24.07.2020
220.018.3745

Азолины

Вид РИД

Изобретение

Юридическая информация Свернуть Развернуть
№ охранного документа
0002727307
Дата охранного документа
21.07.2020
Краткое описание РИД Свернуть Развернуть
Аннотация: Изобретение относиться к азолинам формулы I и их N-оксидам и стереоизомерам, выбранным из соединений С.1-С.8, где R, R, R и Y имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для уничтожения беспозвоночных вредителей, для лечения или защиты животного от заражения или инфицирования беспозвоночными вредителями. Также соединения предназначены для применения в способе защиты материала размножения растений и/или растений, которые вырастут из него, от нападения или заражения беспозвоночными вредителями, где способ включает обработку материала размножения растений инсектицидно эффективным количеством, соединения по изобретению. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 табл., 5 пр.
Реферат Свернуть Развернуть

Настоящее изобретение относится к азолинам, которые полезны для борьбы или контроля беспозвоночных вредителей, в частности членистоногих вредителей и нематод. Изобретение также относится к способу борьбы с беспозвоночными вредителями путем использования этих соединений, и к материалу для размножения растений, и к сельскохозяйственной и ветеринарной композиции, содержащей указанные соединения.

Беспозвоночные вредители и, в частности, членистоногие и нематоды уничтожают растущие и собираемые культуры и нападают на деревянные жилые и коммерческие постройки, что приводит к большим экономическим потерям продуктов питания и собственности. В то время как известно большое количество пестицидных агентов, из-за способности развития у целевых вредителей устойчивости к указанным агентам, существует постоянная потребность в новых агентах для борьбы с беспозвоночными вредителями, в частности насекомыми, паукообразными и нематодами.

Родственные соединения описаны в WO 2013/026929, WO 2012/163959, WO 2012/007426, WO 2011/067272, WO 2010/149506, WO 2010/020522, WO 2009/080250, EP-A-1731512, JP-A-2007091708 и JP-A-2008133273. Однако эти документы не описывают соединения, имеющие характеристические заместители и окружение заместителей как заявлено в настоящем изобретении.

Целью настоящего изобретения является получение соединений, которые обладают хорошей пестицидной активностью, в частности, инсектицидной активностью, и проявляют широкий спектр активности против большого числа различных беспозвоночных вредителей, особенно против трудно контролируемых членистоногих вредителей и/или нематод.

Целью настоящего изобретения является также получение соединений, которые являются менее стойкими, биоаккумулируемыми и/или токсичными, чем соединения предшествующего уровня техники. Особенно изоксазолиновые инсектициды предшествующего уровня техники характеризуются высокой стойкостью в почве и, таким образом, накапливаются в ней.

Было установлено, что эти цели могут быть достигнуты с помощью азолинов формулы I ниже, их стереоизомеров и их солей, в частности, их сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемых солей.

Кроме того, в первом аспекте изобретение касается азолинов формулы I

в которой

X1 представляет собой O или CH2;

A представляет собой группу следующей формулы:

(A)

где

# обозначает связь с ароматическим кольцом формулы (I);

W выбирают из O и S;

Y выбирают из водорода, -N(R5)R6 и -OR9;

B1, B2 и B3 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из N и CR2, при условии, что более двух из B1, B2 и B3 представляют собой N;

G1 и G2 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из N и CR4, при условии, что более чем один из G1 и G2 представляет собой N;

Rg1 и Rg2 образуют вместе мостиковую группу, выбранную из -CH2CH2CH2CH2- и -CH2CH2CH2-;

R1 выбирают из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкокси-C1-C4-алкил-, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила и -C(=O)OR15;

каждый R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, азидо, нитро, -SCN, -SF5, C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, где четыре упомянутых последними алифатических и циклоалифатических радикала могут быть частично или полностью галогенированы и/или могут быть замещены одним или более радикалов R8,

-Si(R12)3, -OR9, -S(O)nR9 и -NR10aR10b;

R3a, R3b каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, -CO2R3d, C1-C3-алкила, C1-C3-галоалкила, C2-C3-алкенила, C2-C3-алкинила, C1-C3-алкокси, C1-C3-галоалкокси, C1-C3-алкилтио, C1-C3-галоалкилтио, C1-C3-алкилсульфонила и C1-C3-галоалкилсульфонила; или

R3a и R3b вместе образуют группу =O, =C(R3c)2, =NOH или =NOCH3;

каждый R3c независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, CH3 и CF3;

R3d выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила и C1-C3-алкилокси-C1-C3-алкил-;

каждый R4 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, азидо, нитро, -SCN, -SF5, C1-C6-алкила, который может быть частично или полностью галогенирован и/или может быть замещен одним или более радикалов R8, C3-C8-циклоалкила, который может быть частично или полностью галогенирован и/или может быть замещен одним или более радикалов R8, C2-C6-алкенила, который может быть частично или полностью галогенирован и/или может быть замещен одним или более радикалов R8, C2-C6-алкинила, который может быть частично или полностью галогенирован и/или может быть замещен одним или более радикалов R8,

-Si(R12)3, -OR9, -S(O)nR9 и -NR10aR10b;

каждый R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, циано, C1-C10-алкила, C3-C8-циклоалкила, C2-C10-алкенила, C2-C10-алкинила, где четыре упомянутых последними алифатических и циклоалифатических радикала могут быть частично или полностью галогенированы и/или могут быть замещены одним или более заместителей R8; и

-S(O)nR9,

каждый R6 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, циано, C1-C10-алкила, C3-C8-циклоалкила, C2-C10-алкенила, C2-C10-алкинила, где четыре упомянутых последними алифатических и циклоалифатических радикала могут быть частично или полностью галогенированы и/или могут быть замещены одним или более заместителей R8,

-OR9, -NR10aR10b, -S(O)nR9, -C(=O)NR10aN(R10a)R10b, -Si(R12)3, -C(=O)R8, -CH=NOR9,

фенила, который может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R11, и 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9- или 10-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного гетеромоноциклического или гетероциклического кольца, содержащего 1, 2, 3 или 4 гетероатома или гетероатомных группы, независимо выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетеромоноциклическое или гетероциклическое кольцо может быть замещено одним или более заместителей R11;

или R5 и R6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное гетероциклическое кольцо, где кольцо может дополнительно содержать 1, 2, 3 или 4 гетероатома или гетероатомсодержащих групп, выбранных из O, S, N, SO, SO2, C=O и C=S, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо может быть замещено 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C3-C8-циклоалкила, C3-C8-галоциклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-галоалкенила, C2-C6-алкинила, C2-C6-галоалкинила, где алифатические или циклоалифатические фрагменты в двенадцати упомянутых последними радикалах могут быть замещены одним или более радикалов R8, и фенила, который может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R11;

или R5 и R6 вместе образуют группу =C(R8)2, =S(O)m(R9)2, =NR10a или =NOR9;

каждый R8 независимо выбирают из группы, состоящей из циано, азидо, нитро, -SCN, -SF5, C3-C8-циклоалкила, C3-C8-галоциклоалкила, где циклоалифатические фрагменты в двенадцати упомянутых последними радикалах могут быть замещены одним или более радикалов R13;

-Si(R12)3, -OR9, -OSO2R9, -S(O)nR9, -N(R10a)R10b, -C(=O)N(R10a)R10b, -C(=S)N(R10a)R10b, -C(=O)OR9, -CH=NOR9,

фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R16, и 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более заместителей R16,

или

два R8 присутствующих на одном и том же атоме углерода алкильной, алкенильной, алкинильной или циклоалкильной группы вместе образуют группу =O, =C(R13)2; =S; =S(O)m(R15)2, =S(O)mR15N(R14a)R14b, =NR10a, =NOR9; или =NN(R10a)R10b;

или

два радикала R8, вместе с атомами углерода алкильной, алкенильной, алкинильной или циклоалкильной группы, с которами они связаны, образуют 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, где гетероциклическое кольцо содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома или гетероатомных группы, независимо выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, и где карбоциклическое или гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более заместителей R16; и

R8 в качестве заместителя на циклоалкильном кольце дополнительно выбирают из группы, состоящей из C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-галоалкенила, C2-C6-алкинила и C2-C6-галоалкинила, где алифатические фрагменты в этих шести радикалах могут быть замещены одним или более радикалов R13; и

R8 в группах -C(=O)R8 и =C(R8)2 дополнительно выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-галоалкенила, C2-C6-алкинила и C2-C6-галоалкинила, где алифатические фрагменты в шести упомянутых последними радикалах могут быть замещены одним или более радикалов R13;

каждый R9 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, циано, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C3-C8-циклоалкила, C3-C8-циклоалкил-C1-C4-алкил-, C3-C8-галоциклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-галоалкенила, C2-C6-алкинила, C2-C6-галоалкинила, где алифатические и циклоалифатические фрагменты в девяти упомянутых последними радикалах могут быть замещены одним или более радикалов R13,

-C1-C6-алкил-C(=O)OR15, -C1-C6-алкил-C(=O)N(R14a)R14b,

-C1-C6-алкил-C(=S)N(R14a)R14b, -C1-C6-алкил-C(=NR14)N(R14a)R14b,

-Si(R12)3, -S(O)nR15, -S(O)nN(R14a)R14b, -N(R10a)R10b, -N=C(R13)2, -C(=O)R13, -C(=O)N(R14a)R14b, -C(=S)N(R14a)R14b, -C(=O)OR15,

фенила, необязательно замещенного одним или более заместителей R16; и

3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более заместителей R16; и

R9 в группах -S(O)nR9 и -OSO2R9 дополнительно выбирают из группы, состоящей из C1-C6-алкокси и C1-C6-галоалкокси;

R10a, R10b выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C3-C8-циклоалкила, C3-C8-галоциклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-галоалкенила, C2-C6-алкинила, C2-C6-галоалкинила, где алифатические и циклоалифатические фрагменты в восьми упомянутых последними радикалах могут быть замещены одним или более радикалов R13; -C1-C6-алкил-C(=O)OR15, -C1-C6-алкил-C(=O)N(R14a)R14b, -C1-C6-алкил-C(=S)N(R14a)R14b, -C1-C6-алкил-C(=NR14)N(R14a)R14b, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио,

-S(O)nR15, -S(O)nN(R14a)R14b, -C(=O)R13, -C(=O)OR15, -C(=O)N(R14a)R14b, -C(=S)R13, -C(=S)SR15, -C(=S)N(R14a)R14b, -C(=NR14)R13;

фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R16; и

3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2, 3 или 4 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более заместителей R16;

или

R10a и R10b образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное гетероциклическое кольцо, где гетероциклическое кольцо может дополнительно содержать один или два гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо необязательно несет один или более заместителей, выбранных из галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C3-C8-циклоалкила, C3-C8-галоциклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-галоалкенила, C2-C6-алкинила, C2-C6-галоалкинила, фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R16, и 3-, 4-, 5-, 6,- или 7-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо необязательно несет один или более заместителей R16;

или R10a и R10b вместе образуют группу =C(R13)2, =S(O)m(R15)2, =S(O)mR15N(R14a)R14b, =NR14 или =NOR15;

R11 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, азидо, нитро, -SCN, -SF5, C1-C10-алкила, C3-C8-циклоалкила, C2-C10-алкенила, C2-C10-алкинила, где четыре упомянутых последними алифатических и циклоалифатических радикала могут быть частично или полностью галогенированы и/или могут быть замещены одним или более радикалов R8,

-OR9, -NR10aR10b, -S(O)nR9, -Si(R12)3;

фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными независимо из R16; и

3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного ароматического гетероциклического кольца, содержащего 1, 2, 3 или 4 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более заместителей, выбранных независимо из R16;

или два R11 присутствующих на одном и том же атоме углерода кольца ненасыщенного или частично ненасыщенного гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =O, =C(R13)2; =S; =S(O)m(R15)2; =S(O)mR15N(R14a)R14b, =NR14, =NOR15 или =NN(R14a)R14b;

или два R11 присутствующих на одном и том же S или SO кольцевом элементе гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =NR14, =NOR15 или =NN(R14a)R14b;

или два R11 связанных с соседними атомами кольца, образуют вместе с кольцевыми атомами, с которыми они связаны, насыщенное 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членное кольцо, где кольцо может содержать 1 или 2 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из O, S, N, NR14, NO, SO и SO2 и/или 1 или 2 группы, выбранные из C=O, C=S и C=NR14, в качестве элементов кольца, и где кольцо может быть замещено одним или более радикалов, выбранных из группы, состоящей из галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C3-C8-циклоалкил, C3-C8-галоциклоалкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-галоалкенила, C2-C6-алкинила, C2-C6-галоалкинила, фенила, который может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 радикалами R16, и 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо может быть замещено одним или более радикалов R16;

каждый R12 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C2-C6-алкенила, C2-C6-галоалкенила, C2-C6-алкинила, C2-C6-галоалкинила, C3-C8-циклоалкила, C3-C8-галоциклоалкила, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил, C1-C6-галоалкокси-C1-C6-алкила, и

фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R16;

каждый R13 независимо выбирают из группы, состоящей из циано, нитро, -OH, -SH, -SCN, -SF5, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-галоалкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-галоалкилсульфонила, триметилсилила, триэтилсилила, трет-бутилдиметилсилила, -C(=O)N(R14a)R14b,

C3-C8-циклоалкила, который может быть незамещен, частично или полностью галогенирован и/или может нести 1 или 2 радикала, выбранных из C1-C4-алкила, C3-C4-циклоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси и оксо; фенила, бензила, фенокси, где фенильный фрагмент в трех упомянутых последними радикалах может быть незамещен или нести 1, 2, 3, 4 или 5 заместителей R16; и 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо может быть замещено 1, 2 или 3 заместителями R16;

или

два R13 присутствующих на одном и том же атоме углерода алкильной, алкенильной, алкинильной или циклоалкильной группы могут вместе быть =O, =CH(C1-C4-алкил), =C(C1-C4-алкил)C1-C4-алкил, =N(C1-C6-алкил) или =NO(C1-C6-алкил);

и

R13 в качестве заместителя на циклоалкильном кольце дополнительно выбирают из группы, состоящей из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила, где три упомянутых последними алифатических радикала могут быть незамещены, частично или полностью галогенированы и/или могут нести 1 или 2 заместителя, выбранных из CN, C3-C4-циклоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси и оксо;

и

R13 в группах =C(R13)2, -N=C(R13)2, -C(=O)R13, -C(=S)R13 и -C(=NR14)R13 дополнительно выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила, где три упомянутых последними алифатических радикала могут быть незамещены, частично или полностью галогенированы и/или могут нести 1 или 2 радикала, выбранных из CN, C3-C4-циклоалкил, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси и оксо;

каждый R14 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, циано, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-галоалкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-галоалкилсульфонила, триметилсилила, триэтилсилила, трет-бутилдиметилсилила,

C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, где три упомянутых последними алифатических радикала могут быть незамещены, частично или полностью галогенированы и/или могут нести 1 или 2 радикала, выбранных из CN, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, который может быть замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и циано; и оксо;

C3-C8-циклоалкила, который может быть незамещен, частично или полностью галогенирован и/или может нести 1 или 2 радикала, выбранных из циано, C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C3-C4-циклоалкила, C3-C4-циклоалкил-C1-C4-алкил-, где циклоалкильный фрагмент в двенадцати упомянутых последними радикалах может быть замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена и циано; и оксо;

фенила, бензила, пиридила, фенокси, где циклические фрагменты в четырех упомянутых последними радикалах могут быть незамещены и/или нести 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из галогена, циано, нитро, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила и (C1-C6-алкокси)карбонила; и 3-, 4-, 5- или 6-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного гетероциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или более заместителей R16;

R14a и R14b, независимо друг от друга, имеют одно из значений, приведенных для R14; или

R14a и R14b, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членное насыщенное, частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное гетероциклическое кольцо, где гетероциклическое кольцо может дополнительно содержать 1 или 2 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо необязательно несет один или более заместителей, выбранных из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси и C1-C4-галоалкокси;

или

R14a и R14 или R14b и R14, вместе с атомами азота, с которыми они связаны в группе -C(=NR14)N(R14a)R14b, образуют 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членное частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное гетероциклическое кольцо, где гетероциклическое кольцо может дополнительно содержать 1 или 2 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо необязательно несет один или более заместителей, выбранных из галогена, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси и C1-C4-галоалкокси;

каждый R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, циано, триметилсилила, триэтилсилила, трет-бутилдиметилсилила,

C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, где три упомянутых последними алифатических радикала могут быть незамещены, частично или полностью галогенированы и/или могут нести 1 или 2 радикала, выбранных из C3-C4-циклоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила и оксо;

C3-C8-циклоалкила, который может быть незамещен, частично или полностью галогенирован и/или может нести 1 или 2 радикала, выбранных из C1-C4-алкила, C3-C4-циклоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила и оксо;

фенила, бензила, пиридила и фенокси, где четыре упомянутых последними радикала могут быть незамещены, частично или полностью галогенированы и/или нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси и (C1-C6-алкокси)карбонила;

каждый R16 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, нитро, циано, -OH, -SH, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-галоалкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-галоалкилсульфонила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, C1-C4-алкоксикарбонила, C1-C4-галоалкоксикарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила, ди-(C1-C4-алкил)-аминокарбонила, триметилсилила, триэтилсилила, трет-бутилдиметилсилила;

C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, где три упомянутых последними алифатических радикала могут быть незамещены, частично или полностью галогенированы и/или могут нести 1 или 2 радикала, выбранных из циано, C3-C4-циклоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси и оксо;

C3-C8-циклоалкила, который может быть незамещен, частично или полностью галогенирован и/или может нести 1 или 2 радикала, выбранных из циано, C1-C4-алкила, C3-C4-циклоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси и оксо;

фенила, бензила, пиридила и фенокси, где четыре упомянутых последними радикала могут быть незамещены, частично или полностью галогенированы и/или нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси и (C1-C6-алкокси)карбонила;

или

два R16 присутствующих вместе на одном и том же атоме ненасыщенного или частично ненасыщенного кольца могут быть =O, =S, =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =CH(C1-C4-алкил) или =C(C1-C4-алкил)C1-C4-алкил; или

или два R16 присутствующих на одном и том же S или SO кольцевом элементе гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =NN(H)(C1-C6-алкил) или =NN(C1-C6-алкил)2;

или

два R16 на двух соседних атомах углерода образуют вместе с атомами углерода, с которыми они связаны 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное кольцо, где кольцо может содержать 1 или 2 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, и где кольцо необязательно несет один или более заместителей выбранных из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси и C1-C4-галоалкокси;

каждый n представляет собой независимо 0, 1 или 2; и

каждый m представляет собой независимо 0 или 1;

и их N-оксидов, стереоизомеров и сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемых солей.

