29.05.2019
№219.017.694c
Результат интеллектуальной деятельности: ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНОМОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ
Вид РИД
Изобретение
№ охранного документа
0002430093
Дата охранного документа
27.09.2011
Аннотация:
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочной железы и множественная миелома. В формуле (I)
содержатся следующие фрагменты, обозначаемые как "цикл слева" и "цикл справа", соответственно: где Х означает C-R, a Y и Z оба означают N, причем цикл слева соответствует фрагменту (А):
n равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5,Х означает кислород,причем R означает группу формулы R-NR-, где R означает водород, a R выбирают из (1) линейного или разветвленного C-Салкила или (2) группы формулы , где цикл А означает фенил, циклогексенил, циклогексил или пиридил, m равно 0, 1 или 2,один или каждый Rнезависимо выбирают из групп -L-NRR; -L-RING, где RING означает 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, необязательно замещенный, как указано ниже, галоген; гидрокси; амино; циано, и линейный или разветвленный С-Салкил, необязательно замещенный одним или более галогенами и/или одной или двумя гидроксигруппами, причем гидрокси и аминогруппы в свою очередь необязательно замещены по меньшей мере по одному гетероатому одной или при возможности более С-Салифатическими группами, где L означает прямую связь, соединительное звено, выбранное из группы, включающей -O-, -S-, -С(O)-, -ОС(O)-, -NRC(O)-, -C(O)-NR-, -OC(O)-NR, -NR-; или означает линейный С-Салкил, необязательно прерванный и/или заканчивающийся в одном концевом фрагменте или в двух концевых фрагментах указанным соединительным звеном,и где R и R каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и линейный или разветвленный С-Салкил,или R и R вместе с соседним атомом азота образуют 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно содержащий дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно замещенный, как указано ниже, указанные необязательно замещенные циклы независимо друг от друга замещены 0, 1, 2, 3, 4 или 5 С-Салифатическими заместителями, которые необязательно замещены одним или более атомами галогена; R означает водород или С-Салкил;
R означает водород или линейный или разветвленный С-Салкил или линейный С-Салкил, замещенный 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным гетероциклическим циклом, содержащим 1 или 2 гетероатома в кольце, выбранные из азота, кислорода и серы; R выбирают из гидрокси, защищенной гидроксигруппы, алкокси, алкила, трифторметила и галогена, причем алкил и алкильная часть алкокси является линейной или разветвленной и содержит 1, 2, 3 или 4 атома углерода; или R означает водород или С-Салкил; или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, эфиры, N-оксиды, необязательно в форме их транс-изомеров. 7 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.
Источник поступления информации:
Роспатент
Showing 131-140 of 410 items.
20.12.2015
№216.013.9a24
Абсорбенты видимого излучения для материалов глазных линз
Изобретение относится к азосоединениям, соответствующим общей формуле, представленной ниже, в которой R представляет собой С(О)С(СН)=СН; R представляет собой Н; R представляет собой С-Салкил или ХОС(О)С(СН)=СН; X представляет собой С-Салкил. Также изобретение относится к материалу для...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571085
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9a2a
Акриловые материалы с высоким показателем преломления с уменьшенным количеством ослепляющих бликов для офтальмологических устройств
Настоящее изобретение относится к материалам для офтальмологических или оториноларингологических устройств. Описан полимерный материал для офтальмологических или оториноларингологических устройств, содержащий а) 50-93% (в/в) полимеризуемого мономера следующей структуры:
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571091
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9a59
Гидрофобные акриловые материалы для интраокулярных линз
Изобретение относится к сополимерному материалу для офтальмологического устройства и к интраокулярной линзе, включающей указанный сополимерный материал. Сополимерный материал включает один или более арилакриловых гидрофобных мономеров в качестве основных мономеров, образующих устройство,...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571138
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9aa8
Способы выявления в белках областей, ответственных за связывание макромолекул, и областей, склонных к агрегации, и их применение
Данное изобретение относится к области биоинформатики. Рассмотрен способ определения на белке гидрофобной области, которая является областью, склонной к агрегации, и/или областью связывания макромолекулы, включающий получение структурной модели белка и определение пространственной склонности к...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571217
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9c02
Новое применение соединений ил-1β
Группа изобретений относится к области медицины. Более подробно группа изобретений относится к применению антитела к ИЛ-1β для лечения и предупреждения семейной средиземноморской лихорадки, для создания лекарственного средства для лечения семейной средиземноморской лихорадки, а также...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571563
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.12.2015
№216.013.9cba
Силиконовые гидрогелевые линзы с обогащенными водой поверхностями
Изобретение относится к силиконовой гидрогелевой контактной линзе. Контактная линза обладает слоистой структурной конфигурацией и градиентом содержания воды от внутренней до наружной части силиконовой гидрогелевой контактной линзы. Линза включает силиконовое гидрогелевое ядро или объемный...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002571747
Дата охранного документа: 20.12.2015
20.01.2016
№216.013.a089
Аккомодирующая интраокулярная линза, использующая трапецеидальный фазовый сдвиг
Группа изобретений относится к медицине. Аккомодирующая интраокулярная линза (АИОЛ), приспособленная для имплантации в заднюю камеру глаза, содержит оптический элемент, содержащий две оптические зоны с одинаковой оптической силой и выполненный с возможностью создавать трапецеидальный фазовый...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572739
Дата охранного документа: 20.01.2016
20.01.2016
№216.013.a0f6
Кристаллические формы 3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-{ 6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-фениламино]-пиримидин-4-ил} -1-метилмочевины и ее долей
Изобретение относится к новым гидратированным и безводным кристаллическим формам, а также к аморфной форме 3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-фениламино]-пиримидин-4-ил}-1-метилмочевины формулы (I) и ее монофосфорной и гидрохлоридной соли. Соединения обладают...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002572848
Дата охранного документа: 20.01.2016
27.01.2016
№216.014.bd3c
Новый способ получения промежуточных соединений, используемыхпри полученииингибиторов nep
Изобретение относится к новому способу получения промежуточных соединений, используемых для получения ингибиторов NEP или их пролекарств, в частности ингибиторов NEP, содержащих структуру γ-амино-δ-бифенил-α-метилалкановой кислоты или сложного эфира кислоты, таких как этиловый эфир...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002573824
Дата охранного документа: 27.01.2016
27.02.2016
№216.014.be24
Способы и композиции для нанесения моксифлоксацина в ухо
Группа изобретений относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использована для лечения среднего отита путем введения текучей композиции моксифлоксацина с вязкостью 100,000 спз при температуре 25°C в ухо. Способ позволяет повысить эффективность лечения отита за счет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002576029
Дата охранного документа: 27.02.2016
Showing 11-13 of 13 items.
10.07.2019
№219.017.ac08
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы I
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002348627
Дата охранного документа: 10.03.2009
10.07.2019
№219.017.b0a1
Соли 4-метил-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002434864
Дата охранного документа: 27.11.2011
10.07.2019
№219.017.b0e3
Ингибиторы тирозинкиназ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I)
R представляет...
Тип: Изобретение
Номер охранного документа: 0002445309
Дата охранного документа: 20.03.2012
