Результат интеллектуальной деятельности: КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ДОСТАВКИ

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

По этой заявке испрашивается приоритет согласно предварительной заявке на патент США №61/258650, поданной 6 ноября 2010 года, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Возможны различные способы доставки вещества человеку. В случае некоторых веществ доставка может осложняться в силу того, что вещество может быстро испаряться сразу же после доставки его человеку, или может происходить его нежелательное взаимодействие с другими компонентами композиции, приводящее к снижению его содержания. Кроме того, желательно, чтобы в случае необходимости доставка вещества человеку и его использование могла бы быть осуществлена в любой момент.

В средствах личной гигиены для обеспечения приятного запаха продукта и субъекта применяют ароматизатор. Для длительного выделения аромата после нанесения средства личной гигиены желательно, чтобы аромат обладал высокой стойкостью. Хотя ароматизаторы могут быть инкапсулированы в различные материалы, для высвобождения вещества обычно требуется некоторое механическое усилие для разрушения инкапсулирующего материала. Когда средством личной гигиены является антиперспирант/дезодорант, желательно, чтобы высвобождение ароматизатора происходило в момент потоотделения.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ доставки вещества субъекту, включающий нанесение безводной композиции человеку, где:

а) безводная композиция включает основу и металлоорганическую каркасную структуру, сформированную из пригодного для повторного использования пористого материала (RPM) с веществом, адсорбированным в металлоорганической каркасной структуре, и

b) пригодный для повторного использования пористый материал имеет структуру, которая разрушается при контакте с водой с высвобождением вещества.

Безводную композицию, включающую основу и металлоорганическую каркасную структуру, формируют из пригодного для повторного использования пористого материала (RPM) с веществом, адсорбированным в металлоорганической каркасной структуре, где пригодный для повторного использования пористый материал имеет структуру, которая разрушается при контакте с водой с высвобождением вещества.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Применяемые в описании изобретения интервалы подразумевают описание любого и каждого значения, которое находится внутри интервала. Любая величина внутри интервала может быть выбрана в качестве границы интервала. Кроме того, содержание всех цитируемых публикаций приводится здесь путем ссылки на них. В случае противоречия между определением, приводимым в настоящем изобретении, и определением, приводимом в цитируемой публикации, приоритет имеет определение, приводимое в настоящем изобретении.

Следует иметь в виду, что если не указано иначе, то все проценты и суммы, выражаемые в описании изобретения, относятся к массовым процентам. Приводимые количества относятся к активной массе вещества.

Металлоорганическая каркасная структура (MOF) может быть использована для адсорбирования вещества в поры структуры. Для целей настоящего изобретения металлоорганическая каркасная структура включает не все металлоорганические каркасные структуры. Металлоорганическая каркасная структура является пригодным для повторного использования пористым материалом (RPM), способным разрушаться при контакте с водой. Путем выбора пригодного для повторного использования пористого материала можно достигнуть эффекта высвобождения вещества при контакте с водой. Пригодные для повторного использования пористые материалы являются хорошо известными материалами. В результате разрушения, связи, образующие каркасную структуру пригодного для повторного использования пористого материала, разрываются, что приводит к разрушению каркасной структуры. При разрушении каркасной структуры высвобождается вещество.

В качестве металлоорганических каркасных структур, которые ранее использовали для фиксации ароматизаторов, применялись структуры, подобные цеолиту. Эти структуры являются более стабильными и могут сохранять свою структуру в воде. Они высвобождают ароматизатор или другие вещества в результате вытеснения некоторого количества вещества при контакте с водой. Металлоорганические каркасные структуры до момента использования хранят в безводном состоянии. При контакте с водой, вода заполняет металлоорганическую каркасную структуру, вытесняя вещество. Достигается равновесие между веществом и водой в объемной композиции и равновесие между водой и веществом в металлоорганической каркасной структуре. Равновесие может продолжать нарушаться, если вещество, такое как ароматизатор, является летучим и испаряется из объемной композиции. В этом случае больше адсорбированного вещества будет переходить из металлоорганической каркасной структуры в объемную композицию. В таких типах металлоорганических каркасных структур требуется время для высвобождения вещества, и в зависимости от условий, не все вещество будет способно покинуть металлоорганическую каркасную структуру. Для того чтобы избежать потери вещества в виде отхода, желательно, чтобы полностью все вещество высвобождалось бы и переходило в объемную композицию.

