×
27.02.2013
216.012.29b1

ДВУХКОМПОНЕНТНЫЙ ПРОДУКТ ДЛЯ УХОДА ЗА РОТОВОЙ ПОЛОСТЬЮ

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002476200
Дата охранного документа
27.02.2013
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Группа изобретений относится к двухкомпонентным составам для чистки зубов и способам их использования. Предлагаемая двухкомпонентная композиция для ухода за зубами включает первый компонент, содержащий источник кальция в виде дикальций фосфата, второй компонент, содержащий по меньшей мере один источник анионов, где один из источников анионов представляет собой источник ионов фтора, где по меньшей мере второй из компонентов содержит аргинин или его соль, причем первый и второй компоненты содержатся отдельно друг от друга до подачи и объединения для нанесения на зубы. Предлагаются также способ ухода за полостью рта и способ устранения или уменьшения дискомфорта и боли, связанных с гиперчувствительностью дентина, с использованием указанной композиции. Состав первого и второго компонентов обеспечивает стабильность композиции при хранении, а также доставку высоких концентраций всех активных агентов в полость рта, что приводит к реализации таких благоприятных эффектов, как уменьшение вероятности эрозии и кариеса зубов, снижение гиперчувствительности эмали. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Для настоящей заявки испрашивается приоритет в соответствии с заявкой на патент США с регистрационным № 61/027422, поданной 8 февраля 2008 г., содержание которой включено в настоящее описание путем ссылки.

Область, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к двухкомпонентным составам для чистки зубов, где реактивные компоненты состава отделены друг от друга перед применением. В одном варианте осуществления изобретение относится к десенситизирующей композиции для чистки зубов, которая устраняет или уменьшает дискомфорт и боль, связанные с гиперчувствительностью дентина, а конкретнее - к десенситизирующей композиции, содержащей основную аминокислоту в свободной или солевой форме, и компонент, включающий ионы кальция и анионный компонент, причем композиция проявляет неожиданные усиленные свойства препятствования образованию кариозных полостей и содействия реминерализации.

Предшествующий уровень техники

Гиперчувствительность дентина определяется как острая, локализованная зубная боль в ответ на физическое раздражение поверхности дентина, например термическое (горячее или холодное), осмотическое, тактильное, комбинацию термического, осмотического и тактильного раздражения обнаженного дентина.

Обнажение дентина, которое в целом вызвано рецессией десен или потерей эмали, часто ведет к гиперчувствительности. В данной области определено, что дентиновые трубочки, открытые на поверхности, имеют высокую корреляцию с гиперчувствительностью дентина (Abs, J. Clin. Periodontal. 14,280-4 (1987)). Дентиновые трубочки ведут от пульпы к цементу. При эрозии поверхностного цемента зубного корня дентиновые трубочки становятся подверженными воздействию внешней среды. Обнаженные дентиновые трубочки обеспечивают путь для передачи потока жидкости к нервам пульпы, передачи, вызванной изменениями температуры, давления и ионных градиентов.

В данной области известно, что соли калия эффективны при лечении дентиновой гиперчувствительности. Например, в патенте США № 3863006 указано, что зубные пасты, содержащие соли калия, такие как нитрат калия, десенситизируют зубы после чистки зубов зубной щеткой в течение нескольких недель. Специалисты в данной области считают, что повышение внеклеточной концентрации калия вблизи нервов пульпы, лежащее в основе чувствительного дентина, ответственно за терапевтический десенситизирующий эффект местно наносимых продуктов для ухода за ротовой полостью, которые содержат нитрат калия. Вследствие пассивной диффузии ионов калия в открытые дентиновые трубочки и из них повторное нанесение активного ингредиента необходимо для создания необходимой концентрации вблизи нервов пульпы.

Считается, что улучшенное облегчение боли достигается при применении солей калия в комбинации с постепенной минерализацией на поверхности дентина, которая может или полностью, или частично окклюдировать трубочки дентина. Полная окклюзия резко снизит ток жидкости внутри трубочек, который стимулирует боль. Считается, что частичная окклюзия трубочек дентина увеличивает доставку ионов калия внутрь зуба ввиду того, что входящий диффузионный ток менее зависим от радиуса трубочек, чем выходящий ток жидкости (вследствие положительных величин давления в пульпе) (См. D.H.Pashley and W G Mathews? Archs. Oral Biol. (1993) 38, 577-582). Поэтому данная увеличенная доставка калия должна усилить облегчение.

В течение длительного времени было известно включение высвобождающих фтор соединений в средства для чистки зубов в качестве средств против кариеса, и было установлено, что эти соединения эффективны для снижения частоты возникновения зубного кариеса. Фтористые соединения, которые обычно используются, представляют собой фторид натрия, монофторфосфат натрия и фторид двухвалентного олова. Фтористые соединения эффективны, главным образом, благодаря ионам фтора, которые повышают устойчивость зубной эмали к кислоте и ускоряют рекальцификацию или реминерализацию зубов, подвергнутых кариозному распаду на ранней стадии, когда произошла лишь незначительная деминерализация. Путем реминерализации может быть снижен или устранен ранее существовавший кариозный распад и кариес, посредством этого, уменьшая ранее существовавшие кариозные состояния в структуре зуба. Считается, что эффект повышения устойчивости к кислоте эмали вызван тем, что ионы фтора включаются в кристаллическую решетку гидроксиапатита, который представляет собой основной ингредиент зубной эмали или, другими словами, ионы фтора частично фторируют гидроксиапатит и одновременно восстанавливают неравномерности решетки.

