×
10.04.2016
216.015.2e9f

КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002580642
Дата охранного документа
10.04.2016
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Группа изобретений относится к медицине и предназначена для ухода за полостью рта. Описаны композиции, включающие активное соединение из экстракта магнолии или его производное и электролит, который не является поверхностно-активным веществом, в количестве, эффективном для стабилизации композиции, и способы получения и применения указанных композиций. Группа изобретений обеспечивает долгосрочную стабильность композиции для ухода за полостью рта. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

[0001] Сохранение стабильности композиций, содержащих одно или несколько активных соединений из экстракта магнолии, является проблемой, с которой сталкиваются разработчики препаратов. Варианты осуществления настоящего изобретения предоставляют композиции, которые направлены, в частности, на решение данной проблемы.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0002] В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет композиции для ухода за полостью рта, включающие активное соединение из экстракта магнолии и электролит, который не является поверхностно-активным веществом, в количестве, эффективном для стабилизации композиции. В некоторых вариантах осуществления изобретения электролит, который не является поверхностно-активным веществом, присутствует в количестве, эффективном для повышения растворимости активного соединения из экстракта магнолии.

[0003] В других вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет способ лечения заболевания или состояния полости рта, включающий контактирование поверхности полости рта субъекта, нуждающегося в этом, с любой из композиций, описанных в данном изобретении.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0004] Интервалы значений, которые приведены в данном описании, используются для сокращенного описания каждого значения, которое находится в пределах указанного интервала. Любое значение в пределах интервала может быть выбрано в качестве конечного значения интервала.

[0005] Кроме того, содержание всех публикаций, упомянутых в описании, включено в описание во всей полноте в виде ссылок.

[0006] В случае конфликта определения, представленного в настоящем описании, и определения, представленного в упомянутой публикации, определение данного описания является руководящим.

[0007] В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предоставляет композицию, включающую бактерицидно эффективное количество активного соединения из экстракта магнолии, электролит, который не является поверхностно-активным веществом, в количестве, эффективном для стабилизации композиции, и перорально приемлемый носитель. В некоторых вариантах осуществления изобретения композиция представляет собой композицию для ухода за полостью рта. В некоторых вариантах осуществления изобретения композиция представляет собой композицию для персонального ухода за полостью рта.

[0008] Перорально приемлемый носитель будет изменяться в соответствии с формой композиции и обычно присутствует в количестве от примерно 20 до примерно 99% по массе. Обычная композиция зубной пасты может содержать 15% глицерина и 20% воды. Обычная композиция жидкости для полоскания рта или жидкая композиция может содержать в сумме 94% воды, спирта и глицерина.

[0009] Определение «количество электролита, который не является поверхностно-активным веществом, эффективное или достаточное для стабилизации композиции», когда используется в данном описании, относится к количеству электролита, который не является поверхностно-активным веществом, сверх количества, которое может иметь место в композиции вследствие присутствия других ингредиентов.

[0010] Некоторые варианты осуществления изобретения предоставляют композицию, в которой активное соединение выбрано из магнолола, хонокиола, тетрагидромагнолола и тетрагидрохонокиола и их смесей. В некоторых вариантах осуществления изобретения активное соединение представляет собой производное магнолола, хонокиола, тетрагидромагнолола или тетрагидрохонокиола, такое как описанные в JP 2007-033649, WO 2006/071654, WO 2006/101818 и WO 2006/101864. В некоторых вариантах осуществления изобретения производное представляет собой галогенированное производное.

[0011] В некоторых вариантах осуществления изобретения активное соединение присутствует в концентрации от примерно 0,01 до примерно 10% по массе композиции. В других вариантах осуществления изобретения активное соединение присутствует в концентрации от примерно 0,1 до примерно 7,5% по массе композиции. В других вариантах осуществления изобретения активное соединение присутствует в концентрации от примерно 0,25 до примерно 5% по массе композиции. В некоторых вариантах осуществления изобретения активное соединение присутствует в концентрации от примерно 0,5 до примерно 2,5% по массе композиции. В некоторых вариантах осуществления изобретения активное соединение присутствует в концентрации от примерно 1 до примерно 2% по массе композиции. В других вариантах осуществления изобретение предоставляет композиции, в которых активное соединение присутствует в концентрации примерно 1,3% по массе композиции.

