×
25.08.2017
217.015.a5d9

РЕКТАЛЬНЫЕ СУППОЗИТОРИИ, ОБЛАДАЮЩИЕ БОЛЕУТОЛЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным средствам и может быть использовано при изготовлении ректальных суппозиториев для снижения болей различного происхождения: послеоперационная боль, вертеброгенная корешковая боль, артриты, онкологическая боль, кардиалгии, головная боль, дисменорея, почечная и печеночная колики. Авторами предлагаются ректальные суппозитории, обладающие болеутоляющим действием и содержащие препарат нестероидного ряда и основу, отличающиеся тем, что в качестве препарата нестероидного ряда содержат кеторолак и дополнительно содержат амитриптилин, а в качестве основы содержат глицеролаты кремния в 3-мольном избытке глицерина состава Si(СHО)⋅3СНО и полиэтиленгликоль ПЭГ-4000 при следующем соотношении компонентов, рассчитанном в г на один суппозиторий: 2 табл., 2 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным средствам, и может быть использовано при изготовлении ректальных суппозиториев для снижения болей различного происхождения: послеоперационная боль, вертеброгенная корешковая боль, артриты, онкологическая боль, кардиалгии, головная боль, дисменорея, почечная и печеночная колики.

Проблема обезболивания является одной из наиболее важных в современной медицине, поскольку боль - это не только фактор, указывающий на некое неблагополучие в деятельности организма, но и своеобразный эмоционально-психологический феномен, существенно влияющий на все компоненты жизнедеятельности человека; поэтому борьба с болью остается одной из важнейших задач врачей. Известно, что при традиционных методах обезболивания нередко проявляются побочные реакции - психическая или физическая зависимость, а также наблюдается отрицательное влияние на слизистые желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Поэтому в настоящее время трансмукозный способ доставки лекарственных препаратов с использованием ректальных суппозиториев становится все более популярен в медицине. При трансмукозной доставке отсутствует дезактивация лекарственных средств в результате метаболизма в ЖКТ, а также обеспечивается постоянная концентрация в крови, тогда как при оральном приеме его концентрация меняется скачкообразно. Следует отметить, что слизистая оболочка прямой кишки характеризуется большой рыхлостью, богатством венозных сплетений и капилляров, что способствует быстрому всасыванию лекарственных веществ. Около 75% введенного препарата поступает в общий кровоток, минуя печеночный барьер, что способствует увеличению времени его циркуляции в большом круге кровообращения. Немаловажно и то, что трансмукозный способ доставки лекарственных веществ позволяет немедленно прекратить лечение, а также является безболезненным, что вызывает положительный эмоциональный настрой у пациента. Таким образом, основные преимущества ректальных суппозиториев заключаются в быстром всасывании и обеспечении снижения боли, минуя желудок и печень, что, в свою очередь, значительно снижает побочные эффекты.

Известно симптоматическое средство для купирования болей и лихорадки, выполненное в виде ректальных суппозиториев и содержащее в качестве действующего вещества анальгин, а в качестве основы - жир кондитерский твердый на основе пластифицированного саломаса или смесь триглицеридов природных пищевых жирных кислот С1218 с моно- и диглицеридами указанных кислот при определенном соотношении компонентов, рассчитанном в граммах на один суппозиторий (патент RU 2127583, МПК А61K 9/02, 1999 год).

Однако используемый в качестве действующего вещества анальгин может нанести вред здоровью, а систематическое его применения чревато необратимыми последствиями. Анальгин, противопоказания к применению которого весьма серьезные, был снят с производства и запрещен к продаже почти во всех развитых странах мира. Анальгин имеет следующие противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, бронхиальная астма, заболевания почек и печени, заболевания крови, беременность и грудное вскармливания. Препарат может привести к развитию аллергических реакций: кожной сыпи, отеку Квинке, анафилактическому шоку, тяжелому аллергическому дерматиту, экссудативный эритеме.

