27.01.2013
№216.012.1f70
Результат интеллектуальной деятельности: ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002473549
Дата охранного документа
27.01.2013
Аннотация:
Изобретение относится к новым пиримидиновым производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора mTOR киназы. В формуле (I)
А представляет собой 6-8-членное моно- или бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из N и О, в качестве вершин кольца, и имеющее 0-2 двойные связи; и где кольцо А замещено дополнительно от 0 до 2 заместителями R, выбранными из группы, состоящей из -OR, -R и -(CH)-OR, где R, независимо, выбран из водорода и Cалкила; R представляет собой Cалкил; G выбран из группы, состоящей из -С(О)-, -ОС(О)-, -NHC(O)- и -S(O)-; В выбран из группы, состоящей из фенилена и 5-6-членного гетероарилена, содержащего 1-2 гетероатома азота в качестве вершин кольца, и замещено от 0 до 1 заместителями R, выбранными из F, Cl, Br, I и R; где R представляет собой Cалкил; D выбран из группы, состоящей из
-NRC(O)NRR, -NRR, C(O)NRR, -NRC(=N-CN)NRR, -NRC(O)R, -NRC(O)OR и
-NRS(O)R, и где группа D и заместитель, расположенный на соседнем атоме в кольце В, необязательно объединены с образованием 5-6-членного гетероциклического или гетероарильного кольца, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, в качестве вершин кольца, и замещенного заместителем 0-1 R. Значения радикалов R-Rприведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к применению соединений для получения лекарственного средства для лечения злокачественной опухоли, опосредованной активностью mTOR киназы. 5 н. и 28 з.п. ф-лы, 13 ил., 4 табл., 498 пр.
Источник поступления информации:
Роспатент
Показаны записи 141-150 из 235.
04.04.2018
№218.016.30b5
Ингибиторы серин/треонин киназы для лечения гиперпролиферативных заболеваний
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где представляет собой CH или N; представляет собой (i) NH(CH)CH, где равно 0 или 1, или (ii)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644947
Дата охранного документа: 15.02.2018
10.05.2018
№218.016.3cab
Производные 2-(фенил или пирид-3-ил)аминопиримидина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2) для лечения болезни паркинсона
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами модулятора активности богатой лейцином повторной киназы 2 (LRRK2) и могут быть использованы для применения в профилактике или лечении болезни Паркинсона. В формуле I
m...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002647849
Дата охранного документа: 21.03.2018
10.05.2018
№218.016.3e7e
Комбинированная терапия с использованием антитела против cd20 типа ii и селективного ингибитора bcl-2
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака. Способы по изобретению включают введение комбинации антитела GA101 и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002648476
Дата охранного документа: 26.03.2018
10.05.2018
№218.016.40d0
Способы повышения эффективности этапов очистки белка, находящихся ниже по потоку, с использованием мембранной ионообменной хроматографии
Изобретение относится к способу усиления эффективности этапов хроматографии для очистки антител ниже по потоку, включающему: а) пропускание композиции, содержащей представляющее интерес антитело и загрязняющий ионный полимер сквозь ионообменную мембрану, отличающееся тем, что антитело и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002648999
Дата охранного документа: 29.03.2018
10.05.2018
№218.016.46e0
Фтор-18 и углерод-11 меченые радиолиганды для томографии с позитронной эмиссией (рет), визуализирующей lrrk2
Группа изобретений относится к области медицины, в частности к способу визуализации позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ) LRRK2 в ткани объекта, согласно которому: вводят соединение формулы I
где m - это 0 или 1; X - это -NH; R - это С алкил, С циклоалкил; R - это гало-С алкил; R - это -OR;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002650641
Дата охранного документа: 16.04.2018
10.05.2018
№218.016.46e5
Формы и составы пиримидинилциклопентанового соединения, композиции и способы, относящиеся к ним
Изобретение относится к аморфному (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-она моногидрохлориду. Технический результат: получен новый аморфный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002650511
Дата охранного документа: 16.04.2018
10.05.2018
№218.016.471e
Ингибиторы серин/треониновых киназ
Изобретение относится к соединению, выбранному из Формулы I:
I
в которой Х выбирают из СН и N; X выбирают из CR и N; Y выбирают из CR и N; Y выбирают из CR и N; R выбирают из: (а) C-С алкила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, OR, NRR,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002650501
Дата охранного документа: 16.04.2018
10.05.2018
№218.016.4978
Производные аминопиримидина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2)
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора LRRK2 и могут быть использованы для профилактики или лечения болезни Паркинсона. В общей формуле I
А представляет собой пяти-, шести- или семичленный насыщенный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002651544
Дата охранного документа: 20.04.2018
29.05.2018
№218.016.561a
Улучшенная сборка биспецифических антител
Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу получения биспецифического антитела, который включает получение первого и второго половинных антител, доведение значения рН первого и второго половинных антител до рН 5-9; смешивание первого и второго половинных антител с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002654567
Дата охранного документа: 21.05.2018
29.06.2018
№218.016.68a7
Биологические маркеры для идентификации пациентов для лечения антагонистами vegf
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложены способ определения, с какой вероятностью пациент с раком реагирует на лечение антагонистом VEGF, и способ выбора терапии для конкретного пациента с раком в популяции пациентов с раком, для которых предполагают проведение...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002659173
Дата охранного документа: 28.06.2018
Показаны записи 141-150 из 153.