Однако, предпочтительно, изобретение касается соединений формулы I

где

X1 представляет собой O или CH2;

A представляет собой группу следующей формулы:

(A)

где

# обозначает связь с ароматическим кольцом формулы (I);

W выбирают из O и S;

Y выбирают из водорода, -N(R5)R6 и -OR9;

B1, B2 и B3 представляет собой каждый независимо CR2;

G1 и G2 представляет собой каждый независимо CR4;

Rg1 и Rg2 образуют вместе мостиковую группу, выбранную из -CH2CH2CH2CH2- и -CH2CH2CH2-;

R1 представляет собой CF3;

каждый R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-C2-галоалкокси и C1-C2-галоалкила;

R3a, R3b каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, -CO2R3d, C1-C3-алкила, C1-C3-галоалкила, C2-C3-алкенила, C2-C3-алкинила, C1-C3-алкокси, C1-C3-галоалкокси, C1-C3-алкилтио, C1-C3-галоалкилтио, C1-C3-алкилсульфонила и C1-C3-галоалкилсульфонила; или

R3a и R3b вместе образуют группу =O, =C(R3c)2, =NOH или =NOCH3;

каждый R3c независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, CH3 и CF3;

R3d выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила и C1-C3-алкилокси-C1-C3-алкил-;

каждый R4 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена и циано;

R5 выбирают из водорода, C1-C6-алкила, C2-C3-алкинила и CH2-CN;

R6 выбирают из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C4-алкила, который несет один радикал R8, C2-C6-алкенила, C2-C6-галоалкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила, который может быть замещен 1 или 2 заместителя, выбранными из F, CN и пиридила;

-N(R101a)R101b,

где

R101a выбирают из водорода и C1-C6-алкила; и

R101b выбирают из водорода, -C(=O)N(R14a)R14b, где

R14a выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила; и

R14b выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C2-C4-алкинила, CH2-CN, C1-C6-галоалкила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C1-C4-алкокси и C1-C4-галоалкокси;

R101b дополнительно выбирают из фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R16, и гетероциклического кольца, выбранного из колец формул E-1 - E-42

где эти кольца E-1 - E-42 как значение для R101b

ломаная линия обозначает точку присоединения к оставшейся молекуле;

k представляет собой 0, 1, 2 или 3, и

каждый R16 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C1-C4-галоалкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила и ди-(C1-C4-алкил)аминокарбонила;

R6 дополнительно выбирают из -CH=NOR9a, где R9a выбирают из водорода, C1-C6-алкила и C1-C6-галоалкила;

фенила, который может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R11, и 3-, 4-, 5- или 6-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного гетеромоноциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома или гетероатомных группы, независимо выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетеромоноциклическое кольцо может быть замещено одним или более заместителей R11;

где

каждый R11 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила и C2-C4-галоалкинила; или

два R11 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного гетероциклического кольца могут образовывать вместе =O или =S; или

два R11 присутствующих на одном и том же S или SO кольцевом элементе гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =NN(H)(C1-C6-алкил) или =NN(C1-C6-алкил)2;

каждый R8 независимо выбирают из OH, CN, C3-C8-циклоалкила, который необязательно несет CN или C1-C2-галоалкильный заместитель; C3-C8-галоциклоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-галоалкилсульфонила, -C(=O)N(R102a)R102b, фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R16, и 3-, 4-, 5- или 6-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного гетеромоноциклического кольца, содержащего 1, 2, 3 или 4 гетероатома или гетероатомных группы, независимо выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетеромоноциклическое кольцо может быть замещено одним или более заместителей R16;

где

R102a выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C2-C3-алкинила и CH2-CN;

R102b выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-алкинила, CH2-CN, C1-C6-галоалкила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C3-C6-циклоалкилметила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, фенила, который необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио и C1-C4-галоалкилтио; и гетероциклического кольца, выбранного из колец формул E-1 - E-42, как определено выше, и E-43 - E-57:

где в этих кольцах E-43 - E-57

ломаная линия обозначает точку присоединения к оставшейся молекуле;

k представляет собой 0, 1, 2 или 3,

n представляет собой 0, 1 или 2; и

каждый R16 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C1-C4-галоалкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила и ди-(C1-C4-алкил)аминокарбонила; или

два R16 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного кольца могут образовывать вместе =O или =S; и

каждый R16 как заместитель на фениле (как значении R8) или гетероциклических кольцах (как значении R8) независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила и C2-C4-галоалкинила; или

два R16 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного гетероциклического кольца могут образовывать вместе =O или =S; или

два R16 присутствующих на одном и том же S или SO кольцевом элементе гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =NN(H)(C1-C6-алкил) или =NN(C1-C6-алкил)2;

или

R5 и R6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, где кольцо может дополнительно содержать 1 или 2 гетеероатома или гетероатомсодержащих групп, выбранных из O, S, SO, SO2, NH и C=O в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо может быть замещено 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкокси и C1-C6-галоалкокси;

или

R5 и R6 вместе образуют группу =S(R9b)2, где R9b выбирают из C1-C6-алкила и C1-C6-галоалкила;

R9 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила и C1-C6-алкила замещенного одним радикалом R13; где R13 выбирают из CN, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-галоалкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-галоалкилсульфонила и гетероциклического кольца, выбранного из колец формул E-1 - E-57, как определено выше;

где в этих кольцах E-1 - E-57 как значение R13

ломаная линия обозначает точку присоединения к оставшейся молекуле;

k представляет собой 0, 1, 2 или 3,

n представляет собой 0, 1 или 2; и

каждый R16 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C1-C4-галоалкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила и ди-(C1-C4-алкил)аминокарбонила; или

два R16 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного кольца могут образовывать вместе =O или =S; и

каждый R16 во всех других случаях (то есть, как заместитель на фениле как значении для R101b) независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, нитро, циано, -OH, -SH, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-галоалкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-галоалкилсульфонила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, C1-C4-алкоксикарбонила, C1-C4-галоалкоксикарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила, ди-(C1-C4-алкил)-аминокарбонила, триметилсилила, триэтилсилила, трет-бутилдиметилсилила;

C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, где три упомянутых последними алифатических радикала могут быть незамещены, частично или полностью галогенированы и/или могут нести 1 или 2 радикала, выбранных из циано, C3-C4-циклоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси и оксо;

C3-C8-циклоалкила, который может быть незамещен, частично или полностью галогенирован и/или может нести 1 или 2 радикала, выбранных из циано, C1-C4-алкила, C3-C4-циклоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси и оксо;

фенила, бензила, пиридила и фенокси, где четыре упомянутых последними радикала могут быть незамещены, частично или полностью галогенированы и/или нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси и (C1-C6-алкокси)карбонила;

или

два R16 присутствующих вместе на одном и том же атоме ненасыщенного или частично ненасыщенного кольца могут быть =O, =S, =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =CH(C1-C4-алкил) или =C(C1-C4-алкил)C1-C4-алкил; или

или два R16 присутствующих на одном и том же S или SO кольцевом элементе гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =NN(H)(C1-C6-алкил) или =NN(C1-C6-алкил)2;

или

два R16 на двух соседних атомах углерода образуют вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное кольцо, где кольцо может содержать 1 или 2 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, и где кольцо необязательно несет один или более заместителей выбранных из галогена, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси и C1-C4-галоалкокси;

и их N-оксидов, стереоизомеров и сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемых солей.

В особенном варианте реализации, R11, в дополнение к приведенным выше определениям, дополнительно выбирают из C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкила.

В особенном варианте реализации, изобретение касается соединений I, как определено в приведенном выше предпочтительном варианте реализации, их N-оксидов, стереоизомеров и сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемых солей, где, однако,

каждый R8 независимо выбирают из OH, CN, C3-C8-циклоалкила, который необязательно несет CN или CF3 заместитель, C3-C8-галоциклоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-галоалкилсульфонила, -C(=O)N(R102a)R102b, фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R16, и 3-, 4-, 5- или 6-членного насыщенного, частично ненасыщенного или максимально ненасыщенного гетеромоноциклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома или гетероатомных группы, независимо выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, где гетеромоноциклическое кольцо может быть замещено одним или более заместителей R16;

где

R102a выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C2-C3-алкинила и CH2-CN;

R102b выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-алкинила, CH2-CN, C1-C6-галоалкила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C3-C6-циклоалкилметила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, фенила, который необязательно замещено 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранных из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио и C1-C4-галоалкилтио; и гетероциклического кольца, выбранного из колец формул E-1 - E-42, как определено выше, и E-43 - E-57:

где в этих кольцах E-43 - E-57

ломаная линия обозначает точку присоединения к оставшейся молекуле;

k представляет собой 0, 1, 2 или 3,

n представляет собой 0, 1 или 2; и

каждый R16 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C1-C4-галоалкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила и ди-(C1-C4-алкил)аминокарбонила; или

два R16 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного кольца могут образовывать вместе =O или =S; и

каждый R16 как заместитель на фениле (как значении R8) или гетероциклических кольцах (как значении R8) независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила и C2-C4-галоалкинила; или

два R16 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного гетероциклического кольца могут образовывать вместе =O или =S; или

два R16 присутствующих на одном и том же S или SO кольцевом элементе гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =NN(H)(C1-C6-алкил) или =NN(C1-C6-алкил)2.

Настоящее изобретение также относится к сельскохозяйственной композиции, содержащей, по меньшей мере, одно соединение формулы I, как определено в данном документе, его стереоизомер и/или, по меньшей мере, одну его сельскохозяйственно приемлемую соль и, по меньшей мере, один инертный жидкий и/или твердый агрономически приемлемый носитель.

Настоящее изобретение также относится к ветеринарной композиции, содержащей, по меньшей мере, одно соединение формулы I, как определено в данном документе, его стереоизомер и/или, по меньшей мере, одну ветеринарно приемлемую соль и, по меньшей мере, один инертный жидкий и/или твердый ветеринарно приемлемый носитель.

Настоящее изобретение также относится к способу контроля беспозвоночных вредителей, где способ включает обработку вредителей, их кормовых ресурсов, их среды обитания или их места размножения или культивируемых растений, материалов размножения растений (например, семян), почвы, площади, материалов или среда, в которой вредители растут или могут расти, или материалов, культивируемых растений, материалов размножения растений (например, семян), почв, поверхностей или пространств, которые должны быть защищены от нападения вредителей или заражения, пестицидно эффективным количеством соединения формулы I, его стереоизомера и/или, по меньшей мере, одной его сельскохозяйственно приемлемой соли, как определено в данном документе.

В частности, способ пригоден для защиты растений от нападения или заражения беспозвоночными вредителями и включает обработку растений пестицидно эффективным количеством, по меньшей мере, одного соединения формулы I, как определено выше, его стереоизомера и/или, по меньшей мере, одной его сельскохозяйственно приемлемой соли. В частности, способ особенно пригоден для защиты материала размножения растений и/или растений, которые вырастут из него, от нападения или заражения беспозвоночными вредителями, и включает обработку материала размножения растений пестицидно эффективным количеством, по меньшей мере, одного соединения формулы I, как определено выше, его стереоизомера и/или, по меньшей мере, одной его сельскохозяйственно приемлемой соли.

Настоящее изобретение также касается материала размножения растений, в частности, семян, содержащих, по меньшей мере, одно соединение формулы I и/или его сельскохозяйственно приемлемую соль, как определено в данном документе.

Настоящее изобретение также касается способа лечения или защиты животного от инвазии или заражения паразитами, который включает приведения животного в контакт с паразитицидно эффективным количеством, по меньшей мере, одного соединения формулы I, его стереоизомера и/или, по меньшей мере, одной его ветеринарно приемлемый соли, как определено в данном документе. Приведение животного в контакте с соединением I, его солью или ветеринарной композицией изобретения означает нанесение или введение его животному.

Настоящее изобретение также касается соединений формулы I, их стереоизомеров и/или ветеринарно приемлемых солей. Как определено в данном документе, для применения в качестве медикамента, особенно для лечения или защиты животного от заражения или инфицирования паразитами (беспозвоночными вредителями).

Термин "стереоизомеры" охватывает как оптические изомеры, такие как энантиомеры или диастереомеры, последние существуют благодаря более чем одному центру хиральности в молекуле, а также геометрические изомеры (цис/транс-изомеры).

В зависимости от схемы замещения, соединения формулы I могут иметь один или несколько центров хиральности, и в этом случае они существуют в виде смесей энантиомеров или диастереомеров. Одним из центров хиральности является кольцевой атом углерода изоксазолинового или пиррлолинового кольца несущего радикал R1. Изобретение обеспечивает и чистые энантиомеры или диастереоизомеры, и их смеси, и применение в соответствии с изобретением чистых энантиомеров или диастереомеров соединения I или их смесей. Подходящие соединения формулы I также включают все возможные геометрические стереоизомеры (цис/транс-изомеры) и их смеси.

В особом варианте реализации, соединения I присутствуют в форме смеси соединений I.1 и I.2

когда соединение I.1 присутствует в количестве более чем 50 мас.%, в частности, по меньшей мере, 70 мас.%, особенно, по меньшей мере, 90 мас.%, исходя из общей массы соединений I.1 и I.2.

Термин N-оксиды касается формы соединений I, в которой, по меньшей мере, атом азота присутствует в окисленной форме (как NO). Чтобы быть более точным, это касается любого соединения настоящего изобретения, которое имеет, по меньшей мере, один третичный атом азота, который окисляется до N-оксида. N-оксиды соединений I могут, в частности, быть получены путем окисления, например, кольцевого атома азота изоксазолин/пиррролин фрагмента и/или, если G1 или G2 представляет собой N, этого атома азота, и/или мостиковой группы образованной Rg1 и Rg2 и/или любой азотсодержащей гетероциклической группы присутствующей в группе А, пригодным окисляющим агентом, таким как пероксокарбоновые кислоты или другие пероксиды. Специалисту в данной области техники известна возможность и в какой позиции соединения настоящего изобретения могут образовываться N-оксиды.

Соединения настоящего изобретения могут быть аморфными или могут существовать в одной или более различных кристаллических состояний (полиморфы), которые могут иметь различные макроскопические свойства, такие как стабильность, или проявлять различные биологические свойства, такие как активности. Настоящее изобретение включает в себя как аморфные, так и кристаллические соединения формулы I, смеси различных кристаллических состояний соответствующих соединений I, а также их аморфные или кристаллические соли.

Соли соединений формулы I являются предпочтительно сельскохозяйственно и ветеринарно приемлемыми солями. Они могут быть образованы обычным способом, например, путем взаимодействия соединения с кислотой аниона о котором идет речь, если соединение формулы I имеет основную функциональность, или путем взаимодействия кислотного соединения формулы I с соответствующим основанием.

Подходящими сельскохозяйственно приемлемыми солями являются особенно соли тех катионов или кислотно-аддитивных солей тех кислот, чьи катионы и анионы, соответственно, не оказывает никакого отрицательного влияния на действие соединений в соответствии с настоящим изобретением. Подходящими катионами являются, в частности, ионы щелочных металлов, предпочтительно лития, натрия и калия, щелочно-земельных металлов, предпочтительно кальция, магния и бария, и переходных металлов, предпочтительно марганца, меди, цинка и железа, и также аммония (NH4+) и замещенного аммония, в котором от одного до четырех атомов водорода замещены C1-C4-алкилом, C1-C4-гидоксиалкилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкилом, гидрокси-C1-C4-алкокси-C1-C4-алкилом, фенилом или бензилом. Примеры замещенных ионов аммония включают метиламмоний, изопропиламмоний, диметиламмоний, диизопропиламмоний, триметиламмоний, тетраметиламмоний, тетраэтиламмоний, тетрабутиламмоний, 2 гидроксиєтиламмоний, 2-(2-гидрокси-этокси)этиламмоний, бис(2-гидроксиэтил)аммоний, бензил триметиламмоний и бензилтриэтиламмоний, кроме того, ионы фосфония, ионы сульфония, предпочтительно три(C1-C4-алкил)сульфоний, и ионы сульфоксония, предпочтительно три(С14-алкил)сульфоксония.

