10.07.2019
№219.017.ac08
Результат интеллектуальной деятельности: ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002348627
Дата охранного документа
10.03.2009
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет собой водород; R представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила; R представляет собой метил; где префикс «низший» обозначает радикал, имеющий включительно до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения, а также к применению соединений изобретения для получения фармацевтической композиции. 3 з. и 6 н.п. ф-лы.
478000000081.tiftifdrawing11гдеRпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенныйтрифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизгидрокси-низшегоалкила,низшегоалкиламино,гидрокси-низшегоалкиламино,динизшегоалкиламино,1H-имидазолила,низшийалкил-1H-имидазолила,карбамоила,низшегоалкилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,низшегоалкилпиперазино,морфолино,низшегоалкокси,трифтор-низшегоалкокси,фенила,пиридилаигалогенила;Rпредставляетсобойметил;гдепрефикс«низший»обозначаетрадикал,имеющийвключительнодо7атомовуглерода,илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенный3-трифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейиз1-гидрокси-1-метилэтила,метиламино,этиламино,2-гидрокси-1-пропиламино,2-гидрокси-2-пропиламино,диэтиламино,1H-имидазолила,2-и4-метил-1Н-имидазолила,карбамоила,метилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,4-метилпиперазино,морфолино,метокси,трифторметокси,2,2,2-трифторэтокси,фенила,2-,3-и4-пиридила,хлораифтора;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобой3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-(трифторметил)фенил;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамидомилифармацевтическиприемлемойсольютакогосоединения.477800000082.tiftifdrawing30гдеRпредставляетсобойметил.478000000083.tiftifdrawing33гдесимволыR,RиRявляютсятакими,какопределеновп.1,характеризующийсятем,чтосоединениеформулыII477800000084.tiftifdrawing35гдеRявляетсятаким,какопределенодлясоединенияформулыI,илиегопроизводное,гдекарбоксигруппа-СООНнаходитсявактивированнойформе,подвергаютреакциисаминомформулыIII65000000085.tiftifdrawing37гдеRиRявляютсятакими,какопределенодлясоединенияформулыI,необязательновприсутствиидегидрирующегоагентаиинертногооснованияинеобязательновприсутствииинертногорастворителя;гдеуказанныевышеисходныесоединенияIIиIIIмогуттакжеприсутствоватьсзащищеннымифункциональнымигруппами,принеобходимости,илюбуюзащитнуюгруппувзащищенномпроизводномсоединенияформулыIудаляют.Приоритетпопунктам:1.СоединениеформулыI12.СоединениеформулыIпоп.1,где23.СоединениеформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойводород;34.СоединениеформулыIпоп.1,являющееся45.Соединениеформулы56.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.167.Фармацевтическаякомпозициядлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,включающемвкачествеактивногоингредиентасоединениеформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегоилифармацевтическиприемлемуюсольвместесфармацевтическиприемлемымносителем.78.Способлечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,которыйвключаетвведениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсоли.89.ПрименениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсолидляполученияфармацевтическойкомпозициидлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы.905.07.2002попп.1-3,5-8;0520.12.2002попп.4,9.20
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 41-50 of 407 items.
