06.07.2019
№219.017.a8b3
Результат интеллектуальной деятельности: КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ CRF
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002328497
Дата охранного документа
10.07.2008
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям и лекарственному средству на их основе, обладающих активностью в отношении CRF(кортикотропин-релизинг фактора). Соединения данного изобретения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как фобии, стресс-зависимые заболевания, психические заболевания, дисфункции кишечно-желудочного тракта, нейродегенеративные и психоневрологические и др. заболевания. В общей формуле I
X означает (СН), где n равно 0-2,R означает (1) С-Салкил или С-Салкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, циано, (С-Салкил)ариламино и фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, C-Салкокси, галоген, (2) С-Сциклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, (3) С-Сциклоалкил(С-С)алкил или С-Сциклоалкенил(С-С)алкил, (4) С-Стрициклический алкил, (5) С-Сгетероциклоалкил или С-Сгетероциклоалкил(С-С)алкил, где каждая из гетероциклических колец содержит в кольце 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и необязательно может быть замещена группой C-Салкил, фенил или фенил(С-С)алкил, или группа СН в гетероциклоалкильном остатке замещена на С=O, (6) бензоконденсированный (С-С)циклоалкил, (7) фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, C-Салкокси, метилендиокси, галоген, (8) нафтил, (9) гетероарил(С-С)алкил, причем указанный гетероарил(С-С)алкил имеет 5-6 атомов в кольце и содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть сконденсирован с бензольным кольцом и необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C-Салкил, (10) 1,2-дифенилэтил, (12) С-Салкокси(С-С)алкил или (13) арилокси(С-С)алкил, R означает С-Салкил, R означает (1) водород, (2) C-Салкил, необязательно замещенный группой С-Сацилокси, (3) С-Салкенил, (8) бензил, а R означает фенил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, галоген. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл.
376400000083.tiftifdrawing10гдеXозначает(СН),гдеnравно0-2,Rозначает(1)С-СалкилилиС-Салкенил,необязательнозамещенныйзаместителем,выбраннымизгруппы,включающейгидрокси,циано,(С-Салкил)ариламиноифенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(2)С-Сциклоалкил,необязательнозамещенныйгидрокси,(3)С-Сциклоалкил(С-С)алкилилиС-Сциклоалкенил(С-С)алкил,(4)С-Стрициклическийалкил,(5)С-СгетероциклоалкилилиС-Сгетероциклоалкил(С-С)алкил,гдекаждаяизгетероциклическихгруппсодержитвкольце1-2гетероатома,выбранныхизазота,кислородаилисеры,инеобязательноможетбытьзамещенагруппойC-Салкил,фенилилифенил(С-С)алкил,илигруппаCHвгетероциклоалкильномостаткезамещенанаС=О,(6)бензоконденсированный(С-С)циклоалкил,(7)фенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,метилендиокси,галоген,(8)нафтил,(9)гетероарил(С-С)алкил,причемуказанныйгетероарил(С-С)алкилимеет5-6атомоввкольцеисодержит1-2гетероатома,выбранныхизазота,кислородаилисеры,можетбытьсконденсировансбензольнымкольцоминеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,выбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,(10)1,2-дифенилэтил,(12)С-Салкокси(С-С)алкил,или(13)арилокси(С-С)алкил,RозначаетC-Салкил,Rозначает(1)водород,(2)C-Салкил,необязательнозамещенныйгруппойC-Сацилокси,(3)С-Салкенил,(8)бензил,аRозначаетфенил,необязательнозамещенныйодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,галоген,илиегофармацевтическиприемлемыесоли.(1)C-Салкил,необязательнозамещенныйзаместителем,выбраннымизгруппы,включающей(С-Салкил)ариламиноифенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(2)С-Сциклоалкил,(3)С-Сциклоалкил(С-С)алкил,(4)бензо(С-С)циклоалкил,(5)фенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(6)гетероарил(С-С)алкил,причемуказанныйгетероарил(С-С)алкилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,выбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,(7)1,2-дифенилэтил,(8)С-Салкокси(С-С)алкил,или(9)арилокси(С-С)алкил,RозначаетC-Салкил,Rозначает(1)водород,(2)C-Салкил,необязательнозамещенныйгруппойC-Сацилокси,(3)С-Салкенил,(8)бензил,аRозначаетфенил,необязательнозамещенныйодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,галоген,илиихфармацевтическиприемлемыесоли.Rозначает(1)разветвленныйилинеразветвленныйC-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,C-Салкил,илибензил,аRозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.(1)разветвленныйилинеразветвленныйC-Салкил,(2)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещен,или(3)гетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилозначает2-тиенил,2-фуранилили3-индолинил,причемкаждыйгетероарилнеобязательнозамещен.RозначаетСН,RозначаетСНСН,aRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.