Эффективность обработки фтористыми соединениями зависит от количества иона фтора, которое доступно для осаждения на подвергнутой обработке эмали. Поэтому желательно составление композиций для чистки зубов, которые обеспечивают доступность максимального количества ионов фтора при чистке зубной щеткой растворами, образованными с использованием этого средства для чистки зубов.

Аргинин и другие основные аминокислоты были предложены для применения при уходе за ротовой полостью, и считается, что они имеют значительные преимущества в борьбе с образованием кариозных полостей и чувствительностью зубов. Объединение этих основных аминокислот с минералами, оказывающими благоприятные эффекты при уходе за ротовой полостью, например, фтором и кальцием, для образования продукта для ухода за ротовой полостью, имеющего приемлемую долгосрочную устойчивость, однако, это оказалось проблематичным. В частности, основная кислота может повысить рН и содействовать диссоциации ионов кальция, которые могут взаимодействовать с ионами фтора для образования нерастворимого осадка. Кроме того, более высокий рН может вызвать раздражение. Однако при нейтральном рН или кислотном рН система, в которой используется бикарбонат аргинина (который считается предпочтительным в данной области), может высвобождать диоксид углерода, приводя к вспучиванию и разрушению контейнеров. Кроме того, можно ожидать, что снижение рН до нейтральных или кислотных условий уменьшило бы эффективность состава, потому что аргинин может образовывать нерастворимый комплекс аргинина-кальция, который имеет худшее сродство с поверхностью зубов, и, кроме того, что снижение рН снизило бы любой эффект, который состав может оказать на забуферивание вызывающей кариес молочной кислоты в ротовой полости. Частично, ввиду этих непреодоленных препятствий, связанных с составом средства для ухода за ротовой полостью, и, частично, ввиду того, что аргинин в целом рассматривался в данной области в качестве потенциальной альтернативы фтору, а не совместно действующего начала, не было достаточной мотивации для получения продуктов для ухода за ротовой полостью, содержащих и аргинин, и фтористое соединение. Дополнительные препятствия могут создаваться добавлением противомикробного средства. Выпускаемые промышленностью зубные пасты, такие как, например, ProClude® и DenClude®, содержат бикарбонат аргинина и карбонат кальция, но ни фтористое соединение, ни любое противомикробное средство.

Хотя в предшествующем уровне техники раскрыто применение различных оральных композиций для лечения гиперчувствительности дентина, зубного кариеса и деминерализации эмали, еще существует потребность в дополнительных композициях и способах, которые обеспечивают улучшенное действие при таких способах лечения.

Раскрытие изобретения

В соответствии с настоящим изобретением предоставляется композиция для ухода за ротовой полостью, которая проявляет улучшенные антикариозные и реминирализационные свойства, и способ лечения гиперчувствительности зубов, причем композиция содержит компонент-источник ионов кальция, компонент-источник анионов и по меньшей мере один из компонентов, содержащих основную аминокислоту, причем каждый компонент необязательно содержится в орально приемлемом носителе, причем первый и второй компоненты удерживаются отдельно друг от друга до подачи и объединяются для нанесения на зубы, требующие облегчения гиперчувствительности дентина, посредством чего, после повторного нанесения композиции на зубы, пользователь испытывает увеличенное облегчение гиперчувствительности дентина, сопровождающееся повышенной устойчивостью к образованию кариозных полостей.

В другом варианте осуществления изобретение включает способ укрепления здоровья ротовой полости, включающий использование эффективного количества композиции для ухода за ротовой полостью в ротовой полости нуждающегося в этом индивидуума, например, способ

a. уменьшения или ингибирования образования зубного кариеса,

b. уменьшения, восстановления или ингибирования ранних поражений эмали, например, выявленных количественно вызванной светом флюоресценции (QLF) или электрическим измерением кариеса (ECM),

c. уменьшения или ингибирования деминерализации и содействия реминерализации зубов,

d. снижения гиперчувствительности зубов,

e. уменьшения или ингибирования гингивита,

f. содействия заживлению язвочек или порезов в ротовой полости,

g. снижения уровней бактерий, продуцирующих кислоту,

h. увеличения относительных уровней аргинолитических бактерий,

i. ингибирования образования микробной биологической пленки в ротовой полости,

j. подъема и/или поддержания рН зубного налета на уровне по меньшей мере рН 5,5, после сахарной провокационной пробы,

k. уменьшения накопления зубного налета,

l. лечения сухости во рту,

m. общего укрепления здоровья, включая здоровье сердечно-сосудистой системы, например, снижением возможной системной инфекции через ткани ротовой полости,

n. отбеливания зубов,

о. уменьшения эрозии зубов,

р. иммунизации зубов против кариогенных бактерий и/или

q. чистки зубов и ротовой полости.

Описание предпочтительных вариантов осуществления

«Источник ионов фтора» определяется как источник растворимого фтористого соединения или фтора, который не связан ковалентно.

«Источник анионов» определяется как источник ионов фтора, источник ионов фосфата или их смесей.

«Источник кальция» определяется как источник кальция, который вступал бы легко во взаимодействие с ионом фосфата для осаждения СаРO4, или кальция, который взаимодействует с фтором для получения СаF3 или смесей фторированных солей кальция-фосфата.

«Источник ионов фосфата» определяется как источник фосфата, который не связан ковалентно.

