КОМПОЗИЦИЯ ЗУБНОЙ ПАСТЫ

Изобретение относится к стоматологии и может быть использовано для изготовления гигиенических и лечебно-профилактических средств для ухода за зубами и полостью рта.

Одной из самых распространенных проблем населения, с которой оно сталкивается во время ежедневного ухода за полостью рта, является кровоточивость десен во время чистки зубов. Стоматологи утверждают, что если она возникла не в результате травмы, то, скорее всего, она является симптомом воспалительного заболевания пародонта. Главная причина возникновения воспаления пародонта - это бактерии, которые вследствие недостаточной или неправильной гигиены полости рта, скапливаются на поверхности зубов в виде налета, а в дальнейшем он преобразуется в зубной камень. Спровоцировать воспаление могут и другие часто встречающиеся факторы: курение; наследственная предрасположенность; дефицит витаминов и минералов в организме; некачественные пломбы и искусственные коронки зуба; заболевания сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта; сахарный диабет; инфекции; гормональные изменения; применение некоторых видов лекарственных препаратов, включая капли для носа и антидепрессанты.

Таким образом, создание средств по уходу за полостью рта, применяющихся для лечения воспалений пародонта и для их профилактики, является актуальной задачей.

Для решения этой задачи широко используются лекарственные травы. В частности, известны зубные пасты, содержащие травяные экстракты, обладающие антисептическими, кровоостанавливающими, антиоксидантными свойствами, способностью улучшать тканевое дыхание и обмен, стимулировать иммунные защитные реакции, способствовать регенерации тканей.

В частности, известна зубная паста, в состав которой входит комплекс водного экстракта коры осины и препарата солодки. В качестве абразива известная паста содержит смесь мела и аэросила, в качестве функциональных добавок - влагоудерживающие, очищающие, подслащивающие и формообразующие вещества, консервант, отдушку, краситель и воду (Патент на изобретение RU №2090183, МПК А61K 7/16, 1997).

Известна также зубная паста "Пародонтол", содержащая биологически активную добавку в виде экстракта зеленого чая в сочетании с фтористыми соединениями и витаминами А и Е. В качестве абразивного компонента использована двуокись кремния (Патент на изобретение RU №2241437, МПК А61K 7/16, А61Р 1/02, 2004).

Наиболее близким к заявляемому изобретению является зубная паста, которая в качестве водной среды содержит отвар трав, полученный мацерацией измельченного растительного сырья в кипящем слое под вакуумом в водной среде с последующей консервацией спиртосодержащим составом. Известная зубная паста в качестве основы содержит абразив-диоксид кремния, влагоудерживающее вещество - сорбитол, формообразующий загуститель - натрий карбоксиметилцеллюлозу очищенную, противокариесную добавку - натрия монофторфосфат, очищающее и пенообразующее вещество - натрия лаурилсульфат; биологически активную добавку - СО₂-экстракт растительного сырья, пасту хвойную хлорофилло-каротиновую или экстракт алоэ-вера, вкусовую добавку - натрия сахаринат, консервант, в качестве целевых добавок содержит краситель и ароматизатор (Патент на изобретение RU №2306922, МПК А61K 8/97, A61Q 11/00, 2007).

Недостатком известных лечебно-профилактических средств для ухода за полостью рта является их поверхностное воздействие на десны. Активные вещества, питающие десну, быстро смываются и удаляются из полости рта, прекращая воздействие. Кроме того, при использовании известных зубных паст лечебно-профилактический эффект не накапливается.

Задачей настоящего изобретения является создание эффективных средств по уходу за полостью рта с дополнительным эффектом глубокого воздействия на ткани пародонта, ощутимого восстановления их изнутри и предотвращения повторного воспаления и накопление вышеуказанных эффектов во времени.

Поставленная задача решается тем, что заявляемая зубная паста содержит косметически приемлемую основу, включающую абразив, влагоудерживающее вещество, загуститель, очищающее и пенообразующее вещество, подсластитель, противокариесную добавку и целевые добавки в количествах, обеспечивающих выполнение ими указанных функций, биологически активную добавку, состоящую из алоэ-вера и отвара трав, а в качестве среды - воду, отличается тем, что дополнительно содержит активные компоненты, в качестве которых используют троксерутин в количестве 0,1-0,3 мас.%, эктоин в количестве 0,01-0,1 мас.% и никотинамид в количестве 0,05-0,1 мас.%.

