для чистки зубов, находится в диапазоне от приблизительно 40 до приблизительно 200 и предпочтительно от приблизительно 60 до приблизительно 200. Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут проявлять PCR, по меньшей мере, 70, альтернативно более, чем приблизительно 80, альтернативно более, чем приблизительно 90.

Абразивный износ дентина по радиоактивному методу (RDA) кремнезема в соответствии с настоящим изобретением, который является мерой абразивности частиц полиорганосилсесквиоксана при включении в средство для чистки зубов, составляет менее, чем приблизительно 250, и может находиться в диапазоне от приблизительно 40 до приблизительно 230. Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут проявлять значение RDA менее, чем 200, альтернативно самое большее 100, альтернативно самое большее 80.

Значения PCR определяются способом, изложенным в «In Vitro Removal of Stain with Dentifrice», G.K. Stookey, et al., J. Dental Res., 61, 1236-9, 1982. Значения RDA определяются в соответствии со способом, описанным Hefferren, Journal of Dental Research, July-August 1976, pp. 563-573; и описанным в Wason, патенты США №№4,340,583, 4,420,312 и 4,421,527. Значения RDA также могут быть определены с помощью ADA рекомендованной процедуры для определения абразивности средства для чистки зубов.

Соотношение PCR/RDA частиц полиорганосилсесквиоксана, когда они включены в средство для чистки зубов, может составлять более, чем 1, что указывает, что средство для чистки зубов обеспечивает эффективную очистку от зубного налета, без избытка абразивности. Соотношение PCR/RDA также может составлять, по меньшей мере, приблизительно 0,5. Соотношение PCR/RDA является функцией размера частиц, формы, структуры, твердости и концентрации.

Форма частиц полиорганосилсесквиоксана обычно классифицируется как сферическая, но поверхность может быть гладкой или остроугольной, или сочетанием форм, в зависимости от типа производственного процесса. «Сферическая» включает частицы, где форма всей частицы является в основном округлой или эллиптической формой, но может включать частицы, в которых поверхность имеет неровности или «шипы», выступающие из основы округлой или эллиптической формы. Например, TOSPEARL 145А имеет сферическую, гладкую форму со средним размером частиц 5,0, в то время как TOSPEARL 150KA имеет сферическую «остроугольную» форму со средним размером частиц 5,0, оба вещества коммерчески доступны от Momentive Performance Materials, New York, USA.

Удивительно, сферические частицы полиметилсилсесквиоксана с гладкой поверхностью обеспечивают лучшую эффективность удаления зубного налета «PCR», чем «остроугольные» сферические частицы такого же среднего размера частиц, как можно видеть в Примере 1, ниже, и на Фигуре 2. В одном варианте осуществления, частицы полиорганосилсесквиоксана выбирают из сферических частиц с гладкой поверхностью, а также их смесей.

Частицы полиорганосилсесквиоксана, предпочтительно частицы полиметилсилсесквиоксана, по существу нерастворимы в композициях для ухода за полостью рта в данной заявке. В одном варианте осуществления, композиция является, по существу, свободной от летучих носителей, способных растворять частицы органосилоксана в композиции. В одном варианте осуществления, композиция является, по существу, свободной от полисилоксанов. В одном варианте осуществления, композиция является, по существу, свободной от карбомера. В одном варианте осуществления, композиция является по существу свободной от смягчающих веществ и восков.

Активное вещество для ухода за полостью рта

Одним из преимуществ частиц полиорганосилсесквиоксана является их совместимость с другими веществами, в частности веществами, которые реакционно-способны и могут потерять эффективность, такими как активные вещества. Так удивительно, частицы полиорганосилсесквиоксана не взаимодействуют в той же степени с активными веществами, по сравнению с осажденным кремнеземом и другими традиционными абразивами, меньшее количество активного вещества может быть использовано с той же эффективностью. Если активное вещество имеет какие-либо потенциальные эстетические отрицательные свойства, такие как неприятный или сильный вкус, терпкость, окрашивание или другие отрицательные эстетические свойства, меньшее количество активного вещества может быть предпочтительным. Дополнительно, использование меньшего количества активного вещества для такой же или аналогичной эффективности является экономным. Альтернативно, если использовать такое же количество активного вещества, которое традиционно используется, активное вещество имело бы более высокую эффективность, как будто бы его большее количество доступно для обеспечения полезного эффекта.

Активные вещества для ухода за полостью рта, полезные в данной заявке, включают антибактериальные агенты, средства против зубного налета, средства против кариеса, средства от чувствительности, средства от эрозии, окислители, противовоспалительные агенты, средства, предотвращающие образование зубных камней, хелатирующие агенты, средства, имеющие сродство к зубам, антиоксиданты, болеутоляющие средства, анестетики, Н-1 и Н-2 антагонисты, противовирусные активные вещества, питательные вещества и их смеси. Эти вещества более подробно описаны ниже, и вещество или ингредиент могут быть отнесены к более, чем одному типу веществ. Так же антиоксидант может быть активным веществом против зубного налета и антибактериальным активным веществом. Примеры приемлемых активных веществ включают фторид олова (II), фторид натрия, эфирные масла, моноалкилфосфаты, перекись водорода, СРС, хлоргексидин, триклозан и их комбинации.

В одном варианте осуществления, активное вещество для ухода за полостью рта выбирают из фторида олова (II), фторида натрия, монофторфосфата, цетилпиридиний хлорида, триклозана, аргинина и их смесей. Могут быть использованы смеси активных веществ для ухода за полостью рта. В одном варианте осуществления, активное вещество для ухода за полостью рта выбирают из одного или более из источника фторид-ионов, источника ионов цинка, источника ионов кальция, источника ионов фосфата, источника ионов калия, источника ионов стронция, источника ионов алюминия, источника ионов магния или их комбинаций. В одном варианте осуществления, активное вещество для ухода за полостью рта представляет собой смесь источника ионов олова (II), источника фторид-ионов и источника ионов цинка.

Антибактериальный агент

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество антибактериального агента. Композиция может содержать от приблизительно 0,001% до приблизительно 20%, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, по массе композиции для ухода за полостью рта, одного или более антибактериальных агентов.

Антибактериальные агенты, полезные в данной заявке, включают хлоргексидин, алексидин, гексетидин, бензалконий хлорид, домифен бромид, цетилпиридиний хлорид (СРС), тетрадецилпиридиний хлорид (ТРС), N-тетрадецил-4-этилпиридиний хлорид (TDEPC), октенидин, бисбигуаниды, агенты ионов цинка или олова (II), экстракт грейпфрута, а также их смеси. Другие антибактериальные и противомикробные агенты включают: 5-хлоро-2-(2,4-дихлорофенокси)фенол, обычно называемый триклозан; 8-гидроксихинолин и его соли, соединения меди II, в том числе хлорид меди (II), сульфат меди (II), ацетат меди (II), фторид меди (II) и гидроксид меди (II); фталевую кислоту и ее соли, в том числе описанные в патенте США №4,994,262, в том числе магний монокалий фталат; сангвинарин; салициланилид; йод; сульфонамиды; фенолы; дельмопинол, октапинол и другие пиперидиновые производные; препараты ниацина; нистатин; яблочный экстракт; масло тимьяна; тимол; антибиотики, такие как аугментин, амоксициллин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин, метронидазол, неомицин, канамицин, цетилпиридиний хлорид и клиндамицин; аналоги и соли приведенных выше; метилсалицилат; перекись водорода; металлические соли хлорита; пирролидонэтилкокоиларгинат; лауроилэтиларгинат монохлорогидрат; и смеси всех приведенных выше. В другом варианте осуществления, композиция содержит фенольные противомикробные соединения и их смеси.

Другие противомикробные агенты включают эфирные масла. Эфирные масла представляют собой летучие ароматические масла, которые могут быть синтетическими или могут быть получены из растений путем перегонки, отжима или экстракции, и которые обычно имеют запах или аромат растения, из которого они получены. Полезные эфирные масла могут обеспечить антисептическую активность. Некоторые эфирные масла могут также действовать в качестве ароматизирующих веществ. Полезные эфирные масла включают, но не ограничиваются приведенным, цитрус, тимол, ментол, метилсалицилат (винтергреновое масло), эвкалиптол, карвакрол, камфору, анетол, карвон, эвгенол, изоэвгенол, лимонен, осимен, н-дециловый спирт, цитронель, а-сальпинеол, метилацетат, цитронеллилацетат, метилэвгенол, цинеол, линалоол, этиллиналаол, сафлора ванилин, масло кудрявой мяты, масло перечной мяты, лимонное масло, апельсиновое масло, масло шалфея, масло розмарина, масло корицы, масло душистого перца, лавровое масло, масло кедровых листьев, герианол, вербеной, анисовое масло, лавровое масло, бензальдегид, бергамотовое масло, горький миндаль, хиоротимол, коричный альдегид, цитронелловое масло, гвоздичное масло, каменноугольную смолу, эвкалиптовое масло, гваякол, производные трополона, такие как хинокитиол, лавандовое масло, горчичное масло, фенол, фенилсалицилат, сосновое масло, масло сосновых игл, сассафрасовое масло, масло лаванды широколистной, стиракс, тимьяновое масло, толуанский бальзам, скипидарное масло, гвоздичное масло, и их комбинации. В одном варианте осуществления, эфирные масла выбирают из тимола, метилсалицилата, эвкалиптола, ментола и их комбинаций.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения, представлены композиции для ухода за полостью рта, содержащие смесь природных ароматизирующих ингредиентов или эфирных масел (ЕО), содержащих такие ароматизирующие ингредиенты, смесь проявляет превосходную противомикробную активность и содержит, по меньшей мере, два компонента, при этом первый компонент выбирают из ациклических или нециклических структур, таких как цитраль, нераль, гераниаль, гераниол и нерол, и второй компонент выбирают из содержащих цикл или циклических структур, таких как эвкалиптол, эвгенол и карвакрол. Эфирные масла могут быть использованы для обеспечения вышеуказанных ароматизирующих ингредиентов, включая масла лимонника, цитрусовых (апельсина, лимона, лайма), цитронеллы, герани, розы, эвкалипта, орегано, лавра и гвоздики. Предпочтительными для использования в данной заявке являются природные масла или экстракты, которые были очищены или концентрированы, чтобы содержать, главным образом, желательный компонент(ы).