(7-циклопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-циклогексилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{4-метил-7-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(7-индан-1-ил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-нафталин-1-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(тетрагидрофуран-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-тиофен-2-илметил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-бензо[1,3]диоксол-5-илметил-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(3-морфолин-4-илпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-пиридин-2-илэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пиридин-3-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1-бензилпиперидин-4-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-пиперидин-1-илэтил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(7-изопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(7-бензил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(3-фторбензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(3,4-диметоксибензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-фенетил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-аллил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пропил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пентил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(3-имидазол-1-илпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(2-циклогекс-1-енилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,3-{2-[этил(2,4,6-триметилфенил)амино]-4-метил-5,6-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-7-ил}пропионитрил,(7-циклопропилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{7-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-феноксиэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1-бензилпирролидин-3-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил{7-[2-(3-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(3-пропоксипропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(2-[1,3]диоксолан-2-илэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(5-метилпиразин-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,{7-[2-(1-бензилпиперидин-4-ил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}этил(2,4,6-триметилфенил)амини[7-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.метил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,изопропил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,бутил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,циклопентил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,4-[[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амино]бутиловыйэфируксуснойкислоты,бензил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,циклопропилметил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)аминиаллил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеатакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.Rозначает(1)разветвленныйилинеразветвленныйС-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,С-Салкилилибензил,Rозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.(2-бром-4-изопропилфенил)этил[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,(2-бром-4-изопропилфенил)-[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амини(2-бром-4-изопропилфенил)этил[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолиссолянойкислотой.(1)разветвленныйилинеразветвленныйС-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,C-Салкилилибензил,Rозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.этил(9-фуран-2-илметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(9-индан-1-ил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-пиридин-3-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(1-этилпропил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(9-бензил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-дихлорбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(3-фторбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(2-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-фенетил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(9-аллил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-пентил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-пропилбутил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(9-циклопропилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{9-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-дихлор-6-метилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(2-феноксиэтил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(3-пропоксипропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-диметилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амини(4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.1.СоединениеформулыформулыI12.Соединениепоп.1,вкоторомXозначает(СН),гдеnравно0-2,Rозначает23.Соединениепоп.2,гдеnравно0,34.Соединениепоп.3,гдеRозначает45.Соединениепоп.4,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.56.Соединениепоп.5,гдеXозначает(CH),nравно0,67.Соединениепоп.6,выбранноеизгруппы,включающейэтил[7-(1-этилпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,78.Соединениепоп.5,гдеXозначает(СН)nравно0,RозначаетСН(н-пропил),RозначаетСН,RозначаетСНСН,аRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.89.Соединениепоп.8,выбранноеизгруппы,включающей910.Соединениепоп.2,гдеnравно1,1011.Соединениепоп.10,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.1112.Соединениепоп.10,гдеRозначаетСН,аRозначает2-бром-4-изопропилфенил.1213.Соединениепоп.12,выбранноеизгруппы,включающей(2-бром-4-изопропилфенил)-[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,1314.Соединениепоп.2,гдеnравно2,Rозначает1415.Соединениепоп.14,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.1516.Соединениепоп.15,гдеXозначает(СН),nравно2,RозначаетСН,RозначаетСНСН,аRозначает2,4,6-тризамещенныйфенил.1617.Соединениепоп.16,выбранноеизгруппы,включающей(9-циклогексилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,1718.Соединениеполюбомуизпп.1-17,атакжеегофармацевтическиприемлемыесолипредназначенныедляприготовлениялекарственногосредствадлялеченияилипрофилактикинарушений,опосредованныхрецепторомCRF.1819.Лекарственноесредство,обладающееактивностьювотношенииCRF,содержащееодноилиболеесоединенийполюбомуизпп.1-17ифармацевтическиприемлемыеэксципиенты,ипредназначенноедлялеченияипрофилактикинарушений,опосредованныхCRF.19
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 51-60 of 200 items.
