06.07.2019
№219.017.a8b3
Результат интеллектуальной деятельности: КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ CRF
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002328497
Дата охранного документа
10.07.2008
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям и лекарственному средству на их основе, обладающих активностью в отношении CRF(кортикотропин-релизинг фактора). Соединения данного изобретения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как фобии, стресс-зависимые заболевания, психические заболевания, дисфункции кишечно-желудочного тракта, нейродегенеративные и психоневрологические и др. заболевания. В общей формуле I
X означает (СН), где n равно 0-2,R означает (1) С-Салкил или С-Салкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, циано, (С-Салкил)ариламино и фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, C-Салкокси, галоген, (2) С-Сциклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, (3) С-Сциклоалкил(С-С)алкил или С-Сциклоалкенил(С-С)алкил, (4) С-Стрициклический алкил, (5) С-Сгетероциклоалкил или С-Сгетероциклоалкил(С-С)алкил, где каждая из гетероциклических колец содержит в кольце 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и необязательно может быть замещена группой C-Салкил, фенил или фенил(С-С)алкил, или группа СН в гетероциклоалкильном остатке замещена на С=O, (6) бензоконденсированный (С-С)циклоалкил, (7) фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, C-Салкокси, метилендиокси, галоген, (8) нафтил, (9) гетероарил(С-С)алкил, причем указанный гетероарил(С-С)алкил имеет 5-6 атомов в кольце и содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть сконденсирован с бензольным кольцом и необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C-Салкил, (10) 1,2-дифенилэтил, (12) С-Салкокси(С-С)алкил или (13) арилокси(С-С)алкил, R означает С-Салкил, R означает (1) водород, (2) C-Салкил, необязательно замещенный группой С-Сацилокси, (3) С-Салкенил, (8) бензил, а R означает фенил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, галоген. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл.
376400000083.tiftifdrawing10гдеXозначает(СН),гдеnравно0-2,Rозначает(1)С-СалкилилиС-Салкенил,необязательнозамещенныйзаместителем,выбраннымизгруппы,включающейгидрокси,циано,(С-Салкил)ариламиноифенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(2)С-Сциклоалкил,необязательнозамещенныйгидрокси,(3)С-Сциклоалкил(С-С)алкилилиС-Сциклоалкенил(С-С)алкил,(4)С-Стрициклическийалкил,(5)С-СгетероциклоалкилилиС-Сгетероциклоалкил(С-С)алкил,гдекаждаяизгетероциклическихгруппсодержитвкольце1-2гетероатома,выбранныхизазота,кислородаилисеры,инеобязательноможетбытьзамещенагруппойC-Салкил,фенилилифенил(С-С)алкил,илигруппаCHвгетероциклоалкильномостаткезамещенанаС=О,(6)бензоконденсированный(С-С)циклоалкил,(7)фенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,метилендиокси,галоген,(8)нафтил,(9)гетероарил(С-С)алкил,причемуказанныйгетероарил(С-С)алкилимеет5-6атомоввкольцеисодержит1-2гетероатома,выбранныхизазота,кислородаилисеры,можетбытьсконденсировансбензольнымкольцоминеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,выбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,(10)1,2-дифенилэтил,(12)С-Салкокси(С-С)алкил,или(13)арилокси(С-С)алкил,RозначаетC-Салкил,Rозначает(1)водород,(2)C-Салкил,необязательнозамещенныйгруппойC-Сацилокси,(3)С-Салкенил,(8)бензил,аRозначаетфенил,необязательнозамещенныйодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,галоген,илиегофармацевтическиприемлемыесоли.(1)C-Салкил,необязательнозамещенныйзаместителем,выбраннымизгруппы,включающей(С-Салкил)ариламиноифенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(2)С-Сциклоалкил,(3)С-Сциклоалкил(С-С)алкил,(4)бензо(С-С)циклоалкил,(5)фенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(6)гетероарил(С-С)алкил,причемуказанныйгетероарил(С-С)алкилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,выбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,(7)1,2-дифенилэтил,(8)С-Салкокси(С-С)алкил,или(9)арилокси(С-С)алкил,RозначаетC-Салкил,Rозначает(1)водород,(2)C-Салкил,необязательнозамещенныйгруппойC-Сацилокси,(3)С-Салкенил,(8)бензил,аRозначаетфенил,необязательнозамещенныйодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,галоген,илиихфармацевтическиприемлемыесоли.Rозначает(1)разветвленныйилинеразветвленныйC-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,C-Салкил,илибензил,аRозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.(1)разветвленныйилинеразветвленныйC-Салкил,(2)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещен,или(3)гетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилозначает2-тиенил,2-фуранилили3-индолинил,причемкаждыйгетероарилнеобязательнозамещен.RозначаетСН,RозначаетСНСН,aRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.