10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 231-240 из 512.
29.12.2017
№217.015.fe38
Пиразоло[3,4-с]пиридины и способы их применения
Объектом изобретения являются пиразоло[3,4-c]пиридины формулы I, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где R и R имеют значения, раскрытые в формуле изобретения. Данные соединения полезны для ингибирования Pim-киназ и для лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638116
Дата охранного документа: 15.12.2017
29.12.2017
№217.015.fe64
Пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидные соединения и способы применения
Изобретение относится к пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидным соединениям Формулы I, включая их стереоизомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой тиазолильную, пиразинильную, пиридинильную или пиримидинильную группу, R иR имеют значения, указанные в формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638552
Дата охранного документа: 14.12.2017
19.01.2018
№218.016.0190
Низкомолекулярные конъюгаты для внутриклеточной доставки биологически активных соединений
Изобретение относится к применению лиганда формулы (III) для получения конъюгатов олигонуклеотидов и композиций на их основе, которые могут быть использованы в медицине
(III).
Предложен новый эффективный лиганд формулы (III) для получения конъюгата, в котором лиганд для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002629957
Дата охранного документа: 05.09.2017
19.01.2018
№218.016.0347
Антитела к биотину и способы их применения
Изобретение относится к биохимии. Описано гуманизированное антитело к биотину или его фрагмент, связывающий биотин, включающее: HVR-H3, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 11, HVR-H2, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 10, HVR-H1, содержащий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630296
Дата охранного документа: 06.09.2017
19.01.2018
№218.016.0418
Анти-полиубиквитиновые антитела и способы применения
Изобретение относится к биохимии. Описано выделенное моноклональное антитело, которое специфично связывается с полиубиквитином, содержащим связь С-конца с N-концом, причем указанное антитело не связывается специфично с моноубиквитином. Описаны нуклеиновая кислота, кодирующая указанное антитело,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630637
Дата охранного документа: 11.09.2017
19.01.2018
№218.016.04be
Способ получения растворимого fcr в виде fc-гибрида с инертной fc-областью иммуноглобулина и их применения
Изобретение относится к биохимии. Описан слитый полипептид для получения растворимого Fc-рецептора с формулой R1-FC-R2 (формула I), в котором R1 обозначает первый рецептор Fc, R2 обозначает второй рецептор Fc, и FC обозначает полипептид области Fc тяжелой цепи, в котором присутствуют R1 или R2,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630659
Дата охранного документа: 11.09.2017
19.01.2018
№218.016.04d6
Гибридный полипептид, презентирующий аминокислотные последовательности, и его применение
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению гибридных полипептидов для иммунизации, что может быть использовано в медицине. Получают гибридные полипептиды, которые способны индуцировать иммунный ответ против X у животного, кроме человека, согласно формуле I и II
где
X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630660
Дата охранного документа: 11.09.2017
19.01.2018
№218.016.0511
Антитела к теофиллину и способы их применения
Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, специфически связывающемуся с теофиллином, или его фрагменту, специфически связывающемуся с теофиллином. Изобретение позволяет эффективно получать антитело, специфически связывающееся с теофиллином. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 2...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630664
Дата охранного документа: 11.09.2017
19.01.2018
№218.016.0532
Способы получения 5-[2-[7-(трифторметил)-5-[4-(трифторметил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил]этинил]-2-пиридинамина
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 5-[2-[7-(трифторметил)-5-[4-(трифторметил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил]этинил]-2-пиридинамина (соединение A), которое является полезным в лечении депрессии и других расстройств ЦНС. Изобретение также относится к улучшенному...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630700
Дата охранного документа: 12.09.2017
19.01.2018
№218.016.06cf
Комбинации соединений-ингибиторов акт и абиратерона, и способы применения
Изобретение относится к новой комбинации а) соединения формулы Ia или его фармацевтически приемлемой соли и b) абиратерона или его фармацевтически приемлемой соли, взятых в терапевтически активном количестве. Комбинация может быть использована для лечения рака предстательной железы. Изобретение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002631240
Дата охранного документа: 20.09.2017
Показаны записи 231-240 из 269.
