Аннотация:
Изобретение относится к ингибитору DGAT формулы (I), его N-оксиду, фармацевтически приемлемой соли и сольвату, фармацевтической композиции на его основе и его применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью DGAT, таких как ожирение и диабет. В общей формуле (I)
А представляет собой СН или N; X представляет собой -С (=O)-С(=O); -O-С(=O)-; -NR-С(=O)-; -Z-C(=O)-; -Z-NR-C(O)-; -C(=O)-Z-; -NR-C(=O)-Z-; -S(=O)-; -NR-C(=S)-; Y представляет собой NR-C(=O)-Z-; -NR-C(=O)-Z-NR-; -NR-C(=O)-Z-NR-C(=O)-; -NR-C(=O)-Z-NR-C(=O)-O; -NR-C(=O)-Z-O-; -NR-C(=O)-Z-O-C(=O)-; -NR-C(=O)-Z-C(=O)-O-; -NR-C(=O)-Z-C(=O)-NR-; -NR-C(=O)-Z-NR-C(=O)-NR-, -C(=O)-Z-; -C(=O)-NR-Z-; -C(=O)-NR-Z-O-; R представляет собой Салкил, необязательно замещенный циано, Салкилокси, СалкилоксиСалкилокси, Сциклоалкилом или арилом; Салкенил, Салкинил; Сциклоалкил; адамантанил; арил; арилСалкил; Het; или HetCалкил; при условии, что когда Y представляет собой -NRC(=O)-Z-; -NR-C(=O)-Z-NR; -NR-C(=O)-Z-C(=O)-NR-, -C(=O)-Z-; -NR-C(=O)-Z-NR-C(=O)-NR-; -C(=O)-NR-Z-; -C(=O)-NR-O-Z- или -C(=O)-NR-Z-NR-; тогда R может также представлять собой водород; R представляет собой R; R представляет собой фенил, нафталенил, 2,3-дигидробензофуранил или 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома N, где каждый из указанных циклов необязательно может быть замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности одним-пятью заместителями, указанные заместители представляют собой галоген, Салкил, необязательно замещенный гидрокси, полигалогенСалкил, Салкилтио, полигалоген-Cалкилокси, карбоксил, гидроксил, Салкилкарбонил, Салкилокси, Салкилоксикарбонил, нитро, RRN-C(=O)-; RRN-Cалкил; HetCалкил, Het-C(=O)-Cалкил, Het-C(=O)-; R представляет собой водород, галоген, Салкил, замещенный гидроксилом. Значение других радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 28 з.п. ф-лы, 5 табл., 352 пр.