(7-циклопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-циклогексилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{4-метил-7-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(7-индан-1-ил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-нафталин-1-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(тетрагидрофуран-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-тиофен-2-илметил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-бензо[1,3]диоксол-5-илметил-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(3-морфолин-4-илпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-пиридин-2-илэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пиридин-3-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1-бензилпиперидин-4-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-пиперидин-1-илэтил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(7-изопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(7-бензил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(3-фторбензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(3,4-диметоксибензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-фенетил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-аллил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пропил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пентил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(3-имидазол-1-илпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(2-циклогекс-1-енилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,3-{2-[этил(2,4,6-триметилфенил)амино]-4-метил-5,6-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-7-ил}пропионитрил,(7-циклопропилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{7-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-феноксиэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1-бензилпирролидин-3-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил{7-[2-(3-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(3-пропоксипропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(2-[1,3]диоксолан-2-илэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(5-метилпиразин-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,{7-[2-(1-бензилпиперидин-4-ил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}этил(2,4,6-триметилфенил)амини[7-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.метил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,изопропил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,бутил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,циклопентил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,4-[[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амино]бутиловыйэфируксуснойкислоты,бензил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,циклопропилметил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)аминиаллил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеатакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.Rозначает(1)разветвленныйилинеразветвленныйС-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,С-Салкилилибензил,Rозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.(2-бром-4-изопропилфенил)этил[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,(2-бром-4-изопропилфенил)-[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амини(2-бром-4-изопропилфенил)этил[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолиссолянойкислотой.(1)разветвленныйилинеразветвленныйС-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,C-Салкилилибензил,Rозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.этил(9-фуран-2-илметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(9-индан-1-ил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-пиридин-3-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(1-этилпропил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(9-бензил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-дихлорбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(3-фторбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(2-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-фенетил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(9-аллил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-пентил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-пропилбутил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(9-циклопропилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{9-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-дихлор-6-метилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(2-феноксиэтил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(3-пропоксипропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-диметилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амини(4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.1.СоединениеформулыформулыI12.Соединениепоп.1,вкоторомXозначает(СН),гдеnравно0-2,Rозначает23.Соединениепоп.2,гдеnравно0,34.Соединениепоп.3,гдеRозначает45.Соединениепоп.4,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.56.Соединениепоп.5,гдеXозначает(CH),nравно0,67.Соединениепоп.6,выбранноеизгруппы,включающейэтил[7-(1-этилпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,78.Соединениепоп.5,гдеXозначает(СН)nравно0,RозначаетСН(н-пропил),RозначаетСН,RозначаетСНСН,аRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.89.Соединениепоп.8,выбранноеизгруппы,включающей910.Соединениепоп.2,гдеnравно1,1011.Соединениепоп.10,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.1112.Соединениепоп.10,гдеRозначаетСН,аRозначает2-бром-4-изопропилфенил.1213.Соединениепоп.12,выбранноеизгруппы,включающей(2-бром-4-изопропилфенил)-[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,1314.Соединениепоп.2,гдеnравно2,Rозначает1415.Соединениепоп.14,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.1516.Соединениепоп.15,гдеXозначает(СН),nравно2,RозначаетСН,RозначаетСНСН,аRозначает2,4,6-тризамещенныйфенил.1617.Соединениепоп.16,выбранноеизгруппы,включающей(9-циклогексилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,1718.Соединениеполюбомуизпп.1-17,атакжеегофармацевтическиприемлемыесолипредназначенныедляприготовлениялекарственногосредствадлялеченияилипрофилактикинарушений,опосредованныхрецепторомCRF.1819.Лекарственноесредство,обладающееактивностьювотношенииCRF,содержащееодноилиболеесоединенийполюбомуизпп.1-17ифармацевтическиприемлемыеэксципиенты,ипредназначенноедлялеченияипрофилактикинарушений,опосредованныхCRF.19
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 161-170 of 200 items.
