×
10.07.2019
219.017.ac08

Результат интеллектуальной деятельности: ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ

Вид РИД

Изобретение

№ охранного документа
0002348627
Дата охранного документа
10.03.2009
Аннотация: Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I R представляет собой водород; R представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила; R представляет собой метил; где префикс «низший» обозначает радикал, имеющий включительно до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения, а также к применению соединений изобретения для получения фармацевтической композиции. 3 з. и 6 н.п. ф-лы.
478000000081.tiftifdrawing11гдеRпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенныйтрифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейизгидрокси-низшегоалкила,низшегоалкиламино,гидрокси-низшегоалкиламино,динизшегоалкиламино,1H-имидазолила,низшийалкил-1H-имидазолила,карбамоила,низшегоалкилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,низшегоалкилпиперазино,морфолино,низшегоалкокси,трифтор-низшегоалкокси,фенила,пиридилаигалогенила;Rпредставляетсобойметил;гдепрефикс«низший»обозначаетрадикал,имеющийвключительнодо7атомовуглерода,илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобойводород;Rпредставляетсобойфенил,замещенный3-трифторметиломинеобязательнодругимзаместителем,выбраннымизгруппы,состоящейиз1-гидрокси-1-метилэтила,метиламино,этиламино,2-гидрокси-1-пропиламино,2-гидрокси-2-пропиламино,диэтиламино,1H-имидазолила,2-и4-метил-1Н-имидазолила,карбамоила,метилкарбамоила,пирролидино,пиперидино,пиперазино,4-метилпиперазино,морфолино,метокси,трифторметокси,2,2,2-трифторэтокси,фенила,2-,3-и4-пиридила,хлораифтора;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.Rпредставляетсобой3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-(трифторметил)фенил;Rпредставляетсобойметил;илифармацевтическиприемлемаясольтакогосоединения.4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамидомилифармацевтическиприемлемойсольютакогосоединения.477800000082.tiftifdrawing30гдеRпредставляетсобойметил.478000000083.tiftifdrawing33гдесимволыR,RиRявляютсятакими,какопределеновп.1,характеризующийсятем,чтосоединениеформулыII477800000084.tiftifdrawing35гдеRявляетсятаким,какопределенодлясоединенияформулыI,илиегопроизводное,гдекарбоксигруппа-СООНнаходитсявактивированнойформе,подвергаютреакциисаминомформулыIII65000000085.tiftifdrawing37гдеRиRявляютсятакими,какопределенодлясоединенияформулыI,необязательновприсутствиидегидрирующегоагентаиинертногооснованияинеобязательновприсутствииинертногорастворителя;гдеуказанныевышеисходныесоединенияIIиIIIмогуттакжеприсутствоватьсзащищеннымифункциональнымигруппами,принеобходимости,илюбуюзащитнуюгруппувзащищенномпроизводномсоединенияформулыIудаляют.Приоритетпопунктам:1.СоединениеформулыI12.СоединениеформулыIпоп.1,где23.СоединениеформулыIпоп.1,гдеRпредставляетсобойводород;34.СоединениеформулыIпоп.1,являющееся45.Соединениеформулы56.СпособполучениясоединенияформулыIпоп.167.Фармацевтическаякомпозициядлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,включающемвкачествеактивногоингредиентасоединениеформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегоилифармацевтическиприемлемуюсольвместесфармацевтическиприемлемымносителем.78.Способлечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы,которыйвключаетвведениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсоли.89.ПрименениесоединенияформулыIполюбомуодномуизпп.1-4илиегофармацевтическиприемлемойсолидляполученияфармацевтическойкомпозициидлялечениязаболевания,котороесвязаносингибированиемактивностипротеинкиназы.905.07.2002попп.1-3,5-8;0520.12.2002попп.4,9.20
Источник поступления информации: Роспатент

Showing 281-290 of 407 items.
10.04.2019
№219.017.0564

Способ получения n-замещенных 2-цианопирролидинов

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-(N′-замещенного глицил)-2-цианопирролидина формулы IA и IB: или где R′ представляет собой гидрокси, Салкоксигруппу, Салканоилоксигруппу или R′′′R′′′′N-C(O)O-, где R′′′ и R′′′′ независимо представляют собой Салкил или фенил,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002369598
Дата охранного документа: 10.10.2009
10.04.2019
№219.017.05a5

