×
23.02.2020
220.018.05af

Результат интеллектуальной деятельности: Средство, обладающее противосудорожной активностью

Вид РИД

Изобретение

№ охранного документа
0002714687
Дата охранного документа
19.02.2020
Аннотация: Изобретение относится к медицине и фармацевтике. Предложено применение ацетоновой фракции сухого хлороформного экстракта из побегов Empetrum nigrum L. в качестве противосудорожного средства. Получение ацетоновой фракции осуществляется путем двукратной экстракции кипящим хлороформом в круглодонной колбе с обратным холодильником при соотношении сырье : экстрагент - 1:10. Объединенные экстракты упаривают досуха в ротационном испарителе. Трехкратно экстрагируют сухой хлороформный экстракт ацетоном при комнатной температуре и постоянном перемешивании в соотношении экстракт : экстрагент - 1:10. Объединенный ацетоновый экстракт упаривают в ротационном испарителе до 1/3 объема и сушат конвекционно. Технический результат: выраженная противосудорожная активность средства, сравнимая с карбамазепином, при этом увеличивая продолжительность жизни экспериментальных животных на моделях стрихниновых и коразоловых судорог на 54% и 85% соответственно, выживаемость экспериментальных животных составила 20% в обоих экспериментах. 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, и может быть использовано в качестве противосудорожного средства в терапии судорожных состояний.

Эпилепсия является одним из наиболее распространенных по всему миру хронических неинфекционных заболеваний нервной системы, которое распространено среди детей и подростков, взрослых и пожилых, мужчин и женщин [1]. По аналитическим данным ВОЗ, эпилепсией страдают около 50 млн человек. В 2001 году эксперты ВОЗ указали, что ежегодно по всему миру врачи диагностируют примерно 2,5 млн новых случаев [2]. Несмотря на достижения в терапии судорожных состояний за последние годы, не менее 30-40% больных не добиваются полного прекращения приступов на фоне лечения противоэпилептическими средствами [3].

Известен широкий спектр синтетических противосудорожных препаратов (вальпроевая кислота, карбамазепин, барбитураты). Вальпроевая кислота является наиболее используемым противоэпилептическим средством [4]. Одним из значительных побочных эффектов антиконвульсантов считается нейротоксичность. Ведущая гипотеза объясняет нейротоксические эффекты данной группы препаратов апоптозом нейронов и дисфункцией выживших нейроклеток. Также установлено, что все антиконвульсанты обладают тератогенным действием, в той или иной степени [5]. Это делает актуальным поиск новых средств, обладающих противосудорожной активностью, но не вызывающих серьезных побочных эффектов. Препараты растительного происхождения могут сыграть важную роль в решении данной проблемы.

Наиболее близким по техническому результату (базовым) является карбамазепин, обладающий противосудорожной активностью, но данный препарат является синтетическим и оказывает ряд побочных эффектов. [5]

Задачей предлагаемого изобретения является расширение арсенала средств, обладающих противосудорожной активностью, из природного сырья, которые в силу своей относительной безопасности могли бы применяться, в том числе, и в педиатрии.

Поставленная задача решается применением ацетоновой фракции из побегов Empetrum nigrum L. в качестве противосудорожного средства.

Впервые показано, что ацетоновая фракция из побегов Empetrum nigrum L. оказывает противосудорожное действие. В проанализированной литературе сведений о противосудорожном действии ацетоновой фракции из Empetrum nigrum L. не обнаружено.

Противосудорожное действие ацетоновой фракции из Empetrum nigrum L. явным образом не вытекает из уровня техники в данной области и не является очевидным для специалиста. Экспериментально установлено новое свойство и возможность использования ацетоновой фракции из Empetrum nigrum L. в качестве средства, обладающего противосудорожной активностью.

Таким образом, предлагаемое изобретение соответствует критериям патентоспособности «новизна», «изобретательский уровень», «промышленная применимость».

Изобретение будет понятно из следующего описания.

Ацетоновую фракцию из побегов Empetrum nigrum L. получают:

Измельченное воздушно-сухое сырье Empetrum nigrum L. двукратно экстрагировали кипящим хлороформом в круглодонной колбе с обратным холодильником при соотношении сырье : экстрагент - 1:10. Полученные экстракты горячими фильтровали через тканевой фильтр. Объединенные хлороформные экстракты упаривали досуха в ротационном испарителе при 30С° и скорости вращения 60 rpm. Сухой хлороформный экстракт трехкратно обрабатывали ацетоном при постоянном перемешивании при комнатной температуре. Соотношение экстракт : экстрагент - 1:10. Полученные ацетоновые извлечения из хлороформного экстракта фильтровали под вакуумом в системе Бунзена-Бюхнера, объединяли и упаривали в ротационном испарителе до 1/3 объема при 30С° и скорости вращения 60 rpm. Полученное ацетоновое извлечение высушивали методом конвективной сушки. Выход ацетонового извлечения в пересчете на воздушно-сухое сырье составляет 8-10%.

