10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 281-290 из 512.
29.05.2018
№218.016.561a
Улучшенная сборка биспецифических антител
Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу получения биспецифического антитела, который включает получение первого и второго половинных антител, доведение значения рН первого и второго половинных антител до рН 5-9; смешивание первого и второго половинных антител с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654567
Дата охранного документа: 21.05.2018
29.05.2018
№218.016.5709
Устройство, применяемое для детектирования аффинностей связывания
Настоящее изобретение относится к устройству, применяемому для детектирования аффинностей связывания, а также способу детектирования аффинностей связывания согласно соответствующему независимому пункту. Устройство (1) для применения при детектировании аффинностей связывания содержит планарный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002655037
Дата охранного документа: 23.05.2018
29.05.2018
№218.016.58a8
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Изобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле I R представляет собой Н или гало; R представляет собой Н, гало или циано; R представляет собой R или R; R представляет собой гало; R представляет собой фенил или бензил, возможно...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002653504
Дата охранного документа: 10.05.2018
29.05.2018
№218.016.58be
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I) R представляет собой низший алкил, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним R, циклоалкил или пиридил; каждый R независимо представляет собой низший алкил, галоген,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002653500
Дата охранного документа: 10.05.2018
09.06.2018
№218.016.5c7a
Устройство, применяемое для детектирования аффинностей связывания
Изобретение относится к детектированию аффинностей связывания. Устройство (1) для применения при обнаружении аффинностей связывания содержит подложку (2), не имеющую волновода. Подложка (2) имеет плоскую поверхность (21), содержащую располагающееся на ней множество сайтов (31) связывания,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002655958
Дата охранного документа: 30.05.2018
09.06.2018
№218.016.600c
Пирроло[2,3-в]пиразины в качестве ингибиторов syk
Изобретение относится соединениям формулы I
Технический результат: получены новые соединения, которые являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 38 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002656853
Дата охранного документа: 07.06.2018
20.06.2018
№218.016.6534
Полиморфы 2-(4-(2-(1-изопропил-3-метил-1h-1,2,4-триазол-5-ил)-5,6-дигидробензо[f]имидазо[1,2-d][1,4]оксазепин-9-ил)-1н-пиразол-1-ил)-2-метилпропанамида, способы их получения и фармацевтические применения
Изобретение относится к способу получения кристаллического полиморфа 2-(4-(2-(1-изопропил-3-метил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил)-5,6-дигидробензо[f]имидазо[1,2-d][1,4]оксазепин-9-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-2-метилпропанамида (GDC-0032, таселисиб), включающему нагревание суспензии в изоамиловом спирте и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002658009
Дата охранного документа: 19.06.2018
28.06.2018
№218.016.687c
Способ получения промежуточных соединений бороновой кислоты
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I)
Способ включает стадии, согласно которым a) добавляют соединение формулы (II)
где каждый R и R независимо представляет собой C алкил, к раствору соединения формулы (III)
и иммобилизованного кислотного катализатора в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002658915
Дата охранного документа: 26.06.2018
29.06.2018
№218.016.68a7
Биологические маркеры для идентификации пациентов для лечения антагонистами vegf
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложены способ определения, с какой вероятностью пациент с раком реагирует на лечение антагонистом VEGF, и способ выбора терапии для конкретного пациента с раком в популяции пациентов с раком, для которых предполагают проведение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002659173
Дата охранного документа: 28.06.2018
05.07.2018
№218.016.6b0a
Крышка для емкости
Изобретение относится к крышке для емкости, содержащей: колпачок (3), выполненный с возможностью жесткого прикрепления к горловине (11) емкости (10), причем колпачок (3) содержит верхнюю стенку (30) и трубчатую юбку (31), продолжающуюся вниз от верхней стенки (30); устройство (4) контроля...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002660080
Дата охранного документа: 04.07.2018
Показаны записи 261-269 из 269.
17.02.2018
№218.016.2d7f
Способ получения гидроксилированных циклопентилпиримидиновых соединений
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы I и его солей. Соединения формулы I могут быть использованы для получения соединений, обладающих свойствами ингибитора АКТ киназы и предназначенных для лечения таких заболеваний, как рак. Способ получения соединения формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643811
Дата охранного документа: 06.02.2018
04.04.2018
№218.016.2fdd
Новые бициклические соединения тиофениламида
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где R и R вместе образуют -CR=CR-CR=CR-, -CRR-O-(CRR)-CRR-, -CRR-(CRR)-O-CRR-, -O-CRR-(CRR)-CRR-, -CRR-NR-CRR-CRR-, -CRR-S(O)-CRR-CRR-, -CRR-CRR- или -CRR-CRR-(CRR)-CRR-; R представляет собой фенил или замещенный 5-6-членный гетероарил с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644565
Дата охранного документа: 13.02.2018
04.04.2018
№218.016.3032
Производные имидазопиридина, стимулирующие нейрогенез
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его рацемической смеси, Ar представляет собой фенил или пиридинил; X представляет собой N или СН; X представляет собой N...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644949
Дата охранного документа: 15.02.2018
04.04.2018
№218.016.30b5
Ингибиторы серин/треонин киназы для лечения гиперпролиферативных заболеваний
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где представляет собой CH или N; представляет собой (i) NH(CH)CH, где равно 0 или 1, или (ii)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644947
Дата охранного документа: 15.02.2018
04.04.2018
№218.016.343e
Способ получения и отбора молекул, включающих по меньшей мере две различные группировки, и их применение
Изобретение относится к биохимии. Предложен способ получения мультиспецифической связывающей молекулы, содержащей по меньшей мере две связывающих группировки, такой как антитело, где способ включает культивирование клетки, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую растворимую сортазу А из S....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002646159
Дата охранного документа: 01.03.2018
29.05.2018
№218.016.54fb
Бензоксазепиновые ингибиторы pi3 и способы применения
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру:
Технический результат: получено новое соединение, которое является промежуточным при синтезе бензоксазепиновых ингибиторов PI3. 3 табл., 910 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654068
Дата охранного документа: 16.05.2018
01.09.2018
№218.016.8236
Соединения 5-азаиндазола и способы их применения
Изобретение относится к конкретным соединениям, являющимся производными 5-азаиндазола, которые указаны в формуле изобретения. Эти соединения полезны для ингибирования киназы Pim и для лечения заболеваний, таких как рак, опосредованных киназой Pim. Раскрыты способы применения соединений формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665462
Дата охранного документа: 30.08.2018
26.12.2018
№218.016.ab95
Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1
Изобретение относится к соединениям формулы II
где А представляет собой , В представляет собой В, и R представляет собой R;
В представляет собой пиридинил, причем любой пиридинил В возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, (С-С)алкила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675792
Дата охранного документа: 25.12.2018
09.06.2019
№219.017.7f5d
Контролируемое высвобождение фенольных опиатов
В настоящем изобретении заявлено соединение структурной формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, где: Х является фенольным опиатом, в котором атом водорода гидроксильной группы фенола замещен ковалентной связью с -C(O)-Y-(C(R)(R))-N-C(R)(R); Y является -NR-, R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002469038
Дата охранного документа: 10.12.2012
