06.07.2019
№219.017.a8b3
Результат интеллектуальной деятельности: КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ CRF
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002328497
Дата охранного документа
10.07.2008
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям и лекарственному средству на их основе, обладающих активностью в отношении CRF(кортикотропин-релизинг фактора). Соединения данного изобретения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как фобии, стресс-зависимые заболевания, психические заболевания, дисфункции кишечно-желудочного тракта, нейродегенеративные и психоневрологические и др. заболевания. В общей формуле I
X означает (СН), где n равно 0-2,R означает (1) С-Салкил или С-Салкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, циано, (С-Салкил)ариламино и фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, C-Салкокси, галоген, (2) С-Сциклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, (3) С-Сциклоалкил(С-С)алкил или С-Сциклоалкенил(С-С)алкил, (4) С-Стрициклический алкил, (5) С-Сгетероциклоалкил или С-Сгетероциклоалкил(С-С)алкил, где каждая из гетероциклических колец содержит в кольце 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и необязательно может быть замещена группой C-Салкил, фенил или фенил(С-С)алкил, или группа СН в гетероциклоалкильном остатке замещена на С=O, (6) бензоконденсированный (С-С)циклоалкил, (7) фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, C-Салкокси, метилендиокси, галоген, (8) нафтил, (9) гетероарил(С-С)алкил, причем указанный гетероарил(С-С)алкил имеет 5-6 атомов в кольце и содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть сконденсирован с бензольным кольцом и необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C-Салкил, (10) 1,2-дифенилэтил, (12) С-Салкокси(С-С)алкил или (13) арилокси(С-С)алкил, R означает С-Салкил, R означает (1) водород, (2) C-Салкил, необязательно замещенный группой С-Сацилокси, (3) С-Салкенил, (8) бензил, а R означает фенил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, галоген. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл.
376400000083.tiftifdrawing10гдеXозначает(СН),гдеnравно0-2,Rозначает(1)С-СалкилилиС-Салкенил,необязательнозамещенныйзаместителем,выбраннымизгруппы,включающейгидрокси,циано,(С-Салкил)ариламиноифенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(2)С-Сциклоалкил,необязательнозамещенныйгидрокси,(3)С-Сциклоалкил(С-С)алкилилиС-Сциклоалкенил(С-С)алкил,(4)С-Стрициклическийалкил,(5)С-СгетероциклоалкилилиС-Сгетероциклоалкил(С-С)алкил,гдекаждаяизгетероциклическихгруппсодержитвкольце1-2гетероатома,выбранныхизазота,кислородаилисеры,инеобязательноможетбытьзамещенагруппойC-Салкил,фенилилифенил(С-С)алкил,илигруппаCHвгетероциклоалкильномостаткезамещенанаС=О,(6)бензоконденсированный(С-С)циклоалкил,(7)фенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,метилендиокси,галоген,(8)нафтил,(9)гетероарил(С-С)алкил,причемуказанныйгетероарил(С-С)алкилимеет5-6атомоввкольцеисодержит1-2гетероатома,выбранныхизазота,кислородаилисеры,можетбытьсконденсировансбензольнымкольцоминеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,выбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,(10)1,2-дифенилэтил,(12)С-Салкокси(С-С)алкил,или(13)арилокси(С-С)алкил,RозначаетC-Салкил,Rозначает(1)водород,(2)C-Салкил,необязательнозамещенныйгруппойC-Сацилокси,(3)С-Салкенил,(8)бензил,аRозначаетфенил,необязательнозамещенныйодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,галоген,илиегофармацевтическиприемлемыесоли.(1)C-Салкил,необязательнозамещенныйзаместителем,выбраннымизгруппы,включающей(С-Салкил)ариламиноифенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(2)С-Сциклоалкил,(3)С-Сциклоалкил(С-С)алкил,(4)бензо(С-С)циклоалкил,(5)фенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(6)гетероарил(С-С)алкил,причемуказанныйгетероарил(С-С)алкилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,выбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,(7)1,2-дифенилэтил,(8)С-Салкокси(С-С)алкил,или(9)арилокси(С-С)алкил,RозначаетC-Салкил,Rозначает(1)водород,(2)C-Салкил,необязательнозамещенныйгруппойC-Сацилокси,(3)С-Салкенил,(8)бензил,аRозначаетфенил,необязательнозамещенныйодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,галоген,илиихфармацевтическиприемлемыесоли.Rозначает(1)разветвленныйилинеразветвленныйC-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,C-Салкил,илибензил,аRозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.(1)разветвленныйилинеразветвленныйC-Салкил,(2)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещен,или(3)гетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилозначает2-тиенил,2-фуранилили3-индолинил,причемкаждыйгетероарилнеобязательнозамещен.RозначаетСН,RозначаетСНСН,aRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.