06.07.2019
№219.017.a8b3
Результат интеллектуальной деятельности: КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ CRF
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002328497
Дата охранного документа
10.07.2008
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям и лекарственному средству на их основе, обладающих активностью в отношении CRF(кортикотропин-релизинг фактора). Соединения данного изобретения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как фобии, стресс-зависимые заболевания, психические заболевания, дисфункции кишечно-желудочного тракта, нейродегенеративные и психоневрологические и др. заболевания. В общей формуле I
X означает (СН), где n равно 0-2,R означает (1) С-Салкил или С-Салкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, циано, (С-Салкил)ариламино и фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, C-Салкокси, галоген, (2) С-Сциклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, (3) С-Сциклоалкил(С-С)алкил или С-Сциклоалкенил(С-С)алкил, (4) С-Стрициклический алкил, (5) С-Сгетероциклоалкил или С-Сгетероциклоалкил(С-С)алкил, где каждая из гетероциклических колец содержит в кольце 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и необязательно может быть замещена группой C-Салкил, фенил или фенил(С-С)алкил, или группа СН в гетероциклоалкильном остатке замещена на С=O, (6) бензоконденсированный (С-С)циклоалкил, (7) фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, C-Салкокси, метилендиокси, галоген, (8) нафтил, (9) гетероарил(С-С)алкил, причем указанный гетероарил(С-С)алкил имеет 5-6 атомов в кольце и содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть сконденсирован с бензольным кольцом и необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C-Салкил, (10) 1,2-дифенилэтил, (12) С-Салкокси(С-С)алкил или (13) арилокси(С-С)алкил, R означает С-Салкил, R означает (1) водород, (2) C-Салкил, необязательно замещенный группой С-Сацилокси, (3) С-Салкенил, (8) бензил, а R означает фенил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C-Салкил, галоген. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл.
376400000083.tiftifdrawing10гдеXозначает(СН),гдеnравно0-2,Rозначает(1)С-СалкилилиС-Салкенил,необязательнозамещенныйзаместителем,выбраннымизгруппы,включающейгидрокси,циано,(С-Салкил)ариламиноифенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(2)С-Сциклоалкил,необязательнозамещенныйгидрокси,(3)С-Сциклоалкил(С-С)алкилилиС-Сциклоалкенил(С-С)алкил,(4)С-Стрициклическийалкил,(5)С-СгетероциклоалкилилиС-Сгетероциклоалкил(С-С)алкил,гдекаждаяизгетероциклическихгруппсодержитвкольце1-2гетероатома,выбранныхизазота,кислородаилисеры,инеобязательноможетбытьзамещенагруппойC-Салкил,фенилилифенил(С-С)алкил,илигруппаCHвгетероциклоалкильномостаткезамещенанаС=О,(6)бензоконденсированный(С-С)циклоалкил,(7)фенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,метилендиокси,галоген,(8)нафтил,(9)гетероарил(С-С)алкил,причемуказанныйгетероарил(С-С)алкилимеет5-6атомоввкольцеисодержит1-2гетероатома,выбранныхизазота,кислородаилисеры,можетбытьсконденсировансбензольнымкольцоминеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,выбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,(10)1,2-дифенилэтил,(12)С-Салкокси(С-С)алкил,или(13)арилокси(С-С)алкил,RозначаетC-Салкил,Rозначает(1)водород,(2)C-Салкил,необязательнозамещенныйгруппойC-Сацилокси,(3)С-Салкенил,(8)бензил,аRозначаетфенил,необязательнозамещенныйодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,галоген,илиегофармацевтическиприемлемыесоли.(1)C-Салкил,необязательнозамещенныйзаместителем,выбраннымизгруппы,включающей(С-Салкил)ариламиноифенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(2)С-Сциклоалкил,(3)С-Сциклоалкил(С-С)алкил,(4)бензо(С-С)циклоалкил,(5)фенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкокси,галоген,(6)гетероарил(С-С)алкил,причемуказанныйгетероарил(С-С)алкилнеобязательнозамещенодним-тремязаместителями,выбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,(7)1,2-дифенилэтил,(8)С-Салкокси(С-С)алкил,или(9)арилокси(С-С)алкил,RозначаетC-Салкил,Rозначает(1)водород,(2)C-Салкил,необязательнозамещенныйгруппойC-Сацилокси,(3)С-Салкенил,(8)бензил,аRозначаетфенил,необязательнозамещенныйодним-тремязаместителями,независимовыбраннымиизгруппы,включающейC-Салкил,галоген,илиихфармацевтическиприемлемыесоли.Rозначает(1)разветвленныйилинеразветвленныйC-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,C-Салкил,илибензил,аRозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.(1)разветвленныйилинеразветвленныйC-Салкил,(2)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещен,или(3)гетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилозначает2-тиенил,2-фуранилили3-индолинил,причемкаждыйгетероарилнеобязательнозамещен.RозначаетСН,RозначаетСНСН,aRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.(7-циклопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-циклогексилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{4-метил-7-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(7-индан-1-ил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-нафталин-1-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(тетрагидрофуран-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-тиофен-2-илметил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-бензо[1,3]диоксол-5-илметил-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(3-морфолин-4-илпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-пиридин-2-илэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пиридин-3-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1-бензилпиперидин-4-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-пиперидин-1-илэтил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(7-изопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(7-бензил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(3-фторбензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