В качестве целевых добавок композиция зубной пасты может содержать консервант, краситель, ароматизатор, пластификатор, пленкообразователь, компонент, обеспечивающий охлаждающий эффект и регулятор pH, которые используют в эффективных количествах, обеспечивающих выполнение ими соответствующей функции.

Троксерутин - это лекарственное средство, флавоноид (полусинтетическое производное рутина, γ-бензопирон), которое применяется в основном при лечении болезней вен, является ангиопротектором и корректором микроциркуляции, обладает венотонизирующим, ангиопротективным, противовоспалительным, противоотечным, антиоксидантным действием.

Эктоин представляет собой натуральное вещество, выделенное из галофильных бактерий рода Halomonas Elongata, живущих в экстремальных условиях солончаков и солончаковых пустынь. Эктоин обладает уникальными защитными, увлажняющими, стимулирующими и иммуномоделирующими свойствами, действует на внутриклеточном уровне. Введенный в клеточную систему, эктоин взаимодействует с молекулами свободной воды вокруг биополимеров, образуя мощный «водный кокон», стойкий к внешним воздействиям.

Эктоин, действующий совместно с троксерутином, стабилизирует внешние и внутренние (митохондриальные и ядерные) мембраны клеток не только стенок капилляров, но и близлежащих клеток тканей, тем самым помогая троксерутину проникать глубже и быстрее, а влажная среда, создаваемая эктоином, является благоприятной для протекания реакций.

Никотинамид (синонимы - ниацинамид, витамин PP, витамин B₃) - это витаминное средство, ликвидирующее дефицит витамина PP. Указанный дефицит нередко проявляется в полости рта: глоссит, маргинальный гингивит, язвы на межзубных сосочках, стоматит, исчезновение сосочков языка, усиление секреции, трещины губ.

Никотинамид способствует активации кровотока, тем самым усиливая транспорт питательных веществ. Действуя совместно с троксерутином, никотинамид усиливает транспорт троксерутина в капилляры, что позволяет ему «усвоиться» в тканях десны за достаточно короткое время, т.е. во время чистки зубов.

В качестве абразива предпочтительно может быть использован диоксид кремния.

В качестве влагоудерживающего вещества предпочтительно может быть использован сорбитол.

В качестве загустителя могут предпочтительно быть использованы натрий карбоксиметилцеллюлоза очищенная и/или камедь ксантановая.

В качестве подсластителя предпочтительно может быть использован натрия сахаринат.

В качестве очищающего и пенообразующего вещества предпочтительно может быть использован натрий лаурилсульфат.

В качестве биологически активной добавки могут быть использованы алоэ-вера гель и отвар трав.

Отвар трав может быть изготовлен мацерацией измельченного растительного сырья в кипящем слое в водной среде с последующей консервацией спиртсодержащим составом, т.е. способом, описанным в патенте RU №2306922. В качестве растительного сырья для получения отвара могут использоваться следующие виды лекарственных трав: Крапива двудомная (Urtica dioica), Ромашка аптечная (Chamomilla recutita), Тысячелистник обыкновенный (Achilla millefolium), Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Чистотел большой (Chelidonium majus), взятые предпочтительно в равных долях.

В качестве противокариесного компонента могут быть использованы натрий фтористый и/или натрия монофторфосфат.

В качестве красителя могут быть использованы краситель синий CI 42090, и/или краситель желтый CI 19140, и/или двуокись титана пигментная.

В качестве консерванта могут быть использованы натриевая соль метилового эфира пара-оксибензойной кислоты и/или Гидантоин DMDM или иные известные консерванты.

В качестве пластификатора может быть использован полиэтиленгликоль, например, марки ПЕГ-12.

В качестве пленкообразователя может быть использован предпочтительно PVM/MA Сополимер (сополимер моливинилметилового эфира с малеиновым ангидридом - ПВМ/МА сополимер).