Анионами используемых кислотно-аддитивных солей, в первую очередь, являются хлорид, бромид, фторид, гидросульфат, сульфат, дигидрофосфат, гидрофосфат, фосфат, нитрат, гидрокарбонат, карбонат, гексафторсиликат, гексафторфосфат, бензоат, и анионы С14-алкановых кислот, предпочтительно, формиат, ацетат, пропионат и бутират. Они могут быть образованы путем взаимодействия соединения формулы I с кислотой соответствующего аниона, предпочтительно хлористоводородной кислотой, бромистоводородной кислотой, серной кислотой, фосфорной кислотою или азотной кислотою.

Под термином "ветеринарно приемлемые соли" понимают соли тех катионов или анионов, которые известны и общеприняты в данной области для образования солей для ветеринарного применения. Подходящие кислотно аддитивные соли, например, образованные соединениями формулы I, содержащими основной атом азота, например аминогруппу, включают соли с неорганическими кислотами, например, гидрохлориды, сульфаты, фосфаты и нитраты и соли органических кислот, например, уксусной кислоты, малеиновой кислоты, дималеиновой кислоты, фумаровой кислоты, дифумаровой кислоты, метансульфеновой кислоты, метансульфоновой кислоты и янтарной кислоты.

Термин "беспозвоночный вредитель", используемый в данном документе, охватывает популяции животных, таких как насекомые, паукообразные и нематоды, которые могут атаковать растений, причиняя тем самым значительный ущерб атакованным растениям, а также эктопаразитов, которые могут паразитировать на животных, в частности, теплокровных животных, таких как, например, млекопитающие или птицы, или других высших животных, таких как рептилии, амфибии или рыбы, причиняя тем самым существенный вред зараженным животным.

Термин "материал размножения растений" следует понимать, как означающий все генеративные части растения, такие как семена и вегетативный растительный материал, такой как черенки и клубни (например, картофель), которые могут быть использованы для размножения растения. Этот термин включает в себя семена, корни, плоды, клубни, луковицы, корневища, побеги, ростки и другие части растений, в том числе саженцы и молодые растения, которые должны быть пересажены после проращивания или после выхода из почвы. Материалы размножения растений могут быть обработаны профилактически соединением защиты растений или во время, или перед посадкой или пересадкой. Указанные молодые растения также могут быть защищены до пересадки путем полной или частичной обработки погружением или заливкой.

Термин "растения" включает в себя любые виды растений, в том числе "некультивируемые растения" и, в частности, "культивируемые растения".

Термин "некультивируемые растения" относится к любым видам дикого типа или родственны видам или родственному роду культивируемого растения.

Под термином "культивируемые растения" следует понимать как включающий в себя растения, которые были модифицированы путем селекции, мутагенеза или генной инженерии, включая, но не ограничиваясь, сельскохозяйственно биотехнологическими продуктами на рынке или в процессе развития (см. http://www.bio.org/speeches/pubs/er/agri_products.asp). Генетически модифицированные растения представляют собой растения, генетический материал которых был модифицирован путем использования рекомбинантных методов ДНК, которые в естественных условиях не могут быть легко получены путем скрещивания, мутации или естественной рекомбинации. Как правило, один или более генов были интегрированы в генетический материал генетически модифицированного растения для того, чтобы улучшить определенные свойства растения. Такие генетические модификации также включают, но не ограничиваются ими, целевую посттрансляционную модификацию белка(ов), олиго- или полипептидов, например, путем гликозилирования или присоединения полимеров, такую как пренилирование, ацетилированние или фарнезилирование фрагментов или ПЕГ фрагментов.

Также охватываются растения, которые были модифицированы с помощью скрещивания, мутагенеза или генной инженерии, например, которым была придана устойчивость к внесению особых классов гербицидов, таких как ауксиновые гербициды, такие как дикамба или 2,4-D; отбеливающие гербициды, такие как ингибиторы гидроксифенилпируватдиоксигеназы (HPPD) или ингибиторы фитоэндесатуразы (PDS); ингибиторы ацетолактатсинтазы (ALS), такие как сульфонилмочевины или имидазолиноны; ингибиторы энолпирувилшикимат 3-фосфатсинтазы (EPSP), такие как глифосат; ингибиторы глутаминсинтетазы (GS), такие как глуфозинат; ингибиторы протопорфириноген-IX оксидазы; ингибиторы биосинтеза липида, такие как ингибиторы ацетил CoA карбоксилазы (ACC); или оксинильные (т.е. бромоксинильные или иоксинильные) гербициды, в результате обычных методов скрещивания или генной инженерии. Кроме того, растения, которым была придана устойчивость к множеству классов гербицидов с помощью множественных генетических модификаций, такая как устойчивость и к глифосату, и к глуфозинату, или и к глифосату, и к гербициду из другого класса, такого как ингибиторы ALS, ингибиторы HPPD, ауксиновые гербициды или ингибиторы ACC. Эти технологии устойчивости к гербицидам, например, описаны в изданиях Pest Management Science 61, 2005, 246; 61, 2005, 258; 61, 2005, 277; 61, 2005, 269; 61, 2005, 286; 64, 2008, 326; 64, 2008, 332; Weed Science 57, 2009, 108; Australian Journal of Agricultural Research 58, 2007, 708; Science 316, 2007, 1185; и цитируемой в них литературе. Некоторые культивируемые растения приобрели устойчивость к гербицидам в результате мутагенеза и обычных методов скрещивания, например, сурепица Clearfield® (канола, BASF SE, Германия) обладает стойкостью к имидазолинонам, например, имазамокс, или подсолнечник ExpressSun® (DuPont, США) обладает стойкостью к сульфонилмочевинам, например, трибенурон. Методы генной инженерии были использованы для придания культурным растениям, таким как соевые бобы, хлопчатник, кукуруза, свекла и рапс, устойчивости к гербицидам, таких как глифосат, имидазолиноны и глуфозинат, некоторые из которых находятся на стадии разработки или доступны для приобретения под брендами или торговыми марками RoundupReady® (глифосат-стойкие, Monsanto, США), Cultivance® (имидазолинон-стойкие, BASF SE, Германия) и LibertyLink® (глуфозинат-стойкие, Bayer CropScience, Германия).

Кроме того, также охватываются растения, которые путем применения методов рекомбинантной ДНК способны синтезировать один или несколько инсектицидных белков, особенно тех, которые известны из рода бактерий Bacillus, особенно из Bacillus thuringiensis, таких как дельта-эндотоксины, например, CryIA(b), CryIA(c), CryIF, CryIF(a2), CryIIA(b), CryIIIA, CryIIIB(b1) или Cry9c; вегетативные инсектицидные белки (VIP), например, VIP1, VIP2, VIP3 или VIP3A; инсектицидные белки колонизированных бактериями нематод, например, Photorhabdus spp. или Xenorhabdus spp.; токсины, вырабатываемые животными, такие как токсины скорпиона, токсины паукообразных, токсины ос или другие специфические к насекомым нейротоксины; токсины, вырабатываемые грибками, такие как токсины Streptomycetes, растительные лектины, такие как лектин гороха или ячменя; агглютинины; ингибиторы протеиназы, такие как ингибиторы трипсина, ингибиторы серинпротеазы, ингибиторы пататина, цистатина или папаина; рибосома-инактивирующие белки (RIP), такие как рицин, RIP маиса, абрин, луффин, сапорин или бриодин; ферменты метаболизма стероидов, такие как 3-гидроксистероид-оксидаза, экдистероидов-IDP-гликозил-трансфераза, холестериноксидаза, ингибиторы экдизона или HMG-CoA-редуктазы; блокаторы ионных каналов, такие как блокаторы натриевых или кальциевых каналов; эстераза ювенильного гормона; рецепторы диуретического гормона (геликокининовые рецепторы); стильбенсинтаза, бибензилсинтаза, хитиназы и глюканазы. В контексте настоящего изобретения под указанными инсектицидными белками или токсинами следует четко понимать и претоксины, гибридные белки, усеченные или иным способом модифицированные белки. Гибридные белки отличаются новой комбинацией доменов белков (см., например, WO 02/015701). Дополнительные примеры таких токсинов или генетически модифицированных растений, способных синтезировать такие токсины, раскрыты, например, в EP-A 374 753, WO 93/007278, WO 95/34656, EP-A 427 529, EP-A 451 878, WO 03/18810 и WO 03/52073. Методы получения таких генетически модифицированных растений обычно известны специалисту в данной области техники и описываются, например, в упомянутых выше публикациях. Эти инсектицидные белки, содержащиеся в генетически модифицированных растениях, придают растениям, которые производят эти белки, устойчивость к вредителям из всех таксономических групп артропод, особенно жукам (Coeloptera), двукрылым насекомым (Diptera), и бабочкам (Lepidoptera), и нематодам (Nematoda). Генетически модифицированными растениями, способными синтезировать один или несколько инсектицидных белков, являются, например, растения, описанные в публикациях, упомянутых выше, и некоторые из которых доступны для приобретения, такие как YieldGard® (культивары кукурузы, которые вырабатывают токсин Cry1Ab), YieldGard® Plus (культивары кукурузы, которые вырабатывают токсины Cry1Ab и Cry3Bb1), Starlink® (культивары кукурузы, которые вырабатывают токсин Cry9c), Herculex® RW (культивары кукурузы, которые вырабатывают Cry34Ab1, Cry35Ab1 и фермент фосфинотрицин-N-ацетилтрансферазы [PAT]); NuCOTN® 33B (культивары хлопчатника, которые вырабатывают токсин Cry1Ac), Bollgard® I (культивары хлопчатника, которые вырабатывают токсин Cry1Ac), Bollgard® II (культивары хлопчатника, которые вырабатывают токсины Cry1Ac и Cry2Ab2); VIPCOT® (культивары хлопчатника, которые вырабатывают VIP-токсин) NewLeaf® (культивары картофеля, которые вырабатывают токсин Cry3A); Bt-Xtra®, NatureGard®, KnockOut®, BiteGard®, Protecta®, Bt11 (например, Agrisure® CB) и Bt176 от Syngenta Seeds SAS, Франция, (культивары кукурузы, которые вырабатывают токсин Cry1Ab и фермент PAT), MIR604 от Syngenta Seeds SAS , Франция (культивары кукурузы, которые вырабатывают модифицированный тип токсина Cry3A, ср. WO 03/018810), MON 863 от Monsanto Europe S.A., Бельгия (культивары кукурузы, которые вырабатывают токсин Cry3Bb1), IPC 531 от Monsanto Europe S.A., Бельгия (культивары хлопчатника, которые вырабатывают модифицированный тип токсина Cry1Ac) и 1507 от Pioneer Overseas Corporation, Бельгия (культивары кукурузы, которые вырабатывают токсин Cry1F и фермент PAT).

Кроме того, также включены растения, которые путем применения методов рекомбинантной ДНК способны синтезировать один или несколько белков для увеличения устойчивости таких растений к бактериальным, вирусным или грибковым патогенам или переносимости таких патогенов. Примерами таких белков являются так называемые "патогенез-связанные белки" (PR белки, см., например, EP-A 392 225), гены устойчивости к болезням растений (например, культивары картофеля, экспрессирующие гены устойчивости, действующие против Phytophthora infestans, производные от мексиканской дикого картофеля, Solanum bulbocastanum) или T4-лизоцим (например, культивары картофеля, способные синтезировать такие белки с увеличенной устойчивостью против бактерий, таких как Erwinia amylovora). Способы получения таких генетически модифицированных растений обычно известны специалисту в данной области техники и описываются, например, в упомянутых выше публикациях.

Кроме того, включены растения, которые путем применения методик рекомбинантной ДНК способны синтезировать один или несколько белков для увеличения продуктивности (например, выработки биомассы, выхода зерна, содержания крахмала, содержания масла или содержания белка), переносимости засухи, засоленности почвы или других рост-ограничивающих факторов окружающей среды или переносимости вредителей и грибковых, бактериальных или вирусных патогенов таких растений.

Кроме того, включены растения, которые содержат путем применения методик рекомбинантной ДНК, модифицированное количество ингредиентов или новые ингредиенты, в частности, для улучшения питания человека или животного, например, масличные культуры, продуцирующие длинноцепочечные омега-3 жирные кислоты или ненасыщенные омега-9 жирные кислоты, способствующих здоровью (например, рапс Nexera®, Dow AgroSciences, Канада).

Кроме того, включены растения, которые содержат путем применения методик рекомбинантной ДНК, модифицированное количество ингредиентов или новые ингредиенты, в частности, для улучшения выработки сырьевых веществ, например, картофель, который производит увеличенные количества амилопектина (например, картофель Amflora®, BASF SE, Германия).

Органические фрагменты, упомянутые в приведенных выше определениях переменных, являются - подобно термину галоген - общими терминами для отдельных перечней отдельных представителей группы. Приставка Cn-Cm показывает в каждом случае возможное число атомов углерода в группе.

Термин галоген означает в каждом случае фтор, бром, хлор или йод, в частности, фтор, хлор или бром.

Термин "алкил", как используется в данном документе, и в алкильных фрагментах алкокси, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, алкилкарбонила, алкоксикарбонила и тому подобное, касается насыщенных неразветвленных или разветвленных углеводородных радикалов, имеющих 1 - 2 ("C1-C2-алкил"), 1 - 3 ("C1-C3-алкил"), 1 - 4 ("C1-C4-алкил"), 1 - 6 ("C1-C6-алкил"), 1 - 8 ("C1-C8-алкил") или 1 - 10 ("C1-C10-алкил") атомов углерода. C1-C2-Алкил представляет собой метил или этил. C1-C3-Алкил представляет собой дополнительно пропил и изопропил. C1-C4-Алкил представляет собой дополнительно бутил, 1-метилпропил (втор-бутил), 2-метилпропил (изобутил) или 1,1-диметилэтил (трет-бутил). C1-C6-Алкил представляет собой дополнительно также, например, пентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3-метилбутил, 2,2-диметилпропил, 1-этилпропил, 1,1-диметилпропил, 1,2-диметилпропил, гексил, 1-метилпентил, 2-метилпентил, 3-метилпентил, 4-метилпентил, 1,1-диметилбутил, 1,2-диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 1-этилбутил, 2-этилбутил, 1,1,2-триметилпропил, 1,2,2-триметилпропил, 1-этил-1-метилпропил или 1-этил-2-метилпропил. C1-C8-Алкил представляет собой дополнительно также, например, гептил, октил, 2-этилгексил и их позиционные изомеры. C1-C10-Алкил представляет собой дополнительно также, например, нонил, децил и их позиционные изомеры. C2-C4-Алкил представляет собой этил, пропил, изопропил, н-бутил, 1-метилпропил (втор-бутил), 2-метилпропил (изобутил) или 1,1-диметилэтил (трет-бутил).

Термин "галоалкил", как используется в данном документе, который также упоминается как "алкил, который является частично или полностью галогенированым", касается неразветвленных или разветвленных алкильных групп, имеющих 1 - 2 ("C1-C2-галоалкил"), 1 - 3 ("C1-C3-галоалкил"), 1 - 4 ("C1-C4-галоалкил"), 1 - 6 ("C1-C6-галоалкил"), 1 - 8 ("C1-C8-галоалкил") или 1 - 10 ("C1-C10-галоалкил") атомов углерода (как упомянуто выше), где некоторые или все атомы водорода в этих группах заменены атомами галогена, как упомянуто выше: в частности, C1-C2-галоалкил, такой как хлорметил, бромметил, дихлорметил, трихлорметил, фторметил, дифторметил, трифторметил, хлорфторметил, дихлорфторметил, хлордифторметил, 1-хлорэтил, 1-бромэтил, 1-фторэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, 2-хлор-2-фторэтил, 2-хлор-2,2-дифторэтил, 2,2-дихлор-2-фторэтил, 2,2,2-трихлорэтил или пентафторэтил. C1-C3-галоалкил представляет собой дополнительно, например, 1-фторпропил, 2-фторпропил, 3-фторпропил, 1,1-дифторпропил, 2,2-дифторпропил, 1,2-дифторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, гептафторпропил, 1,1,1-трифторпроп-2-ил, 3-хлорпропил и тому подобное. Примерами С1-C4-галоалкила являются, за исключением тех, что упомянуты для C1-C3-галоалкила, 4-хлорбутил и тому подобное.

"Галометил" представляет собой метил, в котором 1, 2 или 3 атома водорода заменены атомами галогена. Примерами являются бромметил, хлорметил, фторметил, дихлорметил, трихлорметил, дифторметил, трифторметил, хлорфторметил, дихлорфторметил, хлордифторметил и тому подобное.