Исследование противосудорожной активности ацетоновой фракции, полученной из Empetrum nigrum L. выполнены на аутбредных мышах-самцах линии CD1 массой 25-27 г. Животные получены из отдела экспериментальных биологических моделей НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга. Содержание животных осуществлялось в соответствии с правилами, принятыми Европейской конвенцией по защите позвоночных животных, используемых для экспериментальных и научных целей (г. Страсбург, 1986). Эвтаназию производили, соблюдая "Правила проведения работ с использованием экспериментальных животных", утвержденных МЗ России.

Исследования проводили в соответствии с "Руководством по проведению доклинических исследований лекарственных средств". Препаратом сравнения являлся карбамазепин [6].

Ацетоновая фракция, полученная по вышеописанной методике, в дозе 150 мг/кг и препарат сравнения карбамазепин в дозе 100 мг/кг вводили животным курсом ежедневно в течение пяти дней однократно через зонд в желудок в виде эмульсии и суспензии (карбамазепин) в воде очищенной за 2 часа до тестирования. Животные в группе контроля получали эквивалентное количество воды очищенной. Обработку результатов проводили методом вариационной статистики с использованием t критерия Стьюдента и непараметрического U критерия Вилкоксона-Манна-Уитни с помощью пакета программ Statistica 6.0. Значимость различий считали достоверной при Pt, Pu0,05.

Пример 1. Определение противосудорожной активности на модели стрихниновых судорог

Определяли противосудорожное действие на модели судорог, вызванных стрихнином при его подкожном введении в область шейного отдела спины в дозе 1,5 мг/кг. Животные наблюдались в течение 30 минут после инъекции стрихнина. В качестве критерия оценки противосудорожного действия вещества использовали его способность увеличивать продолжительность жизни опытных животных, а также процент выживаемости экспериментальных животных [6].

В результате проведенного исследования было показано, что ацетоновая фракция из побегов Empetrum nigrum L. проявляет выраженное противосудорожное действие, при этом увеличивая продолжительность жизни животных на 54% по сравнению с контролем. Выживаемость животных составила 20% (табл. 1).

Пример 2. Определение противосудорожной активности на модели коразоловых судорог Определяли противосудорожное действие на модели судорог, вызванных коразолом при его подкожном введении в область шейного отдела спины в дозе 150 мг/кг. Регистрацию судорог осуществляли в течение 30 минут. Критерием оценки противосудорожного действия вещества использовали его способность увеличивать продолжительность жизни опытных животных [6].

В результате проведенного исследования было показано, что ацетоновая фракция из побегов Empetrum nigrum L. проявляет выраженное противосудорожное действие, при этом увеличивая продолжительность жизни животных на 85% по сравнению с контролем. Выживаемость животных составила 20% (табл. 2).

Источники информации, принятые во внимание при составлении описания

1. Авакян Г.Г. и др. Новые подходы в лечении эпилепсии // Анналы клинической и экспериментальной неврологии. - 2017. - Т. 11. - №. 3. С.15-22.

2. Kwan P., Brodie М. J. Refractory epilepsy: mechanisms and solutions // Expert review of neurotherapeutics. - 2006. - T. 6. - №. 3. - C. 397-406.

3. Вельдяксова E.Д., Якунина А.В., Писарь А.А. Современные возможности персонализированного назначения противоэпилептических препаратов // Здоровье и образование в XXI веке. - 2017. - Т. 19. - №. 4. С. 56-61.

4. Постников С.С. и др. Нейротоксичность лекарств // Качественная клиническая практика. - 2017. - №. 4. С. 68-72.

5. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств / Под ред. А.Н. Миронова. - М, 2012. - Часть первая. - 944 с. 235-240.

Применение ацетоновой фракции сухого хлороформного экстракта из побегов Empetrum nigrum L. в качестве противосудорожного средства.
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 61-70 of 182 items.
09.08.2018
№218.016.7ac8

Способ прогнозирования однолетнего риска развития неблагоприятных сердечно-сосудистых событий после стентирования коронарных артерий у больных ишемической болезнью сердца с метаболическим синдромом без инсулинорезистентности

Изобретение относится к области медицины, а именно к кардиологии. У пациентов выявляют факторы риска: гипергомоцистеинемию, факт курения, наличие в двух и более коронарных артериях стенозов, суживающих просвет сосуда на 75% и более. Затем выполняют расчет риска развития неблагоприятных...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002663496
Дата охранного документа: 06.08.2018
09.08.2018
№218.016.7aca

