НОВЫЕ КОМПОЗИЦИИ АКТИВНОГО(ЫХ) ИНГРЕДИЕНТА(ОВ) РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ ИЛИ ИХ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНАЛОГОВ ИЛИ СОДЕРЖАЩЕГО(ИХ) ИХ ЭКСТРАКТА(ОВ) РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ И ЛЕЦИТИНА

Настоящее изобретение относится к новой композиции активных веществ, инкапсулированных лецитином, и их применению при лечении людей или животных или в области фитосанитарии.

Особенно привлекательную биологическую активность, как правило, проявляют активные ингредиенты растительного происхождения и содержащие их экстракты растительного происхождения.

Так, евгенол или содержащее его гвоздичное масло известны своей подавляющей прорастание, фунгицидной или антибактериальной активностью. Пиретрум, так же как и пиретрины, которые можно из него экстрагировать, обладает заметным инсектицидным действием.

При этом существуют трудности в составлении композиций и в применении этих веществ, более конкретно связанные с их слабой растворимостью. Приготовить из них водные растворы обычно невозможно; поэтому для стабилизации водных эмульсий требуется использование растворителей или эмульгаторов.

В этой связи желательно предложить новые композиции таких веществ в форме водного раствора.

Так, в соответствии с первой задачей настоящее изобретение относится к композиции, содержащей один или несколько активных ингредиентов растительного происхождения или их синтетических аналогов или содержащий(ие) их экстракт(ы) растительного происхождения в форме водного раствора, которая содержит:

- один или несколько активных ингредиентов растительного происхождения или содержащий(ие) их экстракт(ы) растительного происхождения или синтетический(ие) аналог(и),

- лецитин,

- спирт,

- один или несколько сахаров,

- воду,

при этом один или несколько активных ингредиентов растительного происхождения или содержащий(ие) их экстракт(ы) растительного происхождения или синтетический(ие) аналог(и) инкапсулирован(ы) лецитином.

В частности, преимущество композиций по настоящему изобретению состоит в том, что упомянутый раствор является стабильным, не содержащим эмульгатор.

По конкретному аспекту, композиция по изобретению не требует никакого другого ингредиента. Следовательно, она может состоять по существу из упомянутых ингредиентов.

В качестве экстракта растительного происхождения можно конкретно упомянуть эфирные масла, такие как гвоздичное масло или тимьяновое масло, или экстракты растений, в частности экстракты цветков, более конкретно экстракты цветков пиретрума.

Можно также упомянуть в качестве активного ингредиента, содержащегося в таких экстрактах, евгенол, изоевгенол, тимол, карвакрол, пиретрины, и более конкретно пиретрин 1, пиретрин 2, жасмолин 1, жасмолин 2, цинерин 1, цинерин 2.

Под «синтетическим аналогом» понимают активные вещества, полученные синтезом или полусинтезом, структура которых сходна или по меньшей мере частично имитирует структуру активных ингредиентов растительного происхождения.

В качестве синтетических аналогов упомянутых активных ингредиентов можно конкретно упомянуть синтетические аналоги пиретринов, такие как синтетические пиретроиды, в частности бифентрин, биоресметрин, дельтаметрин, депаллетрин, этофенпрокс, фенпропатрин, циперметрин, фенвалерат, эсфенвалерат, цифлутрин, альфаметрин, тралометрин, флувалинат, перметрин, лямбда-цигалотрин, флуцитринат, тефлутрин, тралометрин, зета-циперметрин, бета-цифлутрин.

Предпочтительно один или несколько гидрофобных активных ингредиентов растительного происхождения или содержащий(ие) их экстракт(ы) растительного происхождения или синтетический(ие) аналог(и) может(гут) быть инкапсулирован(ы) композициями по изобретению.

В качестве лецитина можно конкретно упомянуть природный или модифицированный лецитин, предпочтительно природный лецитин.

В качестве сахара можно конкретно упомянуть сахарозу, глюкозу, фруктозу, сахарозу и маннозу.

В качестве спирта можно конкретно упомянуть алифатические спирты, в частности этанол.