Термин "алкенил", как используется в данном документе, касается мононенасыщенных неразветвленных или разветвленных углеводородных радикалов, имеющих 2 - 3 ("C2-C3-алкенил"), 2 - 4 ("C2-C4-алкенил"), 2 - 6 ("C2-C6-алкенил"), 2 - 8 ("C2-C8-алкенил") или 2 - 10 ("C2-C10-алкенил") атомов углерода и двойную связь в любом положении, например C2-C3-алкенил, такой как этенил, 1-пропенил, 2-пропенил или 1-метилэтенил; C2-C4-алкенил, такой как этенил, 1-пропенил, 2-пропенил, 1-метилэтенил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 1-метил-1-пропенил, 2-метил-1-пропенил, 1-метил-2-пропенил или 2-метил-2-пропенил; C2-C6-алкенил, такой как этенил, 1-пропенил, 2-пропенил, 1-метилэтенил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 1-метил-1-пропенил, 2-метил-1-пропенил, 1-метил-2-пропенил, 2-метил-2-пропенил, 1-пентенил, 2-пентенил, 3-пентенил, 4-пентенил, 1-метил-1-бутенил, 2-метил-1-бутенил, 3-метил-1-бутенил, 1-метил-2-бутенил, 2-метил-2-бутенил, 3-метил-2-бутенил, 1-метил-3-бутенил, 2-метил-3-бутенил, 3-метил-3-бутенил, 1,1-диметил-2-пропенил, 1,2-диметил-1-пропенил, 1,2-диметил-2-пропенил, 1-этил-1-пропенил, 1-этил-2-пропенил, 1-гексенил, 2-гексенил, 3-гексенил, 4-гексенил, 5-гексенил, 1-метил-1-пентенил, 2-метил-1-пентенил, 3-метил-1-пентенил, 4-метил-1-пентенил, 1-метил-2-пентенил, 2-метил-2-пентенил, 3-метил-2-пентенил, 4-метил-2-пентенил, 1-метил-3-пентенил, 2-метил-3-пентенил, 3-метил-3-пентенил, 4-метил-3-пентенил, 1-метил-4-пентенил, 2-метил-4-пентенил, 3-метил-4-пентенил, 4-метил-4-пентенил, 1,1-диметил-2-бутенил, 1,1-диметил-3-бутенил, 1,2-диметил-1-бутенил, 1,2-диметил-2-бутенил, 1,2-диметил-3-бутенил, 1,3-диметил-1-бутенил, 1,3-диметил-2-бутенил, 1,3-диметил-3-бутенил, 2,2-диметил-3-бутенил, 2,3-диметил-1-бутенил, 2,3-диметил-2-бутенил, 2,3-диметил-3-бутенил, 3,3-диметил-1-бутенил, 3,3-диметил-2-бутенил, 1-этил-1-бутенил, 1-этил-2-бутенил, 1-этил-3-бутенил, 2-этил-1-бутенил, 2-этил-2-бутенил, 2-этил-3-бутенил, 1,1,2-триметил-2-пропенил, 1-этил-1-метил-2-пропенил, 1-этил-2-метил-1-пропенил, 1-этил-2-метил-2-пропенил и тому подобное, или C2-C10-алкенил, такой как радикалы упомянутый для C2-C6-алкенила и дополнительно 1-гептенил, 2-гептенил, 3-гептенил, 1-октенил, 2-октенил, 3-октенил, 4-октенил, 1-ноненил, 2-ноненил, 3-ноненил, 4-ноненил, 1-деценил, 2-деценил, 3-деценил, 4-деценил, 5-деценил и их позиционные изомеры.

Термин "галоалкенил", как используется в данном документе, который также упоминается как "алкенил, который является частично или полностью галогенированным", касается ненасыщенных неразветвленных или разветвленных углеводородных радикалов, имеющих 2 - 3 ("C2-C3-галоалкенил"), 2 - 4 ("C2-C4-галоалкенил"), 2 - 6 ("C2-C6-галоалкенил"), 2 - 8 ("C2-C6-галоалкенил") или 2 - 10 ("C2-C10-галоалкенил") атомов углерода и двойную связь в любом положении (как упомянуто выше), где некоторые или все атомы водорода в этих группах заменены атомами галогена, как упомянуто выше, в частности, фтором, хлором и бромом, например, хлорвинил, хлораллил и тому подобное.

Термин "алкинил", как используется в данном документе, касается неразветвленных или разветвленных углеводородных групп, имеющих 2 - 3 ("C2-C3-алкинил"), 2 - 4 ("C2-C4-алкинил"), 2 - 6 ("C2-C6-алкинил"), 2 - 8 ("C2-C8-алкинил") или 2 - 10 ("C2-C10-алкинил") атомов углерода и одну или две тройных связи в любом положении, например, C2-C3-алкинил, такой как этинил, 1-пропинил или 2-пропинил; C2-C4-алкинил, такой как этинил, 1-пропинил, 2-пропинил, 1-бутинил, 2-бутинил, 3-бутинил, 1-метил-2-пропинил и тому подобное, C2-C6-алкинил, такой как этинил, 1-пропинил, 2-пропинил, 1-бутинил, 2-бутинил, 3-бутинил, 1-метил-2-пропинил, 1-пентинил, 2-пентинил, 3-пентинил, 4-пентинил, 1-метил-2-бутинил, 1-метил-3-бутинил, 2-метил-3-бутинил, 3-метил-1-бутинил, 1,1-диметил-2-пропинил, 1-этил-2-пропинил, 1-гексинил, 2-гексинил, 3-гексинил, 4-гексинил, 5-гексинил, 1-метил-2-пентинил, 1-метил-3-пентинил, 1-метил-4-пентинил, 2-метил-3-пентинил, 2-метил-4-пентинил, 3-метил-1-пентинил, 3-метил-4-пентинил, 4-метил-1-пентинил, 4-метил-2-пентинил, 1,1-диметил-2-бутинил, 1,1-диметил-3-бутинил, 1,2-диметил-3-бутинил, 2,2-диметил-3-бутинил, 3,3-диметил-1-бутинил, 1-этил-2-бутинил, 1-этил-3-бутинил, 2-этил-3-бутинил, 1-этил-1-метил-2-пропинил и тому подобное;

Термин "галоалкинил", как используется в данном документе, который также упоминается как "алкинил, который является частично или полностью галогенированным", касается ненасыщенных неразветвленных или разветвленных углеводородных радикалов, имеющих 2 - 3 ("C2-C3-галоалкинил"), 2 - 4 ("C2-C4-галоалкинил"), 3 - 4 ("C3-C4-галоалкинил"), 2 - 6 ("C2-C6-галоалкинил"), 2 - 8 ("C2-C8-галоалкинил") или 2 - 10 ("C2-C10-галоалкинил") атомов углерода и одно или две тройных связи в любом положении (как упомянуто выше), где некоторые или все атомы водорода в этих группах заменены атомами галогена, как упомянуто выше, в частности, фтором, хлором и бромом;

Термин "циклоалкил", как используется в данном документе, касается моно-, или би-, или полициклических насыщенных углеводородных радикалов, имеющих 3 - 8 ("C3-C8-циклоалкил"), в частности, 3 - 6 ("C3-C6-циклоалкил") или 3 - 5 ("C3-C5-циклоалкил") или 3 - 4 ("C3-C4-циклоалкил") атомов углерода. Примеры моноциклических радикалов, имеющих 3 - 4 атомов углерода включают циклопропил и циклобутил. Примеры моноциклических радикалов, имеющих 3 - 5 атомов углерода включают циклопропил, циклобутил и циклопентил. Примеры моноциклических радикалов, имеющих 3 - 6 атомов углерода включают циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил. Примеры моноциклических радикалов, имеющих 3 - 8 атомов углерода включают циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил и циклооктил. Примеры бициклических радикалов, имеющих 7 или 8 атомов углерода, включают бицикло[2.2.1]гептил, бицикло[3.1.1]гептил, бицикло[2.2.2]октил и бицикло[3.2.1]октил. Предпочтительно, термин циклоалкил означает моноциклический насыщенный углеводородный радикал.

Термин "галоциклоалкил", как используется в данном документе, который также упоминается как "циклоалкил, который является частично или полностью галогенированным", касается моно-, или би-, или полициклических насыщенных углеводородных групп, имеющих 3 - 8 ("C3-C8-галоциклоалкил" ) или предпочтительно 3 - 6 ("C3-C6-галоциклоалкил"), или 3 - 5 ("C3-C5-галоциклоалкил"), или 3 - 4 ("C3-C4-галоциклоалкил") углеродных кольцевых членов (как упомянуто выше), где некоторые или все атомы водорода заменены атомами галогена как упомянуто выше, в частности, фтором, хлором и бромом.

Термин "циклоалкил-C1-C4-алкил" касается C3-C8-циклоалкильной группы ("C3-C8-циклоалкил-C1-C4-алкил"), предпочтительно C3-C6-циклоалкильной группы ("C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкил"), более предпочтительно C3-C4-циклоалкильной группы ("C3-C4-циклоалкил-C1-C4-алкил"), как определено выше, (предпочтительно моноциклической циклоалкильной группы), которая связана с оставшейся молекулой через C1-C4-алкильную группу, как определено выше. Примерами для C3-C4-циклоалкил-C1-C4-алкила являются циклопропилметил, циклопропилэтил, циклопропилпропил, циклобутилметил, циклобутилэтил и циклобутилпропил, Примерами для C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкила, за исключением тех, что упомянуты для C3-C4-циклоалкил-C1-C4-алкила, являются циклопентилметил, циклопентилэтил, циклопентилпропил, циклогексилметил, циклогексилэтил и циклогексилпропил. Примерами для C3-C8-циклоалкил-C1-C4-алкила, за исключением тех, что упомянуты для C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкила, являются циклогептилметил, циклогептилэтил, циклооктилметил и тому подобное.

C3-C6-циклоалкилметил касается C3-C6-циклоалкильной группы, которая связана с оставшейся частью молекулы через метиленовую группу (CH2). Примерами являются циклопропилметил, циклобутилметил, циклопентилметил и циклогексилметил.

Термин "C3-C8-галоциклоалкил-C1-C4-алкил" касается C3-C8-галоциклоалкильной группы, как определено выше, которая связана с оставшейся молекулой через C1-C4-алкильную группу, как определено выше.

Термин "C1-C2-алкокси" представляет собой C1-C2-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом кислорода. Термин "C1-C3-алкокси" представляет собой C1-C3-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом кислорода. Термин "C1-C4-алкокси" представляет собой C1-C4-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом кислорода. Термин "C1-C6-алкокси" представляет собой C1-C6-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом кислорода. Термин "C1-C10-алкокси" представляет собой C1-C10-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом кислорода. C1-C2-Алкокси представляет собой метокси или этокси. C1-C3-Алкокси представляет собой дополнительно, например, н-пропокси и 1-метилэтокси (изопропокси). C1-C4-Алкокси представляет собой дополнительно, например, бутокси, 1-метилпропокси (втор-бутокси), 2-метилпропокси (изобутокси) или 1,1-диметилэтокси (трет-бутокси). C1-C6-Алкокси представляет собой дополнительно, например, пентокси, 1-метилбутокси, 2-метилбутокси, 3-метилбутокси, 1,1-диметилпропокси, 1,2-диметилпропокси, 2,2-диметилпропокси, 1-этилпропокси, гексокси, 1-метилпентокси, 2-метилпентокси, 3-метилпентокси, 4-метилпентокси, 1,1-диметилбутокси, 1,2-диметилбутокси, 1,3-диметилбутокси, 2,2-диметилбутокси, 2,3-диметилбутокси, 3,3-диметилбутокси, 1-этилбутокси, 2-этилбутокси, 1,1,2-триметилпропокси, 1,2,2-триметилпропокси, 1-этил-1-метилпропокси или 1-этил-2-метилпропокси. C1-C8-Алкокси представляет собой дополнительно, например, гептилокси, октилокси, 2-этилгексилокси и их позиционные изомеры. C1-C10-Алкокси представляет собой дополнительно, например, нонилокси, децилокси и их позиционные изомеры.

Термин "C1-C2-галоалкокси" представляет собой C1-C2-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом кислорода. Термин "C1-C3-галоалкокси" представляет собой C1-C3-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом кислорода. Термин "C1-C4-галоалкокси" представляет собой C1-C4-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом кислорода. Термин "C1-C6-галоалкокси" представляет собой C1-C6-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом кислорода. Термин "C1-C10-галоалкокси" представляет собой C1-C10-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом кислорода. C1-C2-Галоалкокси представляет собой, например, OCH2F, OCHF2, OCF3, OCH2Cl, OCHCl2, OCCl3, хлорфторметокси, дихлорфторметокси, хлордифторметокси, 2-фторэтокси, 2-хлорэтокси, 2-бромэтокси, 2-йодэтокси, 2,2-дифторэтокси, 2,2,2-трифторэтокси, 2-хлор-2-фторэтокси, 2-хлор-2,2-дифторэтокси, 2,2-дихлор-2-фторэтокси, 2,2,2-трихлорэтокси или OC2F5. C1-C3-Галоалкокси представляет собой дополнительно, например, 2-фторпропокси, 3-фторпропокси, 2,2-дифторпропокси, 2,3-дифторпропокси, 2-хлорпропокси, 3-хлорпропокси, 2,3-дихлорпропокси, 2-бромпропокси, 3-бромпропокси, 3,3,3-трифторпропокси, 3,3,3-трихлорпропокси, OCH2-C2F5, OCF2-C2F5, 1-(CH2F)-2-фторэтокси, 1-(CH2Cl)-2-хлорэтокси или 1-(CH2Br)-2-бромэтокси. C1-C4-Галоалкокси представляет собой дополнительно, например, 4-фторбутокси, 4-хлорбутокси, 4-бромбутокси или нонафторбутокси. C1-C6-Галоалкокси представляет собой дополнительно, например, 5-фторпентокси, 5-хлорпентокси, 5-бромпентокси, 5-йодпентокси, ундекафторпентокси, 6-фторгексокси, 6-хлоргексокси, 6-бромгексокси, 6-йодгексокси или додекафторгексокси.

Термин "C1-C3-алкокси-C1-C3-алкил", как используется в данном документе, касается неразветвленной или разветвленной алкильной группы, имеющей 1 - 3 атомов углерода, как определено выше, где один атом водорода замещен C1-C3-алкокси группой, как определено выше. Термин "C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил", как используется в данном документе, касается неразветвленной или разветвленной алкильной группы, имеющей 1 - 4 атомов углерода, как определено выше, где один атом водорода замещен C1-C4-алкокси группой, как определено выше. Термин "C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил", как используется в данном документе, касается неразветвленной или разветвленной алкильной группы, имеющей 1 - 6 атомов углерода, как определено выше, где один атом водорода замещен C1-C6-алкокси группой, как определено выше. Примерами являются метоксиметил, этоксиметил, пропоксиметил, изопропоксиметил, н-бутоксиметил, втор-бутоксиметил, изобутоксиметил, трет-бутоксиметил, 1-метоксиэтил, 1-этоксиэтил, 1-пропоксиэтил, 1-изопропоксиэтил, 1-н-бутоксиэтил, 1-втор-бутоксиэтил, 1-изобутоксиэтил, 1-трет-бутоксиэтил, 2-метоксиэтил, 2-этоксиэтил, 2-пропоксиэтил, 2-изопропоксиэтил, 2-н-бутоксиэтил, 2-втор-бутоксиэтил, 2-изобутоксиэтил, 2-трет-бутоксиэтил, 1-метоксипропил, 1-этоксипропил, 1-пропоксипропил, 1-изопропоксипропил, 1-н-бутоксипропил, 1-втор-бутоксипропил, 1-изобутоксипропил, 1-трет-бутоксипропил, 2-метоксипропил, 2-этоксипропил, 2-пропоксипропил, 2-изопропоксипропил, 2-н-бутоксипропил, 2-втор-бутоксипропил, 2-изобутоксипропил, 2-трет-бутоксипропил, 3-метоксипропил, 3-этоксипропил, 3-пропоксипропил, 3-изопропоксипропил, 3-н-бутоксипропил, 3-втор-бутоксипропил, 3-изобутоксипропил, 3-трет-бутоксипропил и тому подобное.

Термин "C1-C4-алкокси-метил", как используется в данном документе, касается метила, в котором один атом водорода замещен C1-C4-алкокси группой, как определено выше. Термин "C1-C6-алкокси-метил", как используется в данном документе, касается метила, в котором один атом водорода замещен C1-C6-алкокси группой, как определено выше. Примерами являются метоксиметил, этоксиметил, пропоксиметил, изопропоксиметил, н-бутоксиметил, втор-бутоксиметил, изобутоксиметил, трет-бутоксиметил, пентилоксиметил, гексилоксиметил и тому подобное.

