10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 211-220 из 512.
26.08.2017
№217.015.ea31
Пиперидинил нафтилуксусные кислоты
Изобретение относится к соединениям формулы (I):
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628083
Дата охранного документа: 14.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec2e
Соединения пиридазинамида и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы селезенки (syk)
Настоящее изобретение относится к новым пиридазинамидам формулы I, где все переменные заместители определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения формулы (I) являются ингибиторами SYK и полезны для лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627661
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec57
Клетки млекопитающих, экспрессирующие лиганд cd40l, и их применение
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу получения антител, и может быть использовано в медицине. Предложено совместное культивирование пула кроличьих B-клеток с клетками BHK или CHO, экспрессирующими CD40L, которые используют в качестве фидера, в присутствии IL-2 в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627597
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ecf6
Бициклические соединения пиперазина
Изобретение относится к новым бициклическим соединениям пиперазина формулы I, , а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения формулы I, обладающие модулирующей активностью в отношении тирозинкиназы Брутона (Btk), которые могут быть использованы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628616
Дата охранного документа: 21.08.2017
26.08.2017
№217.015.ed4d
Строение экспрессионного вектора, новые способы получения клеток-продуцентов и их применение для рекомбинантного получения полипептидов
Изобретение относится к области биохимии. Предложен экспрессионный вектор, содержащий экспрессионную кассету легкой цепи антитела, экспрессионную кассету тяжелой цепи антитела и экспрессионную кассету маркера селекции. Экспрессионные кассеты расположены по направлению от 5'- к 3'-концу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628703
Дата охранного документа: 21.08.2017
29.12.2017
№217.015.f011
Новые производные азетидина
Изобретение относится к соединению формулы (I), где один из А и А представляет собой -NR-, а другой представляет собой -СН-; R представляет собой галоген; R представляет собой водород; R представляет собой водород, галоген; R и R вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002629114
Дата охранного документа: 24.08.2017
29.12.2017
№217.015.f0dc
Способ получения композиции, включающей высококонцентрированные антитела, путем ультрафильтрации
Представленное изобретение относится к области биологической науки, более конкретно к области получения антител. Способ получения композиции, содержащей высококонцентрированные антитела путем ультрафильтрации, где способ включает стадии: регулирования скорости подачи потока, что позволяет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638859
Дата охранного документа: 18.12.2017
29.12.2017
№217.015.f2b7
Производные триазолкарбоксамида
Изобретение относится к соединениям формулы
или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты. В формуле I R обозначает фенил или пиридинил, возможно замещенный галогеном, низшим алкилом, низшим алкокси, низшим алкилом, замещенным галогеном, и низшим алкокси, замещенным галогеном;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637938
Дата охранного документа: 08.12.2017
29.12.2017
№217.015.f394
Способ получения соединений тиенопиримидина
Изобретение относится к способу получения (S)-1-(4-((2-(2-аминoпиpимидин-5-ил)-7-мeтил-4-мopфoлинoтиeнo[3,2-d]пиpимидин-6-ил)мeтил)пипepaзин-1-ил)-2-гидpoкcипpoпaн-1-она, имеющего структуру:
а также к новому промежуточному соединению оксалату (S)-2-гидрокси-1-(пиперазин-1-ил)пропан-1-она,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637309
Дата охранного документа: 04.12.2017
29.12.2017
№217.015.f460
Производные пиразоламинопиримидина в качестве модуляторов обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (lrrk2) для применения при лечении болезни паркинсона
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где X, R, R, R и А являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются модуляторами обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2). Изобретение также относится к...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002637948
Дата охранного документа: 08.12.2017
Показаны записи 211-220 из 269.
26.08.2017
№217.015.e549
Полученные с помощью генной инженерии антитела с цистеиновыми заменами и их конъюгаты
Настоящее изобретение относится к биохимии, в частности к применению последовательности в тяжёлой цепи CAASGCNIKDT, SADTSCNTAYL, DTSKNCAYLQM или KNTAYCQMNSL, или последовательности в лёгкой цепи DFTLTCSSLQP, YCQQHCTTPPT, VVCLLCNFYPR, VCLLNCFYPRE или AKVQWCVDNAL, для получения с помощью генной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002626537
Дата охранного документа: 28.07.2017
26.08.2017
№217.015.e6ce
Производные адамантила, полезные для лечения jnk-опосредованного расстройства
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой фенил, возможно замещенный одним или более R'; R' представляет собой галогено или метокси; X представляет собой СН; X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002626890
Дата охранного документа: 02.08.2017
26.08.2017
№217.015.ea15
Пиперазино[1,2-а]индол-1-оны и [1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I
Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции на их основе, которые могут быть применены для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, большой депрессии, биполярного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628126
Дата охранного документа: 15.08.2017
26.08.2017
№217.015.ea31
Пиперидинил нафтилуксусные кислоты
Изобретение относится к соединениям формулы (I):
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628083
Дата охранного документа: 14.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec2e
Соединения пиридазинамида и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы селезенки (syk)
Настоящее изобретение относится к новым пиридазинамидам формулы I, где все переменные заместители определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения формулы (I) являются ингибиторами SYK и полезны для лечения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627661
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ec57
Клетки млекопитающих, экспрессирующие лиганд cd40l, и их применение
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу получения антител, и может быть использовано в медицине. Предложено совместное культивирование пула кроличьих B-клеток с клетками BHK или CHO, экспрессирующими CD40L, которые используют в качестве фидера, в присутствии IL-2 в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002627597
Дата охранного документа: 09.08.2017
26.08.2017
№217.015.ecf6
Бициклические соединения пиперазина
Изобретение относится к новым бициклическим соединениям пиперазина формулы I, , а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения формулы I, обладающие модулирующей активностью в отношении тирозинкиназы Брутона (Btk), которые могут быть использованы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628616
Дата охранного документа: 21.08.2017
26.08.2017
№217.015.ed4d
Строение экспрессионного вектора, новые способы получения клеток-продуцентов и их применение для рекомбинантного получения полипептидов
Изобретение относится к области биохимии. Предложен экспрессионный вектор, содержащий экспрессионную кассету легкой цепи антитела, экспрессионную кассету тяжелой цепи антитела и экспрессионную кассету маркера селекции. Экспрессионные кассеты расположены по направлению от 5'- к 3'-концу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002628703
Дата охранного документа: 21.08.2017
29.12.2017
№217.015.f011
Новые производные азетидина
Изобретение относится к соединению формулы (I), где один из А и А представляет собой -NR-, а другой представляет собой -СН-; R представляет собой галоген; R представляет собой водород; R представляет собой водород, галоген; R и R вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002629114
Дата охранного документа: 24.08.2017
29.12.2017
№217.015.f0dc
Способ получения композиции, включающей высококонцентрированные антитела, путем ультрафильтрации
Представленное изобретение относится к области биологической науки, более конкретно к области получения антител. Способ получения композиции, содержащей высококонцентрированные антитела путем ультрафильтрации, где способ включает стадии: регулирования скорости подачи потока, что позволяет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002638859
Дата охранного документа: 18.12.2017