Композиция по настоящему изобретению представляет собой двухкомпонентную композицию, состоящую из первого компонента для чистки зубов, содержащего источник ионов кальция, например, при рН от примерно 5 до примерно 9,9, и второй компонент для чистки зубов, содержащий источник анионов, например, забуференный для поддержания рН по существу на нейтральном уровне рН, например, от примерно 6,5 до примерно 7, причем композиция содержит основную аминокислоту в свободной или солевой форме, присутствующую в одном или обоих из первого и второго компонентов для чистки зубов. Эти два компонента предпочтительно объединяются приблизительно в равных массовых пропорциях с тем, чтобы примерно половина концентрации любого конкретного ингредиента внутри любого компонента присутствовала, когда компоненты объединяются и наносятся на зубы, например, зубной щеткой. Оба компонента предпочтительно составляются для обеспечения одинаковых физических характеристик с тем, чтобы эти два компонента могли быть одновременно доставлены в желательных заданных количествах экструзией при отдельном содержании в многокомпонентной тубе или насосном устройстве.

В двухкомпонентном средстве для чистки зубов по настоящему изобретению один полученный компонент для чистки зубов имеет щелочной рН, а композиция, в остальном аналогичная композиции другого компонента, имеет забуференный нейтральный рН. рН щелочного компонента доводится до рН от примерно 8,5 до примерно 9,7, а предпочтительно от примерно 9 до примерно 9,5. рН объединенных компонентов для чистки зубов находится в диапазоне от примерно 7,5 до примерно 8,6, а предпочтительно от примерно 7,5 до примерно 8,5.

Щелочной агент, такой как соединение щелочного металла, включая гидроксид натрия, гидроксид калия, бикарбонат натрия, карбонат натрия, силикат N-натрия (силикат натрия в 34,6% воды, выпускаемый компанией PQ Corporation), основная аминокислота или бикарбонат основной аминокислоты, например бикарбонат аргинина, включен в компонент для чистки зубов со щелочным рН двухкомпонентного средства для чистки зубов, в количествах в диапазоне от примерно 0,5 до примерно 15% мас., предпочтительно от примерно 1 до примерно 8% мас., а наиболее предпочтительно от примерно 1 до примерно 5% мас. компонента. Могут также использоваться смеси указанных выше соединений щелочных металлов. Гидроксид натрия представляет собой предпочтительный щелочной агент. Основные аминокислоты, которые могут использоваться в композициях и способах по изобретению, включают не только естественно встречающиеся основные аминокислоты, такие как аргинин, лизин, и гистидин, но также любые основные аминокислоты, имеющие карбоксильную группу и аминогруппу в молекуле, которые растворимы в воде и обеспечивают получение водного раствора с рН примерно 7 или более, например по меньшей мере примерно 8.

Соответственно, основные аминокислоты включают без ограничения аргинин, лизин, цитруллен, орнитин, креатин, гистидин, диаминобутаноевую кислоту, диаминопроприноевую кислоту, их соли или их комбинации. В определенном варианте осуществления основные аминокислоты выбраны из аргинина, цитруллена и орнитина.

В определенных вариантах осуществления основная кислота представляет собой аргинин, например l-аргинин или его соль.

Композиции по изобретению предназначены для местного применения в ротовой полости и, таким образом, соли для применения в настоящем изобретении должны быть безопасными для такого применения в обеспеченных количествах и концентрациях. Подходящие соли включают соли, известные в данной области как фармацевтически приемлемые, в целом считаются физиологически приемлемыми в обеспечиваемых количествах и концентрациях. Физиологически приемлемые соли включают соли, полученные из фармацевтически приемлемых неорганических или органических кислот или оснований, например, кислотно-аддитивных солей, образованных кислотами, которые образуют физиологически приемлемый анион, например, гидрохлорид или бромид, и основно-аддитивные соли, образованные основаниями, которые образуют физиологически приемлемый катион, например, основания, полученные из щелочных металлов, таких как калий и натрий или щелочноземельных металлов, таких как кальций и магний. Физиологически приемлемые соли могут быть получены с использованием стандартных процедур, известных в данной области, например, взаимодействием имеющего достаточную основность соединения, такого как амин, с подходящей кислотой, дающей физиологически приемлемый анион. В некоторых вариантах осуществления основная аминокислота нейтрализуется кислотой, например хлористоводородной, фосфорной или карбоновой кислотой, для образования соли или частичной соли перед включением в состав с кальцием, фторидом или другими реактивными компонентами.

В различных вариантах осуществления основная аминокислота присутствует в количестве то примерно 0,5% мас. до примерно 20% мас. общей массы композиции, от примерно 1% мас. до примерно 10% мас. общей массы композиции, например примерно 1,5% мас., 3,75% мас., 5% мас. или 7,5% мас. общей массы композиции.

Увлажнитель, используемый в получении носителя для композиции для чистки зубов по настоящему изобретению, представляет собой в целом смесь увлажнителей, таких как глицерин, сорбит и полиэтиленгликоль с молекулярной массой в диапазоне от примерно 200 до примерно 1000, но могут применяться другие смеси увлажнителей и одиночные увлажнители. Содержание увлажнителя находится в диапазоне от примерно 10% до примерно 50% мас., а предпочтительно от примерно 20 до примерно 40% мас. компонента для чистки зубов. Содержание воды находится в диапазоне от примерно 20 до примерно 50% мас., а предпочтительно от примерно 30 до примерно 40% мас.

