КОМПОЗИЦИЯ В ВИДЕ ЗУБНОГО ПОРОШКА НА ОСНОВЕ ПЕРОКСОМОНОСУЛЬФАТА ДЛЯ СТОЙКИХ ПЯТЕН

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[1] Продукты, которые в настоящее время доступны для отбеливания зубов, содержат множество различных ингредиентов, и основной активный ингредиент часто представляет собой источник пероксида, такой как пероксид водорода. Применение пероксидных средств может быть связано со сложностями как в отношении составления, так и долгосрочной стабильности полученных в результате композиций. Таким образом, необходимы альтернативные осветляющие средства с улучшенной стабильностью и переносимостью.

[2] Особенно проблематичное применение существующих отбеливающих средств для зубов заключается в удалении табачных пятен. Табачные пятна на зубах являются результатом воздействия никотина и смолы, присутствующих в табачных продуктах, в том числе в дыме от сигарет и сигар и в жевательном табаке. Несмотря на то, что никотин сам по себе не является интенсивно окрашенным, при окислении воздухом образуются пятна от ярко-желтого до коричневого цвета, которые трудно удалить. Когда табак вдыхают или помещают в рот, в полости рта оседают никотин и смола. Эти химические вещества вымываются в микроскопические отверстия в зубной эмали, что приводит в результате с течением времени к сильному изменению цвета поверхностей зубов на желтый/коричневый, поскольку эти химические вещества окисляются. Аналогично, проблематичными являются кофейные пятна и пятна, вызванные жеванием паана. Существующие композиции для отбеливания зубов имеют трудности с осветлением этих типов стойких пятен.

[3] Пероксосерная кислота и ее соли, пероксосульфаты, являются эффективными окисляющими средствами и средствами для удаления пятен. В настоящее время их используют в различных потребительских целях, включая чистку зубных протезов. Наиболее распространенным окисляющим средством на основе пероксомоносульфата является пероксомоносульфат калия, обычно называемый MPS.

[4] Монопероксосульфат калия имеет ограниченное применение в композициях для отбеливания зубов из-за его нестабильности в водном растворе, особенно в водном растворе при pH около нейтрального pH или выше. Фактически, известно, что монопероксосульфат калия разрушается даже в присутствии небольших количеств воды и тепла. Состав на основе монопероксосульфата калия в виде смеси трех солей: пероксомоносульфата калия, гидросульфата калия и сульфата калия (2KHSO₅⋅KHSO₄⋅K₂SO₄), повышает стабильность окисляющего средства. Тем не менее, все еще существует необходимость в улучшенных составах на основе MPS для стабильных продуктов для ухода за полостью рта для обработки стойких пятен на зубах, таких как табачные и кофейные пятна.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[5] В настоящем изобретении предусмотрена твердая композиция для ухода за полостью рта, например, таблетка или порошок, содержащая пероксомоносульфат щелочного металла в качестве эффективного окисляющего средства для осветления стойких пятен на зубах. В некоторых вариантах осуществления пероксомоносульфатная соль представляет собой пероксомоносульфат натрия или калия. В некоторых вариантах осуществления пероксомоносульфатная соль представляет собой пероксомоносульфат калия, необязательно присутствующий в виде смеси трех солей: пероксомоносульфата калия, гидросульфата калия и сульфата калия (2KHSO₅⋅KHSO₄⋅K₂SO₄). В некоторых вариантах осуществления композицию объединяют с водой или водным раствором (например, раствором для ухода за полостью рта) для использования потребителем для осветления стойких пятен. Если зубной порошок растворяют или суспендируют в воде или водном растворе, потребитель может использовать полученную в результате жидкость в качестве обычной зубной пасты. В настоящем изобретении предусмотрены композиции, а также способы применения.

[6] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидны из подробного описания, представленного в данном документе далее. Следует понимать, что, хотя подробное описание и конкретные примеры раскрывают предпочтительный вариант осуществления настоящего изобретения, они предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[7] Следующее описание предпочтительного(-ых) варианта(-ов) осуществления является лишь иллюстративным по своей природе и никоим образом не предназначено для ограничения настоящего изобретения, его практического применения или вариантов применения.

[8] По всему тексту данного документа диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания всех без исключения значений, которые находятся в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем изобретении и в приведенной ссылке, настоящее изобретение имеет преимущественное право.

[9] Если не указано иное, то все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и в других местах данного описания, следует понимать как относящиеся к процентам по весу. Приведенные количества получены в пересчете на активный вес материала.

[10] Открытые термины, такие как «включают», «включающий», «состоит из», «состоящий из» и т. п., означают «содержащий». В данном описании, если не указано иное, использование единственного числа также включает множественное число. Например, термин «смазывающее средство» также подразумевает случай, когда используют более одного смазывающего средства.

[11] В одном аспекте в настоящем изобретении предусмотрена твердая композиция для ухода за полостью рта, например зубной порошок, для уменьшения и/или удаления стойких пятен на зубах. Такие стойкие пятна включают пятна, которые вызваны воздействием табачного дыма, жевательного табака, _ана и кофе.

[12] Твердая композиция по настоящему изобретению содержит эффективное для отбеливания зубов количество пероксомоносульфатной соли щелочного металла. Конкретными примерами таких солей являются пероксомоносульфат натрия, пероксомоносульфат калия и пероксомоносульфат лития. В некоторых вариантах осуществления твердая композиция по настоящему изобретению представляет собой зубной порошок.

[13] В одном варианте осуществления пероксомоносульфат представляет собой пероксомоносульфат калия (также известный как моноперсульфат калия или MPS). Пероксомоносульфат калия может присутствовать в виде смеси трех солей: пероксомоносульфата калия, гидросульфата калия и сульфата калия (2KHSO₅⋅KHSO₄⋅K₂SO₄). Данная тройная соль продается коммерчески в виде как Oxone^®, так и Caroat^®. Например, Caroat^® содержит приблизительно 47 вес. % пероксомоносульфата калия (KHSO₅).