[0012] В некоторых вариантах осуществления изобретения электролит, который не является поверхностно-активным веществом, выбран из сульфата натрия, хлорида натрия, хлорида кальция, хлорида калия и комбинации двух или нескольких из них. В некоторых вариантах осуществления изобретения электролит, который не является поверхностно-активным веществом, представляет собой сульфат натрия. В некоторых вариантах осуществления изобретения электролит, который не является поверхностно-активным веществом, присутствует в концентрации от примерно 0,1 до примерно 10% по массе композиции. В других вариантах осуществления изобретения электролит, который не является поверхностно-активным веществом, присутствует в концентрации от примерно 0,5 до примерно 7,5% по массе композиции. В других вариантах осуществления изобретения электролит, который не является поверхностно-активным веществом, присутствует в концентрации от примерно 1 до примерно 5% по массе композиции. Другие варианты осуществления изобретения предоставляют композиции, где электролит, который не является поверхностно-активным веществом, присутствует в концентрации примерно 2% по массе композиции.

[0013] В некоторых вариантах осуществления изобретения форма композиции выбрана из жидкости для полоскания рта, зубной пасты, лепешки, кондитерского изделия и растворимой таблетки.

[0014] В некоторых вариантах осуществления изобретения композиция дополнительно включает один или несколько компонентов, выбранных из: источника фторид-иона, абразивного вещества, поверхностно-активного вещества, пенообразующего вещества, витамина, полимера, фермента, увлажнителя, загустителя, противомикробного средства, консерванта, вкусового вещества и красителя. В некоторых вариантах осуществления изобретения по меньшей мере один из указанных одного или нескольких компонентов представляет собой источник фторид-иона, выбранный из фторида олова (II), фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, аминофторида, фторида аммония и комбинации двух или нескольких из указанных соединений.

[0015] Некоторые варианты осуществления изобретения предоставляют способ лечения заболевания или состояния полости рта, включающий контактирование поверхности полости рта с одной или несколькими композициями, описанными в данном изобретении. В некоторых вариантах осуществления изобретения заболевание или состояние полости рта представляет собой воспалительное заболевание или состояние. В некоторых вариантах осуществления изобретения заболевание или состояние полости рта выбрано из гингивита, периодонтита и дурного запаха изо рта. В некоторых вариантах осуществления изобретения композиции согласно настоящему изобретению могут применяться в способе для снижения, ингибирования или предотвращения роста бактерий в полости рта. В некоторых вариантах осуществления изобретения композиции могут применяться в способе для снижения численности бактерий в полости рта. В некоторых вариантах осуществления изобретения композиции могут применяться в способе для ингибирования роста и/или образования биопленки и/или зубного камня.

[0016] В некоторых вариантах осуществления изобретения пероральные композиции согласно настоящему изобретению являются бактерицидными в отношении типичных бактерий полости рта, таких как S. mutatis, F. nucleatum, V. parvula, A. naeslundii и P. gingivitis. В некоторых вариантах осуществления изобретения композиции согласно настоящему изобретению являются высокоэффективными в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Экстракты магнолии

[0017] Композиции согласно настоящему изобретению содержат по меньшей мере одно активное соединение, обнаруженное в экстракте магнолии. Когда упоминается в данном описании, такой «экстракт» магнолии представляет собой экстракт из высушенного кортикального слоя или коры растения семейства магнолиевых, такого как Magnolia officinali (далее "магнолия"), или синтетический и полусинтетический эквивалент такого экстракта или его активного компонента. В некоторых вариантах осуществления изобретения бактерицидный ингредиент в активной композиции включает одно или несколько активных соединений, которые были выделены из экстракта магнолии. В других вариантах осуществления изобретения бактерицидный ингредиент включает экстракт магнолии. Термины “экстракт магнолии” (который включает экстракт и по меньшей мере одно активное соединение) и “одно или несколько активных соединений из экстракта магнолии” в данном описании используются взаимозаменяемым образом.

[0018] Предпочтительно, экстракты кортикального слоя магнолии (коры Magnolia officinali) содержат активные соединения, включая, например, магнолол, хонокиол, тетрагидромагнолол и тетрагидрохонокиол, которые продемонстрировали бактерицидные свойства в отношении типичных бактерий полости рта: S. mutans, F. nucleatum, V. parvula, А. naeslundii, P. gingivitis. Следует отметить, что любое растение семейства магнолиевых подходит для настоящего изобретения и может использоваться в альтернативных вариантах осуществления изобретения. В некоторых вариантах осуществления изобретения экстракт включает противомикробно и бактерицидно эффективную концентрацию или противомикробно и бактерицидно эффективное количество соединения, выбранного из группы, включающей магнолол, хонокиол, тетрагидромагнолол, тетрагидрохонокиол и их смеси.

[0019] В некоторых вариантах осуществления изобретения экстракт магнолии может быть получены из сухой коры магнолии любыми средствами, известными в данной области техники или подлежащими разработке.