Известна композиция - мягкая лекарственная форма противоартрозного действия, выполненная в виде ректальных суппозиториев и содержащая в качестве действующих веществ диклофенак и глюкозамина гидрохлорид, а в качестве основы - смесь лецитина соевого и жира кондитерского твердого на основе саломаса (ВФС 42-1117-86) при определенном соотношении компонентов, рассчитанном в граммах на один суппозиторий (патент RU 2292201, А61K 9/02, А61K 31/195, А61K 31/7008, А61Р 19/02, 2007 год).

Однако известная композиция может быть использована исключительно как лечебное и лечебно-профилактическое средство при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника и не может применяться для лечения воспалительных заболеваний другой этиологии, сопровождающихся болью.

Известны ректальные суппозитории, обладающие противовоспалительным и болеутоляющим действием, содержащие препарат нестероидного ряда - индометацин и основу, в которую входят аэросил, витепсол W35, витепсол H15, масло касторовое, мочевина, нипазол, твин-80 при определенном соотношении компонентов, рассчитанном в граммах на один суппозиторий (патент RU 2226091, МПК А61K 9/02, А61K 31/405, 2004 год) (прототип).

Однако известное средство обладает недостаточно высоким обезболивающим эффектом, связанным как с недостаточной анальгезирующей активностью индометацина, так и с недостаточно высокой трансмукозной проводимостью основы. Кроме того, средство содержит достаточно высокую концентрацию индометацина (до 6,7%), что может вызвать негативные побочные явления.

Таким образом, перед авторами стояла задача разработать лекарственное средство в виде ректальных суппозиториев, обладающее высоким болеутоляющим эффектом без проявления негативных побочных явлений.

Поставленная задача решена в предлагаемом составе ректальных суппозиториев, обладающих болеутоляющим действием и содержащих препарат нестероидного ряда и основу, которые в качестве препарата нестероидного ряда содержат кеторолак и дополнительно содержат амитриптилин, а в качестве основы содержат глицеролаты кремния в 3-мольном избытке глицерина состава Si(С3H7О3)4⋅3С3Н8О3 и полиэтиленгликоль ПЭГ-4000 при следующем соотношении компонентов, рассчитанном в г на один суппозиторий:

кеторолак 0,021÷0,031
амитриптилин 0,003÷0,008
ПЭГ-4000 1,793÷1,804
глицеролаты кремния 0,768÷0,773

В настоящее время из патентной и научно-технической литературы не известно фармацевтическое средство, выполненное в виде ректальных суппозиториев и содержащее в качестве активного вещества смесь кеторолака и амитриптилина, в качестве основы - глицеролаты кремния в 3-мольном избытке глицерина состава Si(С3H7О3)4⋅3С3Н8О3 и полиэтиленгликоль ПЭГ-4000, при этом компоненты взяты в определенном весовом соотношении.

На основании комплекса физико-химических и фармакологических исследований авторами разработано новое лечебное средство, выполненное в виде ректальных суппозиториев и обладающее болеутоляющим эффектом, включающее в себя в качестве активного вещества смесь нестероидного противовоспалительного препарата кеторолак и трициклического антидепрессанта амитриптилин и в качестве основы глицеролаты кремния в избытке глицерина и полиэтиленгликоль.

Кеторолак (действующее вещество: кеторолак) - лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Ингибитор синтеза простагландинов, механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназа ЦОГ-1 и -2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов (ПГ) - модуляторов болевой чувствительности. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R - энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Вследствие этого кеторолак обладает выраженной анальгетической активностью и применяется в повседневной медицинской практике - при травмах, в послеоперационном периоде, при невралгиях, при болях у онкологических больных и других болевых синдромах.

