29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 71-80 of 410 items.
10.06.2014
№216.012.d0cc
Способ индентификации клеток, проявляющих восприимчивость к модуляции передачи сигнала, опосредованной рецептором фактора роста фибробластов или его вариантом
Изобретение относится к области биохимии. Способ идентификации клеток, которые показывают восприимчивость к ингибированию передачи сигнала, в которую вовлечены рецептор фактора роста фибробластов (FGF-R) или его вариант, включающий определение статуса фосфорилирования субстрата 2 рецептора...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519223
Дата охранного документа: 10.06.2014
10.06.2014
№216.012.d0ed
Абсорберы уф/видимого света для материалов офтальмологических линз
Описываются новые производные бензотриазола общей формулы где
Х - C-C алкенилен, C-C алкилен, CHCHCHSCHCH или CHCHCHSCHCHCH; Y - водород, если Х - C-C алкенилен, или Y - -O-C(=O)-C(R)=CH, если X - C-C алкилен, CHCHCHSCHCH или CHCHCHSCHCHCH; R- CH или CHCH; R - C-C алкил, и R- F, Cl, Br, I...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519256
Дата охранного документа: 10.06.2014
10.06.2014
№216.012.d16e
Набор для местного нанесения лекарственных средств
Изобретение относится к медицине. Набор для лечения заболеваний, при которых необходимо местное нанесение лекарственных средств, содержит футляр, в котором размещены контейнер для лекарственного средства, содержащий лекарственное средство в жидкой форме и в количестве, достаточном для его...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519385
Дата охранного документа: 10.06.2014
20.06.2014
№216.012.d28e
Комбинации ингибитора hsp90
Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативного заболевания, содержащая ингибитор Hsp90 этамид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновую кислоту (AUY922) и ингибитор mTOR, представляющий собой эверолимус (RAD001),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002519673
Дата охранного документа: 20.06.2014
20.06.2014
№216.012.d4ac
Способ получения и выделения 2-ациламино-3-дифенилпропионовой кислоты
Изобретение относится к одностадийному способу получения соединения формулы (III), в которой R1 представляет собой (С-С)алкил или замещенный или незамещенный (С-С)арил, такой как фенил или пара-хлорфенил. Способ заключается в превращении соединения формулы (IV) в соединение формулы (II) при...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002520215
Дата охранного документа: 20.06.2014
27.06.2014
№216.012.d8d4
Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и их применение для лечения воспаления мышечной ткани
Предложена группа изобретений, включающая применение 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-бензилэтил}азетидин-3-карбоновой кислоты, её N-оксида, или смеси изомеров, её солей, сольватов или гидратов для получения лекарственного средства для профилактики, подавления, или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002521286
Дата охранного документа: 27.06.2014
20.07.2014
№216.012.df0b
Система для лечения пресбиопии
Группа изобретений относится к области медицины. Система представляет собой линзу и серию линз, где линза имеет: центральную оптическую зону с распределением оптической силы, обеспечивающим аддидацию (ADD), изменяющуюся от максимального значения, составляющего от 0 до 2,4 дптр, до минимального...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002522885
Дата охранного документа: 20.07.2014
20.07.2014
№216.012.e11e
Применение аналогов соматостатина при менингиоме
Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения менингиомы у субъекта, нуждающегося в этом, включающего парентеральное введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества пасиреотида или его фармацевтически приемлемой соли; состава для парентерального введения...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002523416
Дата охранного документа: 20.07.2014
10.08.2014
№216.012.e711
Сополимеры полисилоксана с гидрофильными полимерными концевыми цепочками
Изобретение относится к сополимерам полисилоксана с одной или двумя гидрофильными концевыми полимерными цепочками и их использованию для получения контактных линз. Предложен актинически-сшиваемый линейный полисилоксановый сополимер, полученный смешиванием гидрофильного винилового мономера и/или...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002524946
Дата охранного документа: 10.08.2014
27.08.2014
№216.012.ee4b
Содежащий октреотид состав с замедленным высвобождением со стабильно высоким уровнем воздействия
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтического состава с замедленным высвобождением, содержащего в качестве активного ингредиента октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и два различных линейных сополимера полилактида и гликолида (СПЛГ),...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002526822
Дата охранного документа: 27.08.2014
Showing 11-13 of 13 items.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