[0020] В различных вариантах осуществления изобретения, предпочтительно, экстракт магнолии содержит магнолол, хонокиол или оба указанных соединения, структуры которых представлены ниже:

[0021] Дополнительно, тетрагидромагнолол и тетрагидрохонокиол, гидрированные аналоги магнолола и хонокиола могут быть предпочтительными или могут быть включены в композицию как часть экстракта.

[0022] В различных вариантах осуществления изобретения экстракт магнолии включает магнолол в концентрации от примерно 2 до примерно 95% по массе экстракта.

[0023] В различных вариантах осуществления настоящего изобретения композиция для ухода за полостью рта включает безопасное и эффективное количество одного или нескольких активных соединений из экстракта магнолии. Специалисту данной области техники будет понятно, что концентрация одного или нескольких активных соединений (или экстракта магнолии, содержащего активные соединения) в композиции для ухода за полостью рта будет зависеть от относительной концентрации активного соединения в экстракте и, таким образом, подразумевается, что количество присутствующего экстракта магнолии может варьироваться.

[0024] В различных вариантах осуществления изобретения дополнительные бактерицидные, антиоксидантные и/или противовоспалительные активные ингредиенты могут быть включены в композиции для ухода за полостью рта. Бактерицидные активные ингредиенты, если таковые добавляются, не должны взаимодействовать с одним или несколькими активными соединениями экстракта магнолии или снижать их эффективность и биодоступность.

Электролиты, которые не являются поверхностно-активными веществами

[0025] Заявителями настоящего изобретения было установлено, что присутствие электролита, который не является поверхностно-активным веществом, в некоторых концентрациях может повышать стабильность композиций, описанных в данном изобретении. Стабильность композиции может быть определена измерением, например, прозрачности жидкости и скорости фазового разделения. Стабильный жидкий препарат, например, будет оставаться прозрачным и демонстрировать минимальное или необнаруживаемое фазовое разделение.

[0026] В некоторых вариантах осуществления изобретения электролит, который не является поверхностно-активным веществом, повышает растворимость компонента экстракта магнолии и/или повышает стабильность препарата.

[0027] Электролит, который не является поверхностно-активным веществом, когда присутствует, должен присутствовать в количестве, которое способствует образованию стабильной композиции и/или растворимости компонента экстракта магнолии. Обычно такое количество составляет от примерно 0,001% по массе до примерно 10% по массе композиции, от примерно 0,01% до примерно 3% по массе композиции, менее примерно 2% или примерно 2% по массе композиции, но может варьироваться, если это необходимо.

Композиции для ухода за полостью рта

[0028] Разбавитель или носитель, в который активное соединение из экстракта магнолии и электролит, не являющийся поверхностно-активным веществом, могут вводиться при получении препарата, может представлять собой любой разбавитель или смесь разбавителей, которые подходят для перорального или местного применения; выбранный тип будет зависеть от предполагаемого способа и места применения. Множество таких разбавителей известны специалистам данной области техники и являются коммерчески доступными. Примеры разбавителей можно найти, например, в публикации "Oral Hygiene Products and Practice", 1988, Morton Prader, Ed., Marcel Dekker, Inc., New York, NY, USA. Активное соединение из экстракта магнолии и электролит, который не является поверхностно-активным веществом, могут присутствовать в форме суспензии или многофазной дисперсии иного типа.

[0029] Также, как описано выше, разбавитель может быть таким, чтобы направлять на желаемый сайт и/или обеспечивать желаемое время доставки препарата. Это может быть, например, направление препарата на десны или зубы или другие области в полости рта; или он может задерживать или иным образом контролировать высвобождение препарата в течение определенного периода времени. В некоторых вариантах осуществления изобретения активное соединение из экстракта магнолии или электролит, который не является поверхностно-активным веществом, может быть микроинкапсулированным, например, в липосомы.

[0030] Препарат должен содержать перорально приемлемый и системно нетоксичный разбавитель или носитель. Например, когда препарат имеет форму зубной пасты, типичный носитель может включать воду и увлажнитель для обеспечения жидкой основы в сочетании с одним или несколькими загустителями, поверхностно-активным веществом и глянцующей добавкой. Подходящие увлажнители включают глицерин, сорбит и полиэтиленгликоль и их особые смеси. Молекулярная масса полиэтиленгликолевого увлажнителя, например, может находиться в интервале от 200 до 1000 или от 400 до 800, например примерно 600.