27.10.2013
№216.012.7861
Органические соединения
Изобретение относится к способу получения ингалируемой микроизмельченной и кристаллической соли гликопиррония в форме порошка. Заявленный способ включает суспендирование кристаллической соли гликопиррония в ацетоне с получением суспензии, гомогенизацию суспензии при давлении 500-2000 бар с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496479
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.10.2013
№216.012.7870
Комбинации, содержащие модуляторы mglur, для лечения болезни паркинсона
Предложены: применение модулятора метаботропных глутаматных рецепторов (модулятора mGluR5) (-)-(3aR, 4S, 7aR)-4-гидрокси-4-мета-толилэтинил-октагидро-индол-1-карбоновой кислоты метилового эфира в комбинации с по меньшей мере с одним из: L-допа или с ингибитором допа-декарбоксилазы, ингибитором...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496494
Дата охранного документа: 27.10.2013
27.10.2013
№216.012.7876
Применение производных пиримидина для лечения egfr-зависимых заболеваний или заболеваний с приобретенной резистентностью к агентам, направленным против членов семейства egfr
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 5-(2,6-диморфолин-4-илпиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламина для лечения заболеваний, зависимых от эпидермального фактора роста (EGFR), где указанное заболевание представляет собой немелкоклеточную карциному...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002496500
Дата охранного документа: 27.10.2013
10.11.2013
№216.012.7c59
Композиции для чрескожного введения
Изобретение относится к медицине. Описаны композиции, предназначенные для чрескожного введения физиологически активных агентов, например лекарственных средств или ветеринарных агентов, включающие гидрофобный полимер и растворитель. Указанные композиции характеризуются чрезвычайно высокой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002497506
Дата охранного документа: 10.11.2013
10.11.2013
№216.012.7c63
Композиция для местного введения
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для местного введения в форме непрозрачной эмульсии-геля. Композиция содержит 1,2-4 мас.% диэтиламмониевой соли диклофенака, насыщенный или ненасыщенный С-Сжирный спирт, по меньшей мере, 40 мас.% воды, С-Салканол, гликолевый...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002497516
Дата охранного документа: 10.11.2013
10.11.2013
№216.012.7c6b
Внутрилегочное введение флуорохинолона
Порошкообразная композиция для внутрилегочного введения содержит частицы, включающие ципрофлоксацина бетаина 3,5-гидрат и эксципиент. Частицы имеют массовый медианный аэродинамический диаметр, составляющий от примерно 1 до примерно 5 мкм, ципрофлоксацина бетаина 3,5-гидрат имеет время полужизни...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002497524
Дата охранного документа: 10.11.2013
10.11.2013
№216.012.7d93
Кристаллические формы и две сольватные формы солей молочной кислоты 4-амино-5-фтор-3-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1 - н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1н)она
Изобретение относится к кристаллической безводной форме II соли молочной кислоты 4-амино-5-фтор-3-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-она, а также к способу ее получения и фармацевтической композиции, ингибирующей активность рецепторов VEGFR2 и FGFR3, на основе...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002497820
Дата охранного документа: 10.11.2013
10.11.2013
№216.012.7fb6
Средство борьбы с миопией
Изобретение относится к области офтальмологии и направлено на создание комплекта, набора или фонда предварительно изготовленных линз для использования в обеспечении антимиопии контактных или очковых линз, эффективных при использовании и не требующих измерения врачом рефракционной ошибки в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002498367
Дата охранного документа: 10.11.2013
20.11.2013
№216.012.8160
Использование модулятора рецептора s1p
Предложены способ предотвращения, подавления или лечения депрессивного расстройства, ассоциированного с рассеянным склерозом, состоящий из введения терапевтически эффективного количества модулятора рецептора S1P, выбранного из 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола, в свободной форме...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002498796
Дата охранного документа: 20.11.2013
20.11.2013
№216.012.8173
Набор для получения иммуногенной композиции против neisseria meningitidis серологической группы в
Изобретение относится к области иммунологии и касается приготовления менингококковых вакцин. Представлен набор для получения иммуногенной композиции против серологической группы B, содержащий: (i) первый контейнер, содержащий адъювант, включающий эмульсию типа масло-в-воде; и (ii) второй...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002498815
Дата охранного документа: 20.11.2013
Showing 1-3 of 3 items.
29.05.2019
№219.017.694c
Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430093
Дата охранного документа: 27.09.2011
06.07.2019
№219.017.a790
Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы
Изобретение относится к производным 2-аминоникотинамида формулы (I), к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, ингибирующей активность эндотелиального фактора роста сосудов (VEGF) рецепторной тирозинкиназы, и к соответствующему способу ингибирования активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296124
Дата охранного документа: 27.03.2007
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