Другие антибактериальные агенты могут быть основными аминокислотами и солями. Другие варианты осуществления могут содержать аргинин.

Средство против зубного налета

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество средства против зубного налета. Композиция может содержать от приблизительно 0,001% до приблизительно 20%, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, по массе композиции для ухода за полостью рта, одного или более средств против зубного налета.

Средства против зубного налета, полезные в данной заявке, включают соли олова (II), соли меди, соли стронция, соли магния, сополимеры карбоксилированных полимеров, такие как GANTREZ или диметикон сополиол. Диметикон сополиол выбирают из С12-С20 алкилдиметикон сополиолов и их смесей. В одном варианте осуществления, диметикон сополиол является цетилдиметикон сополиолом, который продают под торговой маркой ABIL ЕМ90. Диметикон сополиол в одном варианте осуществления может присутствовать в количестве от приблизительно 0,001% до приблизительно 25%, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,01% до приблизительно 5%, и в другом варианте осуществления от приблизительно 0,1% до приблизительно 1,5% по массе композиции для полости рта.

Средство против кариеса

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество средства против кариеса. В одном варианте осуществления, средством против кариеса является источник фторид-ионов. Фторид-ион может присутствовать в количестве, достаточном, чтобы обеспечить концентрацию фторид-иона в композиции при 25°С, и/или в одном варианте осуществления может быть использован в количествах от приблизительно 0,0025% до приблизительно 5,0% по массе композиции, альтернативно от приблизительно 0,005% до приблизительно 2,0% по массе композиции, чтобы обеспечить противокариесную эффективность. Примеры приемлемых веществ, обеспечивающих фторид-ион, раскрыты в патентах США №№3,535,421 и 3,678,154. Репрезентативные источники фторид-ионов включают: фторид олова (II), фторид натрия, фторид калия, фторидамин, натрий монофторфосфат, фторид цинка и их смеси. В одном варианте осуществления, композиция для ухода за полостью рта содержит источник фторидов, выбранный из фторида олова (II), фторида натрия и их смесей.

Значение рН композиции для полости рта может составлять от приблизительно 3 до приблизительно 10. рН, как правило, измеряют как рН суспензии способами, известными в данной области. В зависимости от активных веществ, используемых в композиции для полости рта, могут быть желательны различные значения рН. Для составов, содержащих фторид, может быть желательно иметь значение рН немного ниже, чем у типичных средств для чистки зубов. Композиции, содержащие частицы полиорганосилсесквиоксана и фторид, могут иметь значение рН менее, чем приблизительно 6,5, или менее, чем приблизительно 5,5. Значение рН может составлять менее, чем приблизительно 5,2, или приблизительно 5,0. Может быть желательно иметь значение рН от приблизительно 3,5 до приблизительно 5 или от приблизительно 2,4 до приблизительно 4,8. Для составов, содержащих пероксид и частицы полиорганосилсесквиоксана, значение рН может составлять менее, чем 5,5, альтернативно менее, чем 5,0, альтернативно менее, чем 4,5. Состав с пероксидом и частицами полиорганосилсесквиоксана может иметь значение рН от приблизительно 3,5 до приблизительно 4,0. Для составов, содержащих частицы полиорганосилсесквиоксана, олово (II) и фторид, может быть желательно иметь значение рН менее, чем 5,0. Не ограничиваясь теорией, значение рН менее, чем 5,0 может обеспечить образование большего количества видов олова SnF3.

Средства от чувствительности

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество средства от чувствительности. Композиция может содержать от приблизительно 0,001% до приблизительно 20%, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, по массе композиции для ухода за полостью рта, средства от чувствительности.

Средства от чувствительности, полезные в данной заявке, включают агенты, блокирующие каналы и/или агенты, снижающие чувствительность. Агенты, блокирующие каналы, могут быть выбраны из группы, состоящей из источника ионов олова (II), источника ионов стронция, источника ионов кальция, источника ионов фосфора, источника ионов алюминия, источника ионов магния, аминокислот, биостекол, наночастиц, поликарбоксилатов, GANTREZ и их смесей. Аминокислоты могут быть основными аминокислотами, а основная аминокислота может быть аргинином. Наночастицы могут быть выбраны из группы, состоящей из наногидроксиапатита, нанодиоксида титана, нанооксидов металлов и их смесей. Агентом, снижающим чувствительность, может быть соль калия, выбранная из группы, состоящей из фторида калия, цитрата калия, нитрата калия, хлорида калия и их смесей. Некоторые варианты осуществления могут представлять собой способ уменьшения гиперчувствительности зубов путем введения субъекту, нуждающемуся в этом, композиции для ухода за полостью рта, содержащей частицы полиорганосилсесквиоксана.

Средства от эрозии

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество средства от эрозии, такого как источник ионов олова (II). Как отмечалось в данной заявке, одним из преимуществ частиц полиорганосилсесквиоксана является их совместимость с другими веществами, в частности веществами, которые реакционно-способны и могут потерять эффективность, такими как ионы олова (II). Поскольку частицы полиорганосилсесквиоксана не взаимодействуют в той же степени с оловом (II) по сравнению с осажденным кремнеземом и другими традиционными абразивами, меньшее количество олова (II) может быть использовано с той же эффективностью. Сообщалось, что олово (II) может иметь потенциальные отрицательные эстетические свойства, такие как неприятный или сильный вкус, терпкость, окрашивание или другие отрицательные эстетические свойства, которые делают оловосодержащие композиции для полости рта менее желательными для потребителей.

Ионы олова (II) могут быть получены из фторида олова (II) и/или других солей олова (II). Фторид олова (II), как было найдено, способствует уменьшению гингивита, зубного налета, чувствительности, эрозии, и дает полезные эффекты свежего дыхания. Составы, обеспечивающие такую эффективность, как правило, содержат количества олова (II), полученного из фторида олова (II) и/или других солей олова (II) в диапазоне от приблизительно 50 м.д. до приблизительно 15000 м.д. ионов олова (II) во всей композиции. Ион олова (II) присутствует в количестве от приблизительно 1000 м.д. до приблизительно 10000 м.д., в одном варианте осуществления от приблизительно 3000 м.д. до приблизительно 7500 м.д. Другие соли олова (II) включают органические карбоксилаты олова (II), такие как ацетат олова (II), глюконат олова (II), оксалат олова (II), малонат олова (II), цитрат олова (II), этилен гликоксид олова (II), формиат олова (II), сульфат олова (II), лактат олова (II), тартрат олова (II) и тому подобное. Другие источники ионов олова (II) включают галиды олова (II), такие как хлориды олова (II), бромид олова (II), йодид олова (II) и хлорид дигидрид олова (II). В одном варианте осуществления, источник ионов олова (II) представляет собой фторид олова (II), в другом варианте осуществления, хлорид дегидрат или тригидрат олова (II), или глюконат олова (II). Соединенные соли олова (II) могут присутствовать в количестве от приблизительно 0,001% до приблизительно 11%, по массе композиций для ухода за полостью рта. Соли олова (II) могут, в одном варианте осуществления, присутствовать в количестве от приблизительно 0,01% до приблизительно 7%, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, и в другом варианте осуществления от приблизительно 1,5% до приблизительно 3%, по массе композиции для ухода за полостью рта.

