10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 221-230 из 512.
29.12.2017
№217.015.f47a
Соединения тиенопиримидина
Изобретение относится к соединению формулы I:
где группа А независимо представляет собой моноциклический или бициклический арил или гетероарил, возможно замещенный одной или более А'; каждая группа А' независимо представляет собой C алкил, галоген, циано или гетероарил; группа R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637925
Дата охранного документа: 08.12.2017
29.12.2017
№217.015.f512
Контейнер для хранения медицинских или фармацевтических жидкостей
Изобретение относится к медицинской технике. Контейнер для хранения инсулинового препарата содержит отделение для хранения жидкости, содержащее выпускное отверстие. Контейнер имеет пористый гидрофильный мембранный слой, размещенный внутри отделения для хранения жидкости. Гидрофильный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637615
Дата охранного документа: 05.12.2017
29.12.2017
№217.015.f5db
Производные пиразоламинопиримидина в качестве модуляторов обогащенной лейциновыми повторами киназы 2
Изобретение относится к производным пиразоламинопиримидина, перечисленным в пункте 1 формулы изобретения, которые представляют собой модуляторы обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2), фармацевтической композиции их содержащей, применению этих соединений для лечения заболеваний,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637947
Дата охранного документа: 08.12.2017
29.12.2017
№217.015.f75b
Получение белков в культуральных средах без глутамина
Настоящее изобретение относится к области генной инженерии, конкретно к клеточным культуральным средам без глутамина, дополненным аспарагином, и может быть использовано для получения полипептида, выбранного из антител, фрагментов антител и иммуноадгезинов, в клетке-хозяине млекопитающего. Для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002639288
Дата охранного документа: 20.12.2017
29.12.2017
№217.015.f75f
Способ отбора и получения высокоселективных и мультиспецифичных нацеливающих групп с заданными свойствами, включающих по меньшей мере две различные связывающие группировки, и их применения
Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу получения биспецифичного антитела. Также раскрыт способ определения комбинации антигенсвязывающих сайтов. Изобретение позволяет получать биспецифичные антитела. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002639287
Дата охранного документа: 20.12.2017
29.12.2017
№217.015.f7b0
Антитела и иммуноконъюгаты и их применения
Изобретение относится к области иммунологии. Предложено гуманизированное антитело, специфичное к STEAP-1, и его антигенсвязывающий фрагмент. Описаны: полинуклеотид, кодирующий антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, вектор, клетка-хозяин, способ получения анти-STEAP-1-антитела. Также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002639543
Дата охранного документа: 21.12.2017
29.12.2017
№217.015.fc4f
Lc-ms/ms способ мониторинга множественных реакций для выявления терапевтических антител в образцах животных с помощью каркасных сигнатурных пептидов
Изобретение относится к медицине и касается способа выявления человеческих или гуманизированных антител, включающего стадии обработки содержащего человеческое или гуманизированное антитело биологического образца расщепляющим ферментом с образованием образца расщепленного антитела, причем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638806
Дата охранного документа: 15.12.2017
29.12.2017
№217.015.fcaa
Устройство для применения при детектировании сродства к связыванию
Изобретение относится к области исследования материалов и касается устройства для применения в детектировании сродства к связыванию. Устройство включает в себя подложку, расположенный на подложке планарный волновод и две оптические развязки. Первая оптическая развязка предназначена для ввода...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638577
Дата охранного документа: 14.12.2017
29.12.2017
№217.015.fda1
Мультиплексный иммунохроматографический способ определения циркулирующих иммунокомплексов
Изобретение относится к медицине и касается способа определения циркулирующего конъюгированного противолекарственного антитела, содержащего терапевтический полипептид и эндогенное противолекарственное антитело, образовавшееся in vivo, для установления корреляции измененной фармакокинетики и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638812
Дата охранного документа: 15.12.2017
29.12.2017
№217.015.fdd3
Способ получения производных пиразолкарбоновой кислоты
Настоящее изобретение относится к новому способу получения производного пиразолкарбоновой кислоты формулы (I), где R представляет собой C-алкил и R представляет собой C-алкил, который возможно замещен галогеном или C-алкокси. Производное пиразолкарбоновой кислоты формулы I можно использовать в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638112
Дата охранного документа: 15.12.2017
Показаны записи 221-230 из 269.
