ГОМЕОПАТИЧЕСКИЕ СУППОЗИТОРИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается создания новых суппозиториев, которые могут быть использованы для лечения хронического эндометрита, бесплодия, эрозии шейки матки, простатита, хронического цистита и др.

Известны суппозитории, в состав которых включены следующие компоненты, мас.%: экстракт прополиса - 3,0, мед гречичный - 3,0, эмульгатор Т-2 - 10,0, масло какао, обогащеннго липидами Тамбуканской лечебной грязи до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг %, - остальное (патент РФ №2142789, МПК А61К 9/02, 1999).

Известны суппозитории, содержащие по первому варианту прополис 0,1 г, масло облепихи 0,2 г, гомеопатические эссенции каштана 0,1 г, гомеопатические эссенции гинкго-билоба 0,1 г, гомеопатические эссенции алоэ 0,1 г, тысячелистника 0,1 г, ланолин 0,15 г, воск 0,1 г и основу. Второй вариант представляет собой суппозитории, содержащие масло облепихи 0,2 г, прополис 0,1 г, гомеопатические эссенции руты 0,05 г, гиперикума 0,05 г, симфитума 0,05 г, экстракт из лечебной грязи Тамбукана 0,2 г, ланолин 0,15, воск 0,1 г и основу (патент РФ №2256462, МПК А61К 35/78, 2005). Эти известные суппозитории применяются для лечения простатита, геморроя, эрозии шейки матки, эндометрита, обладают регенерирующим и противовоспалительным действием, но пчелопродукты, входящие в их состав, ограничивают их применение в виду их аллергичности, облепиха содержит фитоэкстрогены, которые могут стимулировать доброкачественную гиперплазию предстательной железы, способствовать импотенции у мужчин, а у женщин провоцировать развитие мастопатии и нарушение менструального цикла (Лечебные свойства пищевых растений. /Под общ. ред. проф.т.л. Т.Л.Киселевой. - М.: изд-во ФНКЭЦ Росздрава, 533 с. с ил, с. 320).

Известны суппозитории, состоящие из 2,0 мл 1%-ного водного раствора гуминовых кислот (рН 7,4) низкоминерализованных пелоидов и достаточного количества масла какао для получения суппозитория массой 2,0-2,2 г (патент РФ №2241471, МПК А61К 35/10, 2004). Эти суппозитории, как и вышеописанные, обладают противовоспалительной и антибактериальной активностью, но недостатком всех этих суппозиториев является низкий уровень минерализации лечебной грязи (до 60 г/л) и соответственно эффективности лечения в отличие от высокоминерализованной грязи, содержащей более 200 г/л активных веществ.

Известны суппозитории на основе природных продуцентов (патент РФ №2363446 (варианты), МПК А61К 9/02, 2009), содержащие масло какао, эмульгатор и грязь, при этом в состав дополнительно введен воск, в качестве грязи используют грязь Мертвого моря, минерализация которой составляет 242,4 г/л активных веществ, при этом в состав дополнительно введена стеариновая кислота, в качестве основы - полиэтиленоксид 1500 и 400. Это обеспечивает создание суппозиториев на основе природных продуцентов с повышенной противовоспалительной, антибактериальной и регенеративной активностью, однако присутствие в составе химических компонентов выводит данные суппозитории за ряд гомеопатических, также присутствие только одного действующего вещества снижает спектр действия лекарственного средства. Однако высокая минерализация грязи позволяет взять данное изобретение за ближайший аналог (рассматривается 1-й вариант) к предлагаемому решению.

Задачей изобретения является создание гомеопатической лекарственной формы в виде свечей, позволяющих использовать природные продуценты в виде местных высоко минерализованных грязей озер Западной Сибири с добавлением гомеопатических лекарственных веществ в малых дозах, что позволит повысить эффективность, а также расширить спектр действия противовоспалительных, регенерирующих средств.

Поставленная задача решается тем, что в известных суппозиториях, предназначенных для лечения гинекологических и урологических заболеваний на основе природных продуцентов, содержащих масло какао, воск и грязь, отличие состоит в том, что в качестве грязи используют высокоминерализованную грязь озер Западной Сибири, а также в состав дополнительно введены ланолин безводный, экстракт алоэ, масло туи при следующем соотношении компонентов, мас.%:

При этом представление количественного содержания компонентов в виде диапазонов значений носит исключительно практическое значение при изготовлении суппозиториев (удобство в отмеривании доз) и обосновано практикой применения данных веществ в известных суппозиториях, также введение в суппозитории для увеличения формакологической активности гомеопатических составляющих автор руководствовалась практикой и рекомендациями в их применении (см. ниже).