C1-C6-Галоалкокси-C1-C6-алкил представляет собой неразветвленную или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 6, особенно 1 - 4 атомов углерода (= C1-C6-галоалкокси-C1-C4-алкил), в которой один из атомов водорода замещен C1-C6-алкокси группой и в которой, по меньшей мере, один, например, 1, 2, 3, 4 или все из оставшихся атомов углерода (или в алкокси фрагменте, или в алкильном фрагменте, или в обеих) заменены атомами галогена. C1-C4-Галоалкокси-C1-C4-алкил представляет собой неразветвленную или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, в которой один из атомов водорода замещен C1-C4-алкокси группой и в которой, по меньшей мере, один, например, 1, 2, 3, 4 или все из оставшихся атомов углерода (или в алкокси фрагменте, или в алкильном фрагменте, или в обеих) заменены атомами галогена. Примерами являются дифторметоксиметил (CHF2OCH2), трифторметоксиметил, 1-дифторметоксиэтил, 1-трифторметоксиэтил, 2-дифторметоксиэтил, 2-трифторметоксиэтил, дифтор-метокси-метил (CH3OCF2), 1,1-дифтор-2-метоксиэтил, 2,2-дифтор-2-метоксиэтил и тому подобное.

Термин "C1-C2-алкилтио" представляет собой C1-C2-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом серы. Термин "C1-C3-алкилтио" представляет собой C1-C3-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом серы. Термин "C1-C4-алкилтио" представляет собой C1-C4-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом серы. Термин "C1-C6-алкилтио" представляет собой C1-C6-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом серы. Термин "C1-C10-алкилтио" представляет собой C1-C10-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом серы. C1-C2-Алкилтио представляет собой метилтио или этилтио. C1-C3-Алкилтио представляет собой дополнительно, например, н-пропилтио или 1-метилэтилтио (изопропилтио). C1-C4-Алкилтио представляет собой дополнительно, например, бутилтио, 1-метилпропилтио (втор-бутилтио), 2-метилпропилтио (изобутилтио) или 1,1-диметилэтилтио (трет-бутилтио). C1-C6-Алкилтио представляет собой дополнительно, например, пентилтио, 1-метилбутилтио, 2-метилбутилтио, 3-метилбутилтио, 1,1-диметилпропилтио, 1,2-диметилпропилтио, 2,2-диметилпропилтио, 1-этилпропилтио, гексилтио, 1-метилпентилтио, 2-метилпентилтио, 3-метилпентилтио, 4-метилпентилтио, 1,1-диметилбутилтио, 1,2-диметилбутилтио, 1,3-диметилбутилтио, 2,2-диметилбутилтио, 2,3-диметилбутилтио, 3,3-диметилбутилтио, 1-этилбутилтио, 2-этилбутилтио, 1,1,2-триметилпропилтио, 1,2,2-триметилпропилтио, 1-этил-1-метилпропилтио или 1-этил-2-метилпропилтио. C1-C8-Алкилтио представляет собой дополнительно, например, гептилтио, октилтио, 2-этилгексилтио и их позиционные изомеры. C1-C10-Алкилтио представляет собой дополнительно, например, нонилтио, децилтио и их позиционные изомеры.

Термин "C1-C2-галоалкилтио" представляет собой C1-C2-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом серы. Термин "C1-C3-галоалкилтио" представляет собой C1-C3-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом серы. Термин "C1-C4-галоалкилтио" представляет собой C1-C4-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом серы. Термин "C1-C6-галоалкилтио" представляет собой C1-C6-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом серы. Термин "C1-C10-галоалкилтио" представляет собой C1-C10-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через атом серы. C1-C2-Галоалкилтио представляет собой, например, SCH2F, SCHF2, SCF3, SCH2Cl, SCHCl2, SCCl3, хлорфторметилтио, дихлорфторметилтио, хлордифторметилтио, 2-фторэтилтио, 2-хлорэтилтио, 2-бромэтилтио, 2-йодэтилтио, 2,2-дифторэтилтио, 2,2,2-трифторэтилтио, 2-хлор-2-фторэтилтио, 2-хлор-2,2-дифторэтилтио, 2,2-дихлор-2-фторэтилтио, 2,2,2-трихлорэтилтио или SC2F5. C1-C3-Галоалкилтио представляет собой дополнительно, например, 2-фторпропилтио, 3-фторпропилтио, 2,2-дифторпропилтио, 2,3-дифторпропилтио, 2-хлорпропилтио, 3-хлорпропилтио, 2,3-дихлорпропилтио, 2-бромпропилтио, 3-бромпропилтио, 3,3,3-трифторпропилтио, 3,3,3-трихлорпропилтио, SCH2-C2F5, SCF2-C2F5, 1-(CH2F)-2-фторэтилтио, 1-(CH2Cl)-2-хлорэтилтио или 1-(CH2Br)-2-бромэтилтио. C1-C4-Галоалкилтио представляет собой дополнительно, например, 4-фторбутилтио, 4-хлорбутилтио, 4-бромбутилтио или нонафторбутилтио. C1-C6-Галоалкилтио представляет собой дополнительно, например, 5-фторпентилтио, 5-хлорпентилтио, 5-бромпентилтио, 5-йодпентилтио, ундекафторпентилтио, 6-фторгексилтио, 6-хлоргексилтио, 6-бромгексилтио, 6-йодгексилтио или додекафторгексилтио.

Термин "C1-C2-алкилсульфинил" представляет собой C1-C2-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфинильную [S(O)] группу. Термин "C1-C4-алкилсульфинил" представляет собой C1-C4-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфинильную [S(O)] группу. Термин "C1-C6-алкилсульфинил" представляет собой C1-C6-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфинильную [S(O)] группу. Термин "C1-C10-алкилсульфинил" представляет собой C1-C10-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфинильную [S(O)] группу. C1-C2-Алкилсульфинил представляет собой метилсульфинил или этилсульфинил. C1-C4-Алкилсульфинил представляет собой дополнительно, например, н-пропилсульфинил, 1-метилэтилсульфинил (изопропилсульфинил), бутилсульфинил, 1-метилпропилсульфинил (втор-бутилсульфинил), 2-метилпропилсульфинил (изобутилсульфинил) или 1,1-диметилэтилсульфинил (трет-бутилсульфинил). C1-C6-Алкилсульфинил представляет собой дополнительно, например, пентилсульфинил, 1-метилбутилсульфинил, 2-метилбутилсульфинил, 3-метилбутилсульфинил, 1,1-диметилпропилсульфинил, 1,2-диметилпропилсульфинил, 2,2-диметилпропилсульфинил, 1-этилпропилсульфинил, гексилсульфинил, 1-метилпентилсульфинил, 2-метилпентилсульфинил, 3-метилпентилсульфинил, 4-метилпентилсульфинил, 1,1-диметилбутилсульфинил, 1,2-диметилбутилсульфинил, 1,3-диметилбутилсульфинил, 2,2-диметилбутилсульфинил, 2,3-диметилбутилсульфинил, 3,3-диметилбутилсульфинил, 1-этилбутилсульфинил, 2-этилбутилсульфинил, 1,1,2-триметилпропилсульфинил, 1,2,2-триметилпропилсульфинил, 1-этил-1-метилпропилсульфинил или 1-этил-2-метилпропилсульфинил. C1-C8-Алкилсульфинил представляет собой дополнительно, например, гептилсульфинил, октилсульфинил, 2-этилгексилсульфинил и их позиционные изомеры. C1-C10-Алкилсульфинил представляет собой дополнительно, например, нонилсульфинил, децилсульфинил и их позиционные изомеры.

Термин "C1-C2-галоалкилсульфинил" представляет собой C1-C2-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфинильную [S(O)] группу. Термин "C1-C4-галоалкилсульфинил" представляет собой C1-C4-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфинильную [S(O)] группу. Термин "C1-C6-галоалкилсульфинил" представляет собой C1-C6-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфинильную [S(O)] группу. Термин "C1-C10-галоалкилсульфинил" представляет собой C1-C10-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфинильную [S(O)] группу. C1-C2-Галоалкилсульфинил представляет собой, например, S(O)CH2F, S(O)CHF2, S(O)CF3, S(O)CH2Cl, S(O)CHCl2, S(O)CCl3, хлорфторметилсульфинил, дихлорфторметилсульфинил, хлордифторметилсульфинил, 2-фторэтилсульфинил, 2-хлорэтилсульфинил, 2-бромэтилсульфинил, 2-йодэтилсульфинил, 2,2-дифторэтилсульфинил, 2,2,2-трифторэтилсульфинил, 2-хлор-2-фторэтилсульфинил, 2-хлор-2,2-дифторэтилсульфинил, 2,2-дихлор-2-фторэтилсульфинил, 2,2,2-трихлорэтилсульфинил или S(O)C2F5. C1-C4-Галоалкилсульфинил представляет собой дополнительно, например, 2-фторпропилсульфинил, 3-фторпропилсульфинил, 2,2-дифторпропилсульфинил, 2,3-дифторпропилсульфинил, 2-хлорпропилсульфинил, 3-хлорпропилсульфинил, 2,3-дихлорпропилсульфинил, 2-бромпропилсульфинил, 3-бромпропилсульфинил, 3,3,3-трифторпропилсульфинил, 3,3,3-трихлорпропилсульфинил, S(O)CH2-C2F5, S(O)CF2-C2F5, 1-(CH2F)-2-фторэтилсульфинил, 1-(CH2Cl)-2-хлорэтилсульфинил, 1-(CH2Br)-2-бромэтилсульфинил, 4-фторбутилсульфинил, 4-хлорбутилсульфинил, 4-бромбутилсульфинил или нонафторбутилсульфинил. C1-C6-Галоалкилсульфинил представляет собой дополнительно, например, 5-фторпентилсульфинил, 5-хлорпентилсульфинил, 5-бромпентилсульфинил, 5-йодпентилсульфинил, ундекафторпентилсульфинил, 6-фторгексилсульфинил, 6-хлоргексилсульфинил, 6-бромгексилсульфинил, 6-йодгексилсульфинил или додекафторгексилсульфинил.

Термин "C1-C2-алкилсульфонил" представляет собой C1-C2-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфонильную [S(O)2] группу. Термин "C1-C3-алкилсульфонил" представляет собой C1-C3-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфонильную [S(O)2] группу. Термин "C1-C4-алкилсульфонил" представляет собой C1-C4-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфонильную [S(O)2] группу. Термин "C1-C6-алкилсульфонил" представляет собой C1-C6-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфонильную [S(O)2] группу. Термин "C1-C10-алкилсульфонил" представляет собой C1-C10-алкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфонильную [S(O)2] группу. C1-C2-Алкилсульфонил представляет собой метилсульфонил или этилсульфонил. C1-C3-Алкилсульфонил представляет собой дополнительно, например, н-пропилсульфонил или 1-метилэтилсульфонил (изопропилсульфонил). C1-C4-Алкилсульфонил представляет собой дополнительно, например, бутилсульфонил, 1-метилпропилсульфонил (втор-бутилсульфонил), 2-метилпропилсульфонил (изобутилсульфонил) или 1,1-диметилэтилсульфонил (трет-бутилсульфонил). C1-C6-Алкилсульфонил представляет собой дополнительно, например, пентилсульфонил, 1-метилбутилсульфонил, 2-метилбутилсульфонил, 3-метилбутилсульфонил, 1,1-диметилпропилсульфонил, 1,2-диметилпропилсульфонил, 2,2-диметилпропилсульфонил, 1-этилпропилсульфонил, гексилсульфонил, 1-метилпентилсульфонил, 2-метилпентилсульфонил, 3-метилпентилсульфонил, 4-метилпентилсульфонил, 1,1-диметилбутилсульфонил, 1,2-диметилбутилсульфонил, 1,3-диметилбутилсульфонил, 2,2-диметилбутилсульфонил, 2,3-диметилбутилсульфонил, 3,3-диметилбутилсульфонил, 1-этилбутилсульфонил, 2-этилбутилсульфонил, 1,1,2-триметилпропилсульфонил, 1,2,2-триметилпропилсульфонил, 1-этил-1-метилпропилсульфонил или 1-этил-2-метилпропилсульфонил. C1-C8-Алкилсульфонил представляет собой дополнительно, например, гептилсульфонил, октилсульфонил, 2-этилгексилсульфонил и их позиционные изомеры. C1-C10-Алкилсульфонил представляет собой дополнительно, например, нонилсульфонил, децилсульфонил и их позиционные изомеры.

Термин "C1-C2-галоалкилсульфонил" представляет собой C1-C2-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфонильную [S(O)2] группу. Термин "C1-C3-галоалкилсульфонил" представляет собой C1-C3-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфонильную [S(O)2] группу. Термин "C1-C4-галоалкилсульфонил" представляет собой C1-C4-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфонильную [S(O)2] группу. Термин "C1-C6-галоалкилсульфонил" представляет собой C1-C6-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфонильную [S(O)2] группу. Термин "C1-C10-галоалкилсульфонил" представляет собой C1-C10-галоалкильную группу, как определено выше, присоединенную через сульфонильную [S(O)2] группу. C1-C2-Галоалкилсульфонил представляет собой, например, S(O)2CH2F, S(O)2CHF2, S(O)2CF3, S(O)2CH2Cl, S(O)2CHCl2, S(O)2CCl3, хлорфторметилсульфонил, дихлорфторметилсульфонил, хлордифторметилсульфонил, 2-фторэтилсульфонил, 2-хлорэтилсульфонил, 2-бромэтилсульфонил, 2-йодэтилсульфонил, 2,2-дифторэтилсульфонил, 2,2,2-трифторэтилсульфонил, 2-хлор-2-фторэтилсульфонил, 2-хлор-2,2-дифторэтилсульфонил, 2,2-дихлор-2-фторэтилсульфонил, 2,2,2-трихлорэтилсульфонил или S(O)2C2F5. C1-C3-Галоалкилсульфонил представляет собой дополнительно, например, 2-фторпропилсульфонил, 3-фторпропилсульфонил, 2,2-дифторпропилсульфонил, 2,3-дифторпропилсульфонил, 2-хлорпропилсульфонил, 3-хлорпропилсульфонил, 2,3-дихлорпропилсульфонил, 2-бромпропилсульфонил, 3-бромпропилсульфонил, 3,3,3-трифторпропилсульфонил, 3,3,3-трихлорпропилсульфонил, S(O)2CH2-C2F5, S(O)2CF2-C2F5, 1-(CH2F)-2-фторэтилсульфонил, 1-(CH2Cl)-2-хлорэтилсульфонилили 1-(CH2Br)-2-бромэтилсульфонил. C1-C4-Галоалкилсульфонил представляет собой дополнительно, например, 4-фторбутилсульфонил, 4-хлорбутилсульфонил, 4-бромбутилсульфонил или нонафторбутилсульфонил. C1-C6-Галоалкилсульфонил представляет собой дополнительно, например, 5-фторпентилсульфонил, 5-хлорпентилсульфонил, 5-бромпентилсульфонил, 5-йодпентилсульфонил, ундекафторпентилсульфонил, 6-фторгексилсульфонил, 6-хлоргексилсульфонил, 6-бромгексилсульфонил, 6-йодгексилсульфонил или додекафторгексилсульфонил.

Заместитель "оксо" заменяет CH2 группу C(=O) группой.

Термин "алкилкарбонил" представляет собой C1-C6-алкильную ("C1-C6-алкилкарбонил"), предпочтительно C1-C4-алкильную ("C1-C4-алкилкарбонил") группу, как определено выше, присоединенную через карбонильную [C(=O)] группу. Примерами являются ацетил (метилкарбонил), пропионил (этилкарбонил), пропилкарбонил, изопропилкарбонил, н-бутилкарбонил и тому подобное.

Термин "галоалкилкарбонил" представляет собой C1-C6-галоалкильную ("C1-C6-галоалкилкарбонил"), предпочтительно C1-C4-галоалкильную ("C1-C4-галоалкилкарбонил") группу, как определено выше, присоединенную через карбонильную [C(=O)] группу. Примерами являются трифторметилкарбонил, 2,2,2-трифторэтилкарбонил и тому подобное.

Термин "алкоксикарбонил" представляет собой C1-C6-алкокси ("C1-C6-алкоксикарбонил"), предпочтительно C1-C4-алкокси ("C1-C4-алкоксикарбонил") группу, как определено выше, присоединенную через карбонильную [C(=O)] группу. Примерами являются метоксикарбонил, этоксикарбонил, пропоксикарбонил, изопропоксикарбонил, н-бутоксикарбонил и тому подобное.

Термин "галоалкоксикарбонил" представляет собой C1-C6-галоалкокси ("C1-C6-галоалкоксикарбонил"), предпочтительно C1-C4-галоалкокси ("C1-C4-галоалкоксикарбонил") группу, как определено выше, присоединенную через карбонильную [C(=O)] группу. Примерами являются трифторметоксикарбонил, 2,2,2-трифторэтоксикарбонил и тому подобное.

Термин "C1-C4-алкиламино" представляет собой группу -N(H)C1-C4-алкил. Примерами являются метиламино, этиламино, пропиламино, изопропиламино, бутиламино и тому подобное.

Термин "ди-(C1-C4-алкил)амино" представляет собой группу -N(C1-C4-алкил)2. Примерами являются диметиламино, диэтиламино, этилметиламино, дипропиламино, диизопропиламино, метилпропиламино, метилизопропиламино, этилпропиламино, этилизопропиламино, дибутиламино и тому подобное.