[14] В одном варианте осуществления композиции по настоящему изобретению являются эффективными в обеспечении улучшенного отбеливания зубов при применении дважды в день в составе средства для полоскания рта или зубной пасты в течение приблизительно трех месяцев, по сравнению с контрольным средством для полоскания рта или зубной пастой без пероксомоносульфатной соли.

[15] Пероксомоносульфатные соли обладают ограниченной стабильностью в водных растворах и, следовательно, лучше всего хранятся в виде сухих (например, безводных) порошков. Предпочтительно твердую композицию, например, таблетку, гранулы или порошок, индивидуально упаковывают и запечатывают в упаковки с однократной дозой. В некоторых вариантах осуществления твердая композиция может храниться в воздухонепроницаемой, влагонепроницаемой упаковке, например, в саше, в герметичных пакетах из металлической фольги, в блистерных упаковках и в тубах с крышками с осушителем или тому подобном.

[16] Твердые композиции по настоящему изобретению могут характеризоваться низким содержанием воды (например, быть практически безводными или безводными). Используемые в данном документе термины «низкое содержание воды», «содержание воды» и «вода» относятся к общей концентрации воды, включающей любую свободную воду и всю воду, содержащуюся в любых ингредиентах. В различных вариантах осуществления композиции количество воды представляет собой количество, составляющее менее 4% по весу, или менее 3% по весу, или менее 2% по весу, или менее 1% по весу, или менее 0,5% по весу, или менее 0,1%. Например, минимальное количество воды может составлять приблизительно 0,0001%, например, в диапазоне от 0,0001% до 4% по весу, или от 0,0001% до 0,5% по весу, или от 0,0001% до 0,1% по весу.

[17] Твердая композиция по настоящему изобретению может быть представлена в различных формах, включая, например, порошок (например, свободнотекучее гранулирование), таблетку, капсуловидную таблетку (тип таблетки), гранулу, пеллету, пластину, пленку и шарик.

[18] Количество пероксомоносульфатной соли, например, пероксомоносульфата натрия или калия, в твердых композициях по настоящему изобретению является эффективным для того, чтобы вызвать уменьшение или удаление стойких пятен на зубах, в частности табачных пятен и/или кофейных пятен. Количество пероксомоносульфатной соли обычно составляет от приблизительно 0,1% до приблизительно 50%, например, в одном варианте осуществления от приблизительно 0,75% до приблизительно 40%, в другом варианте осуществления от приблизительно 1% до приблизительно 20%, в другом варианте осуществления от приблизительно 1% до приблизительно 10% по весу всей композиции. В конкретных вариантах осуществления композиция может содержать от 0,5% до 10%, от 1 до 10%, от 2 до 8%, от 4 до 6% или приблизительно 5% по весу пероксомоносульфатной соли. При использовании в данном документе, в отношении смесей трех солей, это количество относится только к количеству пероксомоносульфатной соли (т. е. соли HSO₅, такой как NaHSO₅ или KHSO₅).

[19] Композиции по настоящему изобретению могут необязательно содержать одно или более высушивающих средств, например гигроскопичных высушивающих средств. Примеры высушивающих средств включают без ограничения фосфаты, пирофосфаты и другие полифосфаты, лактат кальция, лактофосфат кальция, двойные соли лактата кальция и их смеси. Другие высушивающие средства включают силикагели и осадки; разновидности оксида алюминия и их смеси. Конкретные примеры включают без ограничения дигидрат ортофосфата дикальция, пирофосфат кальция, фосфат трикальция, полиметафосфат кальция, нерастворимый полиметафосфат натрия, метафосфат калия, фосфат трикальция, фосфат тримагния и ортофосфат магния, гидратированный оксид алюминия, силикат алюминия, силикаты циркония, бентонит, сульфат натрия, сульфат магния, сульфат кальция, бета-пирофосфат кальция или карбонат кальция. Пирофосфатные соли также можно применять в настоящем изобретении в качестве средств против зубного камня или в качестве буферных средств. Пирофосфатные соли, подходящие для композиций по настоящему изобретению, включают двузамещенные пирофосфатные соли щелочных металлов, четырехзамещенные пирофосфатные соли щелочных металлов и их смеси. Дигидропирофосфат динатрия, пирофосфат тетранатрия и пирофосфат тетракалия в их негидратированных, а также гидратированных формах являются предпочтительными молекулами. В различных вариантах осуществления высушивающие средства присутствуют в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 60%, от приблизительно 1% до приблизительно 30%, от приблизительно 1% до приблизительно 10% или от приблизительно 1% до приблизительно 5% по весу всей композиции или приблизительно 2%, приблизительно 3%, приблизительно 4% или приблизительно 5%.

[20] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению содержат абразив. Примеры абразивов включают без ограничения карбонат кальция (осажденный или природный), карбонат натрия, хлорид натрия, бикарбонат натрия, диоксид кремния, бикарбонат аргинина, фосфат кальция, пирофосфат кальция, фосфат дикальция, оксид цинка, кальцинированный оксид алюминия или их комбинации. В некоторых вариантах осуществления абразив представляет собой абразив на основе карбоната кальция, такой как либо природный карбонат кальция, либо осажденный карбонат кальция, или их комбинацию. Композиция может содержать один или более абразивов в количестве, составляющем 10-90% по весу композиции, например, 30-90%, или 50-90%, или 60-90%, или 70-90%, или 80-90%, или 85-90%, или приблизительно 86%.