(3,4-диметоксибензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-фенетил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(7-аллил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пропил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-7-пентил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[7-(3-имидазол-1-илпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(2-циклогекс-1-енилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,3-{2-[этил(2,4,6-триметилфенил)амино]-4-метил-5,6-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-7-ил}пропионитрил,(7-циклопропилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{7-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(2-феноксиэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(1-бензилпирролидин-3-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил{7-[2-(3-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(3-пропоксипропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[7-(2-[1,3]диоксолан-2-илэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(5-метилпиразин-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,{7-[2-(1-бензилпиперидин-4-ил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}этил(2,4,6-триметилфенил)амини[7-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.метил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,изопропил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,бутил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,циклопентил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,4-[[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амино]бутиловыйэфируксуснойкислоты,бензил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,циклопропилметил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)аминиаллил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеатакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.Rозначает(1)разветвленныйилинеразветвленныйС-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,С-Салкилилибензил,Rозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.(2-бром-4-изопропилфенил)этил[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,(2-бром-4-изопропилфенил)-[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амини(2-бром-4-изопропилфенил)этил[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолиссолянойкислотой.(1)разветвленныйилинеразветвленныйС-Салкил,или(2)необязательнозамещенныйгетероарил(С-С)алкил,гдеуказанныйгетероарилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,(3)необязательнозамещенныйфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,(4)C-Салкил,замещенныйгруппойфенил,причемуказанныйфенилнеобязательнозамещензаместителем,выбраннымизгруппы,включающейC-Салкил,C-Салкоксиигалоген,Rозначаетводород,C-Салкилилибензил,Rозначаетнеобязательнозамещенныйфенил.этил(9-фуран-2-илметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(9-индан-1-ил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-пиридин-3-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(1-этилпропил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(9-бензил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-дихлорбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[9-(3-фторбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(2-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-фенетил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,(9-аллил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил(4-метил-9-пентил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-пропилбутил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,(9-циклопропилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(1-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил{9-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-дихлор-6-метилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(2-феноксиэтил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,этил[4-метил-9-(3-пропоксипропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,[9-(2,4-диметилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амини(4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,атакжеихкислотно-аддитивныесолистрифторуксуснойкислотой.1.СоединениеформулыформулыI12.Соединениепоп.1,вкоторомXозначает(СН),гдеnравно0-2,Rозначает23.Соединениепоп.2,гдеnравно0,34.Соединениепоп.3,гдеRозначает45.Соединениепоп.4,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.56.Соединениепоп.5,гдеXозначает(CH),nравно0,67.Соединениепоп.6,выбранноеизгруппы,включающейэтил[7-(1-этилпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,78.Соединениепоп.5,гдеXозначает(СН)nравно0,RозначаетСН(н-пропил),RозначаетСН,RозначаетСНСН,аRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.89.Соединениепоп.8,выбранноеизгруппы,включающей910.Соединениепоп.2,гдеnравно1,1011.Соединениепоп.10,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.1112.Соединениепоп.10,гдеRозначаетСН,аRозначает2-бром-4-изопропилфенил.1213.Соединениепоп.12,выбранноеизгруппы,включающей(2-бром-4-изопропилфенил)-[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,1314.Соединениепоп.2,гдеnравно2,Rозначает1415.Соединениепоп.14,гдеRозначает2,4-дизамещенныйили2,4,6-тризамещенныйфенил.1516.Соединениепоп.15,гдеXозначает(СН),nравно2,RозначаетСН,RозначаетСНСН,аRозначает2,4,6-тризамещенныйфенил.1617.Соединениепоп.16,выбранноеизгруппы,включающей(9-циклогексилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,1718.Соединениеполюбомуизпп.1-17,атакжеегофармацевтическиприемлемыесолипредназначенныедляприготовлениялекарственногосредствадлялеченияилипрофилактикинарушений,опосредованныхрецепторомCRF.1819.Лекарственноесредство,обладающееактивностьювотношенииCRF,содержащееодноилиболеесоединенийполюбомуизпп.1-17ифармацевтическиприемлемыеэксципиенты,ипредназначенноедлялеченияипрофилактикинарушений,опосредованныхCRF.19
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 1-10 of 200 items.