В качестве компонента, обеспечивающего охлаждающий эффект, может быть использован, например, ментол.

В качестве регулятора pH может быть использован, например, гидроксид натрия.

Исследованиями, проведенными в Уральской государственной медицинской академии (Россия, г. Екатеринбург), подтверждено, что эффективное действие троксерутина на ткани пародонта усиливается при его совместном применении с эктоином и никотинамидом в составе заявляемой композиции зубной пасты. В этом случае помимо повышенной эффективности при лечении и профилактики заболеваний пародонта сокращаются сроки восстановления морфологии тканей десен и, как следствие, ускоряются сроки исчезновения их кровоточивости, болезненности и отечности.

Повышенная эффективность заявляемой композиции зубной пасты может быть объяснена следующим механизмом. Троксерутин при контакте зубной пасты с тканью десны во время чистки зубов проникает в капилляры десны, выравнивает их стенки, сужает патологически расширенные сосудики, улучшает локальную микроциркуляцию.

Таким образом, при сочетании троксерутина с эктоином и никотинамидом в заявляемой композиции зубной пасты последние три компонента способствуют глубине и быстроте действия троксерутина.

Заявляемую композицию получают следующим образом.

Композицию готовят путем загрузки в варочный аппарат расчетного количества отвара трав с загустителем, в качестве которого используют натрий карбоксиметилцеллюлозу очищенную и/или камедь ксантановую, нагревают полученную смесь при перемешивании до температуры 40-55°C. Вводят расчетное количество отвара трав, предварительно разбавляя водой - 1 часть концентрированного отвара трав с содержанием по экстрактивным веществам 5,1% на 80 частей воды. Отвар трав используется как биологически активная добавка для создания биологически активной водной основы зубных паст и вводится в количестве, обычном для биологически активных добавок 0,1-3,0 мас.%. Полученную массу охлаждают до температуры рабочего помещения и при перемешивании загружают в аппарат расчетное количество абразива, в качестве которого используют диоксид кремния, влагоудерживающего вещества, в качестве которого используют сорбитол, подсластителя, в качестве которого используют натрия сахаринат, очищающего и пенообразующего вещества, в качестве которого используют натрий лаурилсульфат, дополнительной биологически активной добавки, в качестве которой используют алоэ-вера в форме геля, троксерутина, противокариесного компонента, в качестве которого используют натрий фтористый и/или натрия монофторфосфат, красителя, в качестве которого используют краситель синий CI 42090, и/или краситель желтый CI 19140, и/или двуокись титана пигментную, консерванта, в качестве которого используют натриевую соль метилового эфира пара-оксибензойной кислоты и/или гидантоин DMDM, пластификатора, в качестве которого используют полиэтиленгликоль, например, марки ПЕГ-12, пленкообразователя, в качестве которого используют PVM/MA сополимер, компонента, обеспечивающего охлаждающий эффект, в качестве которого используют ментол, регулятора pH, в качестве которого используют натрия гидроксид, и приемлемого ароматизатора, например, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Абразив - 15,0-26,0

Влагоудерживающее вещество - 20,0-30,0

Загуститель - 0,7-2,0

Подсластитель - 0,1-0,5

Очищающее и пенообразующее вещество - 1,5-2,5

Биологически активная добавка, в том числе:

- алоэ-вера гель - 1,0-2,0

- отвар трав - 0,1-3,0

- Троксерутин - 0,1-0,3

- Никотинамид - 0,05-0,1

- Эктоин - 0,01-0,1

Противокариесный компонент - 0,02-0,72

Ароматизатор - не менее 1,1

Краситель - не более 0,502

Консервант - 0,3-0,7

Пластификатор - не менее 5,0

Пленкообразователь - не менее 3,9

Компонент, обеспечивающий охлаждающий эффект, - 0,01-0,3

Регулятор pH - 0,001-0,1

Вода - остальное

Полученный состав гомогенизируют, перекачивают в бункер для отстаивания, а затем в фасовочный бункер, откуда он поступает на расфасовочные аппараты.