Загустители, используемые при получении носителя для чистки зубов, включают органические и неорганические загустители. Неорганические загустители, которые могут использоваться, могут быть включены в компоненты для чистки зубов, включают аморфные оксиды кремния, такие как Zeodent 165, выпускаемый компанией Huber Corporation, и Sylox 15, выпускаемый компанией W.R.Grace.

Органические загустители из натуральных и синтетических смол и коллоидов могут также использоваться для получения компонентов для чистки зубов по настоящему изобретению. Примерамми таких загустителей являются каррагинан (Ирландский мох), ксантановая смола, карбоксиметилцеллюлоза натрия, крахмал, поливинилпирролидон, гидроксиэтилпропилцеллюлоза, гидроксибутилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза и гидроксиэтилцеллюлоза.

Неорганический загуститель может быть включен в композицию для чистки зубов по настоящему изобретению в концентрации от примерно 0,5 до примерно 5% мас., а предпочтительно от примерно 1 до примерно 3% мас. Органический загуститель может быть включен в композицию по настоящему изобретению в концентрации от примерно 0,1 до примерно 3% мас., а предпочтительно от примерно 0,4 до примерно 1,5% мас.

Поверхностно-активные вещества могут быть включены в композицию для чистки зубов для обеспечения свойств пенообразования. Поверхностно-активное вещество является предпочтительно анионным или не ионным по природе. Подходящими примерами анионных поверхностно-активных веществ являются высшие алкилсульфаты, такие как лаурилсульфат калия или натрия, который предпочтителен, моноглицеридмоносульфаты высших жирных кислот, такие как соль моносульфатированного моноглицерида гидрированных жирных кислот кокосового масла, алкиларилсульфонаты, такие как додецилбензолсульфонат натрия, высшие жирные сульфоацетаты, сложные эфиры высших жирных кислот 1,2-дигидроксипропансульфоната.

Поверхностно-активный агент в целом присутствует в компоненте для чистки зубов композиции по настоящему изобретению в концентрации от примерно 0,5 до примерно 10% мас., предпочтительно от примерно 1 до примерно 5% мас.

Абразивы могут быть включены в композицию для чистки зубов по настоящему изобретению, и предпочтительными абразивами являются кремневые материалы, такие как диоксид кремния. Предпочтительным оксидом кремния является осажденный аморфный гидрированный оксид кремния, такой как Sorbosil AC-35, выпускаемый компанией Crosfield Chemicals, или Zeodent 115, выпускаемый компанией Huber Company, но могут также применяться другие абразивы, включая гидроксиапатит, метафосфат натрия, метафосфат калия, трикальций фосфат, дигидрофосфат кальция, безводный дикальций фосфат, пирофосфат кальция, ортофосфат магния, тримагний фосфат, карбонат кальция, тригидрат квасцов, силикат алюминия, кальцинированные квасцы и бентонит.

Концентрация абразива в композиции для чистки зубов по настоящему изобретению обычно находится в диапазоне от примерно 5 до примерно 40% мас., а предпочтительно от примерно 10 до примерно 25% мас.

Источником десенситизирующего иона калия в целом является растворимая в воде соль калия, включая нитрат калия, цитрат калия, хлорид калия, бикарбонат калия и оксалат калия, причем предпочтителен нитрат калия. Соль калия в целом включена в один или более компонентов для чистки зубов в концентрации от примерно 1 до примерно 20% мас., а предпочтительно от примерно 3 до примерно 10% мас.

Уровни содержания активных ингредиентов варьируются на основании природы устройства доставки и конкретного действующего начала. Например, основная аминокислота может присутствовать на уровнях, например, от примерно 0,1 до примерно 20% мас. (выраженных в виде массы свободного основания), например от примерно 0,1 до примерно 3% мас. для раствора для полоскания ротовой полости, от примерно 1 до примерно 10% мас. для потребительской зубной пасты или от примерно 7 до примерно 20% мас. для профессионального или прописываемого лечебного продукта. Фтор может присутствовать на уровнях, например, от примерно 25 до примерно 25000 м.д., например от примерно 25 до примерно 250 м.д. для раствора для полоскания ротовой полости, от примерно 750 до примерно 2000 м.д. для потребительской зубной пасты или от примерно 2000 до примерно 25000 м.д. для профессионального или прописываемого лечебного продукта. Уровни содержания антибактериального средства варьируются аналогичным образом, причем уровни, используемые в зубной пасте, например, от примерно 5 до примерно 15 раз выше, чем те, которые используются в растворе для полоскания ротовой полости. Например, триклозановый раствор для полоскания ротовой полости может содержать, например, примерно 0,03% мас. триклозана, тогда как триклозановая зубная паста может содержать примерно 0,3% мас. триклозана.

Пирофосфаты, обладающие эффективностью против образования зубного камня, используемые в практике настоящего изобретения, включают растворимые в воде соли, такие как пирофосфаты дищелочных или трищелочных металлов, такие как Na4P2O7 (TSPP), K4P2O7, Na2K2P2O7, Na2H2P2O7 и K2H2P2O7. Полифосфаты включают растворимые в воде триполифосфаты щелочных металлов, такие как триполифосфат натрия и триполифосфат калия.

Пирофосфаты включены в композицию для чистки зубов по настоящему изобретению в концентрации от примерно 0,5 до примерно 2% мас., а предпочтительно, от примерно 1,5 до примерно 2% мас., а полифосфаты включены в композицию для чистки зубов по настоящему изобретению в концентрации от примерно 1 до примерно 7% мас.

