×
10.01.2015
216.013.1cd1

Результат интеллектуальной деятельности: СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ

Вид РИД

Изобретение

№ охранного документа
0002538805
Дата охранного документа
10.01.2015
Аннотация: Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - ксантановая камедь, которую осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя метанола и воды при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 4 пр., 12 ил.
Основные результаты: Способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - ксантановая камедь, которую осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя метанола и воды при 25°С.

Изобретение относится к области инкапсуляции, а в частности получения микрокапсул фенбендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубл.10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубл.27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубл.10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубл.10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл.27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл.27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется ксантановая камедь при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и метанола, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование ксантановой камеди в качестве оболочки микрокапсул, фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - бутанола и метанола.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул фенбендазола в ксантановой камеди при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

Фиг.1. Самоорганизация фенбендазола в ксантановой камеди в концентрации 0,25%: а - увеличение в 505 раз, б - увеличение в 620 раз, в - увеличение в 930 раз, г - увеличение в 1200 раз, д - увеличение в 1770 раз, е - увеличение в 2830 раз.

Фиг.2. Самоорганизация фенбендазола в ксантановой камеди в концентрации 0,125%: а - увеличение в 505 раз, б - увеличение в 620 раз, в - увеличение в 930 раз, г - увеличение в 1200 раз, д - увеличение в 1770 раз, е - увеличение в 2830 раз.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в бутаноле, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в бутаноле, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3.

100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в бутаноле, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 2 мл метанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 4. Исследование самоорганизации микрокапсул из растворов.

Из порошка микрокапсул, полученных по методике, описанной в примере 1, были приготовлены водные растворы концентрациями 1%, 0,5%, 0,25%, 0,125% и т.д. путем разбавления раствора в два раза. Капля каждого из приготовленных растворов помещалась на предметное стекло до полного высушивания и по высушенной поверхности проводилась конфокальная сканирующая микроскопия.

Таким образом, получены микрокапсулы фенбендазола с высоким выходом без специального оборудования в течение 10 мин. Образование микрокапсул происходит спонтанно за счет нековалентных взаимодействий и это говорит о том, что для них характерна самосборка. Представленные на фиг.1, 2 структуры являются упорядоченными, значит они обладают самоорганизацией. Следовательно, инкапсулированный в ксантановой камеди фенбендазол обладает супрамолекулярными свойствами.

Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и метанола, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется фенбендазол, в качестве оболочки - ксантановая камедь, которую осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя метанола и воды при 25°С.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ
Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 181-190 из 672.
20.08.2015
№216.013.71a6

Способ получения микрокапсул антиоксиданта с оболочкой из альгината натрия

Изобретение относится к способу получения микрокапсул антиоксиданта с оболочкой из альгината натрия. В качестве указанного антиоксиданта используют кверцетин, который растворяют в метилкарбиноле и диспергируют полученную смесь в раствор альгината натрия в ацетоне в присутствии препарата Е472с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002560664
Дата охранного документа: 20.08.2015
27.08.2015
№216.013.753b

Способ получения микрокапсул биопага-д в пектине

Изобретение относится к способу получения микрокапсул биопага-Д. Способ получения микрокапсул биопага-Д заключается в том, что в качестве оболочки микрокапсул используют низкоэтерифицированный или высокоэтерифицированный яблочный или цитрусовый пектин, при этом к суспензии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561586
Дата охранного документа: 27.08.2015
27.08.2015
№216.013.7599

Способ инкапсуляции сухого экстракта шиповника

Изобретение относится к способу инкапсуляции сухого экстракта шиповника. Способ инкапсуляции сухого экстракта шиповника, заключается в том, что в качестве оболочки микрокапсул используют альгинат натрия, при этом сухой экстракт шиповника диспергируют в суспензию альгината натрия в бензоле в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561680
Дата охранного документа: 27.08.2015
27.08.2015
№216.013.759c

Способ получения нанокапсул цефалоспориновых антибиотиков в альгинате натрия

Изобретение относится к способу получения нанокапсул цефалоспориновых антибиотиков в альгинате натрия. Указанный способ характеризуется тем, что в суспензию альгината натрия и препарата Е472с в бутаноле добавляют порошок цефалоспорина в бензоле, после образования цефалоспорином самостоятельной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561683
Дата охранного документа: 27.08.2015
27.08.2015
№216.013.759f

Способ инкапсуляции аспирина в ксантановой камеди

Изобретение относится к способу инкапсуляции аспирина в ксантановой камеди. Указанный способ характеризуется тем, что суспензию аспирина смешивают с бензолом и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в бутаноле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561686
Дата охранного документа: 27.08.2015
10.09.2015
№216.013.78fc

Способ получения нанокапсул витаминов в каррагинане

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения нанокапсул витаминов А, С, D, Е или Q. Способ получения нанокапсул витаминов А, С, D, Е или Q заключается в том, что определенное количество витамина А, С, D, Е или Q добавляют в суспензию каррагинана в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562561
Дата охранного документа: 10.09.2015
20.09.2015
№216.013.7b21