[0031] Подходящие загустители для применения в препаратах в форме зубной пасты включают природные и синтетические камеди и коллоиды, такие как каррагинан, ксантановая камедь и натрийкарбоксиметилцеллюлоза, а также трагакантовая камедь; крахмал; поливинилпирролидон; целлюлозные загустители, такие как гидроксиэтилпропилцеллюлоза, гидроксибутилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза и растворимые в воде соли простых эфиров целлюлозы, такие как натрийкарбоксиметилцеллюлоза или натрийкарбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза; и карбоксивиниловые полимеры. Подходящие неорганические загустители включают коллоидный диоксид кремния, коллоидный силикат магния-алюминия, тонкоизмельченный диоксид кремния и синтетический гекторит. Могут также использоваться смеси загустителей.

[0032] Подходящие поверхностно-активные вещества для применения в препаратах в форме зубной пасты, полученных согласно изобретению, включают растворимые в воде детергенты. В целом они могут быть анионогенными, неионогенными, катионогенными, цвиттерионными, амфотерными или амфолитическими но, желательно, являются анионогенными.

[0033] Примеры подходящих анионогенных поверхностно-активных веществ включают высшие алкилсульфаты, такие как лаурилсульфат натрия, и сложные эфиры высших жирных кислот и 1,2-дигидроксипропансульфоната. Примеры подходящих, растворимых в воде неионогенных поверхностно-активных веществ включают полимерные продукты реакции конденсации гидрофильных соединений, содержащих алкиленоксидные группы (как правило, этиленоксидные группы), с органическими гидрофобными соединениями (например, соединениями с алифатическими цепями, содержащими от 12 до 20 атомов углерода). Такие продукты включают «этоксамеры» и, например, продукты реакции конденсации поли(этиленоксида) с жирными кислотами, жирными спиртами, жирными амидами и другими жирными фрагментами, а также с пропиленоксидом и полипропиленоксидами (последние доступны, например, под торговым названием Pluronic®).

[0034] В некоторых вариантах осуществления изобретения композиции содержат абразивную или глянцующую добавку. Такие подходящие добавки включают кремнийсодержащие соединения, (включая гели и осадки, такие как осажденные аморфные гидратированные диоксиды кремния, силикат алюминия, силикат циркония (zirconlure silicate), силикагель и коллоидный диоксид кремния); карбонаты и бикарбонаты, такие как карбонат кальция и бикарбонат натрия; фосфаты, такие как метафосфат натрия, метафосфат калия, трикальцийфосфат, дигидрат двузамещенного ортофосфата кальция, дигидрат фосфата кальция, безводный двузамещенный фосфат кальция, пирофосфат кальция, полиметафосфат кальция, ортофосфат магния, трехзамещенный фосфат магния и нерастворимый полиметафосфат натрия; тригидрат оксида алюминия; кальцинированный диоксид алюминия; бентонит; сложные аморфные алюмосиликаты щелочных металлов; и смолистые абразивные материалы, такие как продукты реакции конденсации мочевины и формальдегида в форме частиц. Могут также использоваться смеси таких глянцующих добавок. Абразивные или глянцующие добавки не должны чрезмерно истирать зубную эмаль и дентин. Абразивные средства на основе диоксида кремния могут быть особенно предпочтительными для применения в настоящем изобретении. Абразивные добавки могут применяться в количестве до примерно 75% масс./масс. композиции, предпочтительно в количестве от примерно 5% масс./масс. до примерно 40% масс./масс. композиции и наиболее предпочтительно от примерно 5% масс./масс. до примерно 30% масс./масс. композиции.

[0035] Когда препарат, полученный в соответствии с данным изобретением, имеет форму жидкости для полоскания рта или другой водной композиции, он может содержать, например, раствор вода/спирт (например, вода/этанол) и при необходимости один или несколько других ингредиентов, например, выбранных из ароматизаторов, подсластителей, увлажнителей, поверхностно-активных веществ, эмульгаторов и их смесей. Подходящие увлажнители включают описанные выше, в частности глицерин и сорбит. Также могут быть включены одно или несколько бактерицидных средств.

[0036] Поверхностно-активные вещества, которые не являются мылом (например, неионогенные, катионогенные или амфотерные поверхностно-активные вещества), могут быть предпочтительными для применения в препаратах в форме жидкости для полоскания рта. Подходящие неионогенные поверхностно-активные вещества включают продукты реакции конденсации гидрофильных соединений, содержащих алкиленоксидные группы, с органическими гидрофобными соединениями, как описано выше. Другие подходящие неионогенные синтетические детергенты включают полиэтиленоксидные продукты реакции конденсации алкилфенолов; производные продуктов реакции конденсации этиленоксида с продуктами реакции пропиленоксида и этилендиамина; продукты реакции конденсации алифатических спиртов, содержащих от 8 до 18 атомов углерода, этиленоксидов; и полиоксиэтилен-производные сложных неполных эфиров жирных кислот ангидрида сорбита (например, коммерчески доступные продукты Tween®).