Термин "аминокарбонил" представляет собой группу -C(=O)-NH2.

Термин "C1-C4-алкиламинокарбонил" представляет собой группу -C(=O)-N(H)C1-C4-алкил. Термин "C1-C6-алкиламинокарбонил" представляет собой группу -C(=O)-N(H)C1-C6-алкил. Примерами являются метиламинокарбонил, этиламинокарбонил, пропиламинокарбонил, изопропиламинокарбонил, бутиламинокарбонил и тому подобное.

Термин "ди-(C1-C4-алкил)аминокарбонил" представляет собой группу -C(=O)-N(C1-C4-алкил)2. Термин "ди-(C1-C6-алкил)аминокарбонил" представляет собой группу -C(=O)-N(C1-C6-алкил)2. Примерами являются диметиламинокарбонил, диэтиламинокарбонил, этилметиламинокарбонил, дипропиламинокарбонил, диизопропиламинокарбонил, метилпропиламинокарбонил, метилизопропиламинокарбонил, этилпропиламинокарбонил, этилизопропиламинокарбонил, дибутиламинокарбонил и тому подобное.

Термин "3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9- или 10-членное насыщенное, частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 (или 4) гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца" означает 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или 8-, 9- или 10-членное насыщенное, частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное гетеробициклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 (или 4) гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца.

Ненасыщенные кольца содержат, по меньшей мере, одну C-C, и/или C-N, и/или N-N двойную связь(и). Максимально ненасыщенные кольца содержат множество конъюгированных C-C, и/или C-N, и/или N-N двойных связей как позволяет размер кольца. Максимально ненасыщенные 5- или 6-членные гетероциклические кольца являются ароматическими. Гетероциклическое кольцо может быть присоединено к оставшейся молекуле через углеродный кольцевой член или через азотный кольцевой член. По сути, конечно, гетероциклическое кольцо содержит, по меньшей мере, один кольцевой углеродный атом. Если кольцо содержит более одного кольцевого атома O, они не являются смежными.

Термин "3-, 4-, 5- или 6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 (или 4) гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца" [в которой "максимально ненасыщенное" включает также "ароматическое"], как используется в данном документе, означает моноциклические радикалы, моноциклические радикалы являющиеся насыщенными, частично ненасыщенными или максимально ненасыщенными (включая ароматические). Термин "3-, 4-, 5-, 6- или 7-членное насыщенное, частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 (или 4) гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца" [в которой "максимально ненасыщенное" включает также "ароматическое"], как используется в данном документе, означает моноциклические радикалы, моноциклические радикалы являющиеся насыщенными, частично ненасыщенными или максимально ненасыщенными (включая ароматические). Термин "3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или максимально ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 (или 4) гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца" [в которой "максимально ненасыщенное" включает также "ароматическое"], как используется в данном документе, также охватывает 8-членное гетеромоноциклические радикалы, содержащие 1, 2 или 3 (или 4) гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, моноциклические радикалы являющиеся насыщенными, частично ненасыщенными или максимально ненасыщенными (включая ароматические). Ненасыщенные кольца содержат, по меньшей мере, одну C-C, и/или C-N, и/или N-N двойную связь(и). Максимально ненасыщенные кольца содержат множество конъюгированных C-C, и/или C-N, и/или N-N двойных связей как позволяет размер кольца. Максимально ненасыщенные 5- или 6-членные гетероциклические кольца являются ароматическими. 7- и 8-членные кольца не могут быть ароматическими. Они являются гомоароматическими (7-членное кольцо, 3 двойных связи) или имеют 4 двойных связи (8-членное кольцо). Гетероциклическое кольцо может быть присоединено к оставшейся молекуле через углеродный кольцевой член или через азотный кольцевой член. По сути, конечно, гетероциклическое кольцо содержит, по меньшей мере, один кольцевой углеродный атом. Если кольцо содержит более одного кольцевого атома O, они не являются смежными.

Примеры 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного насыщенного гетероциклического кольца включают: оксиранил, тииранил, азиридинил, оксетанил, тиетанил, азетидинил, тетрагидрофуран-2-ил, тетрагидрофуран-3-ил, тетрагидротиен-2-ил, тетрагидротиен-3-ил, пирролидин-1-ил, пирролидин-2-ил, пирролидин-3-ил, пиразолидин-1-ил, пиразолидин-3-ил, пиразолидин-4-ил, пиразолидин-5-ил, имидазолидин-1-ил, имидазолидин-2-ил, имидазолидин-4-ил, оксазолидин-2-ил, оксазолидин-3-ил, оксазолидин-4-ил, оксазолидин-5-ил, изоксазолидин-2-ил, изоксазолидин-3-ил, изоксазолидин-4-ил, изоксазолидин-5-ил, тиазолидин-2-ил, тиазолидин-3-ил, тиазолидин-4-ил, тиазолидин-5-ил, изотиазолидин-2-ил, изотиазолидин-3-ил, изотиазолидин-4-ил, изотиазолидин-5-ил, 1,2,4-оксадиазолидин-3-ил, 1,2,4-оксадиазолидин-5-ил, 1,2,4-тиадиазолидин-3-ил, 1,2,4-тиадиазолидин-5-ил, 1,2,4-триазолидин-3-ил, 1,3,4-оксадиазолидин-2-ил, 1,3,4-тиадиазолидин-2-ил, 1,3,4-триазолидин-1-ил, 1,3,4-триазолидин-2-ил, 2-тетрагидропиранил, 4-тетрагидропиранил, 1,3-диоксан-5-ил, 1,4-диоксан-2-ил, пиперидин-1-ил, пиперидин-2-ил, пиперидин-3-ил, пиперидин-4-ил, гексагидропиридазин-3-ил, гексагидропиридазин-4-ил, гексагидропиримидин-2-ил, гексагидропиримидин-4-ил, гексагидропиримидин-5-ил, пиперазин-1-ил, пиперазин-2-ил, 1,3,5-гексагидротриазин-1-ил, 1,3,5-гексагидротриазин-2-ил и 1,2,4-гексагидротриазин-3-ил, морфолин-2-ил, морфолин-3-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-2-ил, тиоморфолин-3-ил, тиоморфолин-4-ил, 1-оксотиоморфолин-2-ил, 1-оксотиоморфолин-3-ил, 1-оксотиоморфолин-4-ил, 1,1-диоксотиоморфолин-2-ил, 1,1-диоксотиоморфолин-3-ил, 1,1-диоксотиоморфолин-4-ил, азепан-1-, -2-, -3- или -4-ил, оксепан-2-, -3-, -4- или -5-ил, гексагидро-1,3-диазепинил, гексагидро-1,4-диазепинил, гексагидро-1,3-оксазепинил, гексагидро-1,4-оксазепинил, гексагидро-1,3-диоксепинил, гексагидро-1,4-диоксепинил и тому подобное.

Примеры 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного частично ненасыщенного гетероциклического кольца включают: 2,3-дигидрофур-2-ил, 2,3-дигидрофур-3-ил, 2,4-дигидрофур-2-ил, 2,4-дигидрофур-3-ил, 2,3-дигидротиен-2-ил, 2,3-дигидротиен-3-ил, 2,4-дигидротиен-2-ил, 2,4-дигидротиен-3-ил, 2-пирролин-2-ил, 2-пирролин-3-ил, 3-пирролин-2-ил, 3-пирролин-3-ил, 2-изоксазолин-3-ил, 3-изоксазолин-3-ил, 4-изоксазолин-3-ил, 2-изоксазолин-4-ил, 3-изоксазолин-4-ил, 4-изоксазолин-4-ил, 2-изоксазолин-5-ил, 3-изоксазолин-5-ил, 4-изоксазолин-5-ил, 2-изотиазолин-3-ил, 3-изотиазолин-3-ил, 4-изотиазолин-3-ил, 2-изотиазолин-4-ил, 3-изотиазолин-4-ил, 4-изотиазолин-4-ил, 2-изотиазолин-5-ил, 3-изотиазолин-5-ил, 4-изотиазолин-5-ил, 2,3-дигидропиразол-1-ил, 2,3-дигидропиразол-2-ил, 2,3-дигидропиразол-3-ил, 2,3-дигидропиразол-4-ил, 2,3-дигидропиразол-5-ил, 3,4-дигидропиразол-1-ил, 3,4-дигидропиразол-3-ил, 3,4-дигидропиразол-4-ил, 3,4-дигидропиразол-5-ил, 4,5-дигидропиразол-1-ил, 4,5-дигидропиразол-3-ил, 4,5-дигидропиразол-4-ил, 4,5-дигидропиразол-5-ил, 2,3-дигидрооксазол-2-ил, 2,3-дигидрооксазол-3-ил, 2,3-дигидрооксазол-4-ил, 2,3-дигидрооксазол-5-ил, 3,4-дигидрооксазол-2-ил, 3,4-дигидрооксазол-3-ил, 3,4-дигидрооксазол-4-ил, 3,4-дигидрооксазол-5-ил, 3,4-дигидрооксазол-2-ил, 3,4-дигидрооксазол-3-ил, 3,4-дигидрооксазол-4-ил, 2-, 3-, 4-, 5- или 6-ди- или тетрагидропиридинил, 3-ди- или тетрагидропиридазинил, 4-ди- или тетрагидропиридазинил, 2-ди- или тетрагидропиримидинил, 4-ди- или тетрагидропиримидинил, 5-ди- или тетрагидропиримидинил, ди- или тетрагидропиразинил, 1,3,5-ди- или тетрагидротриазин-2-ил, 1,2,4-ди- или тетрагидротриазин-3-ил, 2,3,4,5-тетрагидро[1H]азепин-1-, -2-, -3-, -4-, -5-, -6- или -7-ил, 3,4,5,6-тетрагидро[2H]азепин-2-, -3-, -4-, -5-, -6- или -7-ил, 2,3,4,7-тетрагидро[1H]азепин-1-, -2-, -3-, -4-, -5-, -6- или -7-ил, 2,3,6,7-тетрагидро[1H]азепин-1-, -2-, -3-, -4-, -5-, -6- или -7-ил, тетрагидрооксепинил, такой как 2,3,4,5-тетрагидро[1H]оксепин-2-, -3-, -4-, -5-, -6- или -7-ил, 2,3,4,7-тетрагидро[1H]оксепин-2-, -3-, -4-, -5-, -6- или -7-ил, 2,3,6,7-тетрагидро[1H]оксепин-2-, -3-, -4-, -5-, -6- или -7-ил, тетрагидро-1,3-диазепинил, тетрагидро-1,4-диазепинил, тетрагидро-1,3-оксазепинил, тетрагидро-1,4- оксазепинил, тетрагидро-1,3-диоксепинил и тетрагидро-1,4-диоксепинил.

Примерами 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членного максимально ненасыщенного (включая ароматическое) гетероциклического кольца являются 5- или 6-членные гетероароматические кольца, такие как 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 1-пирролил, 2-пирролил, 3-пирролил, 1-пиразолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-имидазолил, 1,3,4-триазол-1-ил, 1,3,4-триазол-2-ил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 1-оксопиридин-2-ил, 1-оксопиридин-3-ил, 1-оксопиридин-4-ил,3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил и 2-пиразинил, а также гомоароматические радикалы, такие как 1H-азепин, 1H-[1,3]-диазепин и 1H-[1,4]-диазепин.

Примерами 8-, 9- или 10-членного насыщенного гетеробициклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 (или 4) гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, являются:

Примерами 8-, 9- или 10-членного частично ненасыщенного гетеробициклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 (или 4) гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, являются:

Примерами 8-, 9- или 10-членного максимально ненасыщенного гетеробициклического кольца, содержащего 1, 2 или 3 (или 4) гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из N, O, S, NO, SO и SO2, в качестве элементов кольца, являются:

В приведенных выше структурах # обозначает точку присоединения к оставшейся молекуле. Точка присоединения не ограничивается кольцом, на котором она показана, но может находиться на любом из приконденсированных колец, и может быть на атоме углерода или азота кольца. Если кольца несут один или более заместителей, то они могут быть связаны с атомами углерода и/или азота кольца (если последний не представляют собой часть двойной связи).

Насыщенное 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членное кольцо, где кольцо может содержать 1 или 2 гетероатома или гетероатомных группы, выбранных из O, S, N, NR14, NO, SO и SO2 и/или 1 или 2 группы, выбранные из C=O, C=S и C=NR14, в качестве элементов кольца, является или карбоциклическим, или гетероциклическим. Примерами являются, в дополнение к насыщенным гетеромоноциклическим кольцам, упомянутым выше, карбоциклические кольца, такие как циклопропил, циклопропанонил, циклобутил, циклобутанононил, циклопентил, циклопентанонил, циклогексил, циклогексанонил, циклогексадиенонил, циклогептил, циклогептанонил, циклооктил, циклооктанонил, фуран-2-онил, пирролидин-2-онил, пирролидин-2,5-дионил, пиперидин-2-онил, пиперидин-2,6-дионил и тому подобное.

Примечания, сделанные ниже в отношении предпочтительных вариантов реализации переменных соединений формулы I, особенно, в отношении их заместителей A, X1, B1, B2, B3, G1, G2, Rg1, Rg2, R1, R2, R3a, R3b, R3c, R3d, R4, R5, R6, R8, R9, R9a, R9b, R101a, R101b, R102a, R102b, R11, R13, R14a, R14b, R16, m и n, признаки применения и способа согласно изобретению и композиции изобретения как самостоятельно, так и в частности, в каждой возможной комбинации друг с другом.

В гетероциклических кольцах, R11 и R16 могут быть связаны с кольцевым атомом углерода или вторичным кольцевым атомом азота (в последнем случае такая замена, например, атома водорода показана в E-x или F-x кольцах). Если R11 или R16 связаны в с кольцевым атом азота, R11 и R16 предпочтительно не галоген, циано, нитро или радикал, связанный через O или S, такой как -OH, -SH, алкокси, галоалкокси, алкилтио, галоалкилтио, алкилсульфинил, галоалкилсульфинил, алкилсульфонил или галоалкилсульфонил.

В одном из вариантов реализации изобретения X1 представляет собой O.

В другом варианте реализации изобретения X1 представляет собой CH2.

W представляет собой предпочтительно O.

В одном из вариантов реализации изобретения (вариант реализации 1) Y представляет собой -OR9, где R9 имеет одно из приведенных выше общих, или, в частности, одно из приведенных ниже предпочтительных значений.

В предпочтительном варианте реализации варианта реализации 1 (вариант реализации 1a), R9 выбирают из водорода, C1-C6-алкила и C1-C6-галоалкила.

Соединения I, где Y представляет собой -OR9, имеют биологическую активность, но особенно полезны в качестве промежуточных соединений для получения Соединений I, где Y представляет собой -N(R5)R6. Таким образом, изобретение также касается промежуточных соединений I, где Y представляет собой -OR9, где R9 имеет одно из приведенных выше общих значений или, предпочтительно, имеет одно из приведенных выше предпочтительных значений; и применения таких соединений для получения Соединений I, где Y представляет собой -N(R5)R6.

Соединения I, где Y представляет собой H, имеют биологическую активность, но особенно полезны в качестве промежуточных соединений для получения Соединений I, где Y представляет собой -N(R5)R6. Таким образом, изобретение также касается промежуточных соединений I, где Y представляет собой водород; и применения таких соединений для получения Соединений I, где Y представляет собой -N(R5)R6.

В другом варианте реализации изобретения (вариант реализации 2) Y представляет собой -N(R5)R6; где R5 и R6 имеют одно из приведенных выше общих, или, в частности, одно из приведенных ниже предпочтительных значений.

В предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2 (вариант реализации 2a)

R5 представляет собой водород или C1-C3-алкил;

R6 выбирают из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C4-алкила, который несет один радикал R8, где R8 является таким как определено ниже; C2-C6-алкенила, C2-C6-галоалкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила, который может быть замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из F, CN и пиридила;

-N(R101a)R101b, где R101a и R101b являются такими как определено ниже;

-CH=NOR9a, где R9a выбирают из водорода, C1-C6-алкила и C1-C6-галоалкила;

фенила, который может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R11, где R11 является таким как определено ниже; и гетеромоноциклического кольца, выбранного из колец формул F-1 - F-57

где в F-1 - F-57

ломаная линия обозначает точку присоединения к оставшейся молекуле;

k представляет собой 0, 1, 2 или 3,

n представляет собой 0, 1 или 2, и

R11 является таким как определено ниже;

R8 выбирают из OH, CN, C3-C8-циклоалкила, который необязательно несет CN или CF3 заместитель, C3-C8-галоциклоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-галоалкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-галоалкилсульфонила, -C(=O)N(R102a)R102b, фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R16, и гетероциклического кольца, выбранного из колец формул E-1 - E-57, как определено выше;

где

R102a в -C(=O)N(R102a)R102b, как значении для R8, выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила; и

R102b в -C(=O)N(R102a)R102b, как значении для R8, выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C2-C4-алкинила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, CH2-CN, C1-C6-алкокси и C1-C6-галоалкокси;

R101a в -N(R101a)R101b, как значении для R6, выбирают из водорода и C1-C6-алкила; и

R101b в -N(R101a)R101b, как значении для R6, выбирают из водорода, -C(=O)N(R14a)R14b, фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R16, где R16 является таким как определено ниже; и гетероароматического кольца, выбранного из колец формул E-1 - E-42, как определено выше;

каждый R11 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C1-C4-галоалкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила и ди-(C1-C4-алкил)-аминокарбонила; или

два R11 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного гетероциклического кольца могут образовывать вместе =O или =S; или

два R11 присутствующих на одном и том же S или SO кольцевом элементе гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =NN(H)(C1-C6-алкил) или =NN(C1-C6-алкил)2;

R14a в -C(=O)N(R14a)R14b, как значении для R102b, выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила; и

R14b в -C(=O)N(R14a)R14b, как значении для R102b, выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C2-C4-алкинила, CH2-CN, C1-C6-галоалкила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C1-C4-алкокси и C1-C4-галоалкокси;

и

каждый R16 как заместитель на фениле или гетероциклических кольцах формул E-1 - E-57 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C1-C4-галоалкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила и ди-(C1-C4-алкил)-аминокарбонила; или

два R16 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного гетероциклического кольца могут образовывать вместе =O или =S; или

два R16 присутствующих на одном и том же S или SO кольцевом элементе гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =NN(H)(C1-C6-алкил) или =NN(C1-C6-алкил)2.

В предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2a, R11, в дополнение к приведенным выше определениям, также выбирают из C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкила.

В особенном варианте реализации варианта реализации 2a (вариант реализации 2aa), R6, в дополнение к приведенным выше определениям в варианте реализации 2a, также выбирают из колец F-58 - F-60

где k и R11 являются такими как определено для колец F-1 - F-57, где, однако, дополнительно, два R11 присутствующих на одном и том же атоме углерода частично ненасыщенного гетероциклического кольца (подобно кольцу F-59) могут образовывать вместе =O или =S;

и R8, в дополнение к приведенным выше определениям в варианте реализации 2a, также выбирают из C3-C8-циклоалкила, который необязательно несет CHF2 заместитель, и из 1,3-диоксолан-2-ила, который может нести 1, 2 или 3 заместителя R16, как определено выше.

В предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2aa, R11, в дополнение к приведенным выше определениям, также выбирают из C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкила.

В другом предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2 (вариант реализации 2b)

R5 представляет собой водород или C1-C3-алкил;

R6 выбирают из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C4-алкила, который несет один радикал R8, где R8 является таким как определено ниже; C2-C6-алкенила, C2-C6-галоалкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила, который может быть замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из F, CN и пиридила;

-N(R101a)R101b, где R101a и R101b являются такими как определено ниже;

-CH=NOR9a, где R9a выбирают из водорода, C1-C6-алкила и C1-C6-галоалкила;

фенила, который может быть замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R11, где R11 является таким как определено ниже; и гетеромоноциклического кольца, выбранного из колец формул F-1 - F-57, как определено выше;

где

в F-1 - F-57

ломаная линия обозначает точку присоединения к оставшейся молекуле;

k представляет собой 0, 1, 2 или 3,

n представляет собой 0, 1 или 2, и

R11 является таким как определено ниже;

R8 выбирают из OH, CN, C3-C8-циклоалкила, который необязательно несет CN или CF3 заместитель, C3-C8-галоциклоалкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-галоалкокси, C1-C6-алкилтио, C1-C6-галоалкилтио, C1-C6-алкилсульфинила, C1-C6-галоалкилсульфинила, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-галоалкилсульфонила, -C(=O)N(R102a)R102b, фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R16, и гетероциклического кольца, выбранного из колец формул E-1 - E-57, как определено выше;

где

R102a в -C(=O)N(R102a)R102b, как значении для R8, выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила; и

R102b в -C(=O)N(R102a)R102b, как значении для R8, выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-алкинила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C3-C6-циклоалкил-метила, CH2-CN, C1-C6-алкокси и C1-C6-галоалкокси;

R101a в -N(R101a)R101b, как значении для R6, выбирают из водорода и C1-C6-алкила; и

R101b в -N(R101a)R101b, как значении для R6, выбирают из водорода,
-C(=O)N(R14a)R14b, фенила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями R16, где R16 является таким как определено ниже; и гетероароматического кольца, выбранного из колец формул E-1 - E-42, как определено выше;

каждый R11 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила и C2-C4-галоалкинила; или

два R11 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного гетероциклического кольца могут образовывать вместе =O или =S; или

два R11 присутствующих на одном и том же S или SO кольцевом элементе гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =NN(H)(C1-C6-алкил) или =NN(C1-C6-алкил)2;

R14a в -C(=O)N(R14a)R14b, как значении для R102b, выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила; и

R14b в -C(=O)N(R14a)R14b, как значении для R102b, выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C2-C4-алкинила, CH2-CN, C1-C6-галоалкила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C1-C4-алкокси и C1-C4-галоалкокси;

и

каждый R16 как заместитель на фениле или гетероциклических кольцах формул E-1 - E-57 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C1-C4-галоалкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила и ди-(C1-C4-алкил)-аминокарбонила; или

два R16 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного гетероциклического кольца могут образовывать вместе =O или =S.

В предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2b, R11, в дополнение к приведенным выше определениям, также выбирают из C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкила.

В особенном варианте реализации варианта реализации 2b (вариант реализации 2bb), R6, в дополнение к приведенным выше определениям в варианте реализации 2b, также выбирают из колец F-58 - F-60

где k и R11 являются такими как определено для колец F-1 - F-57, где, однако, дополнительно, два R11 присутствующих на одном и том же атоме углерода частично ненасыщенного гетероциклического кольца (подобно кольцу F-59) могут образовывать вместе =O или =S;

и R8, в дополнение к приведенным выше определениям в вариант реализации 2b, также выбирают из C3-C8-циклоалкила, который необязательно несет CHF2 заместитель, и из 1,3-диоксолан-2-ила, который может нести 1, 2 или 3 заместителя R16, как определено выше.

В предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2bb, R11, в дополнение к приведенным выше определениям, также выбирают из C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкила.

В особенном варианте реализации варианта реализации 2 (вариант реализации 2c),

R5 представляет собой водород или C1-C3-алкил, и, в частности, водород;

R6 выбирают из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C1-C4-алкила, который несет один радикал R8, где R8 является таким как определено ниже; C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C3-C6-циклоалкила, который может быть замещен 1 циано группой;

-N(R101a)R101b, где R101a и R101b являются такими как определено ниже;

и гетеромоноциклического кольца, выбранного из колец формул F-1 - F-57, как определено выше;

где в F-1 - F-57

ломнная линия обозначает точку присоединения к оставшейся молекуле;

k представляет собой 0 или 1 предпочтительно 0,

n представляет собой 0, 1 или 2, и

R11 является таким как определено ниже;

R8 выбирают из CN, C3-C8-циклоалкила, который необязательно несет CN или CF3 заместитель, C3-C8-галоциклоалкила, -C(=O)N(R102a)R102b, и гетероциклического кольца, выбранного из колец формул E-1 - E-57, как определено выше;

где

R102a в -C(=O)N(R102a)R102b, как значении для R8, выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила; и

R102b в -C(=O)N(R102a)R102b, как значении для R8, выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6-алкила, C1-C6-галоалкила, C2-C4-алкинила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, CH2-CN, C1-C6-алкокси и C1-C6-галоалкокси;

R101a в -N(R101a)R101b, как значении для R6, выбирают из водорода и C1-C6-алкила;

R101b в -N(R101a)R101b, как значении для R6, выбирают из водорода, и гетероароматического кольца, выбранного из колец формул F-1 - F-42, как определено выше;

каждый R11 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C1-C4-галоалкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила и ди-(C1-C4-алкил)-аминокарбонила; или

два R11 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного гетероциклического кольца могут образовывать вместе =O или =S; или

два R11 присутствующих на одном и том же S или SO кольцевом элементе гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =NN(H)(C1-C6-алкил) или =NN(C1-C6-алкил)2;

и

каждый R16 как заместитель на фениле или гетероциклических кольцах формул E-1 - E-57 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C1-C4-галоалкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила и ди-(C1-C4-алкил)-аминокарбонила; или

два R16 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного гетероциклического кольца могут образовывать вместе =O или =S; или

два R16 присутствующих на одном и том же S или SO кольцевом элементе гетероциклического кольца могут вместе образовывать группу =N(C1-C6-алкил), =NO(C1-C6-алкил), =NN(H)(C1-C6-алкил) или =NN(C1-C6-алкил)2.

В предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2c, R11, в дополнение к приведенным выше определениям, также выбирают из C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкила.

В особенном варианте реализации варианта реализации 2c (вариант реализации 2cc), R6, в дополнение к приведенным выше определениям в варианте реализации 2c, также выбирают из колец F-58 - F-60

где k и R11 являются такими как определено для колец F-1 - F-57, где, однако, дополнительно, два R11 присутствующих на одном и том же атоме углерода частично ненасыщенного гетероциклического кольца (подобно кольцу F-59) могут образовывать вместе =O или =S;

и R8, в дополнение к приведенным выше определениям в варианте реализации 2a, также выбирают из C3-C8-циклоалкила, который необязательно несет CHF2 заместитель, и из 1,3-диоксолан-2-ила, который может нести 1, 2 или 3 заместителя R16, как определено выше.

В предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2cc, R11, в дополнение к приведенным выше определениям, также выбирают из C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкила.

В другом даже более особенном варианте реализации варианта реализации 2 (вариант реализации 2d),

R5 представляет собой водород или C1-C3-алкил;

R6 выбирают из C1-C4-алкила, который несет один радикал R8, и насыщенного гетеромоноциклического кольца, выбранного из колец формул F-43 - F-57, как определено выше; где

R8 представляет собой насыщенное гетероциклическое кольцо выбранное из колец формул E-43 - E-57, как определено выше;

R11 как заместитель на гетероциклических кольцах формул F-43 - F-57 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C1-C4-галоалкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила и ди-(C1-C4-алкил)-аминокарбонила; или

два R11 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного гетероциклического кольца могут образовывать вместе =O или =S;

каждый R16 как заместитель на гетероциклических кольцах формул E-43 - E-57 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила, C1-C4-галоалкилсульфонила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила, C1-C4-алкилкарбонила, C1-C4-галоалкилкарбонила, аминокарбонила, C1-C4-алкиламинокарбонила и ди-(C1-C4-алкил)-аминокарбонила; или

два R16 присутствующих на одном и том же атоме углерода насыщенного гетероциклического кольца могут образовывать вместе =O или =S.

В предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2d, R11, в дополнение к приведенным выше определениям, также выбирают из C3-C6-циклоалкил-C1-C4-алкила.

В варианте реализации 2c, а также 2cc, а также 2d, гетеромоноциклическое кольцо R6 предпочтительно выбирают из колец формул F-44-1 и F-53-1 (см. ниже), и гетероциклическое кольцо R8 предпочтительно выбирают из колец формул E-1, E-2, E-3, E-5, E-7, E-44-1 и E-57-1 (см. ниже), особенно из E-1, E-7, E-44-1 и E-57-1 и очень особенно из E-44-1 и E-57-1.

В вариантах реализации 2, 2a, 2aa, 2b, 2bb, 2c, 2cc и 2d, гетеромоноциклическое кольцо R6 предпочтительно выбирают из колец формул F-44-1 и F-53-1, и гетероциклическое кольцо R8 предпочтительно выбирают из колец формул E-44-1 и E-57-1

где

n представляет собой 0, 1 или 2; и

R17 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила, C2-C4-алкенила, C2-C4-галоалкенила, C2-C4-алкинила, C2-C4-галоалкинила и CH2-C3-C6-циклоалкила.

В особенно предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2 (вариант реализации 2e)

R5 представляет собой водород или C1-C3-алкил, в частности, водород; и

R6 выбирают из C1-C4-алкила (особенно метила), который несет один радикал R8; кольца формулы F-44-1, и кольца формулы F-53-1, как определено выше; где

R8 выбирают кольца формулы E-44-1 и кольца формулы E-57-1, как определено выше.

В другом предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2 (вариант реализации 2f), R5 и R6 вместе образуют группу =S(R9b)2, где R9b выбирают из C1-C4-алкила и C1-C2-галоалкила и, в частности, из C1-C4-алкила.

В другом предпочтительном варианте реализации варианта реализации 2 (вариант реализации 2g), R5 и R6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, где кольцо может дополнительно содержать 1 или 2 гетероатома или гетероатомсодержащих групп, выбранных из NH и C=O в качестве элементов кольца, где гетероциклическое кольцо может быть замещено 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила и C1-C6-галоалкила. В особенном варианте реализации варианта реализации 2g (вариант реализации 2gg), R5 и R6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют имидазолидинон-1-ильное кольцо, особенно имидазолидин-4-он-1-ильное кольцо, которое может быть замещено 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила и C1-C6-галоалкила.

Предпочтительно, B1 представляет собой CR2, где R2 не представляет собой водород, и B2 и B3 представляют собой CR2, где R2 имеет одно из приведенных выше общих, или, в частности, одно из приведенных ниже предпочтительных значений. В особенном варианте реализации (вариант реализации 3a), в соединениях I, B1 представляет собой CR2, где R2 не представляет собой водород, и B2 и B3 представляют собой CR2, где R2 имеет одно из приведенных выше общих или, в частности, одно из приведенных ниже предпочтительных значений; W представляет собой O; и Y является таким как определено в любом из приведенных выше вариантов реализации 1a, 2a, 2aa, 2b, 2bb, 2c, 2cc, 2d, 2e, 2f, 2g или 2gg.

Предпочтительно, R2 выбирают из водорода, F, Cl, Br, OCF3 и CF3; и особенно F или Cl.

В особенном варианте реализации (вариант реализации 3b), в соединениях I, B1 представляет собой CR2, где R2 не представляет собой водород, и B2 и B3 представляют собой CR2, где R2 выбирают из водорода, F, Cl, Br, OCF3 и CF3; и особенно F или Cl; W представляет собой O; и Y является таким как определено в любом из приведенных выше вариантов реализации 1a, 2a, 2aa, 2b, 2bb, 2c, 2cc, 2d, 2e, 2f, 2g или 2gg.

Предпочтительно, G1 и G2 представляют собой CR4, где R4 имеет одно из приведенных выше общих или, в частности, одно из приведенных ниже предпочтительных значений.

R4 представляет собой, в частности, водород.

В особенном варианте реализации (вариант реализации 4a), в соединениях I, R4 имеет одно из приведенных выше общих или, в частности, одно из приведенных ниже предпочтительных значений, и представляет собой, в частности, водород; B1, B2 и B3 являются такими как определено в вариантах реализации 3a или 3b, W представляет собой O; и Y является таким как определено в любом из приведенных выше вариантов реализации 1a, 2a, 2aa, 2b, 2bb, 2c, 2cc, 2d, 2e, 2f, 2g или 2gg.

В одном из вариантов реализации, Rg1 и Rg2 образуют вместе мостиковую группу -CH2-CH2-CH2-.

В другом варианте реализации, Rg1 и Rg2 образуют вместе мостиковую группу -CH2-CH2-CH2-CH2-.

Предпочтительно, R3a и R3b независимо выбраны из водорода и галогена, более предпочтительно из водорода и фтора, и представляют собой, в частности, водород.

В особенном варианте реализации (вариант реализации 5a), в соединениях I, R3a и R3b представляют собой водород, R4 является таким как определено в варианте реализации 4a; B1, B2 и B3 являются такими как определено в вариантах реализации 3a или 3b, W представляет собой O; и Y является таким как определено в любом из приведенных выше вариантов реализации 1a, 2a, 2aa, 2b, 2bb, 2c, 2cc, 2d, 2e, 2f, 2g или 2gg.

Если специально не указано другое выше, R16 имеет следующие предпочтительные значения:

R16 представляет собой независимо в каждом случае и независимо друг от друга предпочтительно выбирают из галогена, CN, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-галоалкокси, C1-C4-алкилтио, C1-C4-галоалкилтио, C1-C4-алкилсульфинила, C1-C4-галоалкилсульфинила, C1-C4-алкилсульфонила и C1-C4-галоалкилсульфонила, и более предпочтительно из галогена, CN, C1-C4-алкила, C1-C4-галоалкила, C1-C4-алкокси и C1-C4-галоалкокси. Если связь к атому азота, R16 не представляет собой галоген.

В особенном варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IA или его N-оксид, стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль

где

X1 представляет собой O или CH2;

R2a, R2b и R2c имеют одно из приведенных выше общих или, в частности, одно из приведенных выше предпочтительных значений R2;

A имеет одно из приведенных выше общих или, в частности, одно из приведенных выше предпочтительных значений; и

a представляет собой 1 или 2.

В частности, в соединениях IA, в A, W представляет собой O и Y является таким как определено в любом из вариантов реализации 1a, 2a, 2aa, 2b, 2bb, 2c, 2cc, 2d, 2e, 2f, 2g или 2gg, и особенно 2c, 2cc, 2d или 2e.