Отбеливающие агенты и окислители

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество отбеливающего агента или окислителя. Отбеливающие агенты, полезные в данной заявке, включают пероксиды щелочных металлов и щелочно-земельных металлов, хлориты металлов, пербораты, включая моно и тетрагидраты, перфосфаты, перкарбонаты, пероксикислоты и персульфаты, такие как персульфаты аммония, калия, натрия и лития, и их комбинации. Приемлемые пероксидные соединения включают перекись водорода, пероксид мочевины, пероксид кальция, пероксид карбамида, пероксид магния, пероксид цинка, пероксид стронция и их смеси. В одном варианте осуществления, пероксидное соединение представляет собой пероксид карбамида. Приемлемые хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Дополнительными отбеливающими активными веществами могут быть гипохлорит и диоксид хлора. В одном варианте осуществления, хлорит представляет собой хлорит натрия. В другом варианте осуществления, перкарбонат представляет собой перкарбонат натрия. В одном варианте осуществления, персульфаты представляют собой оксоны. Количество этих веществ зависит от доступного кислорода или хлора, соответственно, молекулы, которая способна обеспечивать отбеливание пятна. В одном варианте осуществления, отбеливающие агенты могут присутствовать в количествах от приблизительно 0,01% до приблизительно 40%, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,1% до приблизительно 20%, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,5% до приблизительно 10%, а в другом варианте осуществления от приблизительно 4% до приблизительно 7%, по массе композиции для ухода за полостью рта.

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество окислителя, такого как источник пероксида. Источник пероксида может содержать перекись водорода, пероксид кальция, пероксид карбамида или их смеси. В некоторых вариантах осуществления, источником пероксида является перекись водорода. Другие пероксидные активные вещества могут включать те, которые вырабатывают перекись водорода при смешивании с водой, такие как перкарбонаты, например, перкарбонаты натрия. В определенных вариантах осуществления, источник пероксида может находиться в той же фазе, что и источник ионов олова (II). В некоторых вариантах осуществления, композиция содержит от приблизительно 0,01% до приблизительно 20% источника пероксида, в других вариантах осуществления от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, в определенных вариантах осуществления от приблизительно 0,2% до приблизительно 3%, а в другом варианте осуществления от приблизительно 0,3% до приблизительно 2,0% источника пероксида, по массе композиции для полости рта. Источник пероксида может быть обеспечен как свободные ионы, соли, в виде комплекса или инкапсулирован.

Противовоспалительные агенты

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество противовоспалительного агента. Такие агенты включают нестероидные противовоспалительные (NSAID) агенты-оксикамы, салицилаты, пропионовые кислоты, уксусные кислоты и фенаматы. NSAID включают кеторолак, флурбипрофен, ибупрофен, напроксен, индометацин, диклофенак, этодолак, индометацин, сулиндак, толметин, кетопрофен, фенопрофен, пироксикам, набуметон, аспирин, дифлунизал, меклофенамат, мефенаминовую кислоту, оксифенбутазон, фенилбутазон и ацетаминофен. Приемлемые стероидные противовоспалительные агенты включают кортикостероиды, такие как флукцинолон и гидрокортизон.

Средства, предотвращающие образование зубных камней

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество средства, предотвращающего образование зубных камней, которое в одном варианте осуществления может присутствовать в количестве от приблизительно 0,05% до приблизительно 50%, по массе композиции для ухода за полостью рта, в другом варианте осуществления от приблизительно 0,05% до приблизительно 25%, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 15%. Средство, предотвращающее образование зубных камней, может быть выбрано из группы, состоящей из полифосфатов (включая пирофосфаты) и их солей; полиаминопропансульфоновой кислоты (AMPS) и ее солей; полиолефин сульфонатов и их солей; поливинил фосфатов и их солей; полиолефинфосфатов и их солей; дифосфонатов и их солей; фосфоноалканкарбоновой кислоты и ее солей; полифосфонатов и их солей; поливинил фосфонатов и их солей; полиолефин фосфонатов и их солей; полипептидов; и их смесей; поликарбоксилатов и их солей; карбокси-замещенных полимеров; и их смесей. В одном варианте осуществления, полимерные поликарбоксилаты, используемые в данной заявке, включают те, которые описаны в патенте США 5032386. Примером таких полимеров, которые коммерчески доступны, является GANTREZ от International Speciality Products (ISP). В одном варианте осуществления, соли являются солями щелочных металлов или аммония. Полифосфаты более подробно обсуждаются в данной заявке как средства, имеющие сродство к зубам. Неорганические полифосфатные соли включают триполифосфат щелочных металлов (например, натрия), тетраполифосфат, дикислоту дищелочных металлов (например, динатрия), монокислоту трищелочных металлов (например тринатрия), кислый фосфат калия, кислый фосфат натрия и гексаметафосфат щелочных металлов (например, натрия) и их смеси. Пирофосфатные соли, полезные в настоящем изобретении, включают пирофосфаты щелочных металлов, двух-, трех- и однозамещенные пирофосфаты калия или натрия, двухзамещенные пирофосфатные соли щелочных металлов, четырехзамещенные пирофосфатные соли щелочных металлов и их смеси. В одном варианте осуществления, пирофосфатную соль выбирают из группы, состоящей из тринатрий пирофосфата, динатрий дигидропирофосфата (Na₂H₂P₂O₇), дикалий пирофосфата, тетранатрий пирофосфата (Na₄P₂O₇), тетракалий пирофосфата (K₄P₂O₇) и их смесей. Полиолефин сульфонаты включают те, в которых олефиновая группа содержит 2 или более атомов углерода, и их соли. Полиолефин фосфонаты включают те, в которых олефиновая группа содержит 2 или более атомов углерода. Поливинилфосфонаты включают поливинилфосфоновую кислоту. Дифосфонаты и их соли включают азоциклоалкан-2,2-дифосфоновые кислоты и их соли, ионы азоциклоалкан-2,2-дифосфоновые кислоты и их соли, азациклогексан-2,2-дифосфоновую кислоту, азациклопентан-2,2-дифосфоновую кислоту, N-метил-азациклопентан-2,3-дифосфоновую кислоту, EHDP (этан-1-гидрокси-1,1,-дифосфоновую кислоту), АНР (азациклогептан-2,2-дифосфоновую кислоту), этан-1-амино-1,1-дифосфонат, дихлорметан-дифосфонат и т.д. Фосфоноалкан карбоновая кислота или ее соли щелочных металлов включают РРТА (фосфонопропан трикарбоновую кислоту), РВТА (фосфонобутан-1,2,4-трикарбоновую кислоту), каждую как кислоту или соли щелочных металлов. Полиолефинфосфаты включают те, в которых олефиновая группа содержит 2 или более атомов углерода. Полипептиды включают полиаспарагиновую и полиглутаминовую кислоты.

Хелатирующий агент

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество хелатирующего агента, также известного как секвестранты, многие из которых также имеют активность против образования зубного камня или зубную активность сродства к зубам. Использование хелатирующих агентов в продуктах для ухода за полостью рта является полезным ввиду их способности связываться в комплекс с кальцием, например, обнаруженным в стенках клеток бактерий, чтобы разрушать зубной налет и связываться в комплекс с ионами металлов. Хелатирование ионов, таких как железо или медь, помогает замедлить окислительное ухудшение готовых продуктов.

В одном варианте осуществления, хелатирующий агент выбирают из полифосфатов, поликарбоксилатов, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, полимерного полиэфира, полимерного алкил фосфата, сополимеров метилвинилового эфира и малеинового ангидрида, полифосфонатов, альгината натрия, карбонил дифосфонатов; полимеров акриловой кислоты; поливинилпирролидона, сополимеров винилпирролидона с карбоксилатами и их смесей.

Количество хелатирующего агента в композициях будет зависеть от используемого хелатирующего агента и, как правило, будет составлять от, по меньшей мере, приблизительно 0,1% до приблизительно 20%, предпочтительно от приблизительно 0,5% до приблизительно 10% и более предпочтительно от приблизительно 1,0% до приблизительно 7%.

Приемлемые хелатирующие агенты включают растворимые фосфатные соединения, такие как фитаты, линейные полифосфаты, содержащие две или более фосфатных групп, и другие полифосфорилированные соединения, все описаны более подробно ниже в данной заявке как средства, имеющие сродство к зубам.

Тем не менее другими фосфатными соединениями, полезными в данной заявке в качестве хелатирующих агентов, являются поверхностно-активные фосфорорганические соединения, описанные ниже, которые полезны в качестве средств, имеющих сродство к зубам, в том числе органические фосфатные сложные моно-, ди- или три-эфиры.

Хелатирующие агенты, полезные в данной заявке, включают анионные полимерные поликарбоксилаты в форме их свободных кислот или частично или предпочтительно полностью нейтрализованных водорастворимых солей щелочного металла (например, калия и предпочтительно натрия) или аммония. Примеры включают от 1:4 до 4:1 сополимеры малеинового ангидрида или кислоты с другим полимеризуемым этилен-ненасыщенным мономером, предпочтительно метилвиниловым эфиром (метоксиэтиленом), имеющим молекулярную массу (M.W.) от приблизительно 30000 до приблизительно 1000000. Эти сополимеры доступны, например, как GANTREZ® AN 139 (M.W. 500000), AN 119 (M.W. 250000) и S-97 Pharmaceutical Grade (M.W. 70000), GAF Chemicals Corporation.

Другие функциональные полимерные поликарбоксилаты включают 1:1 сополимеры малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтил метакрилатом, N-винил-2-пирролидоном или этиленом, последний доступен, например, как Monsanto ЕМА №1103, M.W. 10000 и EMA Grade 61, и 1:1 сополимеры акриловой кислоты с метил или гидроксиэтил метакрилатом, метил или этилакрилатом, изобутилвиниловым эфиром или N-винил-2-пирролидоном.