[0037] Подходящие катионогенные детергенты включают четвертичные аммониевые соединения, в частности соединения, содержащие одну длинную алкильную цепь, включающую примерно от 8 до 18 атомов углерода, например хлорид лаурилтриметиламмония, хлорид цетилпиридиния, бромид цетилтриметиламмония, хлорид диизобутилфеноксиэтилдиметилбензиламмония, нитрит коконуталкилтриметиламмония, фторид цетилпиридиния и т.п.

[0038] Подходящие амфотерные детергенты включают производные алифатических вторичных и третичных аминов, в которых один из алифатических заместителей содержит примерно от 8 до 18 атомов углерода и один содержит анионную гидрофильную группу, такую как карбоксилатная, сульфатная, сульфонатная, фосфатная или фосфонатная группы.

[0039] Другие подходящие поверхностно-активные вещества для применения в препаратах согласно настоящему изобретению можно найти в McCutcheon's Detergents and Emulsifiers.

[0040] Препараты, полученные согласно настоящему изобретению, могут содержать один или несколько компонентов, выбранных из абразивных веществ, отбеливающих веществ, средств для отбеливания зубов (например, пероксиды или перборат натрия), поверхностно-активных веществ/детергентов, как описано выше, вспенивающих добавок, источника фторид-иона, солей цинка, подсластителей, не вызывающих кариеса, таких как сахарин, аспартам, декстроза или левулеза, других вкусовых добавок, таких как мята перечная, мята курчавая, семя аниса, ментол, десенсибилизующих средств, добавок для борьбы с зубным налетом/комплексообразующих добавок или средств для борьбы с зубным камнем (например, солей металлов, таких как хлорид цинка, ацетат цинка или оксид цинка; пирофосфатных солей, таких как пирофосфаты щелочных металлов и пирофосфаты аммония; или дифосфонаты), бикарбоната натрия, анионогенных поликарбоксилатов, ферментов, таких как лактопероксидазы, эмульгаторов, которые описаны выше, связующих веществ, таких как карбоксивиниловые полимеры, буферов, регулирующих pH, консервантов, окрашивающих веществ/красителей (например, хлорофилла или диоксида титана), растительных экстрактов, добавок для борьбы с зубным камнем/зубным налетом, дополнительных противомикробных средств (например, фунгицидных или бактерицидных, в особенности бактерицидных средств) и их смесей.

[0041] В некоторых вариантах осуществления изобретения дополнительное противомикробное средство выбрано из группы, включающей биоциды, дезинфицирующие средства, антисептики, антибиотики, бактериофаги, ферменты, антиадгезины, иммуноглобулины и их смеси; оно, предпочтительно, активно в качестве бактерицида, в частности, против P. gingivalis и/или против одного или нескольких других бактерий, вовлеченных в проблемы здорового состояния полости рта.

[0042] Когда пероральная композиция согласно настоящему изобретению представляет собой гель или пасту, такую как зубная паста, может присутствовать перорально приемлемый носитель, в том числе водная фаза с увлажнителем, который предпочтительно представляет собой глицерин, сорбит или алкиленгликоль, такой как полиэтиленгликоль или пропиленгликоль. Такая композиция в форме геля или пасты обычно дополнительно содержит природный или синтетический загуститель или гелеобразующий агент.

[0043] Пероральная композиция в форме жидкости для полоскания рта может быть получена смешиванием ее подходящих компонентов.

[0044] Пероральная композиция согласно настоящему изобретению может вводиться в твердые вещества, такие как лепешки, в жевательную резинку или другие продукты, например, смешением с теплой смолистой основой или покрытием наружной поверхности смолистой основы, в качестве типичных примеров которых могут быть упомянуты джелутон, каучуковый латекс и винилитовые смолы, желательно с обычными пластификаторами или смягчителями, сахаром, другими подсластителями или с углеводами, такими как глюкоза, сорбит и т.п.

[0045] Перорально приемлемый носитель для таблетки или лепешки представляет собой не вызывающий кариес твердый водорастворимый многоатомный спирт (полиол), такой как маннит, ксилит, сорбит, мальтитол, гидрированный гидролизат крахмала, Lycasin®, гидрированная глюкоза, гидрированные дисахариды или гидрированные полисахариды.

[0046] В некоторых вариантах осуществления изобретения источник фторид-ионов присутствует в количестве до примерно 1,2% масс./масс., предпочтительно от примерно 0,1% масс./масс. до примерно 1,0% масс./масс. и наиболее предпочтительно от приблизительно 0,175% масс./масс. до приблизительно 0,8% масс./масс. из расчета на массу композиции зубной пасты для обеспечения высвобождения 800-1500 м.д. F-.

