10.02.2014

№216.012.9e6f

Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Юридическая информация Свернуть Развернуть

Авторы

Правообладатели

№ охранного документа

0002506267

Дата охранного документа

10.02.2014

Краткое описание РИД Краткое описание РИД Свернуть Развернуть

Аннотация: Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли: где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

Реферат Реферат Свернуть Развернуть

БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Источник поступления информации: Роспатент

‹ › ×

Авторы
Правообладатели

Показаны записи 241-250 из 512.

19.01.2018

№218.016.07c5

Система для дозирования образца в буферную жидкость

Представленное изобретение относится к устройствам для дозирования и к способам их применения. Система для дозирования образца (5) в буферную жидкость содержит камеру (1) давления, имеющую средство подачи давления для создания повышенного давления внутри камеры давления. Входной капилляр (2)...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002631490

Дата охранного документа: 22.09.2017

Показать авторов и правообладателей

20.01.2018

№218.016.0ef7

Способ определения свободного связывающего партнера мультиспецифичного связующего

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для определения свободного антигена мультиспецифического антитела в образце. Способ определения in vitro наличия и/или концентрации связывающего партнера мультиспецифического связующего, в котором...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002633488

Дата охранного документа: 12.10.2017

Показать авторов и правообладателей

20.01.2018

№218.016.142d

Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Изобретение относится к соединениям общей формулы I: а также к фармацевтическим композициям на их основе и применению для лечения воспалительных или аутоиммунных заболеваний, ассоциированных с аберрантной пролиферацией В-клеток. Технический результат: получены новые соединения, обладающие...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002634723

Дата охранного документа: 03.11.2017

Показать авторов и правообладателей

20.01.2018

№218.016.1474

Производные аминопиридина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, активность которых ассоциирована с рецептором LRRK2. Соединения предназначены для лечения такого заболевания, как болезнь Паркинсона, в частности наследственной болезни Паркинсона. В формуле I m...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002634716

Дата охранного документа: 03.11.2017

Показать авторов и правообладателей

20.01.2018

№218.016.161c

Биомаркеры для прогнозирования чувствительности к противоопухолевой терапии

Изобретение относится к области медицины, в частности к онкологии, и предназначено для лечения рака у пациента, обладающего мутацией AKT1 в положении L52 или D323. Определяют присутствие мутации L52 или D323 в гене AKT1 у пациента. Пациенту с такой мутацией вводят...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002635193

Дата охранного документа: 09.11.2017

Показать авторов и правообладателей

20.01.2018

№218.016.17dc

Vegf полиморфизм и антиангиогенезная терапия

Предложенная группа изобретений относится к области медицины, в частности к онкологии. Предложены способ и набор для прогнозирования высокой вероятности положительного эффекта от лечения антагонистами VEGF у пациента с метастатическим раком молочной железы, где такой эффект определяют у...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002635525

Дата охранного документа: 13.11.2017

Показать авторов и правообладателей

20.01.2018

№218.016.19fd

Композиции и способы для диагностики и лечения опухоли

Изобретение относится к области иммунологии. Предложены варианты антител, связывающих опухолеассоциированный антигенный полипептид ТАТ425. Также рассмотрены нуклеиновые кислоты, кодирующие антитела по изобретению; способ определения присутствия белка ТАТ425 в образце и способ диагностики...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002636461

Дата охранного документа: 23.11.2017

Показать авторов и правообладателей

20.01.2018

№218.016.1a15

Усовершенствованные способы выделения рекобинантных белков

Изобретение относится к области биохимии, генной инженерии и биотехнологии, в частности к способу получения рекомбинантного белка. Данный способ включает культивирование прокариотической клетки-хозяина, продуцирующей рекомбинантный белок, выделение указанного рекомбинантного белка и его очистку...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002636353

Дата охранного документа: 22.11.2017

Показать авторов и правообладателей

20.01.2018

№218.016.1ac5

Антитела к pd-l1 и их применение для усиления функции т-клеток

Настоящее изобретение относится к иммунологии. Предложено выделенное антитело к PD-L1 и его антигенсвязывающий фрагмент, охарактеризованные аминокислотными последовательностями гипервариабельных участков (HVR) в составе вариабельных областей тяжелой цепи и легкой цепи. Кроме того, описана...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002636023

Дата охранного документа: 17.11.2017

Показать авторов и правообладателей

20.01.2018

№218.016.1d79

Производные дипептида лизин-глутаминовая кислота

Изобретение относится к соединениям формулы I, а также их энантиомерам, диастереомерам и солям, которые могут найти применение в твердофазном синтезе пептидов. В формуле I R представляет собой С-алкил, R представляет собой водород или С-алкенил, R представляет собой...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002640812

Дата охранного документа: 12.01.2018

Показать авторов и правообладателей

Показаны записи 241-250 из 269.

19.01.2018

№218.016.0511

Антитела к теофиллину и способы их применения

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, специфически связывающемуся с теофиллином, или его фрагменту, специфически связывающемуся с теофиллином. Изобретение позволяет эффективно получать антитело, специфически связывающееся с теофиллином. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 2...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002630664

Дата охранного документа: 11.09.2017

Показать авторов и правообладателей

19.01.2018

№218.016.0532

Способы получения 5-[2-[7-(трифторметил)-5-[4-(трифторметил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил]этинил]-2-пиридинамина

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 5-[2-[7-(трифторметил)-5-[4-(трифторметил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил]этинил]-2-пиридинамина (соединение A), которое является полезным в лечении депрессии и других расстройств ЦНС. Изобретение также относится к улучшенному...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002630700

Дата охранного документа: 12.09.2017

Показать авторов и правообладателей

19.01.2018

№218.016.06cf

Комбинации соединений-ингибиторов акт и абиратерона, и способы применения

Изобретение относится к новой комбинации а) соединения формулы Ia или его фармацевтически приемлемой соли и b) абиратерона или его фармацевтически приемлемой соли, взятых в терапевтически активном количестве. Комбинация может быть использована для лечения рака предстательной железы. Изобретение...

Тип: Изобретение

Номер охранного документа: 0002631240

Дата охранного документа: 20.09.2017

Показать авторов и правообладателей

19.01.2018

№218.016.07c5