Амитриптилин (действующее вещество: амитриптилин) - один из основных представителей трициклических антидепрессантов. Тимоаналептическое (антидепрессивное) действие сочетается у него с выраженным седативным эффектом. Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования моноаминоксидазы (МАО) не вызывает. Характерна значительная М-холинолитическая (антихолинергическая), антигистаминная и альфа-адренолитическая активность. Амитриптилин в основном применяют при эндогенных депрессиях, он особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях - уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления.

В предлагаемом средстве в качестве основы используют биологически активные глицеролаты кремния в 3-мольном избытке глицерина состава Si(С3H7О3)4⋅3С3Н8О3, проявляющие высокую транскутанную активность, не токсичные (патент RU 2255939, МКИ C07F 7/04, А61K 47/30, 2005 год). Кроме того, кремний относится к биогенным микроэлементам, которые необходимы для обеспечения нормальной жизнедеятельности человеческого организма. Особенно велико содержания кремния в соединительной и эпителиальной тканях, поскольку кремний входит в состав гликозаминогликанов и их белковых комплексов - структурообразующих компонентов этих тканей. Следовательно, при использовании глицеролатов кремния в качестве одной из составляющих предлагаемого средства будет осуществляться дополнительное положительное воздействие на организм - восполнение дефицита кремния.

Полиэтиленгликоли (ПЭГ) - высокомолекулярные продукты полимеризации окиси этилена с низшими гликолями с молекулярной массой от 1500 до 8000. ПЭГ применяются в производстве мягких лекарственных форм, используются как гидрофильная основа для кремов, зубных паст, компоненты лосьонов, дезодорантов, шампуней, применяются в качестве пластификаторов в целлюлозно-бумажной промышленности, компонентов смазочно-охлаждающих жидкостей, в производстве полиуретанов, растворителей и добавок в лаках и красках, в производстве вискозы, керамики, резино-технических изделий.

Авторами был разработан новый состав фармацевтического средства в виде ректальных суппозиториев, содержащий в качестве основы - ПЭГ-4000, который в настоящее время используют как связующий агент при производстве суппозиториев, и глицеролаты кремния в избытке глицерина, обладающие высокой транскутанной (трансмукозной) проводимостью лекарственных веществ, а в качестве активных лекарственных веществ фармакопейные препараты кеторолак и амитриптилин. Однако без проведения экспериментальных исследований нельзя с очевидностью утверждать, что в предлагаемом составе будет обеспечена фармакологическая и химическая совместимость компонентов в заявленном интервале их количественного содержания.

Химическую совместимость компонентов предлагаемого средства устанавливали методом ИК-спектроскопии на ИК-Фурье спектрометре Spectrum One фирмы Perkin Elmer. Готовили модельные смеси, содержащие компоненты составов (примеры 1, 2), затем регистрировали ИК-спектры модельных смесей, индивидуальных компонентов и сопоставляли между собой полученные ИК-спектры. Результаты исследования подтвердили химическую совместимость всех компонентов средства: новые полосы поглощения или какие-либо существенные изменения в характеристических частотах компонентов в ИК-спектрах модельных смесей не обнаружено.

Трансмукозную проницаемость измеряли по степени диффузии лекарственного компонента на примере амитриптилина (0,3% водный раствор) в присутствии трансмукозного проводника (5% раствор глицеролатов кремния состава Si(С3H7О3)4⋅3С3Н8О3) через естественную биологическую мембрану из интактной слизистой оболочки (in vitro). Для сравнения в качестве трансмукозного проводника использовали 5% раствор диметилсульфоксида (ДМСО), применяемый во врачебной практике в настоящее время. В качестве биологической мембраны использовали изолированную слизистую оболочку прямой кишки свиньи, взятую в области сфинктера. Концентрацию прошедшего через слизистую оболочку амитриптилина определяли методом УФ спектроскопии на спектрофотометре UV 2401 PC фирмы Shimadzu по интенсивности полосы поглощения при λ=239 нм. Степень трансмукозной проницаемости со амитриптилина (%) рассчитывали по формуле

где m1 - масса амитриптилина в ячейке с исходным раствором, m2 - масса амитриптилина в ячейке-приемнике.

