10.02.2014
№216.012.9e6f
Результат интеллектуальной деятельности: БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002506267
Дата охранного документа
10.02.2014
Аннотация:
Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:
где Z представляет собой CR; Z представляет собой CR; Z представляет собой CR или N; Z представляет собой CR или N; где (i) X представляет собой N и Х представляет собой S или (iv) Х представляет собой S и Х представляет собой CR; R, R, R, R и R независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CHOR, -(C-C алкилен)NRR, -(C-C алкилен)NRC(=O)R, -COR, -C(=O)N(R)OR, -NRR, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)OR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRC(=O)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=O)NR(C-C алкилен)R, -C(=NR)NRR, -NRC(=O)R, -NRC(=O)OR, -NRC(=O)NRR, -NRC(=O)(C-C алкилен)NRR, NR(C=O)C-C алкилен)NR(C=O)R, -C≡CR, C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CHOH, -(CH)OH, -CHCOH, -CN, -CHNH, -(CH)N(CH), -CH, -COH, -CHCOCH, -NH и -S(O)CH; А выбран из -C(=O)NRR, -C(=S)NRR, фенила и C-C гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C-C гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C-С алкила, -(C-C алкилен)NRR, -CH, оксо, -COCH, -NH, 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF, -CHOH, -CH, -C(=O)NHCH, -NH, -ОН, -OCH, -CHOCH, -С(=O)N(CH), -N(CH), -С(CH)OH, -СН(CH), -CH(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)-метилпиперазин-1-ила; R выбран из C-C алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH, -NHCOCH и -ОН; R выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF, -C(=O)NRR, -C(=O)NR(C-C алкилен)NRR и -C(=O)NRR; R, R и R независимо выбраны из Н, C-C алкила, C-C алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C-C алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CHOH, -N(CH), -NHCOCH, -ОН и -S(O)CH; или R и R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С-С гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH, -NH, -N(CH), -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 91-100 из 512.
27.10.2015
№216.013.8954
Арил-циклогексил-тетраазабензо[е]азулены
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I
R выбран из группы, состоящей из Н; -C-алкила, незамещенного или замещенного 1 группой ОН; -(CH)-R, р равно 0 или 1, R представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002566759
Дата охранного документа: 27.10.2015
10.11.2015
№216.013.8ad8
Гуманизированные антитела к амилоиду бета
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Предложено гуманизированное антитело и его фрагмент, способные специфически связывать бета-амилоид, охарактеризованные фрагментами последовательностей на основе антитела мыши 8F5, и Fc-областью человеческого IgG1, содержащей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567151
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8b2f
Ингибирующие jak соединения на основе пиразолопиримидина и способы
Изобретение относится к следующим новым соединениям: 1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-гидрокси-2-метилпропил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-метилпроп-1-енил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 3....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567238
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8bcc
Азациклические спиропроизводные в качестве ингибиторов hsl
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), композициям, включающим эти соединения. Соединения предназначены для лечения диабета, метаболического синдрома и ожирения (ингибиторы HSL). 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567395
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8bcd
Модуляторы фосфодиэстеразы 10
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором X и Х независимо представляют собой CR или N; Y и Y независимо представляют собой C или N; Z и Z независимо представляют собой CR, NR, N, О или S; R и R независимо выбраны из C-C-алкила, C-C-циклоалкила, или R и R, совместно с атомом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567396
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8cd8
Однонуклеотидные полиморфизмы для прогнозирования результатов лечения заражения вирусом гепатита с
Изобретение относится к области биотехнологии и касается способа прогнозирования устойчивого вирусологического ответа у человеческого индивида, инфицированного вирусом гепатита С с генотипом 1, на лечение с помощью интерферона. Представленный способ включает предоставление образца от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567663
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8d64
Ингибирование метастазирования опухоли при помощи антагонистов bv8 или g-csf
Настоящее изобретение относится к области медицины и биотехнологии. Предложен способ ингибирования метастазирования G-CSF секретирующей первичной опухоли in vivo. Субъекту вводят эффективное количество антитела против G-CSF или его антигенсвязывающего фрагмента после удаления первичной опухоли....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567803
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8d65
Агрегация, зависящая от последовательностей
Настоящее изобретение относится к области биохимии. Предложен способ получения последовательности нуклеиновой кислоты, кодирующей иммуноглобулин, включающий выравнивание аминокислотной последовательности четвертой каркасной области (FR4) тяжелой цепи иммуноглобулина с референсной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567804
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8e69
Антитела против fgfr3 и способы их применения
Изобретение относится к области иммунологии. Предложены выделенное антитело-антагонист против FGFR3 и его функциональный фрагмент, а также полинуклеотид, вектор экспрессии, клетка-хозяин и способ получения антитела против FGFR3 или его функционального фрагмента. Кроме того, рассмотрены...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568066
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8e9e
Циклопентил- и циклогептилпиразолы в качестве модуляторов fxr
Настоящее изобретение относится к новым циклопентил- и циклогептилпиразоловым производным формулы I, где А и R-R определены в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются модуляторами активности FXR. Изобретение также относится к фармацевтической...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002568119
Дата охранного документа: 10.11.2015
Показаны записи 91-100 из 269.