[21] В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению содержат буферное средство. Примеры буферных средств включают безводные карбонаты, такие как карбонат натрия, сесквикарбонаты, бикарбонаты, такие как бикарбонат натрия, силикаты, бисульфаты, фосфаты, такие как фосфат монокалия и фосфат дикалия, цитраты, пирофосфаты (соли натрия и калия) и их комбинации. Количество буферного средства является достаточным для получения значения pH от приблизительно 5 до приблизительно 9, предпочтительно от приблизительно 6 до приблизительно 8 и более предпочтительно приблизительно 7 при растворении композиции в воде, в основе для средства для полоскания рта или в основе для зубной пасты. Типичные количества буферного средства составляют от приблизительно 5% до приблизительно 35%, в одном варианте осуществления от приблизительно 10% до приблизительно 30%, в другом варианте осуществления от приблизительно 15% до приблизительно 25% по весу всей композиции.

[22] В некоторых вариантах осуществления твердые композиции по настоящему изобретению содержат разрыхлитель. Разрыхлители включают природные крахмалы, такие как маисовый крахмал, картофельный крахмал и т. д., непосредственно сжимаемые крахмалы, такие как крахмал 1500, модифицированные крахмалы, такие как карбоксиметиловые крахмалы и крахмалгликолят натрия, которые доступны в виде PRIMOJEL® и EXPLOTAB® и EXPLOSOL®, и производные крахмала, такие как амилоза. Другими примерами являются сшитые поливинилпирролидоны, например, кросповидоны, доступные, например, как POLYPLASDONE XL® и KOLLIDON XL®; модифицированные виды целлюлозы, такие как виды сшитой натрий-карбоксиметилцеллюлозы, доступные, например, как AC-DI-SOL®, PRIMELLOSE®, PHARMACEL XL®, EXPLOCEL® и NYMCEL ZSX®; альгиновая кислота и альгинат натрия; микрокристаллическая целлюлоза, например, AVICEL®, PHARMACEL®, EMCOCELL®, VIVAPUR®; и соли на основе метакриловой кислоты и дивинилбензола, доступные, например, как BERLITE® IRP-88. Другие примеры разрыхлителя представляют собой неуплотненный коллоидный диоксид кремния, силикат кальция, алюмометасиликат магния и карбоксиметилцеллюлозу. В настоящем изобретении каждый из них можно применять отдельно, или два или более из них можно применять совместно. Типичные количества разрыхлителя составляют от приблизительно 0,5% до приблизительно 20%, в одном варианте осуществления от приблизительно 1% до приблизительно 5%, в другом варианте осуществления от приблизительно 1% до приблизительно 3% по весу всей композиции.

[23] Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат связующее, предпочтительно полимерное связующее, которое является совместимым с окисляющим средством, которое добавляет композиции объем и способствует удерживанию компонентов композиции вместе, когда они находятся в форме таблетки. Примеры подходящих полимерных связующих включают, например, крахмалы, природные камеди (например, ксантановую камедь), целлюлозную камедь, микрокристаллическую целлюлозу, мальтодекстрины, метилцеллюлозу, простые эфиры целлюлозы, натрий-карбоксиметилцеллюлозу, этилцеллюлозу, желатин, полиэтиленгликоль, поливинилпирролидон, пектины, альгинаты, полиакриламиды, поливинилоксозолидон, поливиниловые спирты и их смеси. Связующее также может предусматривать одно или более неполимерных связующих, таких как декстроза, лактоза, сахароза, сорбит, маннит, ксилит и т. п. Как правило, связующее присутствует в композиции в количестве от приблизительно 10% по весу до приблизительно 60% по весу, от приблизительно 15% по весу до приблизительно 50% по весу или от приблизительно 25% по весу до приблизительно 40% по весу.

[24] Твердая композиция по настоящему изобретению необязательно представляет собой шипучую композицию. Используемый в данном документе термин «шипучая композиция» означает композицию, которая выделяет пузырьки газа при контакте с водой или водным раствором. Если твердая композиция по настоящему изобретению представляет собой шипучую композицию, она содержит газообразующее средство. Газообразующее средство предпочтительно представляет собой газообразующую пару веществ, которая содержит кислоту и основание. Газообразующая пара веществ активируется при контакте с водой, например, когда композицию, например, порошок, гранулу или таблетку, помещают в стакан воды. Вода высвобождает кислоту и основание и обеспечивает возможность прохождения реакции кислоты и основания друг с другом с получением газообразного диоксида углерода, который обеспечивает карбонизацию водной композиции.

[25] Примеры пригодных кислот для шипучей композиции включают лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту, яблочную кислоту, адипиновую кислоту, винную кислоту, фумаровую кислоту, янтарную кислоту, кислый пирофосфат натрия, молочную кислоту, гексамовую кислоту и их кислые соли и кислые ангидриды и их смеси. Примеры пригодных кислых ангидридов включают цитраконовый ангидрид, глюконо-D-лактон и янтарный ангидрид. Примеры пригодных кислых солей включают битартрат калия, кислые соли лимонной кислоты, дигидрофосфат натрия, дигидрофосфат динатрия, кислый сульфит натрия и их комбинации. В случае газообразования кислота присутствует в композиции в количестве от приблизительно 10% по весу до приблизительно 60% по весу, от приблизительно 15% по весу до приблизительно 50% по весу или от приблизительно 25% по весу до приблизительно 40% по весу.

[26] Основание для шипучей композиции предпочтительно способно образовывать диоксид углерода. Примеры подходящих карбонатных оснований включают бикарбонат натрия, карбонат натрия, сесквикарбонат натрия, карбонат калия, бикарбонат калия, карбонат кальция, карбонат магния, оксид магния, карбонат натрия-глицина, карбонат L-лизина, карбонат аргинина, карбонат цинка, оксид цинка и их смеси. В случае газообразования основание присутствует в композиции в количестве от приблизительно 10% по весу до приблизительно 60% по весу, от приблизительно 15% по весу до приблизительно 50% по весу или от приблизительно 25% по весу до приблизительно 40% по весу.