Результаты исследования трансмукозной проницаемости представлены в таблице 1.

Как следует из таблицы, трансмукозная проницаемость активного вещества (амитриптилина) при использовании в качестве проводника глицеролатов кремния состава Si(С3H7О3)4⋅3С3Н8О3 достаточно высока, что, следовательно, должно способствовать высокой эффективности обезболивания.

Таким образом, исследования, проведенные авторами, показали хорошую химическую совместимость всех компонентов, а также высокую трансмукозную проницаемость лекарственных веществ, что и позволило выявить пределы количественного содержания компонентов, обеспечивающие проявление максимального обезболивающего эффекта. Так, при содержании кеторолака менее 0,021 г и амитриптилина менее 0,003 г на один суппозиторий массой 2,60 г (±5%) наблюдается снижение обезболивающего эффекта. Повышение содержания кеторолака выше 0,031 г и амитриптилина выше 0,008 г на один суппозиторий нецелесообразно, так как возрастает вероятность побочных отрицательных явлений. При содержании глицеролатов кремния в избытке глицерина менее 0,768 г на один суппозиторий также наблюдается снижение обезболивающего эффекта, при содержании более 0,773 г затрудняет технологический процесс изготовления суппозиториев. Содержание полиэтиленгликоля ПЭГ-4000 менее 1,793 г на один суппозиторий не обеспечивает достаточной эластичности лечебной массы, что также затрудняет технологический процесс изготовления суппозиториев. При содержании ПЭГ-4000 более 1,804 г на один суппозиторий ухудшаются технологические характеристики, в том числе, растворимость суппозитория.

Таким образом, качественный и количественный состав предлагаемых ректальных суппозиториев, обеспечивающий фармакологическую и химическую совместимость компонентов и, как следствие, высокий болеутоляющий эффект при использовании достаточно низких концентраций активных компонентов, являются результатом проведенных авторами исследований по выявлению синергизма действия всех компонентов.

Предлагаемые ректальные суппозитории могут быть получены следующим образом. Для изготовления основы ректальных суппозиториев берут полиэтиленгликоль (ПЭГ-4000) и глицеролаты кремния в 3-мольном избытке глицерина состава Si(С3H7О3)4⋅3С3Н8О3 и нагревают при температуре 70-80°С до полного расплавления и получения упруго-пластичной и однородной массы. Затем в часть расплавленной суппозиторной основы добавляют порошки кеторолака и амитриптилина и тщательно перемешивают. После чего полученную смесь небольшими порциями загружают в оставшуюся часть основы при непрерывном перемешивании и поддержании температуры 70-80°С до полной гомогенизации. Из полученной однородной массы формуют суппозитории методом выливания с использованием суппозиторной формы, изготовленной из полистирола и представляющей собой два разъемных элемента, плотно стягиваемых между собой металлической струбциной или винтом. В плоскости разъема элементов расположены вертикальные конусные суппозиторные ячейки. Расплавленную суппозиторную массу заливают в ячейки и помещают для охлаждения в морозильную камеру на 20 мин, по истечении этого времени готовые суппозитории извлекают из ячеек. Однородность суппозиториев определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений (при этом на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления). Суппозитории сохраняют первоначальную форму при комнатной температуре, но растворяются при температуре тела. Для определения времени растворения на дно стакана объемом 100 мл помещают готовый суппозиторий массой 2,60±0,07 г и 50 мл дистиллированной воды. Стакан нагревают на полисилоксановой бане до температуры 37±1°С и выдерживают, контролируя растворение суппозитория. Время растворения суппозиториев составляет 40±5 мин, то есть меньше 1 часа, что соответствует требованиям XII фармакопеи, утвержденной приказом №641 Минздравсоцразвития РФ от 15.10.2007 г. Среднюю массу определяют взвешиванием 20-и суппозиториев с точностью до 0,01 г. Отклонение в массе суппозиториев не должно превышать ±5% и только два суппозитория могут иметь отклонение ±7,5% (Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм. Под редакцией И.И. Краснюка, Г.В. Михайловой. М: Издательский центр "Академия", 2007, 592 с.).