29.12.2017
№217.015.f2b7
Производные триазолкарбоксамида
Изобретение относится к соединениям формулы
или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты. В формуле I R обозначает фенил или пиридинил, возможно замещенный галогеном, низшим алкилом, низшим алкокси, низшим алкилом, замещенным галогеном, и низшим алкокси, замещенным галогеном;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637938
Дата охранного документа: 08.12.2017
29.12.2017
№217.015.f394
Способ получения соединений тиенопиримидина
Изобретение относится к способу получения (S)-1-(4-((2-(2-аминoпиpимидин-5-ил)-7-мeтил-4-мopфoлинoтиeнo[3,2-d]пиpимидин-6-ил)мeтил)пипepaзин-1-ил)-2-гидpoкcипpoпaн-1-она, имеющего структуру:
а также к новому промежуточному соединению оксалату (S)-2-гидрокси-1-(пиперазин-1-ил)пропан-1-она,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637309
Дата охранного документа: 04.12.2017
29.12.2017
№217.015.f460
Производные пиразоламинопиримидина в качестве модуляторов обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (lrrk2) для применения при лечении болезни паркинсона
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где X, R, R, R и А являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются модуляторами обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2). Изобретение также относится к...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637948
Дата охранного документа: 08.12.2017
29.12.2017
№217.015.f47a
Соединения тиенопиримидина
Изобретение относится к соединению формулы I:
где группа А независимо представляет собой моноциклический или бициклический арил или гетероарил, возможно замещенный одной или более А'; каждая группа А' независимо представляет собой C алкил, галоген, циано или гетероарил; группа R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637925
Дата охранного документа: 08.12.2017
29.12.2017
№217.015.f512
Контейнер для хранения медицинских или фармацевтических жидкостей
Изобретение относится к медицинской технике. Контейнер для хранения инсулинового препарата содержит отделение для хранения жидкости, содержащее выпускное отверстие. Контейнер имеет пористый гидрофильный мембранный слой, размещенный внутри отделения для хранения жидкости. Гидрофильный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637615
Дата охранного документа: 05.12.2017
29.12.2017
№217.015.f5db
Производные пиразоламинопиримидина в качестве модуляторов обогащенной лейциновыми повторами киназы 2
Изобретение относится к производным пиразоламинопиримидина, перечисленным в пункте 1 формулы изобретения, которые представляют собой модуляторы обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2), фармацевтической композиции их содержащей, применению этих соединений для лечения заболеваний,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637947
Дата охранного документа: 08.12.2017
29.12.2017
№217.015.f75b
Получение белков в культуральных средах без глутамина
Настоящее изобретение относится к области генной инженерии, конкретно к клеточным культуральным средам без глутамина, дополненным аспарагином, и может быть использовано для получения полипептида, выбранного из антител, фрагментов антител и иммуноадгезинов, в клетке-хозяине млекопитающего. Для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002639288
Дата охранного документа: 20.12.2017
29.12.2017
№217.015.f75f
Способ отбора и получения высокоселективных и мультиспецифичных нацеливающих групп с заданными свойствами, включающих по меньшей мере две различные связывающие группировки, и их применения
Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу получения биспецифичного антитела. Также раскрыт способ определения комбинации антигенсвязывающих сайтов. Изобретение позволяет получать биспецифичные антитела. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002639287
Дата охранного документа: 20.12.2017
29.12.2017
№217.015.f7b0
Антитела и иммуноконъюгаты и их применения
Изобретение относится к области иммунологии. Предложено гуманизированное антитело, специфичное к STEAP-1, и его антигенсвязывающий фрагмент. Описаны: полинуклеотид, кодирующий антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, вектор, клетка-хозяин, способ получения анти-STEAP-1-антитела. Также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002639543
Дата охранного документа: 21.12.2017
29.12.2017
№217.015.fc4f
Lc-ms/ms способ мониторинга множественных реакций для выявления терапевтических антител в образцах животных с помощью каркасных сигнатурных пептидов
Изобретение относится к медицине и касается способа выявления человеческих или гуманизированных антител, включающего стадии обработки содержащего человеческое или гуманизированное антитело биологического образца расщепляющим ферментом с образованием образца расщепленного антитела, причем...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638806
Дата охранного документа: 15.12.2017