Описанные в изобретении пористые материалы способны к разрушению своей структуры с высвобождением до 100% вещества.

В некоторых вариантах осуществления пористый материал содержит в узловых точках каркаса металл, который связан с лигандами. Для использования в композициях, которые будут применяться на людях, металл может быть выбран из Mg, Ca, Al, Zn, Fe и Co. В некоторых вариантах осуществления, лиганды могут быть выбраны из аминокислот или пищевых добавок, таких как лимонная кислота.

Одним пористым материалом, который может быть использован, является [Co₃(бифенилдикарбоксилат)₃4,4'-бипиридин]·4DMF·H₂O. Информация может быть найдена в публикации по RPM-1: A Recyclable Nanoporous Material Suitable for Ship-In-Bottle Synthesis and Large Hydrocarbon Sorption, Long Pan et al., Angew. Chem. Int. Ed. 2003, 42, No. 5, pp. 542-546, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее. В этой публикации [Co₃(бифенилдикарбоксилат)₃4,4'-бипиридин]·4DMF·H₂O обозначается как [Co₃(bpdc)₃bpy]·4DMF·H₂O, где bpdc является бифенилдикарбоксилатом, bpy является 4,4'-бипиридином, а DMF обозначает N,N-диметилформамид.

Другим пористым материалом, который может быть использован, является [Co(бифенилдикарбоксилат)(4,4'-бипиридин)]·0,5DMF. Информация по RPM-2 может быть найдена в публикации: A recyclable porous material with unusual adsorption capability: self assembly via structural transformations. Long Pan et al., Chem. Commun., 2003, pp. 854-8555, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее. В этой публикации [Co(бифенилдикарбоксилат)(4,4'-бипиридин)]·0,5DMF обозначен как [Co(bpdc)(bpy)]·0,5DMF.

Другим пористым материалом, который может быть использован, является [Zn₂(бифенилдикарбоксилат)₂(1,2-бипиридилэтен)]·2DMF. Информация по RPM-3 может быть найдена в публикации: A Multifunctional Microporous MOF with Recyclable Framework and High H₂ Binding Energy, Anjian Lan et al., Inorg. Chem. 2009, 48, pp. 7165-7173, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее, и в публикации: A Luminescent Microporous Metal organic Framework for the Fast and Reversible Detection of High Explosives, Anjian Lan, Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, pp. 2334-2338, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее. В этой публикации [Zn₂(бифенилдикарбоксилат)₂(1,2-бипиридилэтен)]·2DMF обозначается как [Zn₂(bpdc)₂(bpee)]·2DMF, где bpee является 1,2-бипиридилэтеном.

Другим пористым материалом, который может быть использован, является Mg₃(O₂C-C₁₀-H₆-CO₂)₃. Информацию об этой металлоорганической каркасной структуре можно найти в публикации: Strong H₂ Binding and Selective Gas Adsorption within the Microporous Coordination Solid Mg₃(O₂C-C₁₀-Н₆-CO₂)₃. Mircea Dinca et al., J. Am. Chem. Soc, 2005, 127, pp. 9376-9377, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее.

Перечисленные выше пористые материалы являются твердыми веществами, присутствующими в растворителе (таком как DMF и вода). После образования каркасной структуры растворитель может быть удален при нагревании.

Пористый материал, содержащий вещество, может быть введен в безводную композицию. Под безводной композицией подразумевают композицию, содержащую менее чем 5% свободной воды. В некоторых вариантах осуществления, свободная вода отсутствует. При подсчете количества воды, молекулы воды, которые являются частью гидрата вещества, в расчет не принимаются.

Безводная композиция включает основу. Основой может быть любая традиционная композиция. В некоторых вариантах осуществления, композицией является антиперспирантная и/или дезодорантная композиция. Примерами композиций такого типа являются: карандаши, твердые композиции с мягкой консистенцией, гели и аэрозоли. Композицией также может быть парфюмерная композиция. Антиперспиранты/дезодоранты наносят в подмышечной области человека.

Веществом может являться любое вещество, молекулы которого могут адсорбироваться в порах пористого материала. Примеры веществ включают, но этим не ограничиваясь, ароматизатор, вкусовую добавку, антиоксиданты, витамины и коэнзим Q10.