Гомеопатические суппозитории также применяют для лечения проктологических заболеваний.

В качестве высокоминерализованной грязи озер Западной Сибири используют грязь озера Карачи, или грязь Островного озера или грязь озера Горького, находящися территориально в Западной Сибири, на базе которых работают известные санатории: «Озеро Карачи», «Красноозерский» (Клюева И.П., Байбаков Н.В. СГГА, Новосибирск «Развитие лечебно-оздоровительного туризма в Новосибирской области…»).

Сульфидно-иловая грязь названных выше озер Западной Сибири относится к категории наиболее ценных в терапевтическом отношении грязей курортов России и состоит из глинистых частиц с небольшим содержанием органических веществ. Иловые черные грязи образуются на дне соленых озер. Данные лечебные грязи богаты водорастворимыми солями и в них содержится относительно малое количество органических веществ. Они богаты сульфидами железа черной окраски пластичной консистенции. В результате сложных биохимических физико-химических процессов сероводород соединяется с железом и является одним из основных компонентов сульфидных грязей. Лечебный комплекс этой грязи содержит сложный липидный продукт, выполняющий в организме роль энергетического резерва. Им отводится важная роль в создании защитно-компенсаторных механизмов при нарушении обмена веществ, созревании и старении организма. Липидный комплекс сульфидной лечебной грязи обладает выраженной антибактериальной активностью в отношении тифозных, паратифозных, дизентерийных и дифтерийных микробов, а также некоторых штаммов патогенных грибков, и оказывает противовоспалительное действие. Адсорбционные свойства лечебной грязи проявляются в способности поглощать патогенную флору. Таким образом, за счет применения в гомеопатических суппозиториях высокоминерализованной грязи (минерализация 204 г/л) озер Западной Сибири (Брянская А.В., Пестухова О.П. и др. Геохимическая и микробиологическая характеристика содово-соленых систем Новосибирской области. - Новосибирск: изд-во СО РАН, 2010, с. 168) обеспечивается создание суппозиториев с существенно более высоким уровнем противовоспалительной, антибактериальной и регенеративной активности по сравнению с суппозиториями, изготовленными с применением грязи с низкой минерализацией (около 60 г/л). Поскольку грязь является основным компонентом суппозиториев, влияющим на формокологические свойства, то в рецепте содержится в максимальном процентном количестве и составляет «остаток» 63-70% после добавления всех компонентов.

По сравнению с ближайшим аналогом предлагаемые по изобретению суппозитории в своем составе содержат дополнительно в малых количествах гомеопатические лекарственные вещества, которые не оказывают токсического действия и не ухудшают работу печени, почек и желудочно-кишечного тракта, но одновременно улучшают фармакологические свойства за счет того что:

- безводный ланолин впитывает и удерживает в себе большое количество влаги, питает, увлажняет, смягчает, защищает кожу, усиливают регенерацию ее новых клеток, при этом содержание ниже 1,5% не обеспечивает должную защиту кожи, а содержание выше 2,5% нецелесообразно, поскольку в этом случае уменьшается содержание компонентов, непосредственно влияющих на фармакологические свойства, что установлено в разработке предлагаемых суппозиториев,

- экстракт алоэ оказывает заживляющее, очищающее, гомеостатическое, питательное, иммуномодулирующее, слабительное, желчегонное, тонизирующее, смягчающее, кровоостанавливающее, седативное, глистогонное, противовоспалительное и регенерирующее действия, способствует восстановлению, нормализации жизнедеятельности и правильному функционированию всех органов и организма в целом, биогенный стимулятор оказывает адаптогенное, антисептическое действие, улучшает клеточный метаболизм, трофику, повышает общую неспецифическую резистентность организма и устойчивость слизистых оболочек к действию повреждающих агентов, при лечении доброкачественных опухолей, язв, рака, различных инфекций и даже СПИДа; однако избыток гликопротеинов, содержащихся в экстракте алоэ, может привести к искусственному гипертиреозу, поэтому его концентрация в составе суппозитория выбрана минимальной 0,75 до 0,85% и практически оказывает только положительные свойства,

- масло туи обладает иммуномоделирующим действием, способствует быстрому восстановлению эпителиальной ткани, а также нормализует деятельность секреторных элементов кожи, но туя является слабо ядовитым растением, при его использовании нужно придерживаться рекомендуемым дозировкам, что составляет от 1 до 1,5% (у нас 1,25%-1,35%) (Гарушев С, Global Ingridients).