20.03.2015
№216.013.34ca
Способ получения производных пропионовой кислоты
Изобретение относится к способу получения (S)-2-метокси-3-{4[2-(5-метил-2-фенилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}пропионовой кислоты формулы (I) или ее соли, в котором соединение формулы (II) или его соль гидрируют в присутствии катализатора, включающего иридий, в котором катализатор...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002544989
Дата охранного документа: 20.03.2015
10.04.2015
№216.013.3eff
Двухвалентные биспецифические антитела
Изобретение относится к области биохимии, в частности к cпособу получения двухвалентного биспецифического антитела, который включает трансформацию клетки-хозяина векторами, содержащими молекулы нуклеиновых кислот, кодирующих первую легкую цепь и первую тяжелую цепь двухвалентного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002547615
Дата охранного документа: 10.04.2015
20.04.2015
№216.013.433c
Мультимаркерная панель для гипертрофии левого желудочка
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается диагностики различных видов гипертрофии левого желудочка. Для этого определяют количество маркера некроза - сердечного тропонина Т, маркера сердечной функции - NT-proBNP и одного из маркера воспаления -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002548710
Дата охранного документа: 20.04.2015
20.07.2015
№216.013.62a5
Пептиды, проникающие в клетки, и их применения
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к интернализации терапевтических молекул внутрь клетки, и может быть использовано в медицине. Получают композицию для доставки молекул нуклеиновых кислот в клетки, содержащую по меньшей мере один пептид с по меньшей мере 92%...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002556800
Дата охранного документа: 20.07.2015
27.07.2015
№216.013.65f9
Бензоксепиновые ингибиторы pi3 и способы применения
Изобретение относится к 2-(3-амино-1-(2,4-дифторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамиду. А также к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, его применению и набору для лечения. Технический результат -...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002557658
Дата охранного документа: 27.07.2015
20.08.2015
№216.013.6ea5
Азотосодержащие производные гетероарилов
Изобретение относится к новым азотсодержащим гетероарильным производным формулы (I),
где
А и А независимо выбраны из группы, состоящей из СН и N, при условии, что А и А одновременно не представляют собой N; R представляет собой C-С-алкил, C-С-алкокси, C-С-алкокси-C-С-алкил или циклоалкил; R и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002559895
Дата охранного документа: 20.08.2015
27.08.2015
№216.013.7405
Производные пиразолопиридина
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R представляет собой атом водорода, низший алкил, низший алкил, замещенный атомом галогена, бензил, -С(O)-низший алкил, -С(O)-СН-низший алкокси, -С(О)-С-циклоалкил, -(CH)-C(O)-NR,R', -(CH)S(O)-низший алкил или -S(O)-NR,R'; о равно 0...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002561276
Дата охранного документа: 27.08.2015
10.09.2015
№216.013.770d
Производные n-(имидазопиримидин-7-ил)-гетероариламидов и их применение в качестве ингибиторов pde10a
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения могут применяться в качестве терапевтически активных веществ, ингибирующих PDE10A. В формуле (I)
R представляет собой фенил или тиенил, где фенил и тиенил необязательно замещены 1...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562066
Дата охранного документа: 10.09.2015
10.09.2015
№216.013.773a
Конверсия соматических клеток в индуцированные репрограмированные нейрональные стволовые клетки (ирнск)
Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен In vitro способ получения нейральных стволовых клеток (НСК), включающий получение соматических клеток, выбранных из группы фибробластов, кератиноцитов или адипоцитов, и репрограммирование указанных соматических клеток в НСК с помощью...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562111
Дата охранного документа: 10.09.2015
10.09.2015
№216.013.7928
Производные пирролидина
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста рецептора нейрокинина-3 (NK-3), лекарственному средству на их основе, их применению и способу лечения с их использованием. Соединения формулы (I) могут найти применение для лечения депрессии, боли, психоза,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002562605
Дата охранного документа: 10.09.2015