Способ получения нанокапсул аминогликозидных антибиотиков в альгинате натрия

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности нанокапсулирования при получении нанокапсул аминогликозидных антибиотиков в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению аминогликозидный антибиотик порциями добавляют в суспензию альгината натрия в бутиловом спирте,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563118
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.09.2015
№216.013.7d15

Способ получения микрокапсул биопага-д в пектине

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения микрокапсул ветеринарного препарата биопага-Д. Способ получения микрокапсул ветеринарного препарата биопага-Д заключается в том, что в качестве оболочки микрокапсул используют низкоэтерифицированный или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563618
Дата охранного документа: 20.09.2015
10.10.2015
№216.013.820d

Способ получения нанокапсул антибиотиков в конжаковой камеди

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используются антибиотики, в качестве оболочки - конжаковая камедь, которую осаждают из суспензии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002564890
Дата охранного документа: 10.10.2015
10.10.2015
№216.013.820e

Способ получения нанокапсул цитокининов

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используются сельскохозяйственные препараты группы цитокининов, в качестве оболочки - альгинат...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002564891
Дата охранного документа: 10.10.2015
Показаны записи 181-190 из 686.
20.11.2015
№216.013.9160

Способ получения нанокапсул солей металлов

Изобретение относится в области нанотехнологии и фармацевтической химии. При получении нанокапсул солей металлов в качестве оболочки используется каррагинан. Массовое соотношение соль металла:каррагинан составляет 1:3. При осуществлении способа получения нанокапсул соль металла диспергируют в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568832
Дата охранного документа: 20.11.2015
27.11.2015
№216.013.94e3

Способ получения нанокапсул резвератрола в альгинате натрия

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул резвератрола. Способ получения нанокапсул резвератрола, в котором в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - резвератрол, при этом суспензию резвератрола растворяют в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569734
Дата охранного документа: 27.11.2015
27.11.2015
№216.013.94e4

Способ получения нанокапсул солей металлов в конжаковой камеди

Изобретение относится к области нанотехнологии и фармацевтической химии. В способе получения нанокапсул солей металлов в конжаковой камеди в качестве оболочки нанокапсул используется конжаковая камедь, а в качестве ядра - соль металла. Массовое соотношение ядро : оболочка составляет 1:3. При...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569735
Дата охранного документа: 27.11.2015
27.11.2015
№216.013.94e5

Способ получения нанокапсул аденина в альгинате натрия

Изобретение относится к области нанотехнологии и фармацевтической химии. В способе получения нанокапсул аденина в альгинате натрия в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, в качестве ядра - аденин. При осуществлении способа порошок аденина добавляют в суспензию альгината...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569736
Дата охранного документа: 27.11.2015
27.11.2015
№216.013.94e8

Способ получения нанокапсул антибиотиков в альгинате натрия

Изобретение относится к способу получения нанокапсул антибиотиков в альгинате натрия. Указанный способ характеризуется тем, что в суспензию альгината натрия в бутаноле и препарата Е472с добавляют порошок антибиотика, затем добавляют ацетонитрил, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002569739
Дата охранного документа: 27.11.2015
10.12.2015
№216.013.9767

Способ инкапсуляции лактобифадола

Изобретение относится к способу инкапсуляции лактобифадола. Указанный способ характеризуется тем, что лактобифадол диспергируют в суспензию альгината натрия в гексане в присутствии препарата Е472с при перемешивании, далее приливают четыреххлористый углерод, полученную суспензию нанокапсул...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002570379
Дата охранного документа: 10.12.2015
10.12.2015
№216.013.9768

Способ получения нанокапсул лозартана калия в ксантановой камеди

Изобретение относится к способу получения нанокапсул лозартана калия в ксантановой камеди. Указанный способ заключается в том, что лозартан калия растворяют в хлороформе и диспергируют полученную смесь в суспензию ксантановой камеди в бензоле в присутствии препарата Е472с при перемешивании,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002570380
Дата охранного документа: 10.12.2015
20.01.2016
№216.013.a186

Способ получения микрокапсул водорастворимых препаратов пестицидов

Изобретение относится к микрокапсулированию водорастворимых препаратов пестицидов, применяемых в сельском хозяйстве. Получение микрокапсул водорастворимых препаратов пестицидов осуществляют физико-химическим методом осаждения нерастворителем. В качестве осадителя используют ацетон, в качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572992
Дата охранного документа: 20.01.2016
20.01.2016
№216.013.a384

Способ получения нанокапсул резвератрола в альгинате натрия

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул резвератрола. В качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, в качестве ядра - резвератрол. Массовое соотношение оболочка:ядро составляет 3:1 или 1:5. Способ получения нанокапсул заключается...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002573502
Дата охранного документа: 20.01.2016
27.01.2016
№216.014.bc69

Способ получения нанокапсул кверцетина или дигидрокверцетина в геллановой камеди

Изобретение относится к способу получения нанокапсул кверцетина или дигидрокверцетина в геллановой камеди. Указанный способ характеризуется тем, что кверцетин или дигидрокверцетин добавляют в суспензию геллановой камеди в гексане в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002573978
Дата охранного документа: 27.01.2016
+ добавить свой РИД