17.02.2018
№218.016.2d7f
Способ получения гидроксилированных циклопентилпиримидиновых соединений
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы I и его солей. Соединения формулы I могут быть использованы для получения соединений, обладающих свойствами ингибитора АКТ киназы и предназначенных для лечения таких заболеваний, как рак. Способ получения соединения формулы...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002643811
Дата охранного документа: 06.02.2018
04.04.2018
№218.016.30b5
Ингибиторы серин/треонин киназы для лечения гиперпролиферативных заболеваний
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где представляет собой CH или N; представляет собой (i) NH(CH)CH, где равно 0 или 1, или (ii)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002644947
Дата охранного документа: 15.02.2018
10.05.2018
№218.016.3cab
Производные 2-(фенил или пирид-3-ил)аминопиримидина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2) для лечения болезни паркинсона
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами модулятора активности богатой лейцином повторной киназы 2 (LRRK2) и могут быть использованы для применения в профилактике или лечении болезни Паркинсона. В формуле I
m...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002647849
Дата охранного документа: 21.03.2018
10.05.2018
№218.016.46e0
Фтор-18 и углерод-11 меченые радиолиганды для томографии с позитронной эмиссией (рет), визуализирующей lrrk2
Группа изобретений относится к области медицины, в частности к способу визуализации позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ) LRRK2 в ткани объекта, согласно которому: вводят соединение формулы I
где m - это 0 или 1; X - это -NH; R - это С алкил, С циклоалкил; R - это гало-С алкил; R - это -OR;...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002650641
Дата охранного документа: 16.04.2018
10.05.2018
№218.016.4978
Производные аминопиримидина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2)
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора LRRK2 и могут быть использованы для профилактики или лечения болезни Паркинсона. В общей формуле I
А представляет собой пяти-, шести- или семичленный насыщенный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002651544
Дата охранного документа: 20.04.2018
14.07.2018
№218.016.7108
Производные 2-фениламинопиримидина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2) для лечения болезни паркинсона
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и формулы II или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора лейцин повторной киназы 2 (LRRK2 т.е."Leucine Rich Repeat Kinase"). Соединения могут быть использованы для лечения болезни Паркинсона, опосредованной...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002661197
Дата охранного документа: 13.07.2018
26.12.2018
№218.016.ab95
Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1
Изобретение относится к соединениям формулы II
где А представляет собой , В представляет собой В, и R представляет собой R;
В представляет собой пиридинил, причем любой пиридинил В возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, (С-С)алкила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675792
Дата охранного документа: 25.12.2018
26.12.2018
№218.016.abbf
Ингибирующие jak соединения на основе пиразолопиримидина и способы
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I R представляет собой водород; R представляет собой пиридинил, где R необязательно замещен 1-3 R; R представляет собой фенил, где R необязательно замещен 1-5 R; R независимо представляет собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002675857
Дата охранного документа: 25.12.2018
10.04.2019
№219.017.0991
Соединения имидазо[1,2-a]пиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
Соединения, имеющие формулу I, в которых А, В, R, R, R, R, R, R, R, R и R имеют значения, указанные в описании, и являются ингибиторами рецепторных тирозинкиназ, полезными при лечении заболеваний, опосредованных рецепторными тирозинкиназами класса 3 и класса 5. Также обнаружено, что...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002467008
Дата охранного документа: 20.11.2012
29.05.2019
№219.017.67b4
Гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:
где R представляет собой С1 или F; R представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСНCHО-, HOCHC(Me)O-, (S)-MeCH(OH)CHO-, (R)-НОСНСН(ОН)СНO-, циклопропил-СНO-, НОСНСН-,
R представляет собой метил или этил, которые возможно замещены...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002414455
Дата охранного документа: 20.03.2011
