10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 11-20 из 512.
20.05.2013
№216.012.4219
Vegf полиморфизм и анти-ангиогенезная терапия
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложены способы прогнозирования повышенного риска гипертензии, связанной с лечением антагонистами VEGF у пациента. Проводят скрининг образца, выделенного от пациента, для геномных полиморфизмов VEGF (-1498С/Т) и VEGF (-634G/C)....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482491
Дата охранного документа: 20.05.2013
27.05.2013
№216.012.4393
Применение антитела против амилоида-бета при глазных заболеваниях
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложена фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, содержащая антитело к амилоиду-бета. Рассмотрены: способ понижения нагрузки и снижения количества бляшек в слое ганглиозных клеток сетчатки, снижения общего количества...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482876
Дата охранного документа: 27.05.2013
27.05.2013
№216.012.4394
Композиции и способы для лечения опухоли
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения множественной миеломы у пациента, рецидивировавшей после терапии бортезомибом или рефракторной. Для этого пациенту вводят антагонист VEGF, представляющий собой антитело к VEGF (бевацизумаб)....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482877
Дата охранного документа: 27.05.2013
27.05.2013
№216.012.4454
Азаиндолизины и способы их применения
Изобретение относится к новым производным азоиндолизинов или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении Mek-киназы. В формуле (I-а):
Z означает CR; R означает Н или галоген; каждый из R, R и R означает Н; W означает: , каждый R и R означает Н; X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483069
Дата охранного документа: 27.05.2013
27.05.2013
№216.012.445f
Антитела и иммуноконъюгаты и их применение
Изобретение относится к области иммунологии. Предложено гуманизированное антитело, специфичное к STEAP-1, которое содержит тяжелую и легкую цепи с охарактеризованными аминокислотными последовательностями 6 CDR и каркасной областью FR1 тяжелой цепи. Описан способ детектирования STEAP-1,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483080
Дата охранного документа: 27.05.2013
10.06.2013
№216.012.484f
Производные изоксазоло-пиридина
Настоящее изобретение относится к производным изоксазол-пиридина формулы (I)
где X, R, R, R, R, R и R такие, как описано в п.1 формулы изобретения или его фармацевтически приемлемая соль. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству для лечения заболеваний, связанных с сайтом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484091
Дата охранного документа: 10.06.2013
27.06.2013
№216.012.5069
Пиримидилциклопентаны в качестве ингибиторов akt-протеинкиназы
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают селективным ингибирующим действием в отношении АКТ-протеинкиназы, в частности протеинкиназы В. Соединения могут быть использованы при лечении состояний, выбранных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486178
Дата охранного документа: 27.06.2013
27.06.2013
№216.012.506c
Пиримидилциклопентаны как ингибиторы акт-протеинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов АКТ протеинкиназы. Соединения могут быть использованы для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I
G представляет собой фенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486181
Дата охранного документа: 27.06.2013
27.06.2013
№216.012.507f
Способы ингибирования ангиогенеза с помощью антагонистов egfl8
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к средствам, ингибирующим ангиогенез, и может быть использовано в медицине. Способ предусматривает введение антагониста EGFL8 индивидууму с патологическим состоянием, связанным с ангиогенезом. Изобретение позволяет ингибировать рост...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486200
Дата охранного документа: 27.06.2013
27.06.2013
№216.012.5080
Антитела к лимфотоксину-альфа
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено антитело к лимфотоксину-альфа (LTα), в том числе его химерные и гуманизированные варианты. Рассмотрены содержащие его композиции, его применение для получения лекарственного средства для лечения аутоиммунных нарушений, способ...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486201
Дата охранного документа: 27.06.2013
Показаны записи 11-20 из 269.
10.05.2013
№216.012.3d99
Циклопента(d)пиримидины в качестве ингибиторов протеинкиназ акт
Изобретение относится к соединениям формулы I
а также к его энантиомерам и солям, где R и R выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН, CHOH, СF, СНF или СНF; R и R выбирают, независимо, из H или F; R представляет собой Н, Me, Et или СF;
А представлен формулой
где G, R, R, R, R, R, R, R, m,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481336
Дата охранного документа: 10.05.2013
20.05.2013
№216.012.4219
Vegf полиморфизм и анти-ангиогенезная терапия
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложены способы прогнозирования повышенного риска гипертензии, связанной с лечением антагонистами VEGF у пациента. Проводят скрининг образца, выделенного от пациента, для геномных полиморфизмов VEGF (-1498С/Т) и VEGF (-634G/C)....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482491
Дата охранного документа: 20.05.2013
27.05.2013
№216.012.4393
Применение антитела против амилоида-бета при глазных заболеваниях
Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложена фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, содержащая антитело к амилоиду-бета. Рассмотрены: способ понижения нагрузки и снижения количества бляшек в слое ганглиозных клеток сетчатки, снижения общего количества...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482876
Дата охранного документа: 27.05.2013
27.05.2013
№216.012.4394
Композиции и способы для лечения опухоли
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения множественной миеломы у пациента, рецидивировавшей после терапии бортезомибом или рефракторной. Для этого пациенту вводят антагонист VEGF, представляющий собой антитело к VEGF (бевацизумаб)....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002482877
Дата охранного документа: 27.05.2013
27.05.2013
№216.012.4454
Азаиндолизины и способы их применения
Изобретение относится к новым производным азоиндолизинов или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении Mek-киназы. В формуле (I-а):
Z означает CR; R означает Н или галоген; каждый из R, R и R означает Н; W означает: , каждый R и R означает Н; X...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483069
Дата охранного документа: 27.05.2013
27.05.2013
№216.012.445f
Антитела и иммуноконъюгаты и их применение
Изобретение относится к области иммунологии. Предложено гуманизированное антитело, специфичное к STEAP-1, которое содержит тяжелую и легкую цепи с охарактеризованными аминокислотными последовательностями 6 CDR и каркасной областью FR1 тяжелой цепи. Описан способ детектирования STEAP-1,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002483080
Дата охранного документа: 27.05.2013
10.06.2013
№216.012.484f
Производные изоксазоло-пиридина
Настоящее изобретение относится к производным изоксазол-пиридина формулы (I)
где X, R, R, R, R, R и R такие, как описано в п.1 формулы изобретения или его фармацевтически приемлемая соль. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству для лечения заболеваний, связанных с сайтом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002484091
Дата охранного документа: 10.06.2013
27.06.2013
№216.012.5069
Пиримидилциклопентаны в качестве ингибиторов akt-протеинкиназы
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают селективным ингибирующим действием в отношении АКТ-протеинкиназы, в частности протеинкиназы В. Соединения могут быть использованы при лечении состояний, выбранных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486178
Дата охранного документа: 27.06.2013
27.06.2013
№216.012.506c
Пиримидилциклопентаны как ингибиторы акт-протеинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов АКТ протеинкиназы. Соединения могут быть использованы для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I
G представляет собой фенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486181
Дата охранного документа: 27.06.2013
27.06.2013
№216.012.507f
Способы ингибирования ангиогенеза с помощью антагонистов egfl8
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к средствам, ингибирующим ангиогенез, и может быть использовано в медицине. Способ предусматривает введение антагониста EGFL8 индивидууму с патологическим состоянием, связанным с ангиогенезом. Изобретение позволяет ингибировать рост...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002486200
Дата охранного документа: 27.06.2013