Получение ректальных суппозиториев предлагаемого состава иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Для изготовления основы ректальных суппозиториев берут 69,37 г (69,37%) полиэтиленгликоля (ПЭГ-4000) и 29,73 г (29,73%) глицеролатов кремния в 3-мольном избытке глицерина состава Si(С3H7О3)4⋅3С3Н8О3 и нагревают при температуре 70°С до полного расплавления и получения упруго-пластичной и однородной массы. Затем в часть расплавленной суппозиторной основы добавляют 0,80 г (0,80%) порошка кеторолака и 0,10 г (0,10%) амитриптилина и тщательно перемешивают. После чего полученную смесь небольшими порциями загружают в оставшуюся часть основы при непрерывном перемешивании и поддержании температуры 70°С до полной гомогенизации. Получают 100,00 г однородной массы. Из полученной однородной массы формуют суппозитории методом выливания в форму. Средняя масса полученных суппозиториев 2,60±0,07 г. Готовые суппозитории имеют однородную консистенцию, одинаковую форму и размер, обладают твердостью, обеспечивающей удобство применения.

Пример 2. Для изготовления основы ректальных суппозиториев берут 68,95 г (68,95%) полиэтиленгликоля (ПЭГ-4000) и 29,55 г (29,55%) глицеролатов кремния в 3-мольном избытке глицерина состава Si(С3H7О3)4⋅3С3Н8О3 и нагревают при температуре 80°С до полного расплавления и получения упруго-пластичной и однородной массы. Затем в часть расплавленной суппозиторной основы добавляют 1,20 г (1,20%) порошка кеторолака и 0,30 г (0,30%) амитриптилина и тщательно перемешивают. После чего полученную смесь небольшими порциями загружают в оставшуюся часть основы при непрерывном перемешивании и поддержании температуры 80°С до полной гомогенизации. Получают 100,00 г однородной массы. Из полученной однородной массы формуют суппозитории методом выливания в форму. Средняя масса полученных суппозиториев 2,60±0,07 г. Готовые суппозитории имеют однородную консистенцию, одинаковую форму и размер, обладают твердостью, обеспечивающей удобство применения.

Исследования острой токсичности и оценка фармакологической активности предлагаемого фармацевтического средства для изготовления ректальных суппозиториев были выполнены на кафедре фармакологии и клинической фармакологии Государственного бюджетного образовательного учреждения высшего профессионального образования "Уральский Государственный Медицинский Университет" Минздрава России (ГБОУ ВПО УГМУ) (г. Екатеринбург).

Изучение острой токсичности было проведено на беспородных белых мышах (массой 18-22 г) и белых беспородных крысах популяции линии Wistar, обоего пола, одной возрастной группы (180-210 г). Предлагаемое лекарственное средство (по примеру 1) вводили внутримышечно через зонд, а также внутрибрюшинно через инъекционную прикладывающую иглу к шприцу в виде 50% суспензии (суспензия проходит свободно через зонд диаметром 2 мм и иглу для внутримышечных инъекций). Вводимый объем составил для мышей 0,3 мл/10 г, для крыс среднего возраста - 1,0 мл/100 г. Согласно требованиям официального Руководства по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ на испытания было определено 60 животных обоего пола. После введения испытуемого средства в указанном объеме наблюдение за состоянием и поведением животных в 1-е сутки проводили через каждый час, а в последующие 14 суток - ежедневно. В течение всего периода наблюдения основными критериями учета в поведении животных служили: общее состояние, особенности поведения, интенсивность и характер двигательной активности, координация движений, тонус скелетных мышц, окраска слизистых оболочек. Полученные результаты свидетельствует об отсутствии острой токсичности предлагаемого средства, поскольку не был зарегистрирован ни один летальный исход среди опытных животных.