В более особенном варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IB или его стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль

где

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой F, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой CH2-C(O)-N(H)-R102b, где

R102b выбирают из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C2-C4-алкила замещенного 1 или 2 атомами фтора, C2-C4-алкенила, C2-C4-алкинила, CH2-CN, C3-C6-циклоалкила, C3-C6-галоциклоалкила и C3-C6-циклоалкилметила.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IB, как определено выше, или его стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой F, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой -CH2-R8, где

R8 выбирают из колец E-5, E-6, E-7, E-19, E-25, E-27, E-44 и E-57, как определено выше, где кольца E-5, E-6, E-7, E-19, E-27, E-44 и E-57 являются незамещенными (k представляет собой 0) или несут 1 или 2 заместителя R16 (k представляет собой 1 или 2); и, в частности, выбирают из колец E-5, E-6, E-7, E-19, E-25, E-27, E-44-1 и E-57-1, где кольца E-5, E-6, E-7, E-19 и E-27 являются незамещенными (k представляет собой 0) или несут 1 или 2 заместителя R16 (k представляет собой 1 или 2),

где

каждый R16 независимо выбирают из галогена, циано, нитро, C1-C2-алкила, C1-C2-галоалкила, C1-C2-алкокси, C1-C2-галоалкокси, C1-C2-алкилтио, C1-C2-галоалкилтио, C1-C2-алкилсульфинила, C1-C2-галоалкилсульфинила, C1-C2-алкилсульфонила, C1-C2-галоалкилсульфонила, C3-C4-циклоалкила, C3-C4-галоциклоалкила, C2-C3-алкенила, C2-C3-алкинила; и

где Кольцо E-25 несет один заместитель R16, как определено выше, на атоме азота в 1-позиции (который, однако, не является галогеном, циано, нитро, C1-C2-алкокси, C1-C2-галоалкокси, C1-C2-алкилтио, C1-C2-галоалкилтио, C1-C2-алкилсульфинилом, C1-C2-галоалкилсульфинилом, C1-C2-алкилсульфонилом или C1-C2-галоалкилсульфонилом) и необязательно несет 1 или 2 дополнительных заместителя R16, где R16 является таким как определено выше.

В еще одном другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IB, как определено выше, или его стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой F, R2c представляет собой Cl, и

R6 выбирают из колец F-2, F-4, F-6, F-8, F-9, F-44, F-46, F-51 и F-53, как определено выше, где кольца F-2, F-4, F-6, F-8, F-9, F-44, F-46 и F-53 являются незамещенными (k представляет собой 0) или несут 1 или 2 заместителя R11 (k представляет собой 1 или 2),

где

каждый R11 независимо выбирают из галогена, циано, нитро, C1-C2-алкила, C1-C2-галоалкила, C1-C2-алкокси, C1-C2-галоалкокси, C1-C2-алкилтио, C1-C2-галоалкилтио, C1-C2-алкилсульфинила, C1-C2-галоалкилсульфинила, C1-C2-алкилсульфонила, C1-C2-галоалкилсульфонила, C3-C4-циклоалкила, C3-C4-галоциклоалкила, C2-C3-алкенила и C2-C3-алкинила; и

где Кольцо F-51 представляет собой кольцо формулы F-51-1

где

R18 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C2-алкила, C1-C2-галоалкила, C3-C4-циклоалкила, C3-C4-галоциклоалкила, C2-C3-алкенила и C2-C3-алкинила;

и

где Кольца F-44 и F-53 представляют собой предпочтительно кольца F-44-1 и F-53-1, как определено выше.

В еще одном другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IB, как определено выше, или его стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой F, R2c представляет собой Cl, и

R6 выбирают из C2-C4-алкила, который может быть замещен 1 или 2 атомами фтора, циклопропила, C3-C5-галоциклоалкила, CH2-(C3-C5-галоциклоалкил), CH2-(1-циано-(C3-C5-циклоалкил)), C2-C4-алкенила, C2-C4-алкинила, CH2-CN и -CH=NOR9a, где R9a выбирают из C1-C3-алкила и C1-C3-галоалкила.

В еще одном другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IB, как определено выше, или его стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой F, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой N(H)R101b, где

R101b выбирают из -C(O)-N(H)R14b и колец E-1 и E-7, как определено выше;

где

R14b выбирают из C1-C3-алкила, C1-C3-галоалкила и циклопропила; и

где в кольцах E-1 и E-7

k представляет собой 0, 1 или 2; и

каждый R16 независимо выбирают из галогена, циано, нитро, C1-C2-алкила, C1-C2-галоалкила, C1-C2-алкокси, C1-C2-галоалкокси, C1-C2-алкилтио, C1-C2-галоалкилтио, C1-C2-алкилсульфинила, C1-C2-галоалкилсульфинила, C1-C2-алкилсульфонила, C1-C2-галоалкилсульфонила, C3-C4-циклоалкила, C3-C4-галоциклоалкила, C2-C3-алкенила, C2-C3-алкинила.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IB, как определено выше, или его стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой H, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой CH2-C(O)-N(H)-R102b, где

R102b выбирают из группы, состоящей из 2,2-дифторэтила, 2,2,2-трифторэтила, циклопропила, циклопропилметила, аллила и пропаргила.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IB, как определено выше, или его стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой H, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой -CH2-R8, где

R8 выбирают из следующих колец: E-1, E-7, E-19, E-44, E-47 и E-57, где в кольцах E-1, E-7, E-19, E-44, E-47 и E-57 k представляет собой 0.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IB, как определено выше, или его стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой H, R2c представляет собой Cl, и

R6 выбирают из колец F-9, F-44, F-46 и F-53; где в кольцах F-9, F-44 и F-46 k представляет собой 0; и, в частности, выбирают из колец F-9, F-44, F-46 и F-53-1 с R17 = H, метил, этил или 2,2,2-трифторэтил; где в кольцах F-9, F-44 и F-46 k представляет собой 0.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IB, как определено выше, или его стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой H, R2c представляет собой Cl, и

R6 выбирают из 2,2-дифторэтила, 2,2,2-трифторэтила, циклопропила, 2,2-дифторциклопропила, 1-цианоциклопропила, циклобутила, 3,3-дифторциклобутила, циклопропилметила, 2,2-дифторциклопропилметила, 1-цианоциклопропилметила, циклобутилметила, 3,3-дифторциклобутилметила, аллила, пропаргила и -CH=NOCH3.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IB, как определено выше, или его стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой H, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой N(H)R101b, где

R101b выбирают из -C(O)-N(H)-CH2CF3 и кольца E-1 и E-7, где в кольцах E-1 и E-7 k представляет собой 0.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IC или его N-оксид, стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль

где

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой F, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой CH2-C(O)-N(H)-R102b, где

R102b выбирают из группы, состоящей из 2,2-дифторэтила, 2,2,2-трифторэтила, циклопропила, циклопропилметила, аллила и пропаргила.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IC, как определено выше, или его N-оксид, стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой F, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой -CH2-R8, где

R8 выбирают из следующих колец: E-1, E-7, E-19, E-44, E-47 и E-57, где в кольцах E-1, E-7, E-19, E-44, E-47 и E-57 k представляет собой 0.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IC, как определено выше, или его N-оксид, стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой F, R2c представляет собой Cl, и

R6 выбирают из колец F-9, F-44, F-46 и F-53, где в кольцах F-9, F-44 и F-46 k представляет собой 0, и, в частности, выбирают из колец F-9, F-44, F-46 и F-53-1 с R17 = H, метил, этил или 2,2,2-трифторэтил; где в кольцах F-9, F-44 и F-46 k представляет собой 0.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IC, как определено выше, или его N-оксид, стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой F, R2c представляет собой Cl, и

R6 выбирают из 2,2-дифторэтила, 2,2,2-трифторэтила, циклопропила, 2,2-дифторциклопропила, 1-цианоциклопропила, циклобутила, 3,3-дифторциклобутила, циклопропилметила, 2,2-дифторциклопропилметила, 1-цианоциклопропилметила, циклобутилметила, 3,3-дифторциклобутилметила, аллила, пропаргила и -CH=NOCH3.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IC, как определено выше, или его N-оксид, стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой F, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой N(H)R101b, где

R101b выбирают из -C(O)-N(H)-CH2CF3 и кольца E-1 и E-7, где в кольцах E-1 и E-7 k представляет собой 0.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IC, как определено выше, или его N-оксид, стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой H, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой CH2-C(O)-N(H)-R102b, где

R102b выбирают из группы, состоящей из 2,2-дифторэтила, 2,2,2-трифторэтила, циклопропила, циклопропилметила, аллила и пропаргила.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IC, как определено выше, или его N-оксид, стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой H, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой -CH2-R8, где

R8 выбирают из следующих колец: E-1, E-7, E-19, E-44, E-47 и E-57, где в кольцах E-1, E-7, E-19, E-44, E-47 и E-57 k представляет собой 0.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IC, как определено выше, или его N-оксид, стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой H, R2c представляет собой Cl, и

R6 выбирают из колец F-9, F-44, F-46 и F-53, где в кольцах F-9, F-44 и F-46 k представляет собой 0, и, в частности, выбирают из колец F-9, F-44, F-46 и F-53-1 с R17 = H, метил, этил или 2,2,2-трифторэтил; где в кольцах F-9, F-44 и F-46 k представляет собой 0.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IC, как определено выше, или его N-оксид, стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой H, R2c представляет собой Cl, и

R6 выбирают из 2,2-дифторэтила, 2,2,2-трифторэтила, циклопропила, 2,2-дифторциклопропила, 1-цианоциклопропила, циклобутила, 3,3-дифторциклобутила, циклопропилметила, 2,2-дифторциклопропилметила, 1-цианоциклопропилметила, циклобутилметила, 3,3-дифторциклобутилметила, аллила, пропаргила и -CH=NOCH3.

В другом более особом варианте реализации, соединение формулы I представляет собой соединение формулы IC, как определено выше, или его N-оксид, стереоизомер или сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемую соль, где, однако,

R2a представляет собой Cl, R2b представляет собой H, R2c представляет собой Cl, и

R6 представляет собой N(H)R101b, где

R101b выбирают из -C(O)-N(H)-CH2CF3 и кольца E-1 и E-7, где в кольцах E-1 и E-7 k представляет собой 0.

Примерами предпочтительных соединений являются соединения следующих формул Ia.1 - Ia.4, где R2a, R2b и R2c имеют одно из общих или предпочтительных значений приведенных выше для R2 и другие переменные имеют одно из общих или предпочтительных значений приведенных выше. Примерами предпочтительных соединений являются отдельные соединения, сведенные в таблицы 1 - 7292 ниже. Кроме того, значения, указанные ниже для отдельных переменных в таблицах, являются сами по себе, независимо от комбинации, в которой они упоминаются, особенно предпочтительным вариантом реализации заместителей, о которых идет речь.

Таблица 1

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой водород, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 2

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CN, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 3

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой метил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 4

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой этил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 5

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой N-пропил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 6

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой изопропил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 7

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой N-бутил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 8

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой втор-бутил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 9

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой изобутил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 10

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой трет-бутил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 11

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой CH2-C(CH3)3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 12

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CN, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 13

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH=CH2, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 14

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-CH=CH2, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 15

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-CH2-CH=CH2, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 16

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-CH=CH-CH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 17

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-CCl=CCl2, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 18

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -C≡CH, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 19

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2C≡CH, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 20

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2C≡CH, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 21

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2OH, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 22

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2OCH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 23

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2OCH2CH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 24

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2OCH2CH=CH2, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 25

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2OCH2C≡CH, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 26

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2OCH2-циклопропил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 27

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2OCF3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 28

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2OCH2CF3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 29

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2SCH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 30

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2S(O)CH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 31

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2S(O)2CH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 32

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2SCH2CH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 33

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2S(O)CH2CH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 34

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2S(O)2CH2CH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 35

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2S(O)2CH2CH=CH2, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 36

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2S(O)2CH2C≡CH, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 37

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2S(O)2CH2-циклопропил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 38

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2SCF3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 39

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2CH2S(O)CF3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 40

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой CH2CH2F, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 41

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой CH2CHF2, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 42

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой CH2CF3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 43

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой CH2CH2CHF2, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 44

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой CH2CH2CF3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 45

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой CH(CH3)CF3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 46

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой CH(CF3)2, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 47

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой CH2CH2CH2CF3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 48

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой циклопропил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 49

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-циано-циклопропил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 50

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-(пиридин-2-ил)-циклопропил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 51

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2,2-дифтор-циклопропил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 52

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой циклобутил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 53

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-циано-циклобутил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 54

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 3,3-дифторциклобутил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 55

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой циклопентил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 56

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-циано-циклопентил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 57

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой циклогексил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 58

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-циано-циклогексил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 59

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-циклопропил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 60

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-циано-циклопропил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 61

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-фтор-циклопропил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 62

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-хлор-циклопропил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 63

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-бром-циклопропил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 64

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(2,2-дифторциклопропил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 65

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(2,2-дихлорциклопропил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 66

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(2,2-дибромциклопропил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 67

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-(дифторметил)-циклопропил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 68

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-(трифторметил)-циклопропил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 69

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-циклобутил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 70

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-циано-циклобутил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 71

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-фтор-циклобутил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 72

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-хлор-циклобутил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 73

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(2,2-дифторциклобутил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 74

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(3,3-дифторциклобутил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 75

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(2,2,3,3-тетрафторциклобутил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 76

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(2,2,3,3,4,4-гексафторциклобутил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 77

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-циклопентил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 78

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(-1-фтор-циклопентил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 79

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-хлор-циклопентил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 80

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-циано-циклопентил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 81

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(2,2-дифторциклопентил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 82

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(3,3-дифторциклопентил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 83

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-циклогексил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 84

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-фторциклогексил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 85

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-хлорциклогексил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 86

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-цианоциклогексил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 87

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой тиетан-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 88

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-оксо-тиетан-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 89

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1,1-диоксо-тиетан-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 90

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 3-метил-тиетан-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 91

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2,2-диметил-тиетан-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 92

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 3-метил-1-оксо-тиетан-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 93

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2,2-диметил-1-оксо-тиетан-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 94

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 3-метил-1,1-диоксо-тиетан-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 95

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2,2-диметил-1,1-диоксо-тиетан-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 96

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-тиетан-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 97

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-оксо-тиетан-3-ил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 98

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1,1-диоксо-тиетан-3-ил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 99

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-тиетан-2-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 100

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1-оксо-тиетан-2-ил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 101

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-(1,1-диоксо-тиетан-2-ил), R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 102

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой тетрагидротиофен-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 103

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-оксо-тетрагидротиофен-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 104

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1,1-диоксо-тетрагидротиофен-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 105

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой фенил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 106

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-фторфенил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 107

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой пиридин-2-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 108

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой пиридин-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 109

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой пиридин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 110

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой пиримидин-2-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 111

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой пиримидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 112

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой пиримидин-5-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 113

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой пиразин-2-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 114

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой пиридазин-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 115

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой пиридазин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 116

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой пиразол-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 117

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-метилпиразол-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 118

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой тиазол-2-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 119

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 3-метилизотиазол-5-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 120

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой оксетан-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 121

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой тетрагидрофуран-2-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 122

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой тетрагидрофуран-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 123

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-оксотетрагидрофуран-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 124

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-этил-пирролидин-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 125

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-оксопирролидин-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 126

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-метил-2-оксопирролидин-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 127

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-этил-2-оксопирролидин-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 128

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)-пирролидин-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 129

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 3-оксо-изоксазолидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 130

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-метил-3-оксо-изоксазолидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 131

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-этил-3-оксо-изоксазолидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 132

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-пропил-3-оксо-изоксазолидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 133

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-бутил-3-оксо-изоксазолидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 134

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-(бут-2-ил)-3-оксо-изоксазолидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 135

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-(2-фторэтил)-3-оксо-изоксазолидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 136

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-(2,2-дифторэтил)-3-оксо-изоксазолидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 137

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-(2,2,2-трифторэтил)-3-оксо-изоксазолидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 138

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 2-(3,3,3-трифторпропил)-3-оксо-изоксазолидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 139

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-метил-5-оксо-1,2,4-тиазол-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 140

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой азетидин-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 141

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой 1-ацетил-азетидин-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 142

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой NH2, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 143

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -NH-фенил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 144

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -NH-пиридин-2-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 145

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -NH-пиридин-3-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 146

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -NH-пиридин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 147

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -NH-пиримидин-2-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 148

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -NH-пиримидин-4-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 149

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -NH-пиримидин-5-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 150

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -N(CH3)-пиримидин-2-ил, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 151

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-COOCH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 152

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-COO-CH2CH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 153

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-CONH2, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 154

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-CONH-CH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединения соответствует, в каждом случае, одному ряду Таблицы A

Таблица 155

Соединения формулы Ia.1, в которых R6 представляет собой -CH2-CONH-CH2CH3, R5 представляет собой водород, и комбинация R2a, R2b и R2c для соединени