10.07.2019
№219.017.ac08
Результат интеллектуальной деятельности: ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002348627
Дата охранного документа
10.03.2009
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет собой водород; R представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила; R представляет собой метил; где префикс «низший» обозначает радикал, имеющий включительно до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения, а также к применению соединений изобретения для получения фармацевтической композиции. 3 з. и 6 н.п. ф-лы.
478000000081.tiftifdrawing11гдеRпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенныйтрифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизгидрокси-низшегоалкила,низшегоалкиламино,гидрокси-низшегоалкиламино,динизшегоалкиламино,1H-имидазолила,низшийалкил-1H-имидазолила,карбамоила,низшегоалкилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,низшегоалкилпиперазино,морфолино,низшегоалкокси,трифтор-низшегоалкокси,фенила,пиридилаигалогенила;Rпредставляетсобойметил;гдепрефикс«низший»обозначаетрадикал,имеющийвключительнодо7атомовуглерода,илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенный3-трифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейиз1-гидрокси-1-метилэтила,метиламино,этиламино,2-гидрокси-1-пропиламино,2-гидрокси-2-пропиламино,диэтиламино,1H-имидазолила,2-и4-метил-1Н-имидазолила,карбамоила,метилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,4-метилпиперазино,морфолино,метокси,трифторметокси,2,2,2-трифторэтокси,фенила,2-,3-и4-пиридила,хлораифтора;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобой3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-(трифторметил)фенил;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамидомилифармацевтическиприемлемойсольютакогосоединения.477800000082.tiftifdrawing30гдеRпредставляетсобойметил.478000000083.tiftifdrawing33гдесимволыR,RиRявляютсятакими,какопределеновп.1,характеризующийсятем,чтосоединениеформулыII477800000084.tiftifdrawing35гдеRявляетсятаким,какопределенодлясоединенияформулыI,илиегопроизводное,гдекарбоксигруппа-СООНнаходитсявактивированнойформе,подвергаютреакциисаминомформулыIII65000000085.tiftifdrawing37гдеRиRявляютсятакими,какопределенодлясоединенияформулыI,необязательновприсутствиидегидрирующегоагентаиинертногооснованияинеобязательновприсутствииинертногорастворителя;гдеуказанныевышеисходныесоединенияIIиIIIмогуттакжеприсутствоватьсзащищеннымифункциональнымигруппами,принеобходимости,илюбуюзащитнуюгруппувзащищенномпроизводномсоединенияформулыIудаляют.Приоритетпопунктам:1.СоединениеформулыI12.СоединениеформулыIпоп.1,где23.СоединениеформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойводород;34.СоединениеформулыIпоп.1,являющееся45.Соединениеформулы56.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.167.Фармацевтическаякомпозициядлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,включающемвкачествеактивногоингредиентасоединениеформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегоилифармацевтическиприемлемуюсольвместесфармацевтическиприемлемымносителем.78.Способлечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,которыйвключаетвведениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсоли.89.ПрименениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсолидляполученияфармацевтическойкомпозициидлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы.905.07.2002попп.1-3,5-8;0520.12.2002попп.4,9.20
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 401-407 of 407 items.
30.05.2023
№223.018.733c
Соединения и композиции для индуцирования хондрогенеза
Изобретение относится к соединению Формулы (2А) или (2G) или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R представляет собой гидроксил; R представляет собой фенил; 5-6-членный гетероарил или 5-6-членный гетероциклил, каждый из которых содержит 1 атом азота, где R замещен 1 или 2...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002773943
Дата охранного документа: 14.06.2022
30.05.2023
№223.018.73d5
Кристаллические формы соединения триазолопиримидина
Изобретение относится к кристаллической форме -((5-фтор-2,3-дигидробензофуран-4-ил)метил)-8-(2-метилпиридин-3-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-c]пиримидин-5-амина гидрохлорида, характеризующейся картиной порошковой рентгеновской дифракции, содержащей пики при следующих значениях 2θ (CuKα λ=1,5418 Å),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002754856
Дата охранного документа: 08.09.2021
30.05.2023
№223.018.7407
Вирусные векторы на основе aav и пути их применения
Группа изобретений относится к композиции и применению вирусных частиц, а именно к композиции, содержащей вирусные векторы на основе AAV9, и способу её применения для лечения пациентов со спинальной мышечной атрофией (SMA). Способ лечения спинальной мышечной атрофии (SMA) у пациента-человека...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002796274
Дата охранного документа: 22.05.2023
30.05.2023
№223.018.7419
Соединения и композиции для подавления активности shp2
Изобретение относится к области органической химии, а именно гетероциклическому соединению формулы I и II, где R выбирают из:
Rи R вместе с атомом азота, к которому присоединены оба R и R, образуют кольцо, выбранное из пиперидинила, пиперазинила, 2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-8-ила,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002744988
Дата охранного документа: 17.03.2021
30.05.2023
№223.018.743d
Стабильные и растворимые антитела, ингибирующие vegf
Изобретение относится к области биохимии, в частности к гуманизированному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которое нейтрализует VEGF человека, а также к содержащим его композиции и набору. Также раскрыта выделенная молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая антитело или его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002747735
Дата охранного документа: 13.05.2021
06.06.2023
№223.018.7822
5,6-конденсированные бициклические соединения и композиции для лечения паразитарных заболеваний
Изобретение относится к соединению формулы (I) и его применению в изготовлении лекарственного препарата для лечения нарушений или заболеваний, выбранных из лейшманиоза, форм болезни Шагаса и африканского трипаносомоза человека. В формуле (I) кольцо A представляет собой фенил или пиридинил; R...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002738647
Дата охранного документа: 15.12.2020
17.06.2023
№223.018.7e78
Новая фармацевтическая композиция
Группа изобретений относится к области фармацевтики и предназначена для получения пероральной суспензии дабрафениба мезилата. Диспергируемая таблетка содержит метансульфонатную соль N-{3-[5-(2-амино-4-пиримидинил)-2-(1,1-диметилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-фторфенил}-2,6-дифторбензолсульфонамида,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002779429
Дата охранного документа: 07.09.2022
Showing 1-3 of 3 items.
29.05.2019
№219.017.694c
Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430093
Дата охранного документа: 27.09.2011
06.07.2019
№219.017.a790
Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы
Изобретение относится к производным 2-аминоникотинамида формулы (I), к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, ингибирующей активность эндотелиального фактора роста сосудов (VEGF) рецепторной тирозинкиназы, и к соответствующему способу ингибирования активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296124
Дата охранного документа: 27.03.2007
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