В практике настоящего изобретения могут использоваться красящие агенты, такие как пигменты и красители. Пигменты включают нетоксичные, нерастворимые в воде неорганические пигменты, такие как зеленые красящие агенты диоксид титана и оксид хрома, ультрамариновые синие и розовые красящие агенты и оксиды железа, а также нерастворимые в воде красящие лаки, полученные распространением солей кальция или алюминия красителей FD&C на квасцы, такие как зеленый лак FD&C Green #1, синий лак FD&C Blue #2, лак FD&C R&D #30 и желтый лак FD&C #Yellow 15. Пигменты имеют размер частиц в диапазоне от примерно 5 до примерно 1000 мкм, предпочтительно от примерно 250 до примерно 500 мкм, и присутствуют в концентрации от примерно 0,5 до примерно 3% мас.

Красители, используемые в практике настоящего изобретения, представляют собой в целом пищевые цветные добавки, сертифицированные в настоящее время в соответствии с Актом по пищевым продуктам, лекарственным средствам и косметическим изделиям, для применения в пищевых продуктах и принимаемых внутрь лекарственных средствах, включая такие красители, как красный краситель FD&C Red No. 3 (натриевая соль тетрайодфлуоресцеина), желтый краситель FD&C Yellow No. 5 (натриевая соль 4-п-сульфофенилазо-1-п-сульфофенил-5-гидроксипиразол-3-карбоновой кислоты), желтый краситель FD&C Yellow No. 6 (п-сульфофенилазо-B-нафтол-6-моносульфонат натрия), зеленый краситель FD&C Green No. 3 (динатриевая соль 4-{[4-(N-этил-п-сульфобензиламино)фенил]-(4-гидрокси-2-сульфонийфенил)метилен}-[1-(N-этил-N-п-сульфобензил)-3,5-циклогексадиенимин]-, синий краситель FD&C Blue Ko. I (динатриевая соль дибензилдиэтилдиаминотрифенилкарбино-1 трисульфоновой кислоты индиготина) и их смеси в различных пропорциях. Концентрация красителя для наиболее эффективного результата в настоящем изобретении присутствует в композиции для чистки зубов в количестве от примерно 0,0005% до примерно 2% общей массы.

Полосатый продукт для чистки зубов может быть получен с использованием варианта осуществления настоящего изобретения с получением двухкомпонентного средства для чистки зубов, где красящие агенты контрастирующих цветов включаются в каждый из подлежащих доставке компонентов средства для очистки зубов; причем красящие агенты фармакологически и физиологически нетоксичны при использовании в предлагаемых количествах. Красящие агенты, используемые в практике настоящего изобретения, включают и пигменты, и красители, обсужденные выше.

Любой подходящий ароматизирующий или подслащивающий материал может быть также включен в композицию для чистки зубов по настоящему изобретению. Примерами подходящих ароматизирующих ингредиентов являются ароматизирующие масла, например масла мяты колосковой, мяты перечной, грушанки, сассафраса лекарственного, луковички, шалфея, эвкалипта, душицы, коричного дерева, лимона и апельсина, и метилсалицилат. Подходящие подслащивающие агенты включают сахарозу, лактозу, мальтозу, сорбит, ксилит, цикламат натрия, периллатин, и сахарин натрия. Отдушка и подслащивающие агенты могут вместе составлять от примерно 0,01% до примерно 5% или более препаратов.

Антибактериальные средства представляют собой не катионные антибактериальные средства на основе фенольных и бисфенольных соединений, галоидированных простых дифениловых эфиров, таких как триклозан, сложных эфиров бензоата и карбанилиды, а также катионные антибактериальные средства, такие как хлоргексидин диглюконат. Такие антибактериальные средства могут присутствовать в количествах от примерно 0,03 до примерно 1% мас. конкретного компонента.

Когда не катионные антибактериальные средства или антибактериальные средства включены в любой из компонентов средства для чистки зубов, в него также предпочтительно включено от примерно 0,05 до примерно 5% агента, который усиливает доставку и удерживание агентов в и удерживание их на поверхностях ротовой полости. Такие средства, используемые в настоящем изобретении, раскрыты в патентах США № 5188821 и 5192531 и включают синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты, такие как от примерно 1:4 до примерно 4:1 сополимеров малеинового ангидрида или кислоты с другим полимеризуемым этиленно ненасыщенным мономером, предпочтительно простого метилвинилового эфира/малеинового ангидрида, имеющего молекулярную массу (M.W.) от примерно 30000 до примерно 1000000, наиболее предпочтительно от примерно 30000 до примерно 800000. Эти сополимеры выпускаются промышленностью, например, в виде продукта Gantrez, например AN 139 (M.W. 500000), AN 119 (M.W. 250000), предпочтительно, S-97 фармацевтического сорта (MW. 700000), выпускаемого компанией ISP Technologies, Inc., Bound Brook, NJ. 08805. Усиливающие агенты при их присутствии имеются в количествах от примерно 0,05 до примерно 3% мас.