Таким образом, обогащение предлагаемых суппозиториев гомеопатическими добавками в установленном опытным путем соотношении к высокоминерализованной грязи позволило по сравнению с ближайшим аналогом повысить противовоспалительную и антибактериальную активность предлагаемых суппозиториев и расширить спектр лечебного применения (по сравнению с ближайшим аналогом), а именно лечение проктологических заболеваний (запоры, повышенное газообразование, парапроктит, проктосигмоидит, язвы и трещины заднего прохода).

Конкретизация в применении грязей озер Западной Сибири: Карачи, Островного, Горького продиктована равноценностью их состава, при этом по своим характеристикам данные грязи превосходят лечебную грязь Мертвого моря (Израиль), а также по своей географии наиболее доступны для изготовления суппозиториев на территории Западной Сибири.

Для проведения клинических испытаний была изготовлена опытная партия суппозиториев, при этом природным продуцентом использовалась грязь озера Карачи при следующем соотношении компонентов в одном суппозитории:

Приготовление суппозиторий состоит из следующих операций:

- в керамической ступе на водяной бане при температуре 40°C расплавляют масло какао;

- готовят форму для выливания, при этом каждая ячейка обрабатывается медицинским спиртом, после чего наносят тонким слоем масло какао и помещают в холодильную камеру при температуре -10°C на 15 мин;

- в керамическую ступу помещают ланолин, алоэ и тую и тщательно перетирают до получения однородной массы белого цвета, далее помещаю на водяную баню, доводят до температуры 70°C, после чего к полученной массе добавляют воск в измельченном виде и перемешивают до получения однородной массы насыщенного желтого цвета;

- в полученную смесь добавляют перемешивая небольшими порциями грязь, далее в полученную рассыпчатую смесь порциями добавляют оставшееся масло какао, также перемешивают до получения однородной масс без крупных фракций;

- полученной массой максимально быстро заполняют подготовленную форму для суппозиториев (при этом не должно образовываться капелек воды на форме), ставят в холодильную камеру при температуре 7°C на 20 мин, затем переносят в холодильную камеру при температуре -10°C на 5 мин;

- далее форму вынимают из холодильной камеры, при этом суппозитории быстро освобождают от формы и упаковывают каждый в индивидуальную упаковку кальку;

- упакованные суппозитории помещают в холодильную камеру при температуре -7°C на 30 мин для полного охлаждения.

Хранят готовые суппозитории в холодильнике.

Таким образом, использование озерных грязей способствует заметному повышению противовоспалительной и антибактериальной активности вещества, с большим содержанием сероводорода, грязь совершенно однородная (гомогенная), пластичная, вязкая, обладает большой теплоемкостью. Удельный вес 1,36-1,38. Содержит 56% рапы, гидросернистых соединений 45-60 мг/л, общего сероводорода до 0,17%. В грязи значительное количество органических веществ (до 2,5%), которые являются источником жизнедеятельности для сульфатредуцирующих бактерий.

Важным свойством грязи озера Карачи является ее высокая щелочность, что предохраняет грязь от выпадения осадка гипса, чем Карачи выгодно отличается от других озер. Эта особенность ставит лечебные свойства карачинской грязи в один ряд с лучшими лечебными грязями отечественных и зарубежных курортов (Лев Бертенсон. Лечебные воды грязи и морские купания в России и за границей, 1901 г., с. 168). Такими же свойствами обладают и грязи озер: Островное и Горькое. Минерализация грязи выше описанных озер сравнима с высоко - минерализованной грязью Мертвого озера (Израиль).

Основные лечебные эффекты иловых сульфидных пелоидов грязей: противовоспалительный, иммуномодулирующий, десенсибилизирующий, биостимулирующий, метаболический, репаративно-регенеративный, дефиброзирующий, кератолический, бактерицидный. Основные действующие факторы пелоида - тепловой, механический и химический: раздражая термо-, механо-, баро-, хемо- и осморецепторы слизистой и оказывая сложное рефлекторное и гуморальное действие на организм больного.

Все вышесказанное дает основание: использовать местные грязи, как компонент суппозиториев, что, предпочтительно, как и при доставке грязей при изготовлении, так и при использовании суппозиториев, учитывая их специфические условия хранения.

Введение масла какао и воска в соответствующих пропорциях позволяет обеспечить температуру плавления вещества ниже 37°C, что требуется для суппозиториев при их применении, и сохранение твердой консистенции при 25°C, что нужно при хранении.