(7-циклопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-циклогексилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{4-метил-7-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(7-индан-1-ил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-нафталин-1-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(тетрагидрофуран-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-тиофен-2-илметил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-бензо[1,3]диоксол-5-илметил-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(3-морфолин-4-илпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-пиридин-2-илэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пиридин-3-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1-бензилпиперидин-4-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-пиперидин-1-илэтил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(7-изопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(7-бензил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(3-фторбензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(3,4-диметоксибензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-фенетил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-аллил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пропил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пентил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(3-имидазол-1-илпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(2-циклогекс-1-енилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,3-{2-[этил(2,4,6-триметилфенил)амино]-4-метил-5,6-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-7-ил}пропионитрил,(7-циклопропилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{7-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-феноксиэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1-бензилпирролидин-3-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил{7-[2-(3-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(3-пропоксипропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(2-[1,3]диоксолан-2-илэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(5-метилпиразин-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,{7-[2-(1-бензилпиперидин-4-ил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}этил(2,4,6-триметилфенил)амини[7-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.метил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,изопропил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,бутил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,циклопентил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,4-[[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амино]бутиловыйэфируксуснойкислоты,бензил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,циклопропилметил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)аминиаллил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеатакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.Rозначает(1)разветвленныйилинеразветвленныйС-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,С-Салкилилибензил,Rозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.(2-бром-4-изопропилфенил)этил[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,(2-бром-4-изопропилфенил)-[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амини(2-бром-4-изопропилфенил)этил[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолиссолянойкислотой.(1)разветвленныйилинеразветвленныйС-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,C-Салкилилибензил,Rозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.этил(9-фуран-2-илметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(9-индан-1-ил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-пиридин-3-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(1-этилпропил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(9-бензил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-дихлорбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(3-фторбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(2-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-фенетил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(9-аллил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-пентил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-пропилбутил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(9-циклопропилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{9-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-дихлор-6-метилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(2-феноксиэтил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(3-пропоксипропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-диметилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амини(4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.1.СоединениеформулыформулыI12.Соединениепоп.1,вкоторомXозначает(СН),гдеnравно0-2,Rозначает23.Соединениепоп.2,гдеnравно0,34.Соединениепоп.3,гдеRозначает45.Соединениепоп.4,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.56.Соединениепоп.5,гдеXозначает(CH),nравно0,67.Соединениепоп.6,выбранноеизгруппы,включающейэтил[7-(1-этилпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,78.Соединениепоп.5,гдеXозначает(СН)nравно0,RозначаетСН(н-пропил),RозначаетСН,RозначаетСНСН,аRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.89.Соединениепоп.8,выбранноеизгруппы,включающей910.Соединениепоп.2,гдеnравно1,1011.Соединениепоп.10,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.1112.Соединениепоп.10,гдеRозначаетСН,аRозначает2-бром-4-изопропилфенил.1213.Соединениепоп.12,выбранноеизгруппы,включающей(2-бром-4-изопропилфенил)-[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,1314.Соединениепоп.2,гдеnравно2,Rозначает1415.Соединениепоп.14,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.1516.Соединениепоп.15,гдеXозначает(СН),nравно2,RозначаетСН,RозначаетСНСН,аRозначает2,4,6-тризамещенныйфенил.1617.Соединениепоп.16,выбранноеизгруппы,включающей(9-циклогексилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,1718.Соединениеполюбомуизпп.1-17,атакжеегофармацевтическиприемлемыесолипредназначенныедляприготовлениялекарственногосредствадлялеченияилипрофилактикинарушений,опосредованныхрецепторомCRF.1819.Лекарственноесредство,обладающееактивностьювотношенииCRF,содержащееодноилиболеесоединенийполюбомуизпп.1-17ифармацевтическиприемлемыеэксципиенты,ипредназначенноедлялеченияипрофилактикинарушений,опосредованныхCRF.19
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 31-40 of 200 items.