Дополнительные функциональные полимерные поликарбоксилаты раскрыты в патенте США 4,138,477, 6 февраля 1979 г., Gaffar, и патенте США 4,183,914, 15 января 1980 г, Gaffar et al. и включают сополимеры малеинового ангидрида со стиролом, изобутиленом или этилвиниловым эфиром; полиакриловую, полиитаконовую и полималеиновую кислоты; и сульфоакриловые олигомеры с M.W. до 1000, доступные как Uniroyal ND-2.

Другие приемлемые хелатирующие агенты включают поликарбоновые кислоты и их соли, описанные в патентах США №№5,015,467, выданном Smitherman, 5,849,271 и 5,622,689, оба выданы Lukacovic, такие как винная кислота, лимонная кислота, глюконовая кислота, яблочная кислота; янтарная кислота, диянтарная кислота и их соли, такие как глюконат и цитрат натрия или калия; комбинация лимонной кислоты/цитрата щелочного металла; динатрий тартрат; дикалий тартрат; тартрат натрия калия; кислый тартрат натрия; кислый тартрат калия; кислотная или солевая форма натрий тартрат моносукцината, калий тартрат дисукцинат и их смеси. В некоторых вариантах осуществления, могут присутствовать смеси или комбинации хелатирующих агентов.

Средство, имеющее сродство к зубам

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество средства, имеющего сродство к зубам. Для целей данной заявки, средства, имеющие сродство к зубам, включены также в качестве хелатирующих агентов. Приемлемые агенты могут быть полимерными поверхностно-активными агентами (PMSA), включая полиэлектролиты, более конкретно анионные полимеры.

Не ограничиваясь теорией, полагают, что PMSA обеспечивают полезный эффект предотвращения образования пятен из-за их реакционной способности или сродства к минералу или поверхностям зубов, в результате приводя к десорбции частей нежелательных белков адсорбированного зубного налета, в частности тех, которые связаны со связыванием цветных тел, которые окрашивают зубы, развивают зубной камень и привлекают нежелательные виды микробов. Удерживание этих PMSA на зубах может также предотвратить накопление пятен из-за разрушения сайтов связывания цветных тел на поверхностях зубов.

PMSA включают любой агент, который будет иметь сильную аффинность к поверхности зуба, отлагать полимерный слой или покрытие на поверхности зуба и производить необходимые эффекты модификации поверхности. Приемлемыми примерами таких полимеров являются полиэлектролиты, такие как конденсированные фосфорилированные полимеры; полифосфонаты; сополимеры фосфат- или фосфонат-содержащих мономеров или полимеров с другими мономерами, такими как этилен-ненасыщенные мономеры и аминокислоты, или с другими полимерами, такими как белки, полипептиды, полисахариды, поли(акрилат), поли(акриламид), поли(метакрилат), поли(этакрилата), поли(гидроксиалкилметакрилат), поли(виниловый спирт), поли(малеиновый ангидрид), поли(малеат), поли(амид), поли(этиленамин), поли(этиленгликоль), поли(пропиленгликоль), поли(винилацетат) и поли(винилбензилхлорид); поликарбоксилаты и карбоксизамещенные полимеры; и их смеси. Приемлемые полимерные минеральные поверхностно-активные агенты включают карбоксизамещенные спиртовые полимеры, описанные в патентах США №№5,292,501; 5,213,789, 5,093,170; 5,009,882; и 4,939,284; все выданы Degenhardt et al., и полимеры на основе дифосфонатов, описанные в патенте США 5,011,913, выданном Benedict et al; синтетические анионные полимеры, включающие полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метилвинилового эфира (например, GANTREZ®), как описано, например, в патенте США 4,627,977, выданном Gaffar et al. Предпочтительным полимером является модифицированная дифосфонатом полиакриловая кислота. Полимеры с концевыми или боковыми цепными фосфатными или фосфонатными функциональными группами являются предпочтительными, хотя другие полимеры с активностью связывания минералов могут оказаться эффективными в зависимости от аффинности адсорбции.

Дополнительные примеры приемлемых фосфонатсодержащих полимерных минеральных поверхностно-активных агентов, включают геминальные дифосфонатные полимеры, раскрытые как средства, предотвращающие образование зубных камней в патенте США 4,877,603, выданном Degenhardt et al; сополимеры, содержащие фосфонатные группы, описанные в патенте США 4,749,758, выданном Dursch et al. и в GB 1,290,724 (оба принадлежат Hoechst), приемлемые для применения в моющих и чистящих композициях; и сополимеры и котеломеры, раскрытые как полезные для применений, включая ингибирование отслоения чешуек и коррозии, покрытия, цементы и ионобменные смолы в патенте США 5,980,776, выданном Zakikhani et al. и патенте США 6,071,434, выданном Davis et al. Дополнительные полимеры включают водорастворимые сополимеры винилфосфоновой кислоты и акриловой кислоты и их соли, раскрытые в GB 1,290,724, где сополимеры содержат от приблизительно 10% до приблизительно 90% по массе винилфосфоновой кислоты и от приблизительно 90% до приблизительно 10% по массе акриловой кислоты, более конкретно, где сополимеры имеют массовое соотношение винилфосфоновой кислоты и акриловой кислоты 70% винилфосфоновой кислоты и 30% акриловой кислоты; 50% винилфосфоновой кислоты и 50% акриловой кислоты; или 30% винилфосфоновой кислоты и 70% акриловой кислоты. Другие приемлемые полимеры включают водорастворимые полимеры, раскрытые Zakikhani и Davis, полученные путем сополимеризации дифосфонатных или полифосфонатных мономеров, имеющих одну или более ненасыщенных С=С связей (например, винилиден-1,1-дифосфоновая кислота и 2-(гидроксифосфинил)этилиден-1,1-дифосфоновая кислота), с, по меньшей мере, одним дополнительным соединением, имеющим ненасыщенные С=С связи (например, акрилатные и метакрилатные мономеры). Приемлемые полимеры включают дифосфонат/акрилатные полимеры, поставляемые Rhodia под обозначением ITC 1087 (средняя MW 3000-60000) и Polymer 1154 (средняя MW 6000-55000).

Одним предпочтительным PMSA является полифосфат. Хотя пирофосфаты (n=2) являются техническими полифосфатами, желаемыми полифосфатами являются те, которые имеют вокруг три или более фосфатных группы, так что поверхностная адсорбция при эффективных концентрациях производит достаточные не связанные фосфатные функции, что повышает анионный поверхностный заряд, а также гидрофильный характер поверхностей. Желаемые неорганические полифосфатные соли включают триполифосфат, тетраполифосфат и гексаметафосфат, среди прочих. Полифосфаты, большие, чем тетраполифосфат, обычно встречаются в виде аморфных стекловидных веществ. Предпочтительными в композициях в соответствии с настоящим изобретением являются линейные полифосфаты, имеющие формулу:

ХО(XPO₃)_nX,

где X представляет собой натрий, калий или аммоний и n составляет в среднем от приблизительно 3 до приблизительно 125. Предпочтительными полифосфатами являются полифосфаты, имеющие n в среднем от приблизительно 6 до приблизительно 21, например, коммерчески известные как Sodaphos (n≈6), Hexaphos (n≈13) и Glass Н (n≈21) и произведенные FMC Corporation and Astaris. Эти полифосфаты могут быть использованы отдельно или в комбинации. Полифосфаты восприимчивы к гидролизу в составах с высоким содержанием воды при кислотном рН, в частности рН ниже 5. Таким образом, предпочтительно использовать длинноцепочечные полифосфаты, в частности Glass Н со средней длиной цепи приблизительно 21. Полагают, что такие длинноцепочечные полифосфаты при прохождении гидролиза образуют короткоцепочечные полифосфаты, которые по-прежнему эффективны против зубных отложений и обеспечивают профилактический полезный эффект предотвращения образования пятен.

Также полезными в качестве средств, имеющих сродство к зубам, являются неполимерные фосфатные соединения, в частности полифосфорилированные инозитольные соединения, такие как фитиновая кислота, мио-инозитол пентакис(дигидрофосфат); мио-инозитол тетракис(дигидрофосфат), мио-инозитол трикис(дигидрофосфат) и их соли щелочных металлов, щелочноземельных металлов или аммония. Предпочтительными в данной заявке являются фитиновая кислота, также известная как мио-инозитол 1,2,3,4,5,6-гексакис(дигидрофосфат) или инозитол гексафосфорная кислота и их соли щелочных металлов, щелочноземельных металлов или аммония. В данной заявке термин «фитат» включает фитиновую кислоту и ее соли, а также другие полифосфорилированные инозитольные соединения.