Конкретные содержания ингредиентов заявляемой композиции за исключением троксерутина, эктоина и никотинамида носят предпочтительный характер и могут быть изменены в меньшую или большую сторону исходя из желательных потребительских свойств зубных паст (вкус, цвет, аромат, консистенция, срок годности и т.п.). Незначительное изменение содержания ингредиентов заявляемой композиции за исключением троксерутина, эктоина и никотинамида не оказывает заметного влияния на заявленный технический результат - глубокое воздействие на ткани пародонта, ощутимое восстановление их изнутри и предотвращение повторного воспаления, а также на накопление указанных эффектов во времени.

Заявляемая композиция зубной пасты поясняется примером конкретного выполнения.

В варочный аппарат загружают расчетное количество отвара трав, предварительно разбавленных расчетным количеством воды, и загуститель, нагревают полученную смесь при перемешивании до температуры 40-55°C. Полученную массу охлаждают до температуры рабочего помещения и при перемешивании загружают в аппарат расчетное количество остальных ингредиентов заявляемого состава по примерам 1 (по изобретению) и 2 (контрольный), составы которых приведены в таблице 1. Готовые составы гомогенизируют, перекачивают в бункер для отстаивания, а затем в фасовочный бункер, откуда он поступает на расфасовочные аппараты.

Отвар трав по обоим примерам изготовлен мацерацией измельченного растительного сырья в кипящем слое в водной среде с последующей консервацией спиртсодержащим составом, т.е. способом, описанным в патенте РФ №2306922, принадлежащем заявителю. В качестве растительного сырья для получения отвара использовались следующие виды лекарственных трав: Крапива двудомная (Urtica dioica), Ромашка аптечная (Chamomilla recutita), Тысячелистник обыкновенный (Achilla millefblium), Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), Чистотел большой (Chelidonium majus), взятые в равных долях. Отвар трав добавляется в композиции зубных паст в качестве биологически активного вещества.

В примере 1 в качестве активной добавки использованы троксерутин, эктоин и никотинамид. Пример 2 (контрольный) имеет состав, аналогичный составу по изобретению, однако отсутствуют троксерутин, эктоин и никотинамид.

Свойства заявляемой композиции зубной пасты и контрольного состава были исследованы на кафедре терапевтической стоматологии Уральской государственной медицинской академии (Россия, г. Екатеринбург).

Испытания проводили в двух сформированных группах пробантов обоего пола, каждая в количестве 30 человек, студентов стоматологического факультета, с признаками гингивита и примерно одинаковым уровнем гигиенических навыков. Средний возраст пробантов составил 20,2 лет. Участники не имели никаких медицинских противопоказаний, обязались пользоваться только выданным им образцом зубной пасты и добросовестно чистить зубы, по меньшей мере, два раза в день после приема пищи (для чистоты проводимого исследования). Никакие другие формы гигиенического ухода за полостью рта в период исследования не допускались. Всем участникам исследования было рекомендовано пользоваться одинаковыми мануальными зубными щетками, со степенью жесткости щетины «Medium», одного производителя.

Перед началом испытания всем участникам были проведены:

- осмотр;

- определение исходного уровня гигиены полости рта (индекс гигиены Грина-Вермильона, OHI-S);

- определение кровоточивости десен при воспалительных заболеваниях пародонта (ИК);

- определение выраженности гингивита (индекс РМА);

- определение индекса распространенности и интенсивности воспаления тканей пародонта (ПИ);

- обучение гигиене полости рта;

- профессиональная гигиеническая обработка полости рта с удалением мягких зубных отложений и зубного камня, полированием зубов и пломб.

Стоматологические осмотры и анализ полученных индексных показателей проводили со следующими временными интервалами: до исследования, после первого применения, через 3 дня, через 7 дней и через 14 дней применения. В течение и по окончании испытания пробанты дополнительно давали отзывы о свойствах зубной пасты, основанные на субъективных ощущениях.

В Таблице 2 представлены показатели индекса гигиены (индекс OHI-S). Уже после первого применения при сравнительной оценке композиций по Примерам 1, 2 наблюдается снижение индекса гигиены. После 14 дней исследования выяснилось, что индекс гигиены после применения композиции по Примеру 1 (по изобретению) - снизился на 70,33%, после применения композиции по Примеру 2 (контрольный) снизился на 54,7%.