27.01.2013
№216.012.1f6c
Новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс
Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R, R, X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002473545
Дата охранного документа: 27.01.2013
10.02.2013
№216.012.236f
Производные 4-диметиламиномасляной кислоты
Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А, А, R, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002474573
Дата охранного документа: 10.02.2013
27.02.2013
№216.012.2aa0
Очистка пегилированных полипептидов
Настоящее изобретение относится к способу очистки монопегилированного эритропоэтина, включающему две катионообменных хроматографических стадии, где на обеих катионообменных хроматографических стадиях используется один и тот же тип катионита, а также к способу получения монопегилированного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002476439
Дата охранного документа: 27.02.2013
27.04.2013
№216.012.3a39
Двойные модуляторы 5-ht и d-рецепторов
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С-алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой Н; R представляет собой
R представляетсобой С-алкил, С-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002480466
Дата охранного документа: 27.04.2013
27.04.2013
№216.012.3b6c
Блок тестовой ленты и устройство с тестовой лентой
Изобретение относится к блоку тестовой ленты на гибкой несущей ленте, перематываемой вперед с помощью лентопротяжного механизма, на которую нанесено множество аналитических тестовых полей для нанесения биологических жидкостей, в частности для определения глюкозы, причем каждое тестовое поле...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002480773
Дата охранного документа: 27.04.2013
10.05.2013
№216.012.3d96
Производные 1,1,1-трифтор-2-гидрокси-3-фенилпропана
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)
где А представляет собой C-R;
R, R, R, R, R, R, R, R, R и n являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описана фармацевтическая композиция, обладающая...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002481333
Дата охранного документа: 10.05.2013
10.07.2013
№216.012.5414
Хиральные цис-имидазолины
Описываются новые хиральные цис-имидазолины, выбранные из группы, включающей 2-{4-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487127
Дата охранного документа: 10.07.2013
20.07.2013
№216.012.5663
Химерные и гуманизированные антитела к cd44, которые опосредствуют цитотоксичность в отношении раковых клеток
Группа изобретений относится к гуманизированным антителам, связывающим человеческий CD44, который экспрессируется в широком разнообразии здоровых тканей, на всех типах гематопоэтических клеток и в некоторых типах раковых тканей. Конъюгаты моноклональных, химерных и гуманизированных антител с...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002487723
Дата охранного документа: 20.07.2013
10.08.2013
№216.012.5bec
Фармацевтические композиции, включающие пролекарство ингибитора полимеразы hcv
В заявке описаны новые фармацевтические композиции (2R,3R,4R,5R)-5-(4-амино-2-оксо-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-2-изобутирилоксиметил-4-метил-тетрагидрофуран-3-илового эфира изомасляной кислоты и гидроксипропилцеллюлозы. Композиция содержит от 50 до 95 мас.% указанного активного агента, от 1 до 4...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002489153
Дата охранного документа: 10.08.2013
27.08.2013
№216.012.646b
Промотор
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к промоторам, и может быть использовано в продукции гетерологичных белков клетками-хозяевами. Промотор, характеризующийся последовательностью нуклеиновой кислоты SEQ ID NO: 04, представляет собой укороченный с 5'-конца промотор SV40....
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002491344
Дата охранного документа: 27.08.2013