[27] Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат смазывающее средство. Различные смазывающие средства являются подходящими для применения в композиции, включая диспергируемые в воде, растворимые в воде, нерастворимые в воде смазывающие средства и их комбинации. Примеры пригодных водорастворимых смазывающих средств включают бензоат натрия, полиэтиленгликоль, L-лейцин, адипиновую кислоту и их комбинации. Композиция также может содержать нерастворимые в воде смазывающие средства, включая, например, стеараты (например, стеарат магния, стеарат кальция и стеарат цинка), масла (например, минеральное масло, гидрогенизированные и частично гидрогенизированные растительные масла и масло из семян хлопчатника) и их комбинации. Другие нерастворимые в воде смазывающие средства включают, например, животные жиры, моностеарат полиоксиэтилена, тальк и их комбинации. Если композиция находится в форме таблетки, композиция предпочтительно содержит достаточное количество смазывающего средства для обеспечения возможности формования композиции в таблетки и высвобождения из высокоскоростного таблеточного пресса в форме таблетки. Как правило, количество смазывающего средства в композиции составляет от приблизительно 1% по весу до приблизительно 15% по весу, от приблизительно 1% по весу до приблизительно 12% по весу, от приблизительно 2% по весу до приблизительно 10% по весу или от приблизительно 3% по весу до приблизительно 8% по весу. В одном варианте осуществления композиция содержит бензоат натрия в количестве от приблизительно 1% по весу до приблизительно 3% по весу и полиэтиленгликоль в количестве от приблизительно 1% по весу до приблизительно 5,5% по весу.

[28] Твердая композиция по настоящему изобретению может необязательно содержать отбеливающие средства в дополнение к пероксомоносульфатной соли. Отбеливающие средства, как правило, являются материалами, которые являются эффективными в обеспечении отбеливания поверхности зуба, на которую его наносят, и включают средства, такие как пероксид водорода и пероксид мочевины. В различных вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению могут необязательно содержать отбеливающее средство на основе пероксида, предусматривающее пероксидное соединение. Пероксидное соединение представляет собой окисляющее соединение, содержащее двухвалентную кислород-кислородную группу. Пероксидные соединения включают пероксиды и гидропероксиды, как например пероксид водорода, пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксисоединения, пероксикислоты, их фармацевтически приемлемые соли и их смеси. Пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов включают пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция, пероксид бария и их смеси. Органические пероксисоединения включают пероксид карбамида (также известный как гидропероксид мочевины), гидропероксид глицерила, алкилгидропероксиды, диалкилпероксиды, алкилпероксикислоты, сложные пероксиэфиры, диацилпероксиды, бензоилпероксид и монопероксифталат и их смеси. Пероксикислоты и их соли включают органические пероксикислоты, такие как алкилпероксикислоты, и монопероксифталат и их смеси, а также соли неорганических пероксикислот, такие как персульфат, диперсульфат, перкарбонат, перфосфат, перборат и персиликатные соли щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий, и их смеси. В различных вариантах осуществления пероксидное соединение предусматривает пероксид водорода, пероксид мочевины, перкарбонат натрия и их смеси. В некоторых вариантах осуществления пероксидное соединение предусматривает пероксид водорода. В некоторых вариантах осуществления пероксидное соединение, по сути, состоит из пероксида водорода. В некоторых вариантах осуществления может быть предусмотрено отбеливающее средство не на основе пероксида. Отбеливающие средства, среди таковых, применяемых в данном документе, включают соединения, отличные от пероксисоединений, такие как диоксид хлора, хлориты и гипохлориты. Хлориты и гипохлориты включают таковые щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий. Отбеливающие средства не на основе пероксида также включают красители, такие как диоксид титана и гидроксиапатит. Одно или более дополнительных отбеливающих средств необязательно присутствуют в эффективном для отбеливания зубов общем количестве. В некоторых вариантах осуществления композиции дополнительно содержат активатор, например, тетраацетилэтилендиамин.

[29] Твердая композиция также может необязательно содержать другие ингредиенты, например, ароматизирующие средства; наполнители; источники фторида; поверхностно-активные вещества; консерванты, например, бензоат натрия и сорбат калия; красители, в том числе, например, красящие вещества и пигменты; и подсластители.

[30] Примеры источников фторида включают фторид натрия, монофторфосфат натрия, фторид цинка, фторид двухвалентного олова, аминофториды и т. п. Источники фторида, как правило, присутствуют в количестве от 0,1 до 5% по весу композиции, например, от 0,1 до 2%, или от 0,1 до 1%, или от 0,5 до 1%, или приблизительно 0,75%.

[31] Примеры поверхностно-активного вещества, которое можно применять, представляют собой лаурилсульфат натрия, сложный эфир жирной кислоты и сорбитана, полиоксиэтилен (20) сорбитанмоноолеат (полисорбат 80 или Tween 80), сложный эфир жирной кислоты и полиэтиленгликоля, полиоксиэтиленовый сложный эфир сорбитана и жирной кислоты, алкиловый простой эфир полиоксиэтилена, алкиловый простой эфир полиоксиэтилена и полиоксипропилена, блок-сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена, алкилфениловый простой эфир полиоксиэтилена, полиоксиэтиленированное касторовое масло, полиоксиэтиленированное гидрогенизированное касторовое масло, полиоксиэтиленовый сложный эфир сорбита и жирной кислоты и сложный полиоксиэтиленовый эфир глицерина и жирной кислоты. В настоящем изобретении каждый из них можно применять отдельно, или два или более из них можно применять совместно. Типичные количества поверхностно-активного вещества составляют от 0,5% до 10%, в одном варианте осуществления от 1% до 5%, в другом варианте осуществления от 2% до 4% или приблизительно 3% по весу всей композиции.