Оценку фармакологической активности предлагаемого средства (по примеру 1) и известного, указанного в качестве прототипа, проводили, используя 50% суспензии в воде, путем специфической оценки ответной реакции крыс на электрораздражение с использованием метода электрораздражения лап особей с помощью сенсометра, разработанного на кафедре фармакологии и клинической фармакологии ГБОУ ВПО УГМУ профессором Ларионовым Л.П. Эксперимент был проведен на самцах белых крыс популяции линии Wistar одного возраста, средняя масса 230 г. Для исследования было сформировано 3 группы животных по 5-6 особей в каждой. Эксперимент заключался в следующем: исследуемые средства в виде суспензий вводили крысам ректально 0,3 мл, используя зонд для ректального введения. До введения испытуемых средств и после введения их через определенное время крыс помещали на электродный пол камеры, ограниченной прозрачным пластиком высотой 50 см. С целью адаптации особи к обстановке первоначальное раздражение подавали через 15 с. В дальнейшем электрораздражение увеличивали при помощи сенсометра (электростимулятора) на 5 вольт с интервалом 3 с до момента ответной реакции животного (отдергивания лапы или писка). После получения сигнала, животное извлекали из камеры и регистрировали напряжение электрораздражения в вольтах (В). Таким образом, в контроле оценивали реакции всех групп крыс. Результаты представлены в таблице 2.

Анализируя данные эксперимента, можно говорить о следующих результатах. Реакция на раздражение током для контрольной группы крыс, которым вводили ректально воду для инъекций, наступала при значениях напряжения 108 В. При введении предлагаемого средства исходное значение напряжения составляло 112 В, практически не изменилось через 30 минут (110 В), но спустя 60 мин значения значительно возросли до 122 В. Через 90 мин было достигнуто максимальное значение электрораздражения крысиных лап среди трех экспериментальных групп - 130 В. Роста тенденции на 120 мин не наблюдалось, но результат оставался по-прежнему высоким. Третья группа крыс, которым вводили известное средство, показала более низкие значения, чем предыдущая группа. В исходный момент болевой порог крыс составил 106 В, после чего на 30, 60, 90 мин значения незначительно увеличились до 114 В и достигли максимума на 120 мин - 115 В.

Таким образом, авторами предлагается фармацевтическое средство, выполненное в виде ректальных суппозиториев, обеспечивающее значительный обезболивающий эффект.

Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 1-10 из 78.
10.01.2013
№216.012.1779

Средство для контрастирования при рентгенодиагностике

Изобретение относится к рентгеноконтрастному средству для рентгенологических исследований различных органов. Заявленное средство содержит 2,0-9,0 масс.% танталата в виде наночастиц со средним размером 5 нм по крайней мере одного элемента, выбранного из группы, включающей иттрий, лантан, церий,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002471501
Дата охранного документа: 10.01.2013
10.02.2013
№216.012.236a

Способ получения 1,4-дизамещенных [1.1.1.1.1] пентиптиценов

Изобретение относится к способу получения 1,4-дизамещенных [1.1.1.1.1] пентиптиценов R = С≡С-Аr; тиенил-2. Способ включает взаимодействие пентиптиценхинона с литиевыми производными гетаренов и ацетиленов с последующей ароматизацией восстанавливающим агентом. При этом способ характеризуется...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002474568
Дата охранного документа: 10.02.2013
20.06.2013
№216.012.4c2e

Способ синтеза 2,3,6,7,10,11-трис-(9н,10н-антрацен-9,10-диил)трифенилена - мономолекулярного оптического сенсора для обнаружения нитроароматических соединений