В одном варианте осуществления веществом является ароматизатор. Ароматизатор, который адсорбируется в порах пористого материала, может быть доставлен человеку и оставаться до тех пор, пока в нем не возникнет необходимость. В случае антиперспирантов/дезодорантов, ароматизатор будет высвобождаться по мере того, как субъект потеет и пот (вода) выделяется и контактирует с пористым материалом. Ароматизатор будет высвобождаться в нужный момент для маскирования запаха, связанного с потоотделением. В некоторых вариантах осуществления, пористые материалы могут содержать количество ароматизатора, которое составляет до 80% от массы пористого материала.

Количество используемого пористого материала зависит от удерживающей способности пористого материала. Обычно количество ароматизатора в композиции составляет от 0,1 до 5 масс.% от массы композиции. Применение пористого материала позволяет уменьшать необходимое количество ароматизатора в композиции, так как ароматизатор может высвобождаться только по мере необходимости. Обычно для поддержания аромата композиции в течение заданного времени использования продукта, необходим избыток ароматизатора в композиции. Обычно для антиперспирантов/дезодорантов это время составляет 24 часа.

Молекулами ароматизатора, которые могут быть использованы, являются любые молекулы ароматизатора, которые имеют размер, совпадающий с размерами пор пористого материала. В основную часть композиции могут быть включены дополнительные молекулы ароматизатора, размеры которых не совпадают с порами пористого материала. В целом, композиция может содержать молекулы ароматизатора, которые все полностью находятся в пористом материале или которые частично находятся в пористом материале, а частично находятся в основе. Ароматизаторы могут быть оптимально подобраны для каждого конкретного пористого материала на основе физических и химических свойств, которые включают: растворимость, летучесть, стабильность, размер молекулы, химическую функциональность (спирты, сложные эфиры, альдегиды, кетоны и т.д.), стоимость, воздействие аромата (порог чувствительности и интенсивность), возможность уменьшения неприятного запаха с помощью различных способов, и характерный запах (для обеспечения интервала отличительных черт для креативной парфюмерии). Эти ароматизаторы могут являться синтетическими ароматизирующими веществами или они могут являться экстрактами природных продуктов, такими как эфирные масла.

В другом варианте осуществления веществом может являться вкусовая добавка. Пористый материал, содержащий ароматизатор, может быть введен в любую безводную композицию, которая содержит вкусовую добавку. В некоторых вариантах осуществления композицией может являться композиция по уходу за полостью рта.

КОНКРЕТНЫЕ ВАРИАНТЫ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Высвобождение ароматизатора исследовали в закрытой системе с использованием ЯМР (Varian VNMRS 300 МГц) в течение десяти часов при 25°C. Используя ароматизатор в чистом виде в оксиде дейтерия в качестве фона, измеряли каждый час ароматизатор в RPM3-Zn с целью регистрации увеличения интенсивности аромата. В качестве ароматизатора использовали гидрофобный ароматизатор этилбутират.

Каждый приготовленный образец содержал этилбутират в количестве 3,5 мг (3,98 мкл). Для этого использовали ароматизированный RPM3-Zn, содержащий 14% этилбутирата. Первый образец представлял собой ароматизатор в чистом виде и был приготовлен следующим образом: 3,98 мкл в 500 мкл D₂O. Второй образец представлял собой 25 мг RPM3-Zn (14% ароматизатор = 3,5 мг) в 500 мкл D₂O.

При исследовании с помощью ЯМР наблюдался устойчивый рост концентрации ароматизатора, и затем после достижения максимальной концентрации интенсивность аромата оставалась постоянной. Концентрация ароматизатора в чистом виде имеет линейную зависимость, при которой с течением времени его интенсивность оставалась постоянной. С другой стороны, RPM3-Zn демонстрирует тенденцию к увеличению, при которой достигается максимальная концентрация и устанавливается устойчивый линейный режим. Данные приведены в таблице ниже.

Повторяли вышеприведенное исследование, за исключением того, что используемым ароматизатором являлся D-лимонен, который является гидрофильным ароматизатором, и система была открытой. Применяли загрузку аналогичного количества ароматизатора.

Ароматизатор в чистом виде имел линейный характер уменьшения интенсивности высвобождения и полностью удалялся из растворителя через семь часов. Постепенное повышение интенсивности высвобождения ароматизатора из RPM3-Zn наблюдалось в течение первых двух часов, а затем наблюдалось устойчивое высвобождение ароматизатора.