Введение же в предлагаемые суппозитории по сравнению с ближайшим аналогом ланолина, экстракта алоэ и масла туи позволяет позволят повысить лечебные свойства суппозиториев (основания описаны выше).

Использование предлагаемых суппозиториев и его результаты приведены в представленных ниже примерах при использовании грязи озера Карачи (карачинская грязь), поскольку грязь озер: Островное и Горькое аналогична по составу и лечебному действию (обоснование см. выше по тексту).

Пример 1. Использование суппозиториев на основе грязи «Озеро Карачи» при гинекологических заболеваниях.

Обследовано 13 женщин в возрасте 23-53 лет с морфологически верифицированным хроническим эндометритолом и нарушениями репродуктивной функции (НМЦ, бесплодие, с ОГАА, неудачные попытки ЭКО). Больные обследованы по общепринятой методике, которая включает в себя сбор анамнестических данных, гинекологический осмотр на кресле с взятием мазков на флору, онкоцитограммы, бакпосевов из цервикального канала, забор крови для изучения показателей клинического и биохимического исследования, пайпель диагностика эндометрия в первую фазу цикла с 5 до 11 дня. В динамике лечения неоднократно всем женщинам проводят трансвагинальную эхографию малого таза с допплерометрией сосудов матки.

Лечение состоит в использование суппозиториев на основе грязи «Озеро Карачи», предложенного в заявке состава. Курс лечения - 30 процедур.

Оценивая результаты проведенных исследований, необходимо отметить, что все наблюдаемые женщины хорошо переносили лечение. К концу лечения по результатам проведенного исследования наблюдается улучшение клинического состояния больных, уменьшение количества патологических белей, улучшение микробиоза влагалища, увеличение количества лактобактерий и значительное уменьшение зоны трансформации шейки матки, нормализация данных бимануального, ультразвукового исследований гениталий, улучшение кровоснабжение органов малого таза.

В лечении больных хроническим эндометритом позволяет снизить частоту рецидивов, продлить ремиссию заболевания до 10-12 месяцев, улучшить прогноз в отношении восстановления детородной функции и, тем самым, существенно повысить эффективность терапии данного контингента больных.

Пример 2. Использование суппозиториев на основе грязи «Озеро Карачи» при урологических заболеваниях.

Пролечено нами было 13 женщин в возрасте 23-53 лет, помимо основного диагноза хронического эндометрита сопутствующим диагнозом у 10 женщин был хронический цистит, основной жалобой у которых было дискомфорт в области уретры, никтурия, частые непродуктивные позывы на мочеиспускание. В бак посевах мочи была высеяна E.Coli. Лечение состояло в использование суппозиториев на основе грязи «Озеро Карачи» предложенного состава. Курс лечения - 30 процедур.

Все пациенты отметили исчезновение неприятных симптомов, после курса лечения повторяли бакпосевы, в которых не было получено роста флоры.

Пример 3. Использование суппозиториев на основе грязи «Озеро Карачи» при проктологических заболеваниях.

Пролечено нами было 13 женщин в возрасте 23-53 лет, помимо основного диагноза хронического эндометрита сопутствующим диагнозом у 7 женщин был хронический запор.

Лечение состояло в использование ректальным способом ведения суппозиториев на основе грязи «Озеро Карачи» заявленного состава. Курс лечения - 10 процедур.

Во время и после курса лечения в течение месяца запоров не было вообще. Следует отметить, что даже разовое ректальное применение свечей дает хороший эффект при повышенном газообразовании и сразу послабляющий эффект.

Пример 4. Использование суппозиториев на основе грязи «Озеро Карачи» при урологических заболеваниях.

Обследовано 15 больных с хроническим простатитом в возрасте 40-57 лет. Курс лечения - 30 процедур.

Больные после лечения четко отмечали уменьшение, а некоторые - полное исчезновение болевого симптома, повышение либидо, улучшение мочеиспускания, уменьшение или исчезновение никтурии. При TP УЗИ предстательной железы: уменьшение объема железы до 30-35 см³. Анализ секрета предстательной железы демонстрировал уменьшение лейкоцитов. Тест на PSA был отрицательный.

Полученные гомеопатические суппозитории соответствуют требованиям ГФ XI (вып. 2, с. 151 статья «суппозитории»). Заявляемое лечебное средство расширяет арсенал средств для лечения хронических воспалительных заболеваний половых органов у женщин и мужчин, также найдет широкое применение в проктологии, используя при этом как основной компонент грязи озер: Карачи, Островное и Горькое, расположенных в Западной Сибири РФ.