Неожиданным образом было обнаружено, что в присутствии сахара можно добиться полного растворения лецитина и активного ингредиента в смеси воды и спирта, что обеспечивает таким образом отличное покрытие микроинкапсуляцией.

Композиции по изобретению позволяют инкапсулировать активный ингредиент в лецитине, более конкретно ламеллярной инкапсуляцией. В отличие от водных дисперсий, содержащих эмульгаторы, растворы по изобретению устойчивы к процессу «вымывания» дождем или биологическими жидкостями.

Таким образом, композиции по изобретению обеспечивают более продолжительное время воздействия активного ингредиента.

Обычно композиция по изобретению содержит:

- от 5 до 30%, предпочтительно от 10 до 20% активного(ых) ингредиента(ов) растительного происхождения, содержащего(их) их экстракта(ов) растительного происхождения или синтетического(их) аналога(ов) или их смесей,

- от 15 до 40%, предпочтительно от 20 до 30% лецитина,

- от 10 до 55%, предпочтительно от 15 до 30% спирта;

- от 10 до 35%, предпочтительно от 10 до 20% одного или нескольких сахаров в виде раствора в воде.

В соответствии с другой задачей настоящее изобретение также относится к способу приготовления композиции по изобретению, включающему:

1) приготовление раствора упомянутого(ых) сахара(ов) в воде;

2) добавление к упомянутому раствору спирта и одного или нескольких активных ингредиентов растительного происхождения или содержащего(их) их экстракта(ов) растительного происхождения или синтетического(их) аналога(ов),

3) добавление лецитина.

Обычно добавление лецитина проводят при перемешивании до полного растворения лецитина.

В соответствии с еще одной задачей настоящее изобретение также относится к способу инкапсуляции одного или нескольких активных ингредиентов растительного происхождения или содержащего(их) их экстракта(ов) растительного происхождения или синтетического(их) аналога(ов) лецитином, включающим реализацию описанного выше способа.

Так, по первому варианту осуществления можно упомянуть композиции, содержащие:

- гвоздичное масло или евгенол,

- лецитин,

- спирт,

- один или несколько сахаров,

в виде раствора в воде.

По другому варианту осуществления настоящее изобретение также относится к композициям, содержащим в качестве активного ингредиента экстракт пиретрума или один или несколько природных пиретринов или их синтетических аналогов вместе с евгенолом или с гвоздичным маслом.

В таком случае упомянутые композиции содержат:

- экстракт пиретрума или один или несколько природных пиретринов или синтетических пиретроидов,

- лецитин,

- спирт,

- один или несколько сахаров,

- воду

в виде раствора.

Кроме того, упомянутые композиции могут содержать евгенол или гвоздичное масло.

Обычно это такие композиции, в которых соотношение между гвоздичным маслом/экстрактом пиретрума (по весу) составляет от 1 до 5.

В соответствии с еще одной задачей настоящее изобретение относится к применению для лечения людей или животных композиции по изобретению, содержащей один или несколько активных ингредиентов растительного происхождения или содержащего(их) их экстракта(ов) растительного происхождения или синтетического(их) аналога(ов), обладающих лечебным действием.

Упомянутое лекарственное средство предназначено для применения для лечения людей или животных.

Так, евгенол и гвоздичное масло обладают терапевтическим действием, более конкретно бактерицидным, фунгицидным, антипаразитарным. Следовательно, содержащие их композиции по изобретению, в частности, адаптированы для лечения и/или профилактики патологий, выбранных из числа кишечных паразитозов, микозов, бактериальных патологий и/или патологий, связанных с одноклеточными организмами, такими как амебы.

Лекарственные средства по изобретению содержат композицию по изобретению и в известных случаях по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель. Упомянутый носитель может быть выбран в зависимости от предполагаемого применения. Так, если предполагается применение в виде накожных аппликаций, в рецептуру лекарственных средств может быть введено вещество для накожного применения, такое как носитель для лекарственной формы в виде крема, геля, мази или лосьона, более конкретно масло какао, пчелиный воск. Такие носители известны сами по себе и доступны для специалиста в этой области.

Предпочтительно композиции по изобретению можно также принимать перорально; они обычно представлены в форме растворяемого вещества или раствора. В известных случаях при необходимости они могут также содержать подсластители и/или ароматизатор.