Для получения компонентов средства для чистки зубов по настоящему изобретению в целом увлажнители, например ингредиенты в виде пропиленгликоля, полиэтиленгликоля, диспергируются с любыми органическими загустителями, пигментами, такими как диоксид титана, и любыми полифосфатами, включенными в качестве ингредиентов против зубного камня. Затем в эту дисперсию добавляется вода наряду с любым антибактериальным средством, таким как триклозан, любым антибактериальным усиливающим агентом, таким как Gantrez, и любыми дополнительными агентами против зубного камня. В первый компонент с нейтральным pH добавляется источник ионов фтора, десенситизирующий агент и фосфатный забуферивающий агент. Во второй компонент добавляется ингредиент для доведения pH до щелочного уровня, такой как гидроксид натрия. Эти ингредиенты смешиваются до тех пор, пока для каждого компонента не будет получена однородная фаза. Затем добавляются такие ингредиенты, как неорганический загуститель, абразив в виде диоксида кремния, отдушка и поверхностно-активное вещество, и ингредиенты смешиваются с высокой скоростью в вакууме от примерно 20 до примерно 100 мм рт.ст. Полученный продукт, в случае каждого компонента, представляет собой продукт в виде однородной, полутвердой, подвергаемой экструзии пасты.

Композиция для чистки зубов может наноситься на поверхности гиперчувствительных зубов в форме пасты или геля путем чистки зубов щеткой или местным нанесением путем непосредственного окрашивания поверхностей зубов в виде жидкого лака, с использованием мягкой щетки-аппликатора.

Уровни активных ингредиентов будут варьироваться на основании природы устройства доставки и конкретного действующего начала. Например, основная аминокислота может присутствовать на уровнях от, например, примерно 0,1 до примерно 20% мас. (выраженных в виде массы свободного основания), например от примерно 0,1 до примерно 3% мас. для раствора для полоскания ротовой полости, от примерно 1 до примерно 10% мас. для потребительской зубной пасты или от примерно 7 до примерно 20% мас. для профессионального или прописываемого лечебного продукта. Фтористое соединение может присутствовать на уровнях от, например, примерно 25 до примерно 25000 м.д., например от примерно 25 до примерно 250 м.д. для раствора для полоскания ротовой полости, от примерно 750 до примерно 2000 для потребительской зубной пасты или от примерно 2000 до примерно 25000 м.д. для профессионального или прописываемого лечебного продукта. Уровни антибактериального средства будут аналогичным образом варьироваться, причем уровни в зубной пасте, например, от примерно 5 до примерно 15 раз больше, чем те, которые используются в растворе для полоскания ротовой полости. Например, триклозановый раствор для полоскания ротовой полости может содержать, например, примерно 0,03% мас. триклозана, тогда как триклозановая зубная паста может содержать примерно 0,3% мас. триклозана.

Многокомпонентная композиция для чистки зубов в соответствии с одним вариантом осуществления настоящего изобретения упакована в подходящий подающий контейнер, в котором компоненты поддерживаются физически разделенными, и из которого разделенные компоненты могут подаваться синхронно в виде комбинированной ленты для наложения на зубную щетку. Такие контейнеры известны в данной области. Примером такого контейнера является двухкомпонентный подающий контейнер, такой как насос или туба, имеющая сжимаемые боковые стенки, как описано в патентах США №№4487757 и 4687663, где корпус тубы образован из сжимаемой пластиковой сети, такой как полиэтилен или полипропилен, и внутри корпуса контейнера имеется перегородка, ограничивающая отдельные отсеки, в которых хранятся физически разделенные компоненты, и из которых они подаются через подходящее выпускное отверстие для подачи.

Укрепление здоровья ротовой полости также обеспечивает благоприятные воздействия на общее укрепление здоровья, поскольку ткани ротовой полости могут служить входными воротами для системных инфекций. Хорошее состояние здоровья ротовой полости связано с общим состоянием здоровья, включая здоровье сердечно-сосудистой системы. Композиции и способы по изобретению особенно благоприятны, потому что основные аминокислоты, в частности аргинин, являются источниками азота, который снабжает пути синтеза NO, и, таким образом, усиливают микроциркуляцию в тканях ротовой полости. Обеспечение менее кислой среды в ротовой полости также помогает снизить желудочные расстройства и создает среду, менее благоприятную для Helicobacter, которая связана с язвами желудка. В частности, аргинин требуется для высокой экспрессии специфических рецепторов иммунных клеток, например рецепторов Т-клеток, с тем, чтобы аргинин мог усилить эффективный иммунный ответ. Таким образом, композиции и способы по изобретению можно использовать для общего укрепления здоровья, включая здоровье сердечно-сосудистой системы.

По всему описанию диапазоны величин используются в качестве «стенографии» для описания каждой величины, которая находится в этом диапазоне. Любая величина в пределах этого диапазона может быть выбрана в качестве конца диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в настоящем описании, полностью включены в него путем ссылки. В случае противоречия определения в настоящем описании и определения в приведенной ссылке преимущество имеет настоящее описание. Понятно, что когда описываются составы, они могут быть описаны с точки зрения их ингредиентов, как обычно принято в данной области, несмотря на то что эти ингредиенты могут взаимодействовать друг с другом в действительном составе при ее получении, хранении и использовании, и подразумевается, что такие продукты входят в описанные составы.

Следующие примеры дополнительно описывают и демонстрируют иллюстративные варианты осуществления в пределах объема настоящего изобретения. Примеры приведены исключительно для иллюстрации, и не должны рассматриваться как ограничения настоящего изобретения, поскольку возможны множественные варианты без отхода от его сущности и объема. Различные модификации изобретения, в дополнение к тем, которые показаны и описаны в настоящей заявке, должны быть очевидны для специалистов в данной области, и подразумевается, что они охватываются прилагаемой формулой изобретения.