[32] Примерами наполнителя являются кристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, декстрин, различные разновидности циклодекстрина (α-циклодекстрин, β-циклодекстрин и γ-циклодекстрин), сульфат натрия, а также их производные и пуллулан.

[33] Пригодные ароматизирующие средства включают натуральные и синтетические источники ароматизирующих веществ, в том числе, например, эфирные масла, синтетические ароматические масла, ароматизирующие ароматические вещества, масла, жидкости, олеосмолу и экстракты, полученные из растений, листьев, цветков, плодов, стеблей и их комбинаций. Подходящие ароматизирующие средства включают, например, масла цитрусовых, например, лимона, апельсина, винограда, лайма и грейпфрута, фруктовые эссенции, включая, например, ароматизаторы, полученные из яблока, груши, персика, винограда, клубники, малины, вишни, сливы, ананаса, абрикоса и других фруктов. Другие пригодные ароматизирующие средства включают, например, альдегиды и сложные эфиры (например, бензальдегид (вишня, миндаль)), цитраль, т. е. альфа-цитраль (лимон, лайм), нераль, т. е. бета-цитраль (лимон, лайм), деканаль (апельсин, лимон), C-8-альдегид (цитрусовые), C-9-альдегид (цитрусовые), C-12-альдегид (цитрусовые), толилальдегид (вишня, миндаль), 2,6-диметилоктаналь (зеленые фрукты), 2-додеденаль (цитрус, мандарин) и их смеси.

[34] Подходящие красители включают, например, пригодные для применения в пищевых продуктах, лекарственных веществах и косметических средствах (FD&C) красящие средства, включая, например, красящие вещества, лаки и определенные природные и синтезирование окрашивающие средства. Подходящие лаки включают красящие вещества, абсорбированные на гидроксиде алюминия и других подходящих носителях.

[35] Подходящие подслащивающие средства включают стевию, сахара, такие как сахароза, глюкоза, инвертный сахар, фруктоза, рибоза, тагалоза, сукралоза, малитол, эритрит, ксилит и их смеси, сахарин и его различные соли (например, соль сахарина с натрием и кальцием), цикламовая кислота и ее различные соли, дипептидные подсластители (например, аспартам), ацесульфам калия, дигидрохалькон, глицирризин и сахарные спирты, включая, например, сорбит, сорбитовый сироп, маннит и ксилит, и их комбинации.

[36] Следует понимать, что, хотя общие свойства каждой из приведенных выше категорий материалов могут отличаться, могут существовать некоторые общие свойства, и какой-либо приведенный материал может служить для нескольких целей в двух или более таких категориях материалов. Все ингредиенты в композициях могут иметь функции в дополнение к их основной функции и могут способствовать общим свойствам композиции, включая ее стабильность, эффективность, консистенцию, ощущение во рту, вкус, запах и т. д. Например, связующее также может выполнять функцию разрыхлителя и наоборот.

[37] Твердые композиции по настоящему изобретению можно получать посредством методик, известных из уровня техники. Документы, в которых раскрыты методики, которые можно применять для получения твердых композиций по настоящему изобретению, представляют собой патенты США 4886669; 6106861; 6596,311; 6743443; 6811793; 7501409; 7815897; 8377995; и заявку на патент США 2005/0169986, все из которых включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В целом, ингредиенты и необязательные компоненты могут быть смешаны с органическим растворителем, заполнены в пресс-форме и подвергнуты формованию посредством прессования. Органический растворитель может представлять собой спирт, такой как метанол, этанол, пропанол, изопропанол и т. п. Операции смешивания и грануляции, осуществляемые путем добавления таких вспомогательных средств для получения препарата и путем добавления такого растворителя, могут быть проведены с использованием традиционно применяемого устройства. Например, можно применять гранулятор с псевдоожиженным слоем, барабанный гранулятор, экструзионный гранулятор или сушилку для распылительного высушивания. Твердые композиции также можно получать посредством сублимационного высушивания.

[38] Порошки можно получать путем составления смеси ингредиентов и необязательно карбоната кальция и, при необходимости, дополнительной(-ых) приемлемой(-ых) для применения в полости рта добавки(-ок) и смешивания традиционным способом.

[39] Порошкообразные композиции по настоящему изобретению можно получать путем включения тонкоизмельченного (и необязательно просеянного через фильтр) материала в виде частиц для получения размеров отдельных частиц от приблизительно 0,1 до приблизительно 1 мм, от приблизительно 1 до приблизительно 500 микрон, от приблизительно 1 до приблизительно 250 микрон, от приблизительно 1 до приблизительно 150 микрон, от приблизительно 5 до приблизительно 100 микрон, от приблизительно 6 до приблизительно 35 микрон, от приблизительно 6 до приблизительно 13 микрон в среднем диаметре отдельных частиц. В одном варианте осуществления приемлемые для применения в полости рта частицы измельчают таким образом, что в слое, имеющем объем по меньшей мере 125 кубических миллиметров, по меньшей мере 99 процентов отдельных частиц в слое характеризуются размером отдельных частиц карбоната кальция от приблизительно 1 до приблизительно 150 микрон.

[40] Гранулы можно получать с помощью любого из известных способов получения гранул, таких как сухое гранулирование, гранулирование в слоях, гранулирование с пропитыванием и т. д.

[41] В случае сухого гранулирования смесь ингредиентов с необязательной(-ыми) добавкой(-ами) подвергают гранулированию с помощью роликового пресса, роликового гранулятора и т. д.