Дозировка может варьироваться в значительных пределах (от 0,5 миллиграммов до 1000 миллиграммов активного вещества) в зависимости от терапевтических показаний и способа применения, а также от возраста и веса пациента.

В соответствии с еще одной задачей настоящее изобретение относится к применению в области фитосанитарии композиции по изобретению, содержащей один или несколько активных ингредиентов растительного происхождения или содержащего(их) их экстракта(ов) растительного происхождения или синтетического(их) аналога(ов), обладающих фитосанитарным действием.

Так, экстракты пиретрума, пиретрины и пиретроиды являются известными инсектицидами. Более конкретно, содержащие их композиции по изобретению подходят для применения в качестве инсектицидов.

С другой стороны, пиретрины или их синтетические аналоги обычно применяют в сочетании с пиперонилбутоксидом в качестве адъюванта. Однако это соединение обладает спорным побочным действием и не является природным соединением.

Было установлено, что композиции по изобретению, содержащие один или несколько экстрактов пиретрума, пиретрин(ы) и пиретроид(ы) в сочетании с евгенолом или гвоздичным маслом, обладают достаточно высоким инсектицидным действием по сравнению с сочетаниями помянутых выше инсектицидов с пиперонилбутоксидом.

В частности, для применения в качестве инсектицидов упомянутые композиции можно использовать в неизменном виде либо добавлять их в воду с образованием дисперсии.

Обычно упомянутую дисперсию готовят, добавляя упомянутую композицию к воде, предпочтительно при интенсивном перемешивании.

Так, настоящее изобретение также относится к упомянутым композициям в форме дисперсии, полученной описанным способом, содержащей композицию по изобретению в форме дисперсии в воде. Обычно концентрация упомянутых дисперсий составляет от 0,5 до 10%.

В соответствии с еще одной задачей настоящее изобретение также относится к способу обработки инсектицидом, включающему нанесение упомянутых композиций по изобретению. Более конкретно, способ подходит для обработки фруктов и овощей, как правило, в саду, растений или семян.

Обычно композиции по изобретению в форме дисперсии в воде более конкретно подходят для нанесения в садах, на фрукты и/или овощи. Как правило, это нанесение можно проводить при помощи распылителей. Преимущество композиций в форме эмульсий в воде заключается в том, что они образуют очень мелкие частицы, средний диаметр которых составляет от 40 до 80 микрометров. Следовательно, такой малый размер позволяет использовать распылители с форсунками малого размера, обеспечивающими тем самым более эффективное нанесение.

Как правило, композиции в неизменном виде или в форме дисперсии в воде предпочтительно можно применять для нанесения на зерно, зерновые или масличные семена, в частности для обработки силосов.

Приведенные ниже примеры даны с целью иллюстрации, при этом они не ограничивают объем настоящего изобретения.

Пример 1: Приготовление раствора евгенола или гвоздичного масла

К 19 г воды добавили 18 г сахара, после полного растворения сахара добавили 21 г этанола и затем 17 г гвоздичного масла, смесь перемешали и добавили 25 г лецитина. Смесь перемешивали до полного растворения лецитина.

Пример 2: Приготовление раствора пиретрума и гвоздичного масла или евгенола

К 20 г воды добавили 18 г сахара, после полного растворения сахара добавили 21 г этанола, затем 4 г экстракта пиретрума и 12 г гвоздичного масла, смесь перемешали и добавили 25 г лецитина. Смесь перемешивали до полного растворения лецитина.

Пример 3: Выявление действия композиции по изобретению in vivo при обработке амеб

Композицию из примера 1 вводили пациенту-человеку, пораженному амебами, в дозе 10 г в день (5 г утром и 5 г вечером), в течение 3 циклов, продолжительностью 3 недели, разделенных 2 периодами по 3 недели.

По окончании лечения симптомы исчезли. Эффективность лечения оценивали по результатам наномикроскопического анализа крови.

Пример 4: Приготовление композиции в форме дисперсии в воде

Композицию из примера 2 добавляли к воде при перемешивании из расчета концентрации 3% (по весу).

Была получена дисперсия. Размер полученных таким способом частиц составлял от 40 до 80 микрометров.