[0047] Могут использоваться подсластители, хорошо известные в данной области техники, включая природные и искусственные подсластители. Подсластитель может быть выбран из широкого спектра материалов, включая природные, растворимые в воде подсластители, растворимые в воде искусственные подсластители и модифицированные, растворимые в воде подсластители, производные природных растворимых в воде подсластителей.

[0048] Вкусовые вещества, которые могут применяться в изобретении, включают природные и искусственные вкусовые вещества, известные в области разработки средств ухода за зубами. Подходящие вкусовые вещества включают, но без ограничения, мяту, такую как мята перечная, цитрусовые вкусовые добавки, такие как апельсин и лимон, искусственную ваниль, корицу, различные фруктовые вкусовые добавки и т.п. Анетол (или анисовая камфора, п-пропениланизол) является составляющим аромата анисового и фенхельного масел, которые широко используются в качестве вкусовых веществ и антисептиков и нашли применение в маскировке терпкого вкуса тимола.

[0049] Кроме того, могут применяться красители, и когда красители применяются, они могут вводиться в количествах примерно до 3% по массе. Красители могут также включать натуральные пищевые красители и красящие вещества, подходящие для пищевых продуктов, лекарственных средств и косметической продукции.

[0050] Консерванты, подходящие для применения в данном изобретении, включают бензойную кислоту, бутилированный гидроксианизол (BHA), бутилированный гидрокситолуол (BHT), аскорбиновую кислоту, метилпарабен, пропилпарабен, токоферол и их смеси. Консерванты, когда используются, обычно присутствуют в количествах до примерно 1% масс./масс.

[0051] Варианты осуществления настоящего изобретения дополнительно описаны в представленных далее примерах. Примеры являются исключительно иллюстративными и никоим образом не ограничивают область изобретения, которая описана и заявлена в формуле изобретения.

ПРИМЕРЫ

Пример 1

[0052] Смесь вкусовых веществ (часть 1) предварительно получают добавлением количества вкусового вещества и ПЭГ 400 к количеству гонокиола. Полученную смесь перемешивают до полного растворения гонокиола. После этого добавляют количество лаурилсульфата натрия и полученную смесь перемешивают.

[0053] Водную фазу (часть 2) получают добавлением количества сахарина, фторида натрия и сульфата натрия к воде. Полученную смесь перемешивают по существу до полного растворения твердых веществ. После этого добавляют глицерин и сорбит и перемешивают до получения гомогенной смеси.

[0054] Водную фазу (часть 2) добавляют к предварительно полученной смеси вкусовых веществ (часть 1) и полученную смесь перемешивают до получения гомогенного раствора.

Пример 2

[0055] Стабильность композиций оценивают с использованием метода оптического центрифугирования и визуального исследования фазового разделения. В оптическом центрифугировании физическую стабильность контролируют центрифугированием образцов со скоростью 500 оборотов в минуту в течение 2 часов и регистрацией фазового разделения с использованием оптических сенсоров. Данный метод ускоряет процесс старения, и результаты могут использоваться для прогнозирования долгосрочной стабильности композиции.

[0056] Несколько композиций получают способом, описанным в примере 1. В таблице 1 (ниже) представлены препараты двух типичных композиций согласно настоящему изобретению (композиции I и II) и две сравнительные композиции, которые не содержат эффективного количества электролита, который не является поверхностно-активным веществом (композиции Х и Y).

Таблица 1
Композиция
I II X Y
Ингредиент % масс./масс.
Сульфат натрия 2 2 -- --
ПЭГ 400 2,8 2,8 2,8 2,8
Gantrez
(13% раствор)
41 41 41 41
Гидроксид натрия (50% раствор) 3,3 3,3 3,3 3,3
Вкусовая добавка 1,3 1,3 1,3 1,3
Гонокиол 1,3 1,3 1,3 1,3
Натрийлаурилсульфат 2,1 2,7 2,1 2,7
Сахаринат натрия 0,2 0,2 0,2 0,2
Фторид натрия 0,1 0,1 0,2 0,1
Сорбит 11,9 11,2 12,5 11,8
Глицерин 11,8 11,1 12,3 11,7
Вода q.s. q.s. q.s. q.s.

[0057] Физическую стабильность композиций оценивают по шкале от 1 до 10; где стабильность оценивается в единицах прозрачности и фазового разделения. Оценка “10” показывает, что фазы остаются по существу неразделенными; а оценка “1” показывает, что имеет место неприемлемый уровень фазового разделения. Фазовое разделение может применяться для идентификации препарата с неприемлемой долгосрочной стабильностью.