17.05.2019
№219.017.5305
Удаленный контроллер помпы с двусторонней связью для проверки состояния инсулиновой помпы
Группа изобретений относится к медицине. Группа изобретений включает компьютерно-реализуемый способ эксплуатации системы для лечения диабета, систему для лечения диабета и устройство управления инсулиновой помпой. Система содержит инсулиновую помпу, выполненную с возможностью осуществляемой по...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002687635
Дата охранного документа: 15.05.2019
18.05.2019
№219.017.56f6
Бисфосфоновые кислоты, предназначенные для лечения и профилактики остеопороза
Изобретение относится к медицине, а именно к артрологии, и может быть использовано для лечения или предотвращения остеопороза. Для этого вводят фармацевтическую композицию, включающую примерно 150 мг бисфосфоновой кислоты. Лечение проводят один раз в месяц в течение одного дня. В качестве...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002387451
Дата охранного документа: 27.04.2010
18.05.2019
№219.017.58ba
Применения бисфосфоновых кислот для лечения и профилактики остеопороза
Предложено применение ибандроновой кислоты или ее приемлемых солей для приготовления лекарственных средств для лечения заболеваний, характеризующихся патологически повышенной резорбцией костей, особенно для профилактики и лечения остеопороза. При этом лекарственное средство содержит 50-250 мг...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002329809
Дата охранного документа: 27.07.2008
29.05.2019
№219.017.6464
Замещенные 1-аминоалкиллактамы, фармацевтическая композиция на их основе и способ их получения
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение общей формулы I где R, R и R означают независимо в каждом случае водород, галоид, (С-С)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SOR", -COOR', -OCOR', -OCONR'R", -OSOR', -OSONR'R"; -NR'SOR",...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 02241702
Дата охранного документа: 10.12.2004
29.05.2019
№219.017.6610
Полиморфная модификация в ибандроната
Настоящее изобретение относится к новой кристаллической полиморфной модификации моногидрата мононатриевой соли 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-дифосфоновой кислоты (ибандроната) следующей формулы I, которая характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002387661
Дата охранного документа: 27.04.2010
29.05.2019
№219.017.670c
Полиморфная модификация а ибандроната
Настоящее изобретение относится к новой кристаллической полиморфной модификации моногидрата мононатриевой соли 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-дифосфоновой кислоты (ибандроната) формулы 1, применяемого для контролирования гиперкальциемии.
Технический результат - получение новой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002368617
Дата охранного документа: 27.09.2009
30.05.2019
№219.017.6b66
Новые 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-оны и 2,3-дигидро-изоиндол-1-оны
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R, R независимо выбраны из Н и алкила; R и R независимо выбраны из Н и галогена; R и R вместе образуют -СН-СН-; R представляет собой Н или R и R вместе образуют -(CH)-; А представляет собой -С(O)-или -S(O)-; В представляет собой -С- или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002689421
Дата охранного документа: 28.05.2019
09.06.2019
№219.017.7990
Производные бензамидов и гетероаренов
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:
а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении белка-переносчика холестерилового эфира (БПХЭ), к способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002397976
Дата охранного документа: 27.08.2010
15.06.2019
№219.017.838e
Узел медицинского сенсора
Изобретение относится к медицинской технике. Узел медицинского сенсора для непрерывного мониторирования уровня глюкозы содержит гибкий пластырь для приклеивания к коже пациента и сенсор для чрескожного измерения физиологического параметра. Сенсор имеет вводимую в кожу измерительную часть и...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002691513
Дата охранного документа: 14.06.2019
29.06.2019
№219.017.9e9d
Антитела к рецептору инсулиноподобного фактора роста i и их применение
Изобретение относится к биотехнологии. Описано антитело, связывающее IGF-IR и ингибирующее связывание IGF-I и IGF-II с IGF-IR. Указанное антитело имеет следующие характеристики: а) изотип IgG1; b) соотношение величин IС для ингибирования связывания IGF-I с IGF-IR к ингибированию связывания...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002363706
Дата охранного документа: 10.08.2009