Пример 1

Получали двухкомпонентное (Компонент А и В) десенситизирующее средство для чистки зубов по настоящему изобретению, обозначенное «Средство для чистки зубов Х», Компонент А и Компонент В. При объединении в равных количествах для чистки зубов щеткой Средство для чистки зубов Х должно быть эффективно в обеспечении более выраженных свойств, обеспечивающих противодействие образованию кариозных полостей, и способствующих реминерализации. Ингредиенты Компонентов А и В перечислены ниже в таблице 1.

Таблица 1
Средство для чистки зубов Х
% мас.
Ингредиенты Компонент А Компонент В
Деионизированная вода 10,16 13,8
Фторид натрия 0,64 0
Нитрат калия 5 5
Глицерин 10 22
Полиэтиленгликоль 600 3 0
Ксантановая смола 0,7 0,7
Карбоксиметилцеллюлоза 0,5 0,5
Сорбит 70% NC 36 0
Сахарин натрия 0,4 0,4
Диоксид титана 1 0
Дикальций фосфат 0 48
L-Аргинин 5 5
80% Фосфорная кислота 1,8 1,8
FD&C Синий №1 (1,25%) 0,3 0,3
Zeodent 115 22 0
Zeodent 165 1 0
Лаурилсульфат натрия 1,5 1,5
Отдушка 1 1

При получении Средства для чистки зубов Х получают компоненты А и В, где глицерин, полиэтилкенгликоль и органические загустители диспергируются в обычной мешалке до тех пор, пока смесь не превратится в кашицеобразную массу, которая имеет гладкий вид. Красящий агент и подслащивающий агент диспергируются в данной кашицеобразной суспензии перед добавлением воды. Затем L-аргинин диспергируется в кашицеобразной суспензии и нейтрализуется добавлением фосфорной кислоты. Также добавляется нитрат калия. После смешивания этих компонентов затем к отдельным компонентам добавляют компоненты: диоксид кремния, дикальций фосфат и сорбит, которые затем тщательно смешиваются. Наконец, к отдельным компонентам средства для чистки зубов добавляются фтористое соединение, лаурилсульфат натрия, отдушки и пигменты, с последующим смешиванием еще в течение 5-15 минут в вакууме для получения конечного состоящего из компонентов продукта.

Два компонента упаковывают в двухкамерную тубу для предотвращения взаимодействия между фтористым соединением компонента А и кальцием в компоненте В. Двухкамерная туба обеспечивает возможность подачи двух фаз бок о бок в виде полосатой зубной пасты.

Обеспечение фтора в виде растворимого фторида натрия вместе с высокими уровнями кальция, фосфата и аргинина приводит к высокой доступности этих ингредиентов на поверхности зубов, где они оказывают эффект снижения деминерализации, содействия реминерализации и восстановления повреждения эмали, которое ведет к гиперчувствительности и, в конечном счете, образованию кариозных полостей в зубах.

Источник поступления информации: Роспатент

Показаны записи 41-50 из 515.
20.09.2013
№216.012.6a46

Соединения - производные ментола и их применение в качестве активных системных агентов и агентов для ротовой полости

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации и стоматологии, и касается создания новых композиций на основе производных ментола. Для этого предлагается применение 2-изопропил-5-метилциклогексил-2-гидроксифенилкарбамата в качестве антиоксиданта, противовоспалительного и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002492857
Дата охранного документа: 20.09.2013
27.09.2013
№216.012.6e01

Зубной герметик

Группа изобретений относится к зубным герметикам и способам их использования. Состав зубного герметика в виде лака включает аргинин в свободной форме или в форме соли, канифоль, белый пчелиный воск, мастику, шеллак и источник фторид-ионов, который присутствует в составе в концентрации, по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002493812
Дата охранного документа: 27.09.2013
10.10.2013
№216.012.7265

Демонстрационная упаковка

Упаковка для демонстрации множества предметов содержит первый и второй контейнеры, выполненные с возможностью соединения при переходе из открытого положения в закрытое положение, при этом каждый контейнер имеет наружную поверхность, имеющую по меньшей мере один удлиненный выступ, при этом по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002494942
Дата охранного документа: 10.10.2013
10.10.2013
№216.012.72b5

Композиции и способы для смягчения тканей

Изобретение относится к способу получения смеси кватернизованных сложноэфирных аммониевых соединений, которые могут использоваться в качестве смягчающего компонента в композициях для смягчения тканей. Способ включает (i) взаимодействие триэтаноламина с алкилирующим агентом в условиях,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495022
Дата охранного документа: 10.10.2013
20.10.2013
№216.012.752d

Способ изготовления антиперспирантного активного состава, имеющего sec хроматограмму, показывающую высокую интенсивность sec пика 4

Изобретение относится к новому способу изготовления антиперспирантного активного состава, имеющего SEC хроматограмму, показывающую высокую интенсивность SEC пика 4. Способ включает нагревание водного раствора, содержащего соль алюминия, имеющую молярное соотношение алюминия к хлору от 0,3:1 до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495657
Дата охранного документа: 20.10.2013
27.10.2013
№216.012.7810

Система, набор и способ для ухода за полостью рта

Изобретение относится в целом к системам, наборам и способам для ухода за полостью рта и, более конкретно, к системе, набору и способу, включающему в себя зубную щетку и выданное устройство, содержащее текучую среду, которое съемно соединено с зубной щеткой. Варианты осуществления настоящего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496398
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.10.2013
№216.012.785a