Изобретение относится к способу синтеза 2,3,6,7,10,11-трис-(9Н,10Н-антрацен-9,10-диил)трифенилена 1-мономолекулярного оптического сенсора для обнаружения нитроароматических соединений путем взаимодействия генерируемого in situ аринового производного трифенилена с антраценом в атмосфере аргона...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002485084
Дата охранного документа: 20.06.2013
10.08.2013
№216.012.5bf1

Средство для профилактики эндометритов у коров и способ его применения

Группа изобретений относится к области ветеринарной медицины, в частности к способам и средствам профилактики и лечения акушерско-гинекологических заболеваний у коров. Средство для профилактики эндометритов у коров включает антимикробные действующие вещества и основу, причем в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002489158
Дата охранного документа: 10.08.2013
27.08.2013
№216.012.6350

Средство для местного лечения заболеваний пародонта

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой средство для местного лечения заболеваний пародонта на основе кремнийорганического глицерогидрогеля состава Si(CHO)·6CHO·24HO, включающее лекарственные добавки, отличающееся тем, что в качестве лекарственных добавок содержит...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491061
Дата охранного документа: 27.08.2013
20.09.2013
№216.012.6b73

Натриевая соль 2-метил-6-фтор-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7(4н)-она дигидрат, обладающая противовирусным действием

Описывается натриевая соль 2-метил-6-фтор-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7(4Н)-она, дигидрат проявляющая противовирусное действие в отношении вируса гриппа A(H1N1). 1 табл.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002493158
Дата охранного документа: 20.09.2013
10.11.2013
№216.012.7c54

Фармацевтическая композиция, обладающая противомикробным действием, и способ ее получения

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции левофлоксацина. Композиция обладает лучшим сочетанием биодоступности и внешним видом таблеток, в том числе при хранении, содержащей в качестве вспомогательных веществ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002497501
Дата охранного документа: 10.11.2013
20.12.2013
№216.012.8d01

Способ синтеза 1,2,6,7-бис-(9н,10н-антрацен-9,10-диил)пирена-мономолекулярного оптического сенсора для обнаружения нитроароматических соединений

Изобретение относится к способу синтеза 1,2,6,7-бис-(9H,10H-антрацен-9,10-диил)пирена 1 путем взаимодействия генерируемого in situ аринового производного пирена с антраценом в атмосфере аргона Предлагаемое изобретение предоставляет способ синтеза указанного соединения, которое может...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002501780
Дата охранного документа: 20.12.2013
27.01.2014
№216.012.9b84

Способ получения трифенилена

Изобретение относится к области органического синтеза полиядерных углеводородов. Предлагается способ синтеза трифенилена путем взаимодействия на первой стадии циклогексанона последовательно с NaOH, полифосфосфорной кислотой с получением додекагидротрифенилена, который на второй стадии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002505518
Дата охранного документа: 27.01.2014
27.04.2014
№216.012.bc85

Липосомальная композиция и способ ее получения

Заявляемое изобретение относится к биотехнологии и химико-фармацевтической промышленности, а именно представляет собой липосомальную фармацевтическую композицию, осуществляющую направленную транспортировку физиологически активных веществ с целью повышения терапевтической активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514000
Дата охранного документа: 27.04.2014
Показаны записи 1-10 из 97.
10.01.2013
№216.012.1779

Средство для контрастирования при рентгенодиагностике

Изобретение относится к рентгеноконтрастному средству для рентгенологических исследований различных органов. Заявленное средство содержит 2,0-9,0 масс.% танталата в виде наночастиц со средним размером 5 нм по крайней мере одного элемента, выбранного из группы, включающей иттрий, лантан, церий,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002471501
Дата охранного документа: 10.01.2013
27.08.2013
№216.012.6350

Средство для местного лечения заболеваний пародонта

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой средство для местного лечения заболеваний пародонта на основе кремнийорганического глицерогидрогеля состава Si(CHO)·6CHO·24HO, включающее лекарственные добавки, отличающееся тем, что в качестве лекарственных добавок содержит...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491061
Дата охранного документа: 27.08.2013
10.11.2013
№216.012.7c54