[42] Для гранулирования в слоях смесь, подобную вышеуказанной, добавляют к неактивным во время вальцевания носителям, при этом распыляют раствор связующего с помощью центробежного гранулятора с псевдоожиженным слоем или тому подобного для придания смеси возможности прикрепляться к носителям. Примеры неактивного носителя, используемого в данном способе, включают кристаллы сахаров или неорганических солей, таких как кристаллическая лактоза, кристаллическая целлюлоза, кристаллический хлорид натрия и т. д., и сферические гранулы, такие как сферические гранулы кристаллической целлюлозы (торговое название: Avicel SP, Asahi Kasei Corporation), сферические гранулы кристаллической целлюлозы и лактозы (торговое название: Nonpareil-NP-5 и NP-7, Freung Co., Ltd.), сферические гранулы очищенного белого сахара (торговое название: Nonpareil-103, Freung Co., Ltd.), сферические гранулы лактозы и α-крахмала и т. д.

[43] Для гранулирования с пропитыванием раствор, содержащий пероксомоносульфат калия и другие ингредиенты, при подходящей концентрации смешивают с пористыми носителями, за счет чего обеспечивается получение достаточного количества раствора для удерживания в полостях носителя, за которым следует высушивание с удалением растворителя. Примеры пористого носителя, который можно применять, включают алюмометасиликат магния (торговое название: Neusiline, Fuji Chemical Industry Co., Ltd.), силикат кальция (Florite, Eisai Co., Ltd.) и т. д. Примеры растворителя включают этанол, метанол или тому подобное.

[44] В другом аспекте в настоящем изобретении предусмотрен способ осветления зубов для удаления или уменьшения стойких пятен, предусматривающий смешивание твердой композиции для ухода за полостью рта, описанной в данном документе (например, композиции 1 или любой из 1.1—26), в воде, в основе для средства для полоскания рта или в основе для зубной пасты, необязательно до растворения композиции, с последующим нанесением композиции на зубы. Композицию можно наносить на зубы в виде раствора или суспензии. В виде раствора, например, ополаскивателя для полости рта, композицию можно применять в качестве ополаскивателя. В виде суспензии, например пасты, композицию можно наносить на зубы с помощью зубной щетки или подобного устройства.

[45] В другом аспекте в настоящем изобретении предусмотрено применение твердой композиции для ухода за полостью рта, описанной в данном документе (например, композиции 1 или любой из 1.1-26), для удаления или уменьшения стойких пятен на зубах, например, табачных и/или кофейных пятен. Такое применение может предусматривать смешивание твердой композиции для ухода за полостью рта в воде, в основе для средства для полоскания рта или в основе для зубной пасты, необязательно до растворения или однородности композиции, с последующим композиции на зубы. Композицию можно наносить на зубы в виде раствора, суспензии или пасты. В виде раствора, например, ополаскивателя для полости рта, композицию можно применять в качестве ополаскивателя. В виде суспензии, например пасты, композицию можно наносить на зубы с помощью зубной щетки или подобного устройства.

[46] Термин «ополаскиватель для полости рта» или «средство для полоскания рта», как правило, обозначает жидкие составы, которые используют для полоскания поверхностей полости рта и обеспечения для пользователя ощущения чистоты и свежести во рту. Средство для полоскания рта представляет собой композицию для ухода за полостью рта, предназначенную не для того, чтобы ее проглатывали для целей системного введения терапевтических средств, а для того, чтобы ее вносили в полость рта, применяли для обработки полости рта и затем выплевывали. Композиция в виде средства для полоскания рта обычно будет содержать водную непрерывную фазу.

[47] Типичная композиция в виде средства для полоскания рта состоит из жидкого носителя, такого как вода, увлажнителя, такого как глицерин, сорбит, пропиленгликоль, поверхностно-активного вещества, такого как Pluronics, лаурилсульфат натрия, подслащивающего средства, такого как сахарин натрия, ксилит, ароматизирующего средства, красителя и консерванта, такого как сорбат калия, бензоат натрия. Композиция также может содержать буферные средства, которые обладают способностью образовывать буфер с конечным значением pH 6,5-8, такие как фосфаты натрия, противокариозное средство, такое как фторид натрия, и антибактериальное средство, такое как хлорид цетилпиридиния.

[48] Предусмотрена твердая композиция для ухода за полостью рта (композиция 1) для удаления или уменьшения стойких пятен на зубах (например, табачных и/или кофейных пятен), содержащая эффективное для отбеливания зубов количество пероксомоносульфата щелочного металла.

Композиция 1, где пероксомоносульфатная соль представляет собой пероксомоносульфат натрия, пероксомоносульфат калия или пероксомоносульфат лития или их комбинацию;

Композиция 1 или 1.1, где пероксомоносульфатная соль представляет собой пероксомоносульфат калия.

Композиция 1.2, где пероксомоносульфат калия предусматривает тройную соль пероксомоносульфата калия, гидросульфата калия и сульфата калия, при этом необязательно тройная соль содержит приблизительно 47%—50% по весу пероксомоносульфата калия, например, 47% или 50% по весу пероксомоносульфата калия.

Любая из предыдущих композиций, где композиция содержит эффективное количество пероксомоносульфатной соли, которое составляет от 0,1% до 50% по весу композиции, например, от 0,75% до 40%, или от 1% до 20%, или от 1% до 10%, или от 0,5% до 10%, или от 1 до 10%, или от 2% до 8%, или от 4 до 6%, или приблизительно 5% по весу композиции.

Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая абразив, при этом необязательно абразив присутствует в количестве 10-95% по весу композиции, например, 30-95%, или 50-95%, или 60-95%, или 70-95%, или 80-95%, или 85-95%, или 85-90%, или приблизительно 86%.

Композиция 1.5, где абразив выбран из карбоната кальция (осажденного или природного), карбоната натрия, хлорида натрия, бикарбоната натрия, диоксида кремния, бикарбоната аргинина, фосфата кальция, пирофосфата кальция, фосфата дикальция, оксида цинка, кальцинированного оксида алюминия или их комбинаций.