[0058] Композиции I и II с оценками физической стабильности 7 и 6,5 соответственно демонстрируют минимальное фазовое разделение, в то время как полное фазовое разделение показывают композиции Х и Y с оценками физической стабильности 5 и 2,8 соответственно. Результаты показывают, что добавление эффективного количества электролита, не являющегося поверхностно-активным веществом, в препарат, включающий активное соединение из экстракта магнолии, как описано в изобретении, обеспечивает получение композиции с приемлемой долгосрочной стабильностью, в то время как аналогично полученные композиции, но без эффективного количества электролита, не являющегося поверхностно-активным веществом, как описано в изобретении, не обладают приемлемой долгосрочной стабильностью.

Таблица 2
Композиция Оценка Физической стабильности
I 7
II 6,5
X 5
Y 2,8

[0059] Специалисту данной области техники будет понятно, что множество изменений и модификаций может вноситься в варианты осуществления изобретения, описанные в изобретении, без выделения их из сущности изобретения. Подразумевается, что все такие изменения охватываются областью изобретения, определенной в прилагаемой формуле изобретения.

Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 71-80 из 514.
10.04.2014
№216.012.b0a7

Синтез магнолола и его аналогов

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I, где R представляет собой Н, алкил, замещенный или незамещенный фенил. Способ осуществляют путем взаимодействия соединения II с бромом в органическом растворителе с получением соответствующего производного III, которое подвергают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002510938
Дата охранного документа: 10.04.2014
10.04.2014
№216.012.b2c4

Приспособление для ухода за ротовой полостью, имеющее множество составных частей устройства для чистки мягких тканей

Группа изобретений относится к медицинской технике и характеризует варианты приспособления для ухода за ротовой полостью и способ изготовления головки этого приспособления. По первому варианту приспособление содержит ручку, головку, соединенную с ручкой, первое и второе чистящие устройства....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002511480
Дата охранного документа: 10.04.2014
27.04.2014
№216.012.bede

Система подачи текучей среды для устройства для ухода за полостью рта

Система подачи текучей среды, используемая в устройстве для ухода за полостью рта, содержащем капиллярную систему выдачи текучей среды с фитильным устройством, содержащим первый и второй фитильные элементы, образующие соответственно первую и вторую секции потока. Резервуар с текучей средой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514602
Дата охранного документа: 27.04.2014
10.05.2014
№216.012.bf34

Приспособление для ухода за ротовой полостью, имеющее корпус, расположенный внутри ручки

Приспособление для ухода за ротовой полостью, имеющее корпус, который выглядит плавающим внутри отверстия ручки. Приспособление содержит ручку, головку, соединенную с ручкой, отверстие в ручке и корпус захватывания, расположенный внутри отверстия и охватывающий корпус захватывания. При этом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514697
Дата охранного документа: 10.05.2014
20.05.2014
№216.012.c498

Устройство для ухода за полостью рта с активной подачей

Устройство для ухода за полостью рта включает в себя головку (12), ручку (10), суженный участок (11), соединяющий головку и ручку, и резервуар (15), расположенный в суженном участке и содержащий по меньшей мере одно активное вещество. Устройство имеет устройство (22) для приведения в действие...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002516087
Дата охранного документа: 20.05.2014
27.05.2014
№216.012.c8aa

Слущивающая композиция для чистки зубов и способ ее использования

Группа изобретений относится к области личной гигиены и касается композиции для чистки зубов, которая обеспечивает слущивающий эффект в отношении мягких тканей в полости рта, и ее использования. Слущивающая композиция для чистки зубов содержит множество гранул, приемлемый для полости рта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517136
Дата охранного документа: 27.05.2014
27.05.2014
№216.012.c96e

Композиции средства для ухода за зубами и способы лечения и предотвращения повреждения поверхностей зуба

Изобретение относится к композициям средств для ухода за зубами. Предлагаемая композиция содержит катионномодифицированный диоксид кремния в количестве от 0,01 мас.% до 30мас.% от массы композиции, где катионномодифицированный диоксид кремния содержит диоксид кремния, ковалентно связанный с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517332
Дата охранного документа: 27.05.2014
27.05.2014
№216.012.c9f8

Безводная жидкая антиперспирантная/дезодорирующая композиция

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой безводную жидкую антиперспирантную композицию, содержащую: a) носитель, содержащий i) по меньшей мере один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, и ii) донор водородной связи, где содержание носителя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517470
Дата охранного документа: 27.05.2014
27.05.2014
№216.012.ca48

Средство ухода за полостью рта

Предложено средство ухода за полостью рта, содержащее ручку; головку, прикрепленную к ручке и имеющую основание; и множество чистящих элементов, прикрепленных к основанию, причем один конец каждого из множества чистящих элементов соединен с другим, при этом, по меньшей мере, один из множества...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517550
Дата охранного документа: 27.05.2014
27.05.2014
№216.012.ca4c