Способ прогнозирования риска развития абдоминального компартмент-синдрома у кардиохирургических пациентов

Изобретение относится к медицине, а именно к сердечно-сосудистой хирургии, и может быть использовано для прогнозирования риска развития абдоминального компартмент-синдрома у кардиохирургических пациентов. Определяют внутрибрюшное давление по уровню давления в мочевом пузыре. При наличии...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002663647
Дата охранного документа: 07.08.2018
25.08.2018
№218.016.7f6a

Способ и устройство для эндоскопической литотрипсии конкрементов в желчевыводящих путях

Группа изобретений относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использована для литотрипсии конкрементов в желчевыводящих путях. Литотрипсию проводят после выполнения основных этапов ретроградной холангиопанкреатографии. Воздействуют электрическими импульсами с амплитудой импульсов...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002664959
Дата охранного документа: 23.08.2018
29.08.2018
№218.016.80a7

Способ формирования арефлюксного холедохоеюноанастомоза при гастрэктомии

Изобретение относится к хирургии и может быть применено для формирования арефлюксного холедохоеюноанастомоза при гастрэктомии с панкреатодуоденальной резекцией. Формируют тощекишечный резервуар, выполняющий функцию желудка, эзофагоеюноанастомоз, холедохоеюноанастомоз, панкреатоеюноанастомоз....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665181
Дата охранного документа: 28.08.2018
05.09.2018
№218.016.82ff

Способ стимуляции выработки гранулоцитарного колониестимулирующего фактора клетками костного мозга in vitro

Изобретение относится к области биотехнологии. Изобретение представляет собой способ стимуляции выработки гранулоцитарного колониестимулирующего фактора клетками костного мозга in vitro, заключающийся в том, что клетки костного мозга культивируют в CO-инкубаторе при 37°C, 5% СО и 100% влажности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665818
Дата охранного документа: 04.09.2018
07.09.2018
№218.016.840f

Средство для коррекции холинергических нарушений мнестических процессов

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, корригирующему холинергические нарушения мнестических процессов. Применение дитерпенового алкалоида зонгорина в качестве средства, корригирующего холинергические нарушения мнестических процессов. Вышеописанное...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665970
Дата охранного документа: 05.09.2018
07.09.2018
№218.016.8443

Способ выделения 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7а,4,8в(н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ выделения 3-оксо-8-гидрокси-1,5,7α,4,8β(Н)-гвай-10(14),11(13)-диен-12,6-олида из надземной части василька шероховатого (Centaurea scabiosa L.) или василька ложнопятнистого (Centaurea pseudomaculosa...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002665975
Дата охранного документа: 05.09.2018
03.10.2018
№218.016.8db0

Способ наложения швов при бикавальной канюляции в сердечно-сосудистой хирургии

Изобретение относится к медицине, а именно к сердечно-сосудистой хирургии. Выполняют наложение двух кисетных подковообразных швов в виде незамкнутой на четверть окружности с расположением незамкнутой части на «9 часов» от оператора. При этом первый накладывают на 2-3 см дистальнее устья...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002668468
Дата охранного документа: 01.10.2018
27.10.2018
№218.016.9742

Способ диагностики патологического влечения к алкоголю

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии и наркологии. Регистрируют электроэнцефалограмму (ЭЭГ), с электродов, расположенных по международной системе 10/20, определяют совокупность распределения средних значений мощности ЭЭГ ритмов в следующих частотных диапазонах: 14-20 Гц (бета...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002670910
Дата охранного документа: 25.10.2018
30.11.2018
№218.016.a242

Средство для стимуляции роста клеток гранулоцитарного и лимфоидного ряда в костном мозге и регенерации костной ткани и способ его получения

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению средства для стимуляции роста клеток гранулоцитарного и лимфоидного ряда в костном мозге. Применение экстракта листьев соссюреи спорной (Saussurea Controversa DC), полученного путем трехкратной экстракции...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002673537
Дата охранного документа: 28.11.2018
Showing 51-52 of 52 items.
16.05.2023
№223.018.6243

Кардиопротекторное и антиаритмическое средство

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению средства в качестве кардиопротекторного и антиаритмического средства. Применение трилитиевой соли фосфо-аскорбиновой кислоты с общей формулой LiCHOP в качестве кардиопротекторного и антиаритмического средства....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002783444
Дата охранного документа: 14.11.2022
20.05.2023
№223.018.66bf

Способ повышения продуктивности молодняка крупного рогатого скота

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к способу повышения продуктивности молодняка крупного рогатого скота. Способ заключается в использовании препарата Биоферрон методом выпойки его в дозе 0,2 мл/кг живой массы 1 раз в сутки разведением с водой из расчета 1 часть раствора...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002765914
Дата охранного документа: 04.02.2022
+ добавить свой РИД