10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 371-380 из 512.
19.06.2019
№219.017.8a40
Терапия злокачественной опухоли, резистентной к препаратам на основе платины
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения злокачественных опухолей, резистентных к препаратам на основе платины. Способ по изобретению включает введение пациенту гуманизированного антитела против 2С4 HER2 или его фрагмента и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002403065
Дата охранного документа: 10.11.2010
19.06.2019
№219.017.8a6a
Введение фиксированных доз her-антител
Изобретение относится к медицине и предназначена для лечения злокачественной опухоли у больного человека. Вводят по меньшей мере одну фиксированную дозу пертузумаба. Фиксированная доза выбрана из группы в примерно 420 мг, 525 мг, 840 мг, 1050 мг. Изобретение позволяет упростить выбор дозы для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002438705
Дата охранного документа: 10.01.2012
20.06.2019
№219.017.8cc7
Способ установления факта завершения воссоздания раствора в контейнере
Настоящее изобретение относится к способу установления факта завершения воссоздания раствора в контейнере. Способ установления факта завершения воссоздания раствора в контейнере содержит этапы, на которых выбирают заранее заданные количества твердого вещества и жидкого растворителя, из которого...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002691773
Дата охранного документа: 18.06.2019
22.06.2019
№219.017.8e77
2,2,2-трифторэтил-тиадиазины
Изобретение относится к соединению формулы Ia', где R представляет собой пиридил или пиразинил, замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из циано, метила, метокси, фторметокси, трифторэтокси, бут-2-инокси и проп-2-инокси; R представляет собой 2,2,2-трифторэтил или метил; R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002692102
Дата охранного документа: 21.06.2019
22.06.2019
№219.017.8e93
Комбинированная терапия для лечения глиобластомы
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается комбинированной терапии глиобластомы. Для этого пациенту, у которого диагностирована глиобластома пронейронального подтипа, вводят эффективное количество антитела против ФРЭС, которое связывается с эпитопом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002692075
Дата охранного документа: 21.06.2019
26.06.2019
№219.017.92ba
Дозирование текучей среды в объеме менее одного миллилитра
Изобретение относится к наполнительному приспособлению, работающему с перистальтическим дозирующим устройством, а также способу заполнения таким устройством. Устройство содержит гибкую трубку (13), элемент (12) с противодавлением, множество исполнительных элементов (11), а также привод (17)....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002692445
Дата охранного документа: 24.06.2019
05.07.2019
№219.017.a5a7
Устройство и способ герметизации лекарственного вещества внутри лечебного устройства для доставки
Группа изобретений относится к средствам медицинского назначения. Пробка для устройства для доставки лекарственных средств содержит основание для уплотнения отверстия указанного устройства для доставки, содержащее центральную ось; два или более удлиненных элементов, отходящих от основания в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002693675
Дата охранного документа: 03.07.2019
05.07.2019
№219.017.a630
Биспецифичные антитела против гаптена/против рецептора гематоэнцефалического барьера, их комплексы и их применение в качестве челноков гематоэнцефалического барьера
Настоящее изобретение относится к биотехнологии. Предложен конъюгат и его применение для целевой доставки гаптенилированного фармацевтически активного груза через гематоэнцефалический барьер. Также представлена фармацевтическая композиция, содержащая упомянутый конъюгат, для лечения заболевания...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002693438
Дата охранного документа: 02.07.2019
06.07.2019
№219.017.a6e2
Новые соединения 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-она и 2,3-дигидроизоиндол-1-она
Изобретение относится к новым соединениям, имеющим общую формулу (I), а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающие ингибирующей активностью в отношении фермента CYP11B2. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002693698
Дата охранного документа: 04.07.2019
06.07.2019
№219.017.a864
Арилсульфонилбензодиоксаны, применяемые для модуляции 5-нт6 рецептора, 5-нт рецептора или и того, и другого
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:
где m представляет собой от 0 до 3, n представляет собой от 1 до 3, p представляет собой 0, Ar представляет собой фенил, возможно замещенный C-С-алкилом, циклоалкилом, гидроксиалкилом, галогеном, гидроксилом или цианогруппой, Х...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002372344
Дата охранного документа: 10.11.2009
Показаны записи 261-269 из 269.
17.02.2018
№218.016.2d7f
Способ получения гидроксилированных циклопентилпиримидиновых соединений
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы I и его солей. Соединения формулы I могут быть использованы для получения соединений, обладающих свойствами ингибитора АКТ киназы и предназначенных для лечения таких заболеваний, как рак. Способ получения соединения формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643811
Дата охранного документа: 06.02.2018
04.04.2018
№218.016.2fdd
Новые бициклические соединения тиофениламида
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R и R вместе образуют -CR=CR-CR=CR-, -CRR-O-(CRR)-CRR-, -CRR-(CRR)-O-CRR-, -O-CRR-(CRR)-CRR-, -CRR-NR-CRR-CRR-, -CRR-S(O)-CRR-CRR-, -CRR-CRR- или -CRR-CRR-(CRR)-CRR-; R представляет собой фенил или замещенный 5-6-членный гетероарил с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644565
Дата охранного документа: 13.02.2018
04.04.2018
№218.016.3032
Производные имидазопиридина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X представляет собой N или СН; X представляет собой N...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644949
Дата охранного документа: 15.02.2018
04.04.2018
№218.016.30b5
Ингибиторы серин/треонин киназы для лечения гиперпролиферативных заболеваний
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где представляет собой CH или N; представляет собой (i) NH(CH)CH, где равно 0 или 1, или (ii)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644947
Дата охранного документа: 15.02.2018
04.04.2018
№218.016.343e
Способ получения и отбора молекул, включающих по меньшей мере две различные группировки, и их применение
Изобретение относится к биохимии. Предложен способ получения мультиспецифической связывающей молекулы, содержащей по меньшей мере две связывающих группировки, такой как антитело, где способ включает культивирование клетки, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую растворимую сортазу А из S....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002646159
Дата охранного документа: 01.03.2018
29.05.2018
№218.016.54fb
Бензоксазепиновые ингибиторы pi3 и способы применения
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру:
Технический результат: получено новое соединение, которое является промежуточным при синтезе бензоксазепиновых ингибиторов PI3. 3 табл., 910 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654068
Дата охранного документа: 16.05.2018
01.09.2018
№218.016.8236
Соединения 5-азаиндазола и способы их применения
Изобретение относится к конкретным соединениям, являющимся производными 5-азаиндазола, которые указаны в формуле изобретения. Эти соединения полезны для ингибирования киназы Pim и для лечения заболеваний, таких как рак, опосредованных киназой Pim. Раскрыты способы применения соединений формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665462
Дата охранного документа: 30.08.2018
26.12.2018
№218.016.ab95
Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1
Изобретение относится к соединениям формулы II
где А представляет собой , В представляет собой В, и R представляет собой R;
В представляет собой пиридинил, причем любой пиридинил В возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, (С-С)алкила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675792
Дата охранного документа: 25.12.2018
09.06.2019
№219.017.7f5d
Контролируемое высвобождение фенольных опиатов
В настоящем изобретении заявлено соединение структурной формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где: Х является фенольным опиатом, в котором атом водорода гидроксильной группы фенола замещен ковалентной связью с -C(O)-Y-(C(R)(R))-N-C(R)(R); Y является -NR-, R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002469038
Дата охранного документа: 10.12.2012