Инструмент для ухода за полостью рта, содержащий средство для ухода за полостью рта

Инструмент для ухода за полостью рта содержит головку, элемент подачи, присоединяемый к головке с возможностью съема. Элемент подачи содержит по меньшей мере одно средство по уходу за полостью рта и индикатор износа, при этом элемент подачи является заменяемым. 14 з.п. ф-лы, 10 ил.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517554
Дата охранного документа: 27.05.2014
Показаны записи 71-80 из 326.
27.03.2014
№216.012.ae03

Оральная композиция

Группа изобретений относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть в качестве оральной композиции для регулирования высвобождения подсластителя в ротовой полости. Указанная композиция включает полимер, присоединенный к подсластителю разрываемым связующим звеном, включающим...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002510262
Дата охранного документа: 27.03.2014
10.04.2014
№216.012.b0a7

Синтез магнолола и его аналогов

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I, где R представляет собой Н, алкил, замещенный или незамещенный фенил. Способ осуществляют путем взаимодействия соединения II с бромом в органическом растворителе с получением соответствующего производного III, которое подвергают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002510938
Дата охранного документа: 10.04.2014
10.04.2014
№216.012.b2c4

Приспособление для ухода за ротовой полостью, имеющее множество составных частей устройства для чистки мягких тканей

Группа изобретений относится к медицинской технике и характеризует варианты приспособления для ухода за ротовой полостью и способ изготовления головки этого приспособления. По первому варианту приспособление содержит ручку, головку, соединенную с ручкой, первое и второе чистящие устройства....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002511480
Дата охранного документа: 10.04.2014
27.04.2014
№216.012.bede

Система подачи текучей среды для устройства для ухода за полостью рта

Система подачи текучей среды, используемая в устройстве для ухода за полостью рта, содержащем капиллярную систему выдачи текучей среды с фитильным устройством, содержащим первый и второй фитильные элементы, образующие соответственно первую и вторую секции потока. Резервуар с текучей средой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514602
Дата охранного документа: 27.04.2014
10.05.2014
№216.012.bf34

Приспособление для ухода за ротовой полостью, имеющее корпус, расположенный внутри ручки

Приспособление для ухода за ротовой полостью, имеющее корпус, который выглядит плавающим внутри отверстия ручки. Приспособление содержит ручку, головку, соединенную с ручкой, отверстие в ручке и корпус захватывания, расположенный внутри отверстия и охватывающий корпус захватывания. При этом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002514697
Дата охранного документа: 10.05.2014
20.05.2014
№216.012.c498

Устройство для ухода за полостью рта с активной подачей

Устройство для ухода за полостью рта включает в себя головку (12), ручку (10), суженный участок (11), соединяющий головку и ручку, и резервуар (15), расположенный в суженном участке и содержащий по меньшей мере одно активное вещество. Устройство имеет устройство (22) для приведения в действие...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002516087
Дата охранного документа: 20.05.2014
27.05.2014
№216.012.c8aa

Слущивающая композиция для чистки зубов и способ ее использования

Группа изобретений относится к области личной гигиены и касается композиции для чистки зубов, которая обеспечивает слущивающий эффект в отношении мягких тканей в полости рта, и ее использования. Слущивающая композиция для чистки зубов содержит множество гранул, приемлемый для полости рта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517136
Дата охранного документа: 27.05.2014
27.05.2014
№216.012.c96e

Композиции средства для ухода за зубами и способы лечения и предотвращения повреждения поверхностей зуба

Изобретение относится к композициям средств для ухода за зубами. Предлагаемая композиция содержит катионномодифицированный диоксид кремния в количестве от 0,01 мас.% до 30мас.% от массы композиции, где катионномодифицированный диоксид кремния содержит диоксид кремния, ковалентно связанный с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517332
Дата охранного документа: 27.05.2014
27.05.2014
№216.012.c9f8

Безводная жидкая антиперспирантная/дезодорирующая композиция

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой безводную жидкую антиперспирантную композицию, содержащую: a) носитель, содержащий i) по меньшей мере один компонент, выбранный из катиона и цвиттер-иона, и ii) донор водородной связи, где содержание носителя...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517470
Дата охранного документа: 27.05.2014
27.05.2014
№216.012.ca48

Средство ухода за полостью рта

Предложено средство ухода за полостью рта, содержащее ручку; головку, прикрепленную к ручке и имеющую основание; и множество чистящих элементов, прикрепленных к основанию, причем один конец каждого из множества чистящих элементов соединен с другим, при этом, по меньшей мере, один из множества...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002517550
Дата охранного документа: 27.05.2014
+ добавить свой РИД