10.02.2014

№216.012.9e6f

Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Юридическая информация Свернуть Развернуть

Авторы

Правообладатели

№ охранного документа

0002506267

Дата охранного документа

10.02.2014

Краткое описание РИД Краткое описание РИД Свернуть Развернуть

Аннотация: Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли: где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

Реферат Реферат Свернуть Развернуть

БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Источник поступления информации: Роспатент

‹ › ×

Авторы
Правообладатели

Показаны записи 31-40 из 512.

27.12.2013

№216.012.90f9

Способы выявления воспалительного заболевания кишечника

Изобретение относится к области молекулярной биологии и генной инженерии. Предложен способ выявления воспалительного заболевания кишечника млекопитающего посредством детекции повышенной экспрессии генов LY6 в желудочно-кишечных тканях или клетках по сравнению с контролем. Изобретение может быть...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002502806

Дата охранного документа: 27.12.2013

Показать авторов и правообладателей

20.01.2014

№216.012.97bb

Гидроксилированные пиримидилциклопентаны в качестве ингибиторов протеинкиназы (акт)

Изобретение относится к новым гидроксилированным пиримидилциклопентанам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами селективных ингибиторов АКТ протеинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002504542

Дата охранного документа: 20.01.2014

Показать авторов и правообладателей

20.01.2014

№216.012.97be

Ингибиторы jnk

Изобретение относится к новым производным аминопиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении JNK киназы. В формуле (I) каждый из R и R независимо представляет собой Н или Cалкил; или R и R вместе образуют Сциклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими R; R...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002504545

Дата охранного документа: 20.01.2014

Показать авторов и правообладателей

20.01.2014

№216.012.97c6

Антитела к her

Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Представлены варианты биспецифичных антител, специфически связывающихся с EGFR и HER3, которые содержат аминокислотные последовательности вариабельных областей тяжелой и легкой цепей, соответственно, SEQ ID NO:30 и 29; или SEQ ID...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002504553

Дата охранного документа: 20.01.2014

Показать авторов и правообладателей

27.01.2014

№216.012.9b9e

Антитела против tenb2, сконструированные с цистеином, и конъюгаты антитело - лекарственное средство

Изобретение относится к биотехнологии. Предложено антитело, специфичное к TENB2, содержащее легкую и тяжелую цепи. Тяжелая цепь содержит замену на свободный (реакционноспособный) цистеин А121С, что соответствует А114С (нумерация по Кабату) или А118С (нумерация по Eu). Предложены варианты...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002505544

Дата охранного документа: 27.01.2014

Показать авторов и правообладателей

20.02.2014

№216.012.a212

Арилциклогексилэфиры дигидротетраазабензоазуленов для применения в качестве антагонистов рецептора вазопрессина v1a

Описываются новые арилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[e]азуленовых производных Формулы I где R - фенил, возможно замещенный циано, C-алкилом, галогено-C-алкилом, C-алкокси или галогено; нафтил, пиразинил или пиридазинил; пиридинил, возможно замещенный галогено или...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002507205

Дата охранного документа: 20.02.2014

Показать авторов и правообладателей

10.03.2014

№216.012.a963

Бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек

Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002509078

Дата охранного документа: 10.03.2014

Показать авторов и правообладателей

10.03.2014

№216.012.a966

Пуриновые соединения, ингибирующие рi3к, и способы применения

Изобретение относится к новым пуриновым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора липидных киназ, включая p110 альфа и другие изоформы PI3K, и являются пригодными для лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I R...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002509081

Дата охранного документа: 10.03.2014

Показать авторов и правообладателей

27.03.2014

№216.012.ae0d

Комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения гиперпролиферативных нарушений. Для этого вводят терапевтическую комбинацию в виде комбинированной композиции или поочередно млекопитающему. Терапевтическая комбинация содержит...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002510272

Дата охранного документа: 27.03.2014

Показать авторов и правообладателей

27.03.2014

№216.012.ae8a

Алкилциклогексиловые эфиры дигидротетраазабензоазуленов

Описываются новые алкилциклогексилэфиры 5,6-дигидро-4Н-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовых производных формулы I R - C-алкил, возможно замещенный галогено, гидрокси или С-алкокси, CF, С-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий один O; R - Н, С-алкил, возможно замещенный OH,...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002510397

Дата охранного документа: 27.03.2014

Показать авторов и правообладателей

Показаны записи 31-40 из 269.

27.12.2013

№216.012.90b4

Производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10а

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R); R представляет собой водород, низший алкил; R представляет собой...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002502737

Дата охранного документа: 27.12.2013

Показать авторов и правообладателей

27.12.2013

№216.012.90f9