Фармацевтическая композиция, обладающая противомикробным действием, и способ ее получения

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции левофлоксацина. Композиция обладает лучшим сочетанием биодоступности и внешним видом таблеток, в том числе при хранении, содержащей в качестве вспомогательных веществ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002497501
Дата охранного документа: 10.11.2013
27.04.2014
№216.012.bc85

Липосомальная композиция и способ ее получения

Заявляемое изобретение относится к биотехнологии и химико-фармацевтической промышленности, а именно представляет собой липосомальную фармацевтическую композицию, осуществляющую направленную транспортировку физиологически активных веществ с целью повышения терапевтической активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514000
Дата охранного документа: 27.04.2014
20.05.2014
№216.012.c7e9

Конъюгаты 2-метилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-c]-1,2,4-триазин-7(4i')-она с глутатионом и другими пептидами, обладающие противовирусной активностью

Изобретение относится к области биологически активных соединений и может быть использовано в синтезе противовирусных препаратов. Подробнее изобретение раскрывает конъюгат 2-метилтио-6-(глутатион-8-ил)-1,2,4-триазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-7-она с пептидом общей формулы (2), где пептид...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002516936
Дата охранного документа: 20.05.2014
27.06.2014
№216.012.d797

Кремнийцинкосодержащий глицерогидрогель, обладающий ранозаживляющей, регенерирующий и антибактериальной активностью

Изобретение относится к фармацевтической химии. Предложен кремнийцинксодержащий глицерогидрогель, обладающий ранозаживляющей, регенерирующей и антибактериальной активностью, состав которого отвечает формуле kSi(СНО)·ZnCHO·хСНО·yHO, где 1≤k≤4, 7≤x≤26, 20≤y≤100, полученный взаимодействием...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002520969
Дата охранного документа: 27.06.2014
20.08.2014
№216.012.e957

Способ получения нановискерных структур оксидных вольфрамовых бронз на угольном материале

Изобретение относится к способу получения нановискерных структур оксидных вольфрамовых бронз на угольном материале, в котором электролиз ведут в импульсном потенциостатическом режиме при перенапряжении 300 мВ в расплаве, содержащем 30 мол. % KWO, 25 мол. % LiWO и 45 мол. % WO, с использованием...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002525543
Дата охранного документа: 20.08.2014
27.09.2014
№216.012.f76e

Стабилизатор липосомальных суспензий и способ его получения

Изобретение относится к стабилизатору для липосомальных суспензий для осуществления направленной транспортировки физиологически активных веществ с целью повышения терапевтической активности лекарственных препаратов. Предложенный стабилизатор включает модифицированный хитозан, который получают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529179
Дата охранного документа: 27.09.2014
27.09.2014
№216.012.f8a2

5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат

Изобретение относится к новому 5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-α]пиримидинид l-аргининия моногидрату формулы (1) Соединение обладает противовирусной активностью в отношении вирусов штаммов гриппа А и В в системах in vitro и in vivo. Соединение является...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002529487
Дата охранного документа: 27.09.2014
27.10.2014
№216.013.02fe

Способ синтеза 5,5'-(2,3,7,8-бис-(9н,10н-антрацен-9,10-диил)пирен-1,6-диил)бис(2-додецилтиофена) - мономолекулярного оптического сенсора для обнаружения нитроароматических соединений

Изобретение относится к способу получения 5,5'-(2,3,7,8-бис-(9Н,10Н-антрацен-9,10-диил)пирен-1,6-диил)бис(2-додецилтиофена), который включает взаимодействие 1,6-дибромпирена с 2-додецил-5-трибутилстаннилтиофеном по методу Стилле с получением первого полупродукта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532164
Дата охранного документа: 27.10.2014
+ добавить свой РИД