Таблетка с высоким содержанием лекарственного препарата

Изобретение относится к области фармацевтики и касается таблетки с высоким содержанием лекарственного препарата, которая включает в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве приблизительно от 30% до 80 мас.% активного компонента, в...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002363450
Дата охранного документа: 10.08.2009
10.04.2019
№219.017.06b5

Ингибиторы iap

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002425838
Дата охранного документа: 10.08.2011
10.04.2019
№219.017.0794

Производные пиримидиламинобензамида, предназначенные для лечения нейрофиброматоза

Группа изобретений относится к медицине, а именно к нейроонкологии, и может быть использована для лечения доброкачественных опухолей мозга. Для этого используют 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамид и его N-оксид или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002450814
Дата охранного документа: 20.05.2012
10.04.2019
№219.017.07e3

Производные 5-гидроксибензотиазола в качестве агонистов β-адренорецепторов

Изобретение относится к соединению формулы I, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, где Т означает C-Салкил, замещенный в одном положении группой -NRR или С-Скарбоциклической группой, выбранной из индана, фенила, С-Сциклоалкила, причем указанная С-Скарбоциклическая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002402540
Дата охранного документа: 27.10.2010
10.04.2019
№219.017.082c

Таблетка с высоким содержанием лекарственного препарата

Настоящее изобретение относится к фармацевтике и касается таблетки, содержащей в качестве активного компонента фармацевтически приемлемую соль соединения формулы (I) в альфа-кристаллической форме в количестве приблизительно от 30 до 80 мас.% активного компонента в расчете на общую массу...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002405540
Дата охранного документа: 10.12.2010
10.04.2019
№219.017.0a06

Полиморфные формы деферасирокса (icl670a)

Описывается новая кристаллическая форма В 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)-[1,2,4]триазол-1-ил]бензойной кислоты (деферасирокса) и две фармацевтические композиции для предотвращения или лечения расстройств, связанных с избытком железа, содержащие данную форму В. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 13 ил., 5 табл.,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002468015
Дата охранного документа: 27.11.2012
19.04.2019
№219.017.2f63

Пимекролимусная пенная композиция, включающая гексиленгликоль, необязательно олеиловый спирт, диметилизосорбид и/или триглицериды со средними цепями

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим пенным композициям, по существу свободным от этанола и включающим пимекролимус в носителе-основе, содержащей смесь маслянистых растворителей, составляющую по меньшей мере до 40% общей массы композиции и включающую: I)...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002375044
Дата охранного документа: 10.12.2009
19.04.2019
№219.017.310c

Депо-форма аналога соматостатина и способ ее получения

Изобретение относится к депо-форме, включающей в качестве активного компонента аналог соматостатина, биологически разлагающийся полимер, где полимером является линейный или разветвленный сополимер лактида с гликолидом, диалкиловый эфир полиэтиленгликоля, фармацевтически приемлемый органический...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002411031
Дата охранного документа: 10.02.2011
19.04.2019
№219.017.3372

Ингибиторы hcv/вич и их применение

Представлены органические соединения формулы I, где радикалы указаны в описании, которые применимы для устранения, предупреждения или облегчения протекания одного или большего количества симптомов, связанных с HCV нарушениями. Также в настоящем изобретении описывается фармацевтическая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002448976
Дата охранного документа: 27.04.2012
Showing 1-3 of 3 items.
29.05.2019
№219.017.694c

Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002430093
Дата охранного документа: 27.09.2011
06.07.2019
№219.017.a790

Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы

Изобретение относится к производным 2-аминоникотинамида формулы (I), к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, ингибирующей активность эндотелиального фактора роста сосудов (VEGF) рецепторной тирозинкиназы, и к соответствующему способу ингибирования активности...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002296124
Дата охранного документа: 27.03.2007
10.07.2019
№219.017.b0e3

Ингибиторы тирозинкиназ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I) R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
+ добавить свой РИД