В Таблице 3 представлены показатели выраженности гингивита (индекс РМА). Уже на 3 день после применения композиции по Примеру 1 значительно улучшилось состояние тканей пародонта, исчезла болезненность десен, отечность и напряжение мягких тканей, десна стала плотной, снизилось воспаление и припухание десен. После использования композиции по Примеру 2 было отмечено незначительное снижение показателя индекса РМА.

В Таблице 4 представлены показатели индекса кровоточивости десен (ИК). Уже с первого применения композиции по Примеру 1 улучшилось состояние десен, уменьшилась кровоточивость и болезненность десен. После использования композиции по Примеру 2 были отмечены небольшие изменения показателя индекса кровоточивости. На 3-й день применения композиции по Примеру 1 значительно улучшилось состояние тканей пародонта, десна укрепилась, что подтвердилось изменением показателей индекса кровоточивости. Через 7 дней применения композиции по Примеру 1 исчезли кровоточивость десны при чистке зубов, отечность и гиперемия зубодесневых сосочков. К 14-му дню наблюдения (применения композиции по Примеру 1) воспалительные явления в области десны и тканей пародонта полностью исчезли.

В Таблице 5 представлены показатели распространенности и интенсивности воспаления тканей пародонта (ПИ). Уже с первого применения композиции по Примеру 1 улучшилось состояние десен, уменьшилась интенсивность воспаления и болезненности десен. После использования композиции по Примеру 2 было отмечено незначительное снижение показателя ПИ. Уже через 3 дня после применения композиции по Примеру 1 наблюдалось снижение показателя ПИ, уменьшение гиперемии, отечности десны. При генерализованном процессе воспаление наблюдается локально, в виде незначительной гиперемии. Через 7 дней применения композиции по Примеру 1 значительно улучшилось состояние тканей пародонта, исчезла кровоточивость десны при приеме жесткой пищи и чистке зубов, десна укрепилась, исчезли отечность и гиперемия десны. К 14-му дню наблюдения (применения композиции по Примеру 1) воспалительные явления в области десны и тканей пародонта не наблюдались.

Основываясь на субъективных ощущениях, пробанты отметили отсутствие аллергизирующего или местно-раздражающего воздействия обеих композиций зубных паст на слизистую оболочку полости рта.

В результате оценки аналого-визуальных данных применения композиции по Примеру 1 пробанты отметили исчезновение боли, гиперемии, отека в локальных очагах поражения сразу после первого применения зубной пасты.

Аналогичные результаты получены для всего заявляемого интервала троксерутина, эктоина и никотинамида в композиции зубной пасты по варианту 1.

Введение в композицию зубной пасты троксерутина, эктоина и никотинамида в избыточных количествах, превышающих заявляемые значения, может привести к появлению раздражения и аллергических реакций, а введение в количестве, меньшем заявляемым количествам, не приведет к получению значимого результата.

Таким образом, проведенные исследования показывают, что применение троксерутина, эктоина и никотинамида в составе лечебно-профилактической зубной пасты приводит к получению новых результатов, а именно:

- композиция зубной пасты по варианту 1 обеспечивает ежедневный профилактический уход за полостью рта: обеспечивает клинически значимое снижение скорости образования зубного налета, оказывает очищающее действие; предотвращает появление заболеваний десен; снимает первые признаки заболеваний десен (воспаление, отечность, припухание, кровоточивость, покраснение десен, болезненные ощущения в деснах); стимулирует процесс восстановления тканей пародонта; укрепляет ткани десны; обеспечивает полное и глубокое оздоровление десны; оказывает направленное действие на ослабленные ткани десен; нейтрализует воспаление, блокирует развитие воспаления вглубь десны; улучшает общее гигиеническое состояние полости рта, оказывает очищающее действие.

При систематическом применении заявляемой композиции у 100% пробантов улучшилось состояние десен: исчезли напряжение, зуд, жжение, болезненность, кровоточивость и отечность десен.

Таким образом, заявляемая композиция зубной пасты сочетает эффективное регенерирующее действие на ткани пародонта и высокие чистящие свойства, обеспечивает накопление положительных эффектов во времени.