Композиция 1.5 или 1.6, где абразив представляет собой природный карбонат кальция, осажденный карбонат кальция или их смесь.

Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая высушивающее средство.

Композиция 1.8, где высушивающее средство выбрано из лактата кальция, лактофосфата кальция, двойных солей лактата кальция, фосфатов, пирофосфатов, полифосфатов, ортофосфатов, метафосфатов, диоксида кремния, оксида алюминия, бикарбонатов, полиметафосфатов, силикатов алюминия, силикатов циркония, бентонита и их комбинаций.

Любая из предыдущих композиций, где высушивающее средство предусматривает пирофосфат, оксид алюминия, бикарбонат натрия или их комбинации.

Любая из предыдущих композиций, где высушивающее средство предусматривает пирофосфатную соль щелочного металла, например, пирофосфат тетранатрия или пирофосфат тетракалия.

Любая из предыдущих композиций, где композиция находится в форме таблетки, порошка или гранулы и упакована в среде без влаги.

Любая из предыдущих композиций, где композиция упакована в одноразовую емкость, предусматривающую жестяную банку, тубу или саше.

Любая из предыдущих композиций, где композиция не содержит воды или содержит воду в количестве, составляющем менее 4%, или менее 3%, или менее 2%, или менее 1%, или менее 0,5%, или от приблизительно 0,0001% до приблизительно 4%, или от приблизительно 0,0001% до приблизительно 0,5%, или от приблизительно 0,0001% до приблизительно 0,1%, или от приблизительно 0,001% до 4% по весу.

Любая из предыдущих композиций, где высушивающее средство присутствует в количестве, составляющем от приблизительно 0,1% до приблизительно 60%, от приблизительно 1% до приблизительно 30%, от приблизительно 1% до приблизительно 10%, или от приблизительно 1% до приблизительно 5%, или приблизительно 2%, или приблизительно 3%, или приблизительно 4%, или приблизительно 5% по весу всей композиции.

Любая из предыдущих композиций, содержащая разрыхлитель, выбранный из природных крахмалов, таких как маисовый крахмал, картофельный крахмал; непосредственно сжимаемых крахмалов, таких как крахмал 1500; модифицированных крахмалов, таких как карбоксиметиловые крахмалы и крахмалгликолят натрия; производных крахмала, таких как амилоза; сшитых поливинилпирролидонов, таких как кросповидоны; модифицированных видов целлюлозы, таких как виды сшитой натрий-карбоксиметилцеллюлозы; альгиновой кислоты; альгината натрия; микрокристаллической целлюлозы; солей сополимера метакриловой кислоты и дивинилбензола; неуплотненного коллоидного диоксида кремния; силиката кальция; алюмометасиликата магния; карбоксиметилцеллюлозы и их смесей.

Любая из предыдущих композиций, содержащая связующее, где связующее выбрано из крахмалов, природных камедей, (например, ксантановой камеди), целлюлозной камеди, микрокристаллической целлюлозы, мальтодекстринов, метилцеллюлозы, простых эфиров целлюлозы, натрий-карбоксиметилцеллюлозы, этилцеллюлозы, желатина, полиэтиленгликоля, поливинилпирролидона, пектинов, альгинатов, полиакриламидов, поливинилоксазолидона, поливиниловых спиртов и их смесей.

Композиция 1.17, где связующее присутствует в композиции в количестве, составляющем от 10% по весу до приблизительно 60% по весу, или от приблизительно 15% по весу до приблизительно 50% по весу, или от приблизительно 25% по весу до приблизительно 40% по весу.

Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая буферное средство, выбранное из безводного карбоната, такого как карбонат натрия, сесквикарбоната, бикарбоната, такого как бикарбонат натрия, силиката, бисульфата, цитрата, фосфата, такого как фосфат монокалия и фосфат дикалия, или их комбинации, в количестве, составляющем от приблизительно 5,0% до приблизительно 35%, или от приблизительно 10% до приблизительно 30%, или от приблизительно 15% до приблизительно 25% по весу всей композиции.

Любая из предыдущих композиций, где композиция является шипучей и содержит газообразующую кислоту и газообразующее основание.

Композиция 1.20, где газообразующая кислота представляет собой лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту, яблочную кислоту, адипиновую кислоту, винную кислоту, фумаровую кислоту, янтарную кислоту, кислый пирофосфат натрия, молочную кислоту, гексамовую кислоту, цитраконовый ангидрид, глюконо-D-лактон, янтарный ангидрид, битартрат калия, соли лимонной кислоты, дигидрофосфат натрия, дигидрофосфат динатрия, кислый сульфит натрия и их комбинации, и присутствует в композиции в количестве, составляющем от 10% по весу до приблизительно 60% по весу, от приблизительно 15% по весу до приблизительно 50% по весу или даже от приблизительно 25% по весу до приблизительно 40% по весу.

Композиция 1.20 или 1.21, где газообразующее основание представляет собой бикарбонат натрия, карбонат натрия, сесквикарбонат натрия, карбонат калия, бикарбонат калия, карбонат кальция, карбонат магния, оксид магния, карбонат натрия-глицина, карбонат L-лизина, карбонат аргинина, карбонат цинка, оксид цинка и их смеси, и присутствует в композиции в количестве, составляющем от 10% по весу до приблизительно 60% по весу, или от приблизительно 15% по весу до приблизительно 50% по весу, или от приблизительно 25% по весу до приблизительно 40% по весу.

Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая смазывающее средство в количестве, составляющем от приблизительно 1% по весу до приблизительно 15% по весу, или от приблизительно 1% по весу до приблизительно 12% по весу, или от приблизительно 2% по весу до приблизительно 10% по весу, или от приблизительно 3% по весу до приблизительно 8% по весу.