27.07.2014
№216.012.e2f4
Комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения
Предложена группа изобретений, включающая способ лечения гиперпролиферативного расстройства введением млекопитающему терапевтической комбинации в виде комбинированной композиции или путем чередования, при этом терапевтическая комбинация содержит терапевтически эффективное количество соединения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002523890
Дата охранного документа: 27.07.2014
27.08.2014
№216.012.ef67
Производные имидазола в качестве антагонистов mglur5
Изобретение относится к производным имидазола общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R означает галоген, С-алкил или С-алкокси; R означает С-алкил; R означает водород, С-алкил; Q означает -N= или -CH=; R представляет собой группу формулы IIa или IIb, где X, Y и Z...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002527106
Дата охранного документа: 27.08.2014
20.09.2014
№216.012.f64b
Лечение опухолей с помощью антитела к vegf
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для предупреждения или снижения метастазов у пациента, страдающего рецидивирующим HER2-позитивным раком, в процессе или после лечения антителом к HER2. Для этого пациенту вводят лекарственное средство,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002528884
Дата охранного документа: 20.09.2014
10.11.2014
№216.013.03c1
Мелкозернистые наполнители для фотометрических реактивных пленок
Изобретение относится к способу обнаружения аналита в пробе жидкости тела путем использования диагностического тестового элемента. Диагностический тестовый элемент (110) для обнаружения аналита в пробе (126) жидкости тела, в частности цельной крови объемом менее 2 микролитров, содержит по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002532359
Дата охранного документа: 10.11.2014
20.11.2014
№216.013.06b9
Конденсированные триазоламины в качестве модуляторов р2х7
Описываются новые соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где R означает фенил, 1-2 раза замещенный С алкилом, С алкокси, галогеном или 5-6-членным гетероарилом; R - фенил, 1-2 раза замещенный Салкилом, Салкокси, галогеном, галоген-Салкилом, галоген-Салкокси,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002533122
Дата охранного документа: 20.11.2014
27.11.2014
№216.013.09af
Новые фениламидные или пиридиламидные производные и их применение в качестве агонистов gpbar1
Изобретение относится к новым фениламидным или пиридиламидным производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где A является CR или N; A является CR или N; R и R независимо друг от друга выбраны из водорода, C-алкила, галогена и C-алкоксигруппы; R и R независимо друг от друга...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002533887
Дата охранного документа: 27.11.2014
10.12.2014
№216.013.0fde
Производные пролина в качестве ингибиторов катепсина
Изобретение относится к новым соединениям формулы
где значения A, R-R приведены в п.1 формулы изобретения. Соединения проявляют ингибирующую активность фермента катепсина, что позволяет использовать их для приготовления фармацевтической композиции и для приготовления лекарственного средства....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002535479
Дата охранного документа: 10.12.2014
20.12.2014
№216.013.12d8
Применение антитела против tau ps422 для лечения заболеваний головного мозга
Изобретение относится к биохимии. Описано антитело для лечения таупатии, связывающееся с Tau, фосфорилированным по серину 422 (pS422), характеризующееся тем, что оно специфично связывается с фосфорилированным фрагментом Tau последовательности SEQ ID NO:9 и с Tau pS422, но не связывается с Tau и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002536247
Дата охранного документа: 20.12.2014
27.12.2014
№216.013.16a8
Фармацевтическая композиция, содержащая алеглитазар
Фармацевтическая композиция содержит алеглитазар или его натриевую соль в дозе от 0,01 до 0,9 мг. Фармацевтическая композиция алеглитазара применяется для лечения или профилактики диабета типа II или сердечно-сосудистых заболеваний. 5 н. и 27 з. п. ф-лы, 3 пр.
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002537224
Дата охранного документа: 27.12.2014
10.01.2015
№216.013.1a78
Ингибиторы jak
Изобретение относится к соединениям формулы I, в которой R обозначает Cалкил, Cгалогеналкил, гидрокси-Cалкил, гидроксигруппу или галоген; m, n равно 0 или 1; Z обозначает CH или NH; Z обозначает CH или N; Z обозначает CR, N или NR; R обозначает H, Cалкил, Cциклоалкил, цианогруппу, циано-Cалкил...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002538204
Дата охранного документа: 10.01.2015