Другие поверхностно-активные фосфатные соединения, используемые в качестве средств, имеющих сродство к зубам, включают фосфорорганические соединения, такие как фосфат сложных моно-, ди- или триэфиров, такие как описаны в принадлежащей одному правообладателю заявке, опубликованной как US 20080247973 A1. Примеры включают моно-, ди- и триалкил и алкил(поли)алкоксифосфаты, такие как додецилфосфат, лаурил осфат; лаурет-1 фосфат; лаурет-3 фосфат; лаурет-9 фосфат; дилаурет-10 фосфат; трилаурет-4 фосфат; С12-18 ПЭГ-9 фосфат и их соли. Многие коммерчески доступны от поставщиков, включая Croda; Rhodia; Nikkol Chemical; Sunjin; Alzo; Huntsman Chemical; Clariant и Cognis. Некоторые предпочтительные агенты являются полимерными, например те, которые содержат повторяющиеся алкоксигруппы в качестве полимерной части, в частности 3 или более этокси, пропокси, изопропокси или бутокси группы.

Дополнительные приемлемые полимерные фосфорорганические агенты включают декстран фосфат, полиглюкозид фосфат, алкилполиглюкозид фосфат, полиглицерил фосфат, алкилполиглицерил фосфат, полиэфирные фосфаты и алкоксилированные полиольные фосфаты. Некоторые конкретные примеры представляют собой ПЭГ фосфат, ППГ фосфат, алкил ППГ фосфат, ПЭГ/ППГ фосфат, алкил ПЭГ/ППГ фосфат, ПЭГ/ППГ/ПЭГ фосфат, дипропиленгликоль фосфат, ПЭГ глицерилфосфат, ПБГ (полибутиленгликоль) фосфат, ПЭГ циклодекстрин фосфат, ПЭГ сорбитан фосфат, ПЭГ алкилсорбитан фосфат и ПЭГ метилглюкозид фосфат.

Дополнительные приемлемые неполимерные фосфаты включают алкилмоноглицерид фосфат, алкилсорбитан фосфат, алкилметилглюкозид фосфат, алкилсахароза фосфаты.

Другие полезные средства, имеющие сродство к зубам, включают силоксановые полимеры, функционализированные группами карбоновой кислоты, такие как раскрыто в патентах США №№7,025,950 и 7,166,235, оба выданы Procter & Gamble Со. Также полезными в качестве средств, имеющих сродство к зубам, являются водорастворимые или диспергируемые в воде полимерные агенты, которые получены сополимеризацией одного или смеси винилпирролидоновых (VP) мономеров с одним или смесью алкенилкарбоксилатных (АС) мономеров, в частности С2-С12 алкенильных сложных эфиров насыщенных неразветвленных или разветвленных С1-С19 алкильных карбоновых кислот, как описано в принадлежащем одному патентообладателю патенте США №6,682,722. Примеры включают сополимеры винилпирролидона с одним или смесью винилацетата, винилпропионата или винилбутирата. Предпочтительные полимеры имеют среднюю молекулярную массу в диапазоне от приблизительно 1000 до приблизительно 1000000, предпочтительно от 10000 до 200000, еще более предпочтительно от 30000 до 100000.

Количество средства, имеющего сродство к зубам, как правило, составляет от приблизительно 0,1% до приблизительно 35% по массе всей композиции для ухода за полостью рта. В составах средства для чистки зубов, количество составляет предпочтительно от приблизительно 2% до приблизительно 30%, более предпочтительно от приблизительно 5% до приблизительно 25%, и наиболее предпочтительно от приблизительно 6% до приблизительно 20%.

Болеутоляющие агенты и анестетики

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество агентов против боли или десенсибилизирующих агентов. Такие агенты могут включать хлорид стронция; нитрат калия; фторид натрия; нитрат натрия; ацетанилид; фенацетин; ацертофан; тиорфан; спирадолин; аспирин; кодеин; тебаин; леворфенол; гидроморфон; оксиморфон; феназоцин; фентанил; бупренорфин; бутафанол; нальбуфин; пентазоцин; природные травы, такие как дубильный орешек; азарум; кубебин; калган; шлемник; Liangmianzhen; и Baizhi. Анестетики или местные анальгетики, такие как ацетаминофен, салицилат натрия, троламин салицилат, лидокаин и бензокаин, также могут присутствовать. Эти болеутоляющие активные вещества подробно описаны в Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Fourth Edition, Объем 2, Wiley-Interscience Publishers (1992), pp. 729-737.

H-1 и H-2 антагонисты и противовирусные активные вещества

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество селективных Н-1 и Н-2 антагонистов, в том числе соединений, раскрытых в патенте США 5,294,433. Соли олова (II), которые могут быть использованы в настоящем изобретении, будут включать органические карбоксилаты олова (II) и неорганические галиды олова (II). В то время как может быть использован фторид олова (II), как правило, он используется только в сочетании с другим галидом олова (II) или одним или более карбоксилатами олова (II) или другим терапевтическим агентом. Питательные вещества

Активное вещество для ухода за полостью рта может содержать эффективное количество питательного вещества. Питательные вещества включают минералы, витамины, пероральные пищевые добавки, энтеральные пищевые добавки и их смеси. Полезные минералы включают кальций, фосфор, цинк, марганец, калий и их смеси. Витамины могут быть включены вместе с минералами или использоваться самостоятельно. Приемлемые витамины включают витамины С и D, тиамин, рибофлавин, пантотенат кальция, ниацин, фолиевую кислоту, никотинамид, пиридоксин, цианокобаламин, парааминобензойную кислоту, биофлавоноиды и их смеси. Пероральные пищевые добавки включают аминокислоты, липотропные вещества, рыбий жир и их смеси. Аминокислоты включают, но не ограничиваются приведенным, L-триптофан, L-лизин, метионин, треонин, левокарнитин или L-карнитин и их смеси. Липотропные вещества включают, но не ограничиваются приведенным, холин, инозитол, бетаин, линолевую кислоту, линоленовую кислоту и их смеси. Рыбий жир содержит большое количество омега-3 (N-3) полиненасыщенных жирных кислот, эйкозапентаеновой кислоты и докозагексаеновой кислоты. Энтеральные пищевые добавки включают, но не ограничиваются приведенным, белковые продукты, полимеры глюкозы, кукурузное масло, сафлоровое масло, триглицериды со средней цепью.

Дополнительные активные вещества

Дополнительные активные вещества, приемлемые для использования в настоящем изобретении, могут включать, но не ограничиваются приведенным, инсулин, стероиды, лекарственные средства на основе трав и других растений. Дополнительно, также могут быть включены средства против гингивита или агенты для ухода за деснами, известные из уровня техники. Компоненты, которые придают ощущение чистоты зубам, могут быть необязательно включены. Эти компоненты могут включать, например, пищевую соду или Glass-H. Могут быть использованы комбинации веществ, перечисленных выше, например, противомикробный и противовоспалительный агент могут быть объединены в одну композицию средства для чистки зубов, чтобы обеспечить совокупную эффективность.

Поверхностно-активные вещества

Композиции в данной заявке могут содержать поверхностно-активное вещество. Поверхностно-активное вещество может быть выбрано из анионных, неионных, амфотерных, цвиттерионных, катионных поверхностно-активных веществ или их смесей. Композиция для ухода за полостью рта может содержать поверхностно-активное вещество в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 50%, от приблизительно 0,025% до приблизительно 9%, от приблизительно 0,05% до приблизительно 5%, от приблизительно 0,1% до приблизительно 2,5%, от приблизительно 0,5% до приблизительно 2%, или от приблизительно 0,1% до приблизительно 1% по массе всей композиции.

Примеры анионных поверхностно-активных веществ, полезных в данной заявке, включают водорастворимые соли алкилсульфатов, содержащих от 8 до 20 атомов углерода в алкильном радикале (например, алкилсульфат натрия) и водорастворимые соли сульфированных моноглицеридов жирных кислот, содержащих от 8 до 20 атомов углерода. Лаурилсульфат натрия (SLS) и натрий кокосовые моноглицеридсульфонаты являются примерами анионных поверхностно-активных веществ этого типа. Примерами других приемлемых анионных поверхностно-активных веществ являются саркозинаты, такие как натрий лауроилсаркозинат, таураты, натрий лаурилсульфоацетат, натрий лауроилизетионат, натрий лауреткарбоксилат и натрий додецилбензолсульфонат. Также могут быть использованы смеси анионных поверхностно-активных веществ. Многие приемлемые анионные поверхностно-активные вещества раскрыты Agricola et al., патент США 3,959,458, выданный 25 мая 1976 г.

Катионные поверхностно-активные вещества, полезные в настоящем изобретении, включают производные алифатических соединений четвертичного аммония, содержащие одну длинную алкильную цепь, содержащую от приблизительно 8 до 18 атомов углерода, например, лаурилтриметиламмоний хлорид; цетилпиридиний хлорид; цетилтриметиламмоний бромид; ди-изобутилфеноксиэтил-диметилбензиламмоний хлорид; кокосовый алкилтриметиламмоний нитрит; цетилпиридиний фторид; и т.д. Предпочтительными соединениями являются фториды четвертичного аммония, описанные в патенте США 3,535,421, выданном 20 октября 1970 г. Briner et al., где указанные фториды четвертичного аммония имеют моющие свойства.