Любая из предыдущих композиций, содержащая дополнительное отбеливающее средство.

Любая из предыдущих композиций, дополнительно содержащая одно или более ароматизирующих средств, один или более наполнителей, одно или более поверхностно-активных веществ, один или более красителей или любую комбинацию двух или более из них.

Любая из предыдущих композиций, которая представляет собой зубной порошок.

ПРИМЕРЫ

Иллюстративные варианты осуществления настоящего изобретения будут продемонстрированы посредством ссылки на следующие примеры, которые включены с целью пояснения, а не ограничения объема настоящего изобретения.

В примерах и где-либо в другом месте в описании настоящего изобретения химические символы и термины имеют их обычные и общепринятые значения. Значения температуры приведены в градусах Цельсия, если не указано иное. Количества компонентов приведены в весовых процентах относительно описанного стандарта; если не описан другой стандарт, то следует подразумевать общий вес композиции. Различные названия химических компонентов включают названия, перечисленные в CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary (Cosmetics, Toiletry and Fragrance Association, Inc., 7^th ed. 1997).

Пример 1. Осветление активных веществ в составе табака

Листовой табак замачивают в воде в течение 24 часов, затем фильтруют с получением желто-коричневого раствора, который разбавляют с помощью 0,1 М фосфатного буфера (pH 7,5) до тех пор, пока поглощение при 405 нм не составляет от 0,75 до 1,0, в соответствии с устройством для считывания нескольких планшетов Perkin-Elmer Envision. Добавляют 5 мл данного раствора табака в набор сцинтилляционных флаконов. В каждый флакон добавляют осветляющее средство: Caroat до 5% вес/об. (приблизительно 2,5% вес/об. KHSO5), Caroat до 10% вес/об. (приблизительно 5% вес/об. KHSO5) или пероксид водорода (HP) до 5% вес/об. (с применением раствора с 35% вес/об. пероксида водорода). Поглощение каждого раствора измеряют при 405 нм в течение 30 минут. Уменьшение поглощения указывает на осветление окрашенных активных веществ в составе табака.

Таблица 1

Результаты демонстрируют, что как 2,5% вес/об. MPS, так и 5% вес/об. MPS превосходят 5% пероксид водорода в отношении осветления активных веществ из табачного листа, которые окрашивают зубы.

Пример 2. MPS является значительно более эффективным, чем пероксид водорода при удалении табачных пятен на бычьих резцовых зубах

Бычьи резцовые зубы устанавливают по отдельности в блоки из смолы и окрашивают с помощью раствора табака. Затем резцовые зубы чистят щеткой с помощью абразивной пасты до тех пор, пока начальные значения L не составляют от 60 до 65 (см. ниже). Затем установленные резцовые зубы помещают в капу и вставляют в автоматическую машину для чистки щеткой, в которой резцовые зубы будут чистить с применением коммерческой головки зубной щетки. Зубы чистят щеткой в течение двух минут при условиях 120 движений в минуту под давлением 0,25 кг. Для чистки щеткой применяют взвесь, состоящую из 1:1 по весу тестируемого средства для чистки зубов и искусственной слюны. После завершения чистки щеткой остаточное средство для чистки зубов смывают дистиллированной водой, зубы аккуратно промакивают до сухого состояния, а затем проводят спектрофотометрические измерения. Цикл повторяют 14 раз.

Изменение белизны рассчитывают с применением параметра W*, который является мерой белизны, рассчитанного как: W* = ((a* − 0)² + (b* − 0)² + (L* − 100)²)^½. Изменение белизны, ΔW*, затем рассчитывают как: ΔW* = W*после обработки − W*исходная. Увеличение Δзначения W* указывает на постепенное отбеливание зубов и, следовательно, на осветление стойких табачных пятен.

Средство для чистки зубов, представляющее собой зубной порошок на основе MPS, в соответствии с настоящим изобретением сравнивают с соответствующим плацебо, не содержащим MPS. Результаты показаны в таблице 2 ниже. Эксперимент показал, что средство для чистки зубов на основе MPS приводит к значительно лучшему осветлению табачных пятен на бычьей зубной эмали по сравнению с плацебо, не содержащим MPS. Состав зубного порошка на основе MPS показан в таблице 2 ниже.

Таблица 2. Чистка щеткой in vitro (MPS по сравнению с плацебо)

Кроме того, 5% зубной порошок на основе MPS также параллельно сравнивают со средством для чистки зубов с 2% пероксида водорода (как в процедуре, описанной выше). Результаты показаны в таблице 3 ниже. Эксперимент показал, что зубной порошок на основе MPS обеспечивает значительно лучшее осветление табачных пятен на бычьей зубной эмали по сравнению со средством для чистки зубов на основе пероксида водорода.

Таблица 3. Чистка щеткой in vitro (MPS по сравнению с пероксидом водорода)

Составы зубного порошка на основе MPS и его соответствующего плацебо показаны в таблице 4 ниже.

Таблица 4. Отбеливающий порошок на основе MPS и соответствующее плацебо (% вес/вес)

Состав средства для чистки зубов с 2% пероксида водорода показан в таблице 5 ниже. Применяемый комплекс сшитого поливинилпирролидона и пероксида водорода содержит примерно 18% пероксида водорода по весу.

Таблица 5. Средство для чистки зубов с HP (% вес/вес)

Настоящее изобретение было описано выше со ссылкой на иллюстративные примеры, однако следует понимать, что настоящее изобретение не ограничено раскрытыми вариантами осуществления. Изменения и модификации, которые могут быть очевидными для специалиста в данной области техники после прочтения описания, также входят в объем изобретения, который определен в прилагаемой формуле изобретения.