20.09.2015
№216.013.7c12
Композиции и способы для диагностики и лечения опухоли
Изобретение относится к области биохимии, в частности к выделенному антителу, которое специфически связывается с TAT211, или его функциональному фрагменту. Также раскрыты конъюгат, содержащий указанное антитело и который специфически связывает TAT211, нуклеиновая кислота, кодирующая заявленное...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563359
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.09.2015
№216.013.7de2
Способ и композиция для уменьшения агрегации макромолекул при физиологических условиях
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для минимизации воспаления в месте инъекции в процессе подкожного введения анти-СБ20-антитела в концентрации, составляющей от 100 мг/мл до 200 мг/мл, предусматривающий добавление к композиции, содержащей указанную макромолекулу,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002563823
Дата охранного документа: 20.09.2015
20.10.2015
№216.013.8768
Способ очистки пегилированного эритропоэтина
Изобретение относится к медицине и касается способа очистки белка, содержащего эритропоэтин и один остаток полиэтиленгликоля, от побочных продуктов реакции или от исходного материала, не вступившего в реакцию, с помощью катионообменной хроматографии. Используется хроматографический материал SP...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002566267
Дата охранного документа: 20.10.2015
27.10.2015
№216.013.8954
Арил-циклогексил-тетраазабензо[е]азулены
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I
R выбран из группы, состоящей из Н; -C-алкила, незамещенного или замещенного 1 группой ОН; -(CH)-R, р равно 0 или 1, R представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002566759
Дата охранного документа: 27.10.2015
10.11.2015
№216.013.8ad8
Гуманизированные антитела к амилоиду бета
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Предложено гуманизированное антитело и его фрагмент, способные специфически связывать бета-амилоид, охарактеризованные фрагментами последовательностей на основе антитела мыши 8F5, и Fc-областью человеческого IgG1, содержащей...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567151
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8b2f
Ингибирующие jak соединения на основе пиразолопиримидина и способы
Изобретение относится к следующим новым соединениям: 1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-гидрокси-2-метилпропил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-метилпроп-1-енил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 3....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567238
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8bcc
Азациклические спиропроизводные в качестве ингибиторов hsl
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), композициям, включающим эти соединения. Соединения предназначены для лечения диабета, метаболического синдрома и ожирения (ингибиторы HSL). 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567395
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8bcd
Модуляторы фосфодиэстеразы 10
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором X и Х независимо представляют собой CR или N; Y и Y независимо представляют собой C или N; Z и Z независимо представляют собой CR, NR, N, О или S; R и R независимо выбраны из C-C-алкила, C-C-циклоалкила, или R и R, совместно с атомом...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567396
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8cd8
Однонуклеотидные полиморфизмы для прогнозирования результатов лечения заражения вирусом гепатита с
Изобретение относится к области биотехнологии и касается способа прогнозирования устойчивого вирусологического ответа у человеческого индивида, инфицированного вирусом гепатита С с генотипом 1, на лечение с помощью интерферона. Представленный способ включает предоставление образца от...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567663
Дата охранного документа: 10.11.2015
10.11.2015
№216.013.8d64
Ингибирование метастазирования опухоли при помощи антагонистов bv8 или g-csf
Настоящее изобретение относится к области медицины и биотехнологии. Предложен способ ингибирования метастазирования G-CSF секретирующей первичной опухоли in vivo. Субъекту вводят эффективное количество антитела против G-CSF или его антигенсвязывающего фрагмента после удаления первичной опухоли....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002567803
Дата охранного документа: 10.11.2015