Неионные поверхностно-активные вещества, которые могут быть использованы в композициях в соответствии с настоящим изобретением, включают соединения, полученные конденсацией алкиленоксидных групп (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе. Примеры приемлемых неионных поверхностно-активныхвеществ включают Pluronics, конденсаты полиэтиленоксида и алкилфенолов, продукты, полученные конденсацией этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, конденсаты этиленоксида и алифатических спиртов, кислот и сложных эфиров, длинноцепочечные третичные аминоксиды, длинноцепочечные третичные фосфиноксиды, длинноцепочечные диалкилсульфоксиды и смеси таких веществ.

Цвиттерионные синтетические поверхностно-активные вещества, полезные в настоящем изобретении, включают производные алифатического четвертичного аммония, фосфониевых и сульфониевых соединений, в которых алифатические радикалы могут быть неразветвленными или разветвленными и в которых один из алифатических заместителей содержит от приблизительно 8 до 18 атомов углерода, а другой содержит анионную водо-солюбилизирующую группу, например, карбокси, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат.

Приемлемые бетаиновые поверхностно-активные вещества раскрыты в патенте США 5,180,577, выданном Polefka et al., 19 января 1993 г. Типичные алкилдиметилбетаины включают децилбетаин или 2-(N-децил-N,N-диметиламмонио)ацетат, кокобетаин или 2-(N-кок-N,N-диметиламмонио)ацетат, миристилбетаин, пальмитилбетаин, лаурилбетаин, цетилбетаин, стеарилбетаин и т.д. Амидобетаины проиллюстрированы кокоамидоэтилбетаином, кокоамидопропилбетаином, лаурамидопропилбетаином и т.п. Желательными бетаинами являются предпочтительно кокоамидопропилбетаин и, более предпочтительно, лаурамидопропилбетаин.

В одном варианте осуществления, композиция может содержать частицы полиорганосилсесквиоксана и является по существу свободной от SLS. По существу свободная означает менее, чем приблизительно 0,01%, по массе композиции, вещества.

Носитель, приемлемый для полости рта

Носитель для компонентов композиций в соответствии с настоящим изобретением, может быть любой основой, приемлемой для полости рта, приемлемой для применения в полости рта. Носитель, приемлемый для полости рта, включает вещества, такие как буферные агенты, вторичные абразивные вещества, бикарбонатные соли щелочных металлов, загустители, гелевые сетки, увлажнители, вода, поверхностно-активные вещества, диоксид титана, ароматизирующие агенты, охлаждающие агенты, подсластители, красители, другие приемлемые вещества, и их смеси. Композиция может содержать от приблизительно 0,001% до приблизительно 90%, альтернативно от приблизительно 0,01% до приблизительно 50%, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 30%, по массе композиции для ухода за полостью рта, носителя, приемлемого для полости рта.

Буферные агенты

Композиции для ухода за полостью рта в данной заявке, могут содержать эффективное количество буферного агента. Буферные агенты, как используют в данной заявке, относятся к агентам, которые могут быть использованы для регулирования рН композиций средств для чистки зубов в диапазоне от приблизительно рН 3,0 до приблизительно рН 10. Буферные агенты включают гидроксиды щелочных металлов, гидроксид аммония, органические соединения аммония, карбонаты, сесквикарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты, имидазол и их смеси. Конкретные буферные агенты включают мононатрий фосфат, тринатрий фосфат, натрий бензоат, бензойную кислоту, гидроксид натрия, гидроксид калия, карбонатные соли щелочных металлов, карбонат натрия, имидазол, пирофосфатные соли, глюконат натрия, молочную кислоту, лактат натрия, лимонную кислоту и цитрат натрия.

Вторичный абразив

Композиции для ухода за полостью рта в данной заявке могут дополнительно содержать от приблизительно 0,1% до приблизительно 60%, альтернативно от приблизительно 1% до приблизительно 50%, альтернативно от приблизительно 2% до приблизительно 40%, альтернативно от приблизительно 4% до приблизительно 30%, альтернативно от приблизительно 5% до приблизительно 25%, по массе композиции, одного или более вторичных абразивов или их смесей. Примеры вторичных абразивных веществ, полезных в данной заявке, включают осажденный кремнезем, аморфный кварц, карбонат кальция, дикальций фосфат дигидрат, фосфаты (включая ортофосфаты), пирофосфаты, перлит, пемзу, наноалмазы, поверхностно-обработанный и дегидратированный осажденный кремнезем, кремнезем рисовой шелухи, силикагели, оксиды алюминия, полиметафосфаты, другие неорганические частицы, а также их смеси. Примеры вторичных абразивных веществ, полезных в данной заявке, включают дикальций ортофосфат дигидрат, пирофосфат кальция, трикальций фосфат, полиметафосфат кальция, нерастворимый полиметафосфат натрия, гидрированный оксид алюминия, пирофосфат бета кальция, карбонат кальция и смолистые абразивные вещества, такие как продукты конденсации в виде частиц мочевины и формальдегида и другие, такие как раскрытые Cooley et al в патенте США 3,070,510, выданном 25 декабря 1962 г. В одном варианте осуществления, композиция содержит от приблизительно 2% до приблизительно 40%, альтернативно от приблизительно 3% до приблизительно 30%, по массе композиции, частиц полиорганосилсесквиоксана и от приблизительно 2% до приблизительно 40%, альтернативно от приблизительно 3% до приблизительно 30%, по массе композиции, вторичного абразива.

В одном варианте осуществления, композиция содержит от приблизительно 2% до приблизительно 40%, альтернативно от приблизительно 3% до приблизительно 30%, по массе композиции, частиц полиорганосилсесквиоксана и от приблизительно 2% до приблизительно 40%, альтернативно от приблизительно 3% до приблизительно 30%, по массе композиции, вторичного абразива. В одном варианте осуществления, вторичный абразив выбирают из осажденного кремнезема, пирофосфата кальция и их смесей.

Весь абразив в композициях, описанных в данной заявке, как правило, присутствует в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 70%, по массе композиции. Предпочтительно, композиции средств для чистки зубов содержат от приблизительно 5% до приблизительно 50% всего абразива, по массе композиции. В одном варианте осуществления, соотношение вторичного абразива и частиц полиорганосилсесквиоксана составляет более, чем приблизительно 2 к 1, альтернативно, более, чем приблизительно 10 к 1, альтернативно приблизительно 1 к 1. В одном варианте осуществления, композиция, содержащая смесь абразивов, может иметь PCR, по меньшей мере, приблизительно 80, приблизительно 100 или приблизительно 120, и/или RDA менее, чем приблизительно 125 или менее, чем приблизительно 150 или менее, чем приблизительно 250.

Загустители

Композиции для ухода за полостью рта в данной заявке могут содержать один или более загустителей, например, полимерный загуститель. Загустители могут быть использованы в количестве от приблизительно 0% до приблизительно 15%, или от приблизительно 0,01% до приблизительно 10%, или от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, по массе всей композиции для полости рта. Приемлемые загустители включают карбоксивинилполимеры, каррагинан, гидроксиэтилцеллюлозу, лапонит и водорастворимые соли эфиров целлюлозы, такие как натрий карбоксиметилцеллюлоза и натрий карбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза. Природные камеди, такие как камедь карайи, ксантановая камедь, гуммиарабик и трагакантовая камедь, также могут быть использованы. Коллоидный магний алюминий силикат или мелкодисперсный кремнезем могут быть использованы как часть загустителя для дополнительного улучшения текстуры. Другие загустители могут включать алкилированные полиакрилаты, алкилированные поперечносшитые полиакрилаты или гелевые сетки. Загустители могут включать полимерные полиэфирные соединения, например, полиэтилен или полипропиленоксид (M.W. от 300 до 1000000), закрытые на концах алкильными или ацильными группами, содержащими от 1 до приблизительно 18 атомов углерода.

Сополимеры лактидного и гликолидного мономеров, где сополимер имеет молекулярную массу в диапазоне от приблизительно 1000 до приблизительно 120000 (среднечисловую), являются полезными для доставки активных веществ в периодонтальные карманы или вокруг периодонтальных карманов как «носитель поддесневого геля». Эти полимеры описаны в патентах США №№5,198,220; 5,242,910; и 4,443,430.

Загуститель может быть выбран из группы, состоящей из глины, лапонита и их смесей. В одном варианте осуществления, композиция может дополнительно содержать загуститель, выбранный из группы, состоящей из карбоксивинилполимеров, каррагинана, гидроксиэтилцеллюлозы, водорастворимых солей эфиров целлюлозы, таких как натрий-карбоксиметилцеллюлоза, поперечносшитая карбоксиметилцеллюлоза, натрий гидроксиэтил целлюлоза, поперечносшитый крахмал, природных камедей, таких как камедь карайи, ксантановая камедь, гуммиарабик и трагакантовая камедь, магний алюминий силиката, кремнезема, алкилированных полиакрилатов, алкилированных поперечносшитых полиакрилатов и их смесей.

Другие возможные загустители включают карбомеры, гидрофобно модифицированные карбомеры, карбоксиметилцеллюлозу, цетил/стеариловый спирт, альгинат натрия, геллановую камедь, ацилированную геллановую камедь, натрий гидроксипропилкрахмал фосфат, микрокристаллическую целлюлозу, микроволоконную целлюлозу, поперечносшитый поливинилпирролидон, цетилгидроксиэтилцеллюлозу, поперечносшитую натрий акрилоилметилпропансульфоновую кислоту и сополимеры, а также их смеси. Карбомеры коммерчески доступны от B.F. Goodrich, как серии Carbopol®. В частности, карбополы включают Carbopol 934, 940, 941, 956 и их смеси.