29.12.2017
№217.015.fcaa
Устройство для применения при детектировании сродства к связыванию
Изобретение относится к области исследования материалов и касается устройства для применения в детектировании сродства к связыванию. Устройство включает в себя подложку, расположенный на подложке планарный волновод и две оптические развязки. Первая оптическая развязка предназначена для ввода...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638577
Дата охранного документа: 14.12.2017
29.12.2017
№217.015.fda1
Мультиплексный иммунохроматографический способ определения циркулирующих иммунокомплексов
Изобретение относится к медицине и касается способа определения циркулирующего конъюгированного противолекарственного антитела, содержащего терапевтический полипептид и эндогенное противолекарственное антитело, образовавшееся in vivo, для установления корреляции измененной фармакокинетики и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638812
Дата охранного документа: 15.12.2017
29.12.2017
№217.015.fdd3
Способ получения производных пиразолкарбоновой кислоты
Настоящее изобретение относится к новому способу получения производного пиразолкарбоновой кислоты формулы (I), где R представляет собой C-алкил и R представляет собой C-алкил, который возможно замещен галогеном или C-алкокси. Производное пиразолкарбоновой кислоты формулы I можно использовать в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638112
Дата охранного документа: 15.12.2017
29.12.2017
№217.015.fe38
Пиразоло[3,4-с]пиридины и способы их применения
Объектом изобретения являются пиразоло[3,4-c]пиридины формулы I, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где R и R имеют значения, раскрытые в формуле изобретения. Данные соединения полезны для ингибирования Pim-киназ и для лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638116
Дата охранного документа: 15.12.2017
29.12.2017
№217.015.fe64
Пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидные соединения и способы применения
Изобретение относится к пиразол-4-ил-гетероциклил-карбоксамидным соединениям Формулы I, включая их стереоизомеры, таутомеры и фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой тиазолильную, пиразинильную, пиридинильную или пиримидинильную группу, R иR имеют значения, указанные в формуле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638552
Дата охранного документа: 14.12.2017
19.01.2018
№218.016.0190
Низкомолекулярные конъюгаты для внутриклеточной доставки биологически активных соединений
Изобретение относится к применению лиганда формулы (III) для получения конъюгатов олигонуклеотидов и композиций на их основе, которые могут быть использованы в медицине
(III).
Предложен новый эффективный лиганд формулы (III) для получения конъюгата, в котором лиганд для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002629957
Дата охранного документа: 05.09.2017
19.01.2018
№218.016.0347
Антитела к биотину и способы их применения
Изобретение относится к биохимии. Описано гуманизированное антитело к биотину или его фрагмент, связывающий биотин, включающее: HVR-H3, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 11, HVR-H2, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 10, HVR-H1, содержащий...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630296
Дата охранного документа: 06.09.2017
19.01.2018
№218.016.0418
Анти-полиубиквитиновые антитела и способы применения
Изобретение относится к биохимии. Описано выделенное моноклональное антитело, которое специфично связывается с полиубиквитином, содержащим связь С-конца с N-концом, причем указанное антитело не связывается специфично с моноубиквитином. Описаны нуклеиновая кислота, кодирующая указанное антитело,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630637
Дата охранного документа: 11.09.2017
19.01.2018
№218.016.04be
Способ получения растворимого fcr в виде fc-гибрида с инертной fc-областью иммуноглобулина и их применения
Изобретение относится к биохимии. Описан слитый полипептид для получения растворимого Fc-рецептора с формулой R1-FC-R2 (формула I), в котором R1 обозначает первый рецептор Fc, R2 обозначает второй рецептор Fc, и FC обозначает полипептид области Fc тяжелой цепи, в котором присутствуют R1 или R2,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630659
Дата охранного документа: 11.09.2017
19.01.2018
№218.016.04d6
Гибридный полипептид, презентирующий аминокислотные последовательности, и его применение
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению гибридных полипептидов для иммунизации, что может быть использовано в медицине. Получают гибридные полипептиды, которые способны индуцировать иммунный ответ против X у животного, кроме человека, согласно формуле I и II
где
X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002630660
Дата охранного документа: 11.09.2017