Высоконаполненные цинкосодержащие пленки

Изобретение относится к композициям для гигиены полости рта и личной гигиены, и более конкретно к композициям, содержащим пленку, погруженную в носитель, где пленка содержит относительно высокую концентрацию цинкосодержащего соединения. Согласно изобретению композиция для гигиены полости рта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496472
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.10.2013
№216.012.7863

Капсулы, стабильные при хранении

Группа изобретений относится к суспензиям капсул, полученных с помощью коацервации, и способам уменьшения утечки содержимого из капсул в таких суспензиях в процессе хранения. Сущность способа уменьшения утечки содержимого из капсул заключается в хранении капсул, полученных с помощью...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496481
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.10.2013
№216.012.7866

Антибактериальные пирокатехолы и связанные с ними способы

Настоящее изобретение относится к композиции для приготовления средства, предназначенного для полоскания рта, содержащей воду, увлажнитель в количестве от 5% вес. до 15% вес. и 0,01% вес. - 5% вес. соединения, представленного структурой (III), в которой R и R независимо выбраны из атомов...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496484
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.11.2013
№216.012.846a

Зубная щетка

Группа изобретений, включающая средство ухода за полостью рта и систему ухода за полостью рта для зубной щетки, относится к области гигиены и предназначена для ухода за полостью рта. Средство ухода за полостью рта содержит головку, рукоятку и эластичный кожух. Эластичный кожух выполнен так,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002499576
Дата охранного документа: 27.11.2013
Показаны записи 41-50 из 328.
20.09.2013
№216.012.69fc

Устройство для ухода за полостью рта с системой для сбора жидкости

Изобретение относится к устройству для ухода за полостью рта, в частности к зубной щетке с системой для сбора жидкости. Устройство для ухода за полостью рта включает в себя систему для сбора текучих сред полости рта. Некоторые варианты осуществления устройства могут включать в себя область...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002492783
Дата охранного документа: 20.09.2013
20.09.2013
№216.012.6a46

Соединения - производные ментола и их применение в качестве активных системных агентов и агентов для ротовой полости

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации и стоматологии, и касается создания новых композиций на основе производных ментола. Для этого предлагается применение 2-изопропил-5-метилциклогексил-2-гидроксифенилкарбамата в качестве антиоксиданта, противовоспалительного и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002492857
Дата охранного документа: 20.09.2013
27.09.2013
№216.012.6e01

Зубной герметик

Группа изобретений относится к зубным герметикам и способам их использования. Состав зубного герметика в виде лака включает аргинин в свободной форме или в форме соли, канифоль, белый пчелиный воск, мастику, шеллак и источник фторид-ионов, который присутствует в составе в концентрации, по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002493812
Дата охранного документа: 27.09.2013
10.10.2013
№216.012.7265

Демонстрационная упаковка

Упаковка для демонстрации множества предметов содержит первый и второй контейнеры, выполненные с возможностью соединения при переходе из открытого положения в закрытое положение, при этом каждый контейнер имеет наружную поверхность, имеющую по меньшей мере один удлиненный выступ, при этом по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002494942
Дата охранного документа: 10.10.2013
10.10.2013
№216.012.72b5

Композиции и способы для смягчения тканей

Изобретение относится к способу получения смеси кватернизованных сложноэфирных аммониевых соединений, которые могут использоваться в качестве смягчающего компонента в композициях для смягчения тканей. Способ включает (i) взаимодействие триэтаноламина с алкилирующим агентом в условиях,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495022
Дата охранного документа: 10.10.2013
20.10.2013
№216.012.752d

Способ изготовления антиперспирантного активного состава, имеющего sec хроматограмму, показывающую высокую интенсивность sec пика 4

Изобретение относится к новому способу изготовления антиперспирантного активного состава, имеющего SEC хроматограмму, показывающую высокую интенсивность SEC пика 4. Способ включает нагревание водного раствора, содержащего соль алюминия, имеющую молярное соотношение алюминия к хлору от 0,3:1 до...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002495657
Дата охранного документа: 20.10.2013
27.10.2013
№216.012.7810

Система, набор и способ для ухода за полостью рта

Изобретение относится в целом к системам, наборам и способам для ухода за полостью рта и, более конкретно, к системе, набору и способу, включающему в себя зубную щетку и выданное устройство, содержащее текучую среду, которое съемно соединено с зубной щеткой. Варианты осуществления настоящего...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496398
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.10.2013
№216.012.785a

Высоконаполненные цинкосодержащие пленки

Изобретение относится к композициям для гигиены полости рта и личной гигиены, и более конкретно к композициям, содержащим пленку, погруженную в носитель, где пленка содержит относительно высокую концентрацию цинкосодержащего соединения. Согласно изобретению композиция для гигиены полости рта...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496472
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.10.2013
№216.012.7863

Капсулы, стабильные при хранении

Группа изобретений относится к суспензиям капсул, полученных с помощью коацервации, и способам уменьшения утечки содержимого из капсул в таких суспензиях в процессе хранения. Сущность способа уменьшения утечки содержимого из капсул заключается в хранении капсул, полученных с помощью...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496481
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.10.2013
№216.012.7866

Антибактериальные пирокатехолы и связанные с ними способы

Настоящее изобретение относится к композиции для приготовления средства, предназначенного для полоскания рта, содержащей воду, увлажнитель в количестве от 5% вес. до 15% вес. и 0,01% вес. - 5% вес. соединения, представленного структурой (III), в которой R и R независимо выбраны из атомов...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496484
Дата охранного документа: 27.10.2013
+ добавить свой РИД