Вязкость композиции во время ее получения может оставаться вязкостью композиции, или, говоря иначе, композиция может иметь стабильную вязкость. Чтобы рассматривать вязкость как стабильную, как правило, вязкость не изменяется на более, чем приблизительно 5% через 30 дней. В некоторых вариантах осуществления, вязкость композиции не изменяется на более, чем приблизительно 5% через приблизительно 30 дней, на более, чем приблизительно 10% через приблизительно 30 дней, на более, чем приблизительно 20% через приблизительно 30 дней, или на более, чем приблизительно 50% через приблизительно 90 дней. Поскольку проблема нестабильной вязкости с течением времени является более выраженной в составах с низкими количествами воды, в некоторых вариантах осуществления, композиции в соответствии с настоящим изобретением могут содержать менее, чем приблизительно 20% общего количества воды, или менее, чем приблизительно 10% общего количества воды.

Гелевая сетка

Композиции для ухода за полостью рта в данной заявке могут содержать гелевую сетку. Гелевые сетки, полезные в композициях для ухода за полостью рта, описаны более подробно в патенте США 8,216,552 и заявках на патенты 2008/0081023 и 2009/0246151, все выданы Procter & Gamble Company. Гелевая сетка может содержать жирное амфифильное вещество, поверхностно-активное вещество и растворитель. В одном варианте осуществления, композиция содержит гелевую сетку и содержит от приблизительно 0,05% до приблизительно 30%, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 20%, альтернативно от приблизительно 0,5% до приблизительно 10%, по массе композиции для полости рта жирного амфифильного вещества; от приблизительно 0,01% до приблизительно 15%, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 10%, альтернативно от приблизительно 0,3% до приблизительно 5%, по массе композиции для полости рта, поверхностно-активного вещества; и, по меньшей мере, приблизительно 0,05% растворителя, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 99%, от приблизительно 0,5% до приблизительно 95%, или от приблизительно 1% до приблизительно 90%, по массе композиции, растворителя.

В одном варианте осуществления, жирное амфифильное вещество выбирают из цетилового спирта, стеарилового спирта и их смесей. В одном варианте осуществления, поверхностно-активное вещество выбирают из анионных, цвиттерионных, амфотерных, катионных и неионных поверхностно-активных веществ. В одном варианте осуществления анионные поверхностно-активные вещества, такие как лаурилсульфат натрия, являются предпочтительными. Приемлемые растворители в соответствии с настоящим изобретением, включают воду, пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, диглицерин, триглицерин, сорбит, ксилит, бутиленгликоль, эритрит, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, а также их комбинации. В одном варианте осуществления, растворитель выбирают из сорбита, глицерина, воды и их комбинаций.

Увлажнители

Композиции в данной заявке могут содержать от приблизительно 0,1% до приблизительно 99%, от приблизительно 0,5% до приблизительно 95%, или от приблизительно 1% до приблизительно 90%, по массе композиции, увлажнителя. Приемлемые увлажнители в соответствии с настоящим изобретением включают воду, пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит, бутиленгликоль, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, а также их комбинации. В одном варианте осуществления, увлажнитель выбирают из сорбита, глицерина, воды и их комбинаций.

Вода

Композиции в данной заявке, могут содержать от приблизительно 10% до приблизительно 99%, по массе композиции воды. В одном варианте осуществления, композиция содержит от приблизительно 30% до приблизительно 80%, альтернативно от приблизительно 30% до приблизительно 70%, альтернативно от приблизительно 30% до приблизительно 50%, по массе композиции, воды. В одном варианте осуществления, композиция содержит менее, чем 20% воды.

Ароматизирующие вещества и охлаждающие агенты

Композиции в данной заявке могут содержать от приблизительно 0,001% до приблизительно 5%, альтернативно от приблизительно 0,01% до приблизительно 4%, альтернативно от приблизительно 0,1% до приблизительно 3%, альтернативно от приблизительно 0,5% до приблизительно 2%, по массе композиции для ухода за полостью рта, ароматизирующего агента. Ароматизирующие агенты, полезные в данной заявке, включают винтергреновое масло, масло гвоздичного дерева, ментол, анетол, метилсалицилат, эвкалиптол, кассию, 1-ментилацетат, шалфей, эвгенол, масло петрушки, оксанон, альфа-иризон, майоран, лимон, апельсин, пропенил гуаэтол, корицу, ванилин, этилванилин, гелиотропин, 4-цис-гептеналь, диацетил, метил-пара-трет-бутил фенил ацетат, клюкву, шоколад, зеленый чай, а также их смеси. Эфирные масла также могут быть включены в качестве ароматизирующих веществ и описаны выше при обсуждении антибактериальных агентов. Охлаждающие агенты также могут быть использованы в данной заявке. Охлаждающие агенты, приемлемые для композиций в соответствии с настоящим изобретением, включают параментан карбоксамидные агенты, такие как N-этил-п-ментан-3-карбоксамид (коммерчески известный как WS-3, WS-23, WS-5), MGA, TK-10, Physcool и их смеси. Агенты, способствующие слюноотделению, согревающие агенты, агенты, вызывающие онемение, и другие необязательные вещества могут быть использованы для доставки сигнала при использовании композиции для полости рта.

Некоторые варианты осуществления могут содержать TRPV1 активатор, активатор транзиторного рецепторного потенциального ваниллоидного рецептора 1, который представляет собой управляемый лигандом, неселективный катионный канал, который преимущественно экспрессируется на сенсорных нейронах малого диаметра и обнаруживает вредные, а также другие вещества. В одном варианте осуществления, TRPV1 активатор содержит ванилилбутиловый эфир, цингерон, капсаицин, капсиат, шоагол, гингерол, пиперин или их комбинацию. В одном варианте осуществления, TRPV1 активатор будет добавлен в количестве от приблизительно 0,0001% до приблизительно 0,25% по массе композиции для ухода за полостью рта.

Подсластитель

Композиции для ухода за полостью рта в данной заявке, могут содержать подсластитель. Они включают такие подсластители, как сахарин, декстроза, сахароза, лактоза, ксилит, мальтоза, левулоза, аспартам, цикламат натрия, D-триптофан, дигидрохальконы, ацесульфам, сукралоза, неотам и их смеси. Подсластители обычно используют в композициях для полости рта в количествах от приблизительно 0,005% до приблизительно 5%, по массе композиции.

Красители

Композиции для ухода за полостью рта в данной заявке могут содержать краситель. Краситель может находиться в виде водного раствора, предпочтительно 1% красителя в растворе воды. Пигменты, отшелушивающие агенты, порошковые наполнителей, тальк, слюда, карбонат магния, карбонат кальция, оксихлорид висмута, оксид цинка и другие вещества, способные создавать визуальное изменение композиций средств для чистки зубов, могут быть также использованы. Растворы красителей и других агентов обычно содержатся в количестве от приблизительно 0,01% до приблизительно 5%, по массе композиции. Диоксид титана может быть также добавлен в композицию в соответствии с настоящим изобретением. Диоксид титана представляет собой белый порошок, который добавляет непрозрачности композициям. Диоксид титана обычно содержится в количестве от приблизительно 0,25% до приблизительно 5%, по массе композиции.

Композиция может быть по существу свободной от поверхностно-активного вещества, фторида и/или любого одного или более активных веществ для ухода за полостью рта. В одном варианте осуществления, композиции в данной заявке являются свободными от одного или более из следующих: ферментов, частиц красителей, растворителей, способных солюбилизировать частицы полиорганосилсесквиоксана, частиц красителя и/или триклозана.

Способ применения

Настоящее изобретение также относится к способам очистки и полировки зубов. Способ применения в данной заявке включает стадию, на которой вводят в контакт поверхности зубной эмали субъекта и слизистой оболочки полости рта с композициями для полости рта в соответствии с настоящим изобретением. Способ обработки может представлять собой очистку щеткой со средством для чистки зубов или полоскание суспензией средства для чистки зубов или ополаскивателем для полости рта. Другие способы включают стадию, на которой вводят в контакт местный гель для полости рта, спрей для полости рта, зубную пасту, средство для чистки зубов, зубной гель, зубные порошки, таблетки, поддесневой гель, пену, мусс, жевательную резинку, губную помаду, губку, флосс, вазелиновый гель или зубной протез или другую форму с зубами и слизистой оболочкой полости рта субъекта. В зависимости от варианта осуществления композиция для полости рта может быть использована так часто, как зубная паста, или может быть использована менее часто, например, еженедельно или использована профессионалом в виде профилактической пасты или другого интенсивного лечения.

ПРИМЕРЫ

Следующие примеры и описания дополнительно уточняют варианты осуществления в пределах объема настоящего изобретения. Эти примеры приведены исключительно с целью иллюстрации и не должны быть истолкованы как ограничения настоящего изобретения, как многие его варианты, не выходящие за рамки сущности и объема настоящего изобретения.

Пример I

Примеры 1А-1Е представляют собой композиции средств для чистки зубов, которые могут быть соответствующим образом получены традиционными способами, выбранными составителем композиции и иллюстрируют композиции средств для чистки зубов, содержащие частицы полиметилсилсесквиоксана и фторид в соответствии с настоящим изобретением. Значения PCR и RDA для каждого состава определяли с использованием методики, раскрытой в данной заявке, и представлены ниже каждого состава в Таблице 2.

Все эти композиции проявляли хорошую эффективность очистки.

Пример II

Примеры 2F-2K представляют собой композиции средств для чистки зубов, которые могут быть соответствующим образом получены традиционными способами, выбранными составителем композиции. Примеры 2G-2J иллюстрируют композиции средств для чистки зубов, содержащие частицы полиметилсилсесквиоксана в соответствии с настоящим изобретением. Пример 2F является сравнительным примером, не содержащим абразив. Пример 2K является сравнительным примером, содержащим абразив на основе осажденного кремнезема, коммерчески доступный от Huber.

Таблица 3 ниже, показывает размер частиц используемых материалов TOSPEARL, как определено с использованием методики, изложенной в данной заявке при помощи Malvern 2000 (PS-3 Hydro2000SN; Модель АРА, 2000).

Значения PCR для каждого состава определяли с использованием методики, раскрытой в данной заявке, и представлены ниже каждого состава в Таблице 4. Фигура 2 представляет собой график значений PCR для составов 2F-2K.

Как можно видеть из приведенных ниже данных, композиции, содержащие частицы полиметилсилсесквиоксана со средним размером частиц приблизительно 4,2 и гладкой поверхностью (TOSPEARL 145А и CF600) проявляли PCR результаты, близкие к осажденному кремнезему. Остроугольная поверхность TOSPEARL 150KA и больший размер частиц TOSPEARL 3120 обеспечивали очистку, но в меньшей степени.

Пример III

Пример III - Стабильность пероксида

Примеры 3А-3Е в Таблице 5 представляют собой композиции средств для чистки зубов, которые могут быть соответствующим образом получены традиционными способами, выбранными составителем композиции. Примеры 3В-3Е иллюстрируют композиции средств для чистки зубов, содержащие частицы полиметилсилсесквиоксана в соответствии с настоящим изобретением. Пример 3А является сравнительным примером, не содержащим абразив.

Стабильность пероксида в составе со временем определяли с использованием методики, изложенной ниже, и результаты приведены в Таблице 6. Как показано ниже в Таблице 6, составы 3В-3Е показали хорошую стабильность пероксида после хранения при 40°С в течение 4, 8 и 12 недель.

Для сравнения, стабильность пероксида аналогичного состава, содержащего осажденный кремнезем вместо полиметилсилсесквиоксана, показана в Таблице 8, для состава 3F показана в Таблице 7 (ниже). Как можно видеть, количество доступного пероксида резко снижается в течение нескольких дней (не недель) в составе, содержащем осажденный кремнезем.

Определение стабильности пероксида

Приведенную ниже методику использовали для определения стабильности пероксида в данном составе:

1) Сначала, собирали 0,2 г пробы состава.

2) Затем, 0,2000 г (+/-0,0200 г) пероксидного геля взвешивали в пластиковом лабораторном стакане на 250 мл.

3) В лабораторный стакан добавляли магнитный перемешивающий элемент и 100 мл 0,04 N H₂SO₄, лабораторный стакан накрывали парафильмом и содержимое перемешивали в течение, по меньшей мере, десяти минут.

4) После перемешивания, 25 мл 10% раствора KI и 3 капли NH₄-молибдата добавляли в лабораторный стакан и содержимое перемешивали в течение еще 3-20 минут.

5) Полученную в результате смесь анализировали с помощью аутотитрования с 0,1 N Na-тиосульфатом.

Измерения проводили после первоначального получения состава, а затем снова, после того как состав хранили в нереакционноспособном сосуде в течение 13 дней при 40°С. Совместимость рассчитывали как процент пероксида, измеренный через 13 дней при 40°С, разделенный на первоначальный измеренный процент пероксида, затем умножали на 100. (Продукт, который помещали при 40°С в течение 13 дней, демонстрирует длительный срок годности, и принято считать, что один месяц хранения при 40°С приблизительно соответствует хранению в течение семи месяцев при комнатной температуре).

Пример IV

Примеры 4А и 4B в Таблице 9 представляют собой композиции средств для чистки зубов, которые могут быть соответствующим образом получены традиционными способами, выбранными составителем композиции, и иллюстрируют композиции средств для чистки зубов, содержащие частицы полиметилсилсесквиоксана в соответствии с настоящим изобретением.

Пример V

Пример 5А в Таблице 10 представляет собой композицию средства для чистки зубов, которая может быть соответствующим образом получена традиционными способами, выбранными составителем композиции, и иллюстрирует композицию средства для чистки зубов, содержащую частицы полиметилсилсесквиоксана в соответствии с настоящим изобретением.

Пример VI

Примеры 6А-6С в Таблице 11 представляют собой композиции средств для чистки зубов, которые могут быть соответствующим образом получены традиционными способами, выбранными составителем композиции. Примеры 6В и 6С иллюстрируют композиции средств для чистки зубов, содержащие частицы полиметилсилсесквиоксана и фторид в соответствии с настоящим изобретением. Пример 6А является сравнительным примером, содержащим абразив на основе осажденного кремнезема, коммерчески доступный от Huber.

Стабильность в составе фторид-ионов, ионов олова (II) и цинка с течением времени определяли с использованием методики, изложенной ниже, и результаты приведены в Таблице 12. Как показано ниже в Таблице 12, составы 6В и 6С, содержащие частицы полиметилсилсесквиоксана в соответствии с настоящим изобретением, проявляли улучшенную стабильность состава как с растворимым фторид-ионом, так и с растворимыми ионами олова (II) первоначально и через один месяц хранения составов при 40°С по сравнению со сравнительным составом 6А, содержащим осажденный кремнезем, в то же время также поддерживая достаточную стабильность с ионами цинка.

Расчет растворимого фторида

Количество растворимого фторида составов рассчитывали с использованием следующей методики, которая обеспечивает воспроизводимое измерение концентрации растворимого фторида в разбавленных растворах средств для чистки зубов. Сначала, получают суспензию 3:1 вода:продукт, в которой средство для чистки зубов тщательно диспергировали. Пробу суспензии центрифугируют, образуя слой супернатанта. Аликвоту супернатанта помещают в кислый матрикс с раствором гидроксида с получением тестового раствора. Затем пробу вводят в ионный хроматограф с использованием настраиваемой колонки, произведенной Hamilton, для разделения. Реакцию измеряют с помощью детектора теплопроводности. Результаты рассчитывают с использованием квадратичной калибровочной кривой, полученной в результате серии известных фторидных стандартов.

Расчет растворимого олова (II) и цинка

Количество растворимого олова (II) и/или цинка в составах рассчитывали с использованием следующей методики, которая обеспечивает воспроизводимое измерение концентрации растворимого олова (II) и/или цинка в разбавленных растворах средств для чистки зубов. Сначала, получают суспензию 3:1 вода:продукт, в которой средство для чистки зубов тщательно диспергировали. Пробу суспензии центрифугируют, образуя слой супернатанта. Аликвоту супернатанта помещают в кислый матрикс с раствором гидроксида с получением тестового раствора. Раствор анализируют методом спектрометрии оптического излучения с индуктивно связанной плазмой и олово (II) и цинк определяют с помощью внешней калибровочной кривой. Результаты для олова (II) и цинка сообщают в виде м.д. (мкг/г) в супернатанте. Процент совместимости рассчитывают путем вычитания анализируемых значений из певоначальных. (Совместимость абразивов, таких как аморфный кварц и осажденный кремнезем в составах с оловом (II) и фторидом также обсуждается в публикации патента США №2010/0135924 А1).

Размеры и значения, раскрытые в данной заявке, не следует понимать как строго ограниченные точными числовыми значениями. Вместо этого, если не указано иное, каждый такой размер должен обозначать как указанное значение, так и функционально эквивалентный диапазон, окружающий это значение. Например, размер, раскрытый как «40 мм» предназначен для обозначения «приблизительно 40 мм».

Все документы, процитированные в подробном описании настоящего изобретения, в релевантной части, включены в данную заявку путем ссылки; цитирование любого документа не должно истолковываться как допущение того, что он является известным уровнем техники по отношению к настоящему изобретению. В той степени, в которой любое значение или определение термина в данной письменной заявке противоречит любому значению или определению термина в документе, включенном в нее путем ссылки, значение или определение, приписанное данному термину в данной письменной заявке, будет превалировать.

В то время как были проиллюстрированы и описаны конкретные варианты осуществления настоящего изобретения, специалистам в данной области техники будет очевидно, что различные изменения и модификации могут быть выполнены без отступления от сущности и объема настоящего изобретения. Поэтому прилагаемая формула изобретения предназначена для того, чтобы охватывать все такие изменения и модификации, которые находятся в